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YASMIN


YASMIN

1)
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE:
----------------------------
YASMIN compresse film-rivestite
2)
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA:
---------------------------------------
Ciascuna compressa film-rivestita di Yasmin contiene 3 mg di
drospirenone e 30 microgrammi di etinilestradiolo.
3)
FORMA FARMACEUTICA:
------------------
Compresse film-rivestite giallo chiaro, rotonde, a facce convesse,
su una delle quali sono impresse le lettere "DO" in un esagono
regolare.
4)
INFORMAZIONI CLINICHE:
---------------------
4.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Contraccezione orale.
4.2)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
COME ASSUMERE YASMIN
Le compresse devono essere assunte ogni giorno circa alla stessa
ora aiutandosi con una piccola quantita` di liquido se necessario,
e nell`ordine in cui si presentano nella confezione blister. E`
necessario assumere una compressa al giorno per 21 giorni
consecutivi. L`assunzione della confezione successiva va ripresa
dopo un intervallo di sette giorni, durante i quali generalmente
si verifica un`emorragia da sospensione. Generalmente questa si
presenta a 2-3 giorni di distanza dall`assunzione dell`ultima
compressa e puo` essere presente all`inizio della confezione
successiva.
INIZIO DEL TRATTAMENTO CON YASMIN
NESSUN USO PRECEDENTE DI CONTRACCETTIVI ORMONALI (NEL MESE
PRECEDENTE)
La prima compressa deve essere assunta il primo giorno del ciclo
naturale (cioe` il primo giorno della mestruazione).
PASSAGGIO DA UN ALTRO ESTROPROGESTINICO ORALE
Iniziare ad assumere Yasmin il giorno dopo l`intervallo senza
trattamento o dopo l`ultima compressa di placebo del precedente
estroprogestinico orale.
Passaggio da un sistema a base di solo progestinico (minipillola,
iniezione, impianto)
La donna puo` iniziare ad assumere Yasmin in qualsiasi momento se
utilizza la minipillola (se cambia da un impianto: dal giorno
della sua rimozione; da un prodotto per uso iniettabile: dal
momento in cui e` prevista l`iniezione successiva).
Dopo un aborto nel primo trimestre di gravidanza.
Iniziare ad assumere le compresse immediatamente. In tal caso non
e` necessario alcun metodo contraccettivo supplementare.
DOPO UN PARTO O DOPO UN ABORTO NEL SECONDO TRIMESTRE DI GRAVIDANZA
Inziare ad assumere le compresse fra il 21mo e il 28mo giorno dopo
un parto o un aborto nel secondo trimestre di gravidanza. In caso
di inizio successivo, la donna deve adottare un metodo
contraccettivo supplementare di barriera per i primi 7 gionri.
Tuttavia, se la donna ha avuto rapporti sessuali, e` necessario
escludere una gravidanza prima di iniziare ad usare
l`estroprogestinico orale, oppure si dovra` attendere la
mestruazione successiva.
Per le donne che allattano vedere Paragrafo 4.6
NEL CASO DI MANCATA ASSUNZIONE DI UNA COMPRESSA
Se il ritardo nell`assunzione di una compressa e` INFERIORE A 12
ORE, la protezione contraccettiva viene mantenuta. La donna deve
assumere la compressa appena se ne ricorda e quindi assumere le
compresse successive secondo lo schema previsto.
Se il ritardo nell`assunzione di una compressa e` SUPERIORE A 12
ORE, la protezione contraccettiva puo` essere ridotta. Nel caso di
dimenticanza di una compressa valgano i seguenti principi:
1. L`assunzione delle compresse non deve essere interrotta per
piu` di 7 giorni.
2. Sono necessari 7 giorni di assunzione ininterrotta delle
compresse per ottenere un`adeguata soppressione dell`asse
ipotalamo-ipofisi-ovaio.
Di conseguenza, nella pratica quotidiana si consiglia:
1ma settimana
E` necessario assumere la compressa dimenticata prima possibile,
anche se cio` significa assumere due compresse nello stesso
momento. Quindi si deve continuare ad assumere le compresse
regolarmente come previsto. Inoltre per i successivi 7 giorni e`
necessario adottare un metodo contraccettivo di barriera, come un
profilattico. Se nei 7 giorni precedenti vi sono stati rapporti
sessuali, e` necessario escludere una gravidanza. Quanto maggiore
e` il numero delle compresse dimenticate e piu` tale dimenticanza
e` vicina all`intervallo senza trattamento, tanto piu` elevato
sara` il rischio di una gravidanza.
2a settimana
E` necessario assumere la compressa dimenticata al piu` presto
possibile, anche se cio` significa assumere due compresse nello
stesso momento. Quindi si deve continuare ad assumere le compresse
nel momento previsto. Se le compresse sono state assunete in modo
corretto nei 7 giorni precedenti, non e` necessario adottare altri
metido contraccettivi supplementari. Tuttavia, se si e`
dimenticato di assumere piu` compresse, e` necessario adottare
metodi contraccettivi supplementari.
3a settimana
Il rischio di una ridotta sicurezza e` maggiore, a causa
dell`avvicinarsi dei 7 giorni di intervallo senza trattamento.
Tuttavia, aggiustando lo schema di assunzione delle compresse, si
puo` impedire la riduzione della protezione contraccettiva.
Quindi, seguendo una delle seguenti due possibilita` non e`
necessario adottare misure contraccettive supplementari, a
condizione che nei 7 giorni prima della dimenticanza siano state
assunte correttamente tutte le compresse. In caso contrario, e`
necessario seguire la prima delle due opzioni ed adottare anche
misure contraccettive supplementari nei 7 giorni seguenti.
1. La paziente deve assumere la compressa dimenticata appena si
accorge dela dimenticanza, anche se cio` significa assumere due
compresse nello stesso momento. Quindi e` necessario continuare ad
assumere le compresse regolarmente come previsto. La confezione
successiva deve essere iniziata immediatamente dopo la fine di
quella in uso, cioe` non deve essere osservata alcuna pausa fra le
due confezioni. E` probabile che non si verifichi la mestruazione
da sospensione fino al termine della seconda confezione, ma la
paziente puo` presentare spotting o emorragia da rottura durante i
giorni di trattamento.
2. La paziente puo` essere consigliata di interrompere
l`assunzione delle compresse della confezione in uso. In tale caso
essa deve osservare una pausa di 7 giorni, comprensivi dei giorni
in cui non sono state assunte le compresse, e successivamente
riprendere con una confezione nuova.
Se la paziente ha dimenticato di prendere alcune compresse e
successivamente non presenta la normale emorragia durante
l`intervallo fra due cicli di compresse, e` necessario escludere
una gravidanza.
AVVERTENZE NEL CASO DI VOMITO O DIARREA GRAVE.
Nel caso di vomito o di diarrea grave entro 3-4 ore
dall`assunzione di una compressa, l`assorbimento puo` risultare
compromesso. In tali casi deve essere assunta una nuova compressa
al piu` presto possibile. Se sono trascorse piu` di 12 ore, si
applicano le stesse istruzioni relative all`omissione di alcune
compresse, come illustrato nel paragrafo 4.2. "Nel caso di mancata
assunzione di una compressa"
Se la donna non desidera modificare il suo normale programma di
assunzione delle compresse, dovra` prelevare la (e) compressa (e)
necessaria (e) da un`altra confezione.
COME SPOSTARE UNA EMORRAGIA DA SOSPENSIONE
Per ritardare una mestruazione la paziente deve continuare ad
assumere le compresse prelevandole da un`altra confezione di
Yasmin senza interruzioni. Il ritardo puo` essere esteso secondo
la volonta` della paziente fino alla fine della seconda confezione
di compresse. Durante tale assunzione prolungata, la paziente puo`
presentare emorragie da rottura o spotting. L`assunzione di Yasmin
deve riprendere regolarmente dopo la consueta pausa di 7 giorni.
Per spostare la mestruazione ad un altro giorno della settimana
rispetto al giorno previsto in base allo schema della paziente, si
puo` abbreviare l`intervallo senza trattamento prima della
confezione successiva di compresse per i giorni desiderati. Quanto
piu` breve sara` l`intervallo senza compresse, tanto maggiore
sara` la possibilita` di non presentare un flusso, ma si potranno
verificare emorragie da rottura o spotting nel corso della
confezione successiva (come se volesse ritardare la mestruazione).
4.3)
CONTROINDICAZIONI:
Gli estroprogestinici orali non devono essere usati in presenza
delle condizioni sotto elencate. Nel caso che si presenti una
delle seguenti situazioni per la prima volta durante l`uso degli
estroprogestinici orali, il trattamento deve essere interrotto
immediatamente.
Trombosi venosa in atto o pregressa (trombosi delle vene profonde,
embolia polmonare).
Trombosi arteriosa in atto o pregressa (es. ictus, infarto
miocardico) o condizioni prodromiche (es. angina pectoris e
attacco ischemico transitorio).
Presenza di fattore(i) di rischio grave(i) o molteplici di
trombosi arteriosa:
diabete mellito con complicanze vascolari
grave ipertensione
gravi dislipoproteinemie
Predisposizione ereditaria o acquisita alla trombosi venosa o
arteriosa, come resistenza-APC, deficit di antitrombina-III,
deficit della proteina C, deficit della proteina S,
iperomocisteinemia e anticorpi antifosfolipidi (anticorpi
anticardiolipina, lupus anticoagulante).
Gravi patologie epatiche in atto o pregresse, fino al ritorno alla
normalita` dei valori della funzionalita` epatica.
Grave insufficienza renale o danno renale acuto.
Tumori del fegato (benigni o maligni) in atto o pregressi.
Forme maligne accertate o sospette degli organi genitali o della
mammella, se ormoni dipendenti.
Perdite ematiche vaginali di natura non accertata.
Anamnesi di emicrania accompagnata da sintomi neurologici focali.
Ipersensibilita` verso i componenti attivi o ad uno qualsiasi
degli eccipienti di Yasmin.
4.4)
SPECIALI AVVERTENZE E PRECAUZIONI PER L`USO:

AVVERTENZE:
In presenza di uno o piu` di tali patologie/fattori di rischio, i
benefici dell`uso degli estroprogestinici orali devono essere
valutati attentamente rispetto ai rischi per ciascuna donna e
discussi con lei prima che essa decida di iniziare l`assunzione
del prodotto. Nel caso di aggravamento, esacerbazione o di
comparsa per la prima volta di uno qualsiasi di tali condizioni o
fattori di rischio, la paziente deve rivolgersi al medico. Questi
decidera` se e` necessario interrompere il trattamento.
DISTURBI VASCOLARI
Studi epidemiologici hanno evidenziato un aumento del rischio di
tromboembolie venose (trombosi venosa profonda, embolia polmonare)
e arteriose (infarto miocardico, attacco ischemico transitorio)
associato all`uso degli estroprogestinici orali.
Tali studi hanno dimostrato che il rischio di disturbi
tromboembolici venosi (VTE) aumenta con l`uso dei contraccettivi
orali. L`incidenza approssimativa di VTE nelle utilizzatrici di
contraccettivi orali a basso tenore di estrogeni (minore 50
microgrammi di etinilestradiolo) e` di circa 10-15 casi per
100.000 anni-donna, paragionati ai 4 casi per 100.000 anni-donna
delle donne che non fanno uso di contraccettivi orali.
Tuttavia tale rischio e` inferiore a quello associato alla
gravidanza (60 casi per 100.000 anni-gravidanza).
Molto raramente sono stati riportati casi di trombosi in altri
distretti vascolari ad es. vene e arterie epatiche, mesenteriche,
renali o della retina in donne che usano pillole contraccettive.
Non esiste consenso sul fatto se la presenza di tali effetti sia
legata all`uso dei contraccettivi ormonali.
I sintomi di trombosi venosa o arteriosa consistono in:
* dolore insolito e/o gonfiore nella gamba interessata;
forte e improvviso dolore toracico, indipendentemente
dall`irradiazione al braccio sinistro;
improvvisa mancanza di respiro;
tosse improvvisa;
cefalea insolita, intensa, prolungata;
improvvisa perdita parziale o completa della vista;
diplopia;
eloquio difettoso o afasia;
vertigini;
collasso con o senza crisi epilettiche focali;
improvvisa debolezza o intorpidimento molto marcato di un lato o
di una parte del corpo;
disturbi motori;
addome acuto.
Il rischio di complicazioni tromboemboliche a carico delle vene in
soggetti che usano estroprogestinici orali aumenta con:
eta`
una storia familiare positiva (tromboembolia venosa anche in
fratelli o in un genitore in eta` relativamente precoce). In caso
di sospetto di predisposizione ereditaria, la paziente deve essere
indirizzata ad uno specialista per un parere, prima di decidere di
assumere qualsiasi estroprogestinico orale.
Prolungata immobilizzazione, importanti interventi chirurgici,
qualsiasi tipo di intervento alle gambe o traumi importanti. In
tali situazioni e` consigliabile interrompere l`uso degli
estroprogestinici (nel caso di interventi chirurgici di elezione,
almeno quattro settimane prima) e non riprendere fino a due
settimane dopo la completa ripresa della mobilita`. Se l`uso della
pilloca non e` stato interrotto prima, deve essere preso in
considerazione un trattamento antitrombotico.
Obesita` (indice di massa corporea superiore a 30 kg/m2).
Non esiste consenso sul possibile ruolo delle vene varicose e
della tromboflebite superficiale sull`esordio o sulla progressione
della trombosi venosa.
Il rischio di complicazioni tromboemboliche a carico delle arterie
in donne che fanno uso di estroprogestinici orali aumenta con:
eta`
fumo (le donne di eta superiore a 35 anni devono essere fortemente
consigliate di non fumare se esse desiderano usare un
estroprogestinico orale)
dislipoproteinemia
ipertensione
vizio valvolare cardiaco
fibrillazione atriale.
Anche la presenza di un fattore di rischio grave o di piu` fattori
di rischio per le malattie vascolari puo` rappresentare una
controindicazione. Deve essere considerata anche la possibilita`
di una terapia anticoagulante. Le donne che usano
estroprogestinici orali devono essere specificamente avvisate di
contattare il medico nel caso di presenza di possibili sintomi di
trombosi. Nel caso di trombosi sospettata o accertata, l`uso degli
estroprogestinici orali deve essere interrotto. Deve essere
adottato un idoneo metodo contraccettivo alternativo a causa della
teratogenicita` della terapia anticoagulante (cumarine).
Nel puerperio deve essere tenuto presente l`aumento del rischio di
tromboembolie (per informazioni su "Gravidanza e allattamento"
vedere il paragrafo 4.6).
Altre situazioni mediche che sono state associate a eventi avversi
a carico dell`apparato vascolare comprendono diabete mellito,
lupus eritematoso sistemico, sindrome uremica emolitica e le
malattie infiammatorie croniche dell`intestino (morbo di Crohn o
colite ulcerosa).
Un aumento nella frequenza e nell`intensita` dell`emicrania
durante l`uso degli estroprogestinici orali (che potrebbe essere
prodromico di un episodio cerebrovascolare) deve rappresentare un
motivo d`interruzione immediata degli estroprogestinici orali.
TUMORI
In alcuni studi epidemiologici e` stato riportato un aumento del
rischio di cancro cervicale in donne che usavano estroprogestinici
orali per lunghi periodi, ma esistono ancora controversie
sull`entita` per la quale tale osservazione sia attribuibile agli
effetti confondenti del comportamento sessuale e ad altri fattori
quali il virus del papilloma umano (HPV).
Una metas-analisi derivata da 54 studi epidemiologici ha riportato
che esiste una rischio lievemente superiore (RR = 1,24) di
diagnosi di cancro del seno nelle donne che usano abitualmente
estroprogestinici orali. Tale aumento di rischio scompare
gradualmente durante i 10 anni dopo l`interruzione degli
estroprogestinici orali.
Poiche` il cancro del seno e` raro in donne di eta` inferiore a 40
anni, il grande numero di diagnosi di cancro al seno che usano o
che hanno usato recentemente estroprogestinici orali e` modesto in
rapporto al rischio complessivo di cancro del seno. Tali studi non
presentano prove di una relazione causale. Il pattern osservato
dell`aumento di rischio puo` essere dovuto ad una piu` precoce
diagnosi di cancro del seno nelle donne che usano
estroprogestinici orali, agli effetti biologici degli
estroprogestinici orali o ad una combinazione di entrambi. I
tumori mammari nelle utilizzatrici di estroprogestinici orali
tendono essere meno avanzati clinicamente delle forme
diagnosticate in donne che non ne avevano mai fatto uso.
Nelle donne che assumono contraccettivi orali combinati sono stati
riportati raramente tumori epatici benigni e, ancor piu`
raramente, tumori epatici maligni. In casi isolati, questi tumori
hanno provato emorragia intraddominale che ha messo la paziente in
pericolo di vita. Se una donna che assume un contraccettivo orale
combinato dovesse presentare forte dolore nella parte alta
dell`addome, ingrossamento epatico o segni indicativi di emorragia
intraddominale, nel porre diagnosi deve essere presa in
considerazione la possibilita` che si tratti di un tumore epatico.
ALTRE CONDIZIONI
Le donne che usano Yasmin contemporaneamente ad altri medicinali
che possono aumentare il potassio nel siero quali gli ACE-
inibitori, gli antagonisti del recettore-II dell`angiotensina, gli
antagonisti dell`aldosterone, i diuretici risparmiatori di
potassio o i farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) per
trattamenti di lunga durata, devono essere sottoposte al controllo
della potassiemia durante il primo ciclo di trattamento. Vedere
anche la sezione 4.5.
La capacita` di eliminazione del potassio puo` risultare ridotta
in pazienti con insufficienza renale. Nei soggetti affetti da
lieve o moderata insufficienza renale l`assunzione di
drospirenone non ha rilevato alcun effetto sulla concentrazione di
potassio nel siero. Tuttavia nel caso di concomitante assunzione
di farmaci risparmiatori di potassio, tali soggetti vanno
sottoposti ad un monitoraggio per l`accertamento di una
ipercaliemia.
Le donne che presentano ipertrigliceridemia, o una storia
familiare di tale malattia, possono avere un rischio maggiore di
pancreatite durante l`uso di estroprogestinici orali.
Benche` in molte donne che assumono contraccettivi orali combinati
sia stato riscontrato un lieve innalzamento della pressione
sanguigna, un aumento clinicamente rilevante e` evento raro. Non
e` stata stabilita` una relazione tra impiego di contraccettivi
orali combinati ed ipertensione. Tuttavia, se durante l`uso di un
contraccettivo orale combinato si verifica ipertensione
clinicamente significativa, per prudenza il medico deve far
sospendere l`assunzione del contraccettivo orale combinato e
trattare l`ipertensione. Se appropriato, l`impiego del
contraccettivo orale combinato puo` essere ripreso qualora, a
seguito di terapia antiipertensiva, siano stati ottenuti valori
normali di pressione sanguigna.
Sia durante la gravidanza che durante l`assunzione di
contraccettivi orali combinati e` stata riportata comparsa o
aggravamento delle condizioni di seguito elencate; tuttavia non
vi e` prova conclusiva per quanto attiene la correlazione tra
dette condizioni ed i contraccettivi orali combinati: ittero e/o
prurito da colestasi; formazione di calcoli biliari, porfiria,
lupus eritematoso sistemico, sindrome uremico emolitica, corea di
Sydenham, herpes gestationis, perdita dell`udito da otosclerosi.
Disturbi acuti o cronici della funzione epatica possono richiedere
l`interruzione del trattamento con il contraccettivo orale
combinato finche` i markers della funzionalita` epatica non siano
tornati alla norma. La ricomparsa di ittero colestatico gia`
manifestatosi in gravidanza o durante precedente trattamento con
steroidi sessuali richiede l`interruzione del contraccettivo orale
combinato.
Sebbene gli estroprogestinici orali possano avere un effetto sulla
resistenza periferica dell`insulina e sulla tolleranza al
glucosio, non esiste prova di necessita` di modificare il regime
terapeutico in soggetti diabetici che usano estroprogestinici
orali. Tuttavia, le donne diabetiche richiedono una attenta
osservazione specialmente all`inizio del trattamento con
estroprogestinici orali.
Durante l`uso di estroprogestinici orali e` stati riportato
aggravamento della depressione endogena, dell`epilessia, del morbo
di Crohn e della colite ulcerosa.
Occasionalmente puo` verificarsi cloasma specialmente nelle donne
con una storia di cloasma gravidico. Donne con tendenza a cloasma
devono evitare l`esposizione al sole o ai raggi ultravioletti
durante l`uso di estroprogestinici orali.
ESAME/CONSULENZA MEDICA
Prima di iniziare o di riprendere l`uso di Yasmin, e` necessario
raccogliere un`anamnesi medica completa (compresa quella
familiare) ed escludere la presenza di una gravidanza. Deve essere
misurata la pressione del sangue e deve essere eseguito un esame
fisico completo, alla luce delle controindicazini (paragrafo 4.3)
e delle avvertenze (4.4). La donna deve essere indirizzata ad una
attenta lettura del foglietto illustrativo e seguire i consigli
riportati. La frequenza e il tipo dei controlli devono essere
adattati alla pratica medica corrente e devono essere adattati
alla singola paziente.
Le pazienti devono essere avvisate che i contraccettivi orali non
proteggono dall`infezione da HIV (AIDS) o da altre malattie a
trasmissine sessuale.
RIDOTTA EFFICACIA
L`efficacia degli estroprogestinici orali puo` ridursi nel caso la
paziente dimentichi di prendere una compressa (Paragrafo 4.2), o
in caso di vomito o diarrea grave (Paragrafo 4.2) o di
somministrazione contemporanea di altri medicinali (Paragrafo
4.5).
RIDOTTO CONTROLLO DEL CICLO
Con tutti gli estroprogestinici orali possono verificarsi perdite
ematiche irregolari (spotting o emorragie da rottura),
specialmente nei primi mesi d`uso. Quindi, la valutazione di
eventuali perdite ematiche irregolari acquista significato dopo un
periodo di adattamento di circa tre cicli di trattamento.
Se le perdite ematiche irregolari persistono o si presentano dopo
cicli che precedentemente erano normali, e` necessario considerare
cause non ormonali ed e` indicato prendere adeguate misure
diagnostiche per escludere forme maligne o una gravidanza. Tali
misure diagnostiche possono includere una biopsia per aspirazione.
In alcune donne puo` non verificarsi un`emorragia da sospensione
del contraccettivo durante i giorni di pausa. Se
l`estroprogestinico orale e` stato assunto secondo le indicazioni
riportate nel Paragrafo 4.2, e` improbabile che la paziente sia
incinta. Tuttavia, se l`estroprogestinico orale non e` stato
assunto secondo le indicazioni prima della mancata emorragia da
sospensione, oppure se sono mancate due emorragie, e` necessario
escludere una gravidanza prima di proseguire l`uso
dell`estroprogestinico orale.
4.5) INTERAZIONI CON ALTRI MEDICINALI E ALTRE FORME DI
INTERAZIONE:
Interazione di altri medicinali con Yasmin.
Interazioni con altri farmaci che aumentano la clearance degli
ormoni sessuali puo` portare a perdite ematiche intermestruali e
al fallimento della protezione contraccettiva. Questa osservazione
e` stata stabilita per le idantoine, i barbiturici, il primidone,
la carbamazepina e la rifampicina ma esistono sospetti anche per
l`ossicarbazepina, il topiramato, l`elbamato, il felbamato, il
retonavir, la griseofulvina e il prodotto fitoterapico "St. John`s
Wort" (Hypericum perforatum). Il meccanismo di tale interazione
sembra dipendere dalle proprieta` di induzione degli enzimi
epatici di tali farmaci. La massima induzione enzimatica
generalmente non si osserva prima di 2-3 settimane, ma
successivamente puo` essere mantenuta per almeno 4 settimane dopo
la sospensione della terapia. Sono stati riportati fallimenti
della protezione contraccettiva anche con alcuni antibiotici come
le ampicilline e le tetracicline. Il meccanismo di tale effetto
non e` stato chiarito.
Donne trattate per brevi periodi (fino ad una settimana) con una
qualsiasi delle suddette classi di farmaci o singoli farmaci
devono adottare temporaneamente un metodo contraccettivo a
barriera supplementare in aggiunta all`estroprogestinico orale,
cioe` durante la somministrazione contemporanea dei medicinali e
per 7 giorni dopo la fine del trattamento. le pazienti che
assumono rifampicina devono adottare un metodo contraccettivo in
aggiunta all`estroprogestinico orale per il periodo della
somministrazione della rifampicina e per 28 giorni dopo la fine
del trattamento. Se la somministrazione contemporanea di altri
farmaci si estende oltre il termine delle compresse contenute
nella confezione dell`estroprogestinico orale, la successiva
confezione di estroprogestinico orale deve riprendere senza
osservare il consueto intervallo senza trattamento.
In donne in trattamento cronico con farmaci che inducono gli
enzimi epatici, gli esperti raccomandano di aumentare le dosi
dello steroide contraccettivo. Se non si desidera un elevato
dosaggio di contraccettivo, oppure se un elevato dosaggio e`
insoddisfacente o inaffidabile, ad esempio nel caso di perdite
ematiche irregolari, e` necessario consigliare un altro metodo
contraccettivo non ormonale.
I principali metaboliti del drospirenone nel plasma umano vengono
prodotti senza il coinvolgimento del sistema del citocromo P450.
Non e` probabile che gli inibitori di tale sistema enzimatico
influenziono il metabolismo del drospirenone.
INTERAZIONE DI YASMIN CON ALTRI FARMACI
Sulla base di uno studio di inibizione in vitro e su uno studio
sulle interazioni condotto in vivo in donne volontarie che usavano
omeprazolo come substrato marker, il drospirenone ha mostrato una
scarsa tendenza a interferire con il metabolismo di altri farmaci.
ALTRE INTERAZIONI
Le donne che usano Yasmin contemporaneamente ad altri farmaci che
possono aumentare il potassio sierico come gli ACE-inibitori, gli
antagonisti dei recettori dell`angiotensina-II, gli antagonisti
dell`aldosterone, i diuretici risparmiatori di potassio o i FANS
per trattamenti di lunga durata devono essere sottoposte a
controllo della potassiemia durante il primo ciclo di trattamento.
Vedere anche la sezione 4.4.
ESAMI DI LABORATORIO
L`uso di steroidi ad azione contraccettiva puo` influenzare i
risultati di alcuni esami di laboratorio, fra cui i parametri
biochimici relativi alla funzionalita` epatica, tiroidea
surrenalica e renale, i livelli plasmatici di proteine (carrier),
quali ad es. la globulina legante i corticosteroidi e le frazioni
lipidi/lipoproteine, i parametri del metabolismo dei carboidrati
ed i parametri della coagulazione e della fibrinolisi. Le
variazioni generalmente rimangono entro i normali limiti di
laboratorio. Il drospirenone provoca un aumento nell`attivita`
della renina nel plasma e dell`aldosterone nel plasma, indotto
dalla sua lieve attivita` antimineralcorticoide.
4.6)
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
Yasmin non e` indicato in gravidanza
Nel caso di insorgenza di una gravidanza durante l`assunzione di
Yasmin, il prodotto deve essere immediatamente sospeso. Estesi
studi epidemiologici non hanno rivelato alcun aumento del rischio
di malformazioni alla nascita di bambini nati da donne che avevano
fatto uso di contraccettivi orali anteriormente alla gravidanza,
ne` di effetti teratogenetici in caso di assunzione accidentale di
contraccettivi orali durante la gravidanza. Con Yasmin non sono
stati condotti studi simili.
STUDI SPERIMENTALI SULL`ANIMALE HANNO RIVELATO EFFETTI COLLATERALI
DURANTE LA GRAVIDANZA E L`ALLATTAMENTO (VEDERE SEZIONE 5.3).
In base a studi condotti su animali non possono essere esclusi
effetti collaterali dovuti all`azione ormonale delle componenti
attive. Tuttavia l`esperienza clinica generale accumulata nel
corso di impiego di contraccettivi orali durante la gravidanza non
ha fornito alcuna prova di effetti collaterali nell`uomo.
I dati disponibili circa l`uso di Yasmin durante la gravidanza
sono troppo limitati per consentire delle conclusioni circa gli
effetti negativi di Yasmin sulla gravidanza o sulla gravidanza o
sulla salute del feto o del neonato. A tutt`oggi non sono
disponibili dati epidemiologici rilevanti.
La lattazione puo` essere influenzata dagli estroprogestinici
orali, in quanto questi possono fare diminuire la quantita` ed
alterare la composizione del latte materno; quindi, l`uso degli
estroprogestinici orali non deve essere consigliato durante
l`allattamento. Inoltre, modeste quantita` di steroidi ad azione
contraccettiva e/o i loro metaboliti possono essere eliminati nel
latte materno durante l`uso di estroprogestinici orali. Tali
quantita` potrebbero influire sul bambino.
4.7)
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINE:
Non e` stato osservato alcun effetto sulla capacita` di guidare o
di usare macchinari.
4.8)
EFFETTI COLLATERALI:
Per gli effetti collaterali gravi nelle utilizzatrici di
contraccettivi orali vedere sezione 4.4 "Speciali avvertenze e
precauzioni d`uso".
Nel corso dell`impiego di Yasmin sono stati riportate le seguenti
reazioni avverse:
DISTRETTO CORPOREO FREQUENZA DELLE REAZIONI AVVERSE
Comuni Non comuni Rare
maggiore 1/100 minore 1/100, minore 1/1000
maggiore 1/1000
Sistema immunitario asma
Sistema endocrino Disturbi mestruali, Secrezione
emorragie interme- mammaria
struali, dolore al
seno
Sistema nervoso Cefalea, umore Alterazioni
depresso della libido
Orecchio e labirinto ipoacusia
Sistema vascolare Emicrania Ipertensione tromboembo-
ipotensione lismo
Sistema Nausea vomito
gastrointestinale
Sistema cutaneo acne, eczema,
prurito
Sistema Leucorrea, vaginite
riproduttivo moniliasi
e seno vaginale
Generale ritenzione di
liquidi,
variazione del
peso corporeo
Nelle donne utilizzatrici di contraccettivi orali sono state
riportate le seguenti reazioni avverse gravi, discusse nella
sezione 4.4 "Speciali avvertenze e precauzioni per l`uso":
- Disturbi venosi tromboembolici
- Disturbi arteriosi tromboembolici
- Ipertensione
- Tumori epatici
- Presenza o aggravamento di condizioni per le quali la causalita`
con l`uso dei contraccettivi orali non e` dimostrata: morbo di
Crohn, colite ulcerosa, epilessia, emicrania, endometriosi, mioma
uterino, porfiria, lupus eritematoso sistemico, herpes
gestationis, chorea di Sydenham, sindrome uremica emolitica,
ittero colestatico.
- Cloasma
La frequenza di diagnosi di tumore mammario tra le utilizzatrici
di contraccettivi orali e` aumentata molto lievemente. Dato che il
tumore mammario e` raro nelle donne di eta` inferiore ai 40 anni,
l`aumento e` minimo rispetto al rischio generale di contrarre un
tumore mammario. Per ulteriori informazioni vedere le sezioni 4.3
"Controindicazioni" e 4.4 "Speciali avvertenze e precauzioni per
l`uso".
4.9)
SOVRADOSAGGIO:
Non esiste a oggi esperienza di sovradosaggio di Yasmin. Sulla
base dell`esperienza generale con i contraccettivi orali
combinati, i sintomi che potrebbero verificarsi in tal caso sono:
nausea, vomito, e nelle bambine, lievi perdite ematiche. Non vi
sono antidoti e il trattamento deve essere sintomatico.
5)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
-------------------------
5.1)
PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:
Gruppo farmacoterapeutico (ATC): G03AA
L`effetto contraccettivo di Yasmin si basa sull`interazione di
numerosi fattori, i piu` importanti dei quali sono l`inibizione
dell`ovulazione e le modifiche nell`endometrio.
Yasmin e` un estroprogestinico orale contenente etinilestradiolo e
il progestinico drospirenone. Il dosaggio terapeutico, il
drospirenone possiede anche proprieta` antiandrogene e lievi
proprieta` antimineralcorticoidi. Esso e` privo di attivita`
estrogenica, glicocorticoide e antiglicocorticoide. Questo
conferisce al drospirenone un profilo farmacologico che assomiglia
al progesterone naturale.
Esistono indicazioni rilevate da studi clinici che indicano come
le lievi proprieta` antimineralcorticoidi di Yasmin si traducono
in una lieve attivita` antimineralcorticoide. Con l`uso di
contraccettivi orali ad elevato dosaggio (50 microgrammi di
etinilestradiolo) il rischio di tumore endometriale ed ovarico e`
ridotto.
Resta da confermare se questa circostanza sia valida anche per i
contraccettivi orali a basso dosaggio.
5.2)
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
DROSPIRENONE (3 MG)
Assorbimento
Dopo somministrazione ripetuta il drospirenone viene assorbito
rapidamente e completamente. Con una singola somministrazione i
massimi livelli serici corrispondenti a 35 ng/ml vengono raggiunti
entro 1-2 ore dopo l`assunzione. Dopo somministrazioni ripetute
durante un ciclo di trattamento, si raggiunge una concentrazione
massima in steady state di 60 ng/ml dopo 7-14 giorni.
La biodisponibilita` assoluta del drospirenone e` compresa fra 76
e 85%. La contemporanea ingestione di cibo non ha alcuna influenza
sulla sua biodisponibilita`.
Distribuzione
Dopo somministrazione orale, i livelli di drospirenone nel siero
diminuiscono in due fasi che sono caratterizzate da emivite di 1,6
+/- 0,7 h e 27,0 +/- 7,5 h, rispettivamente. Il drospirenone si
lega all`albumina nel siero ma non si lega alla globulina legante
l`ormone sessuale (SHBG) o alla globulina legante i corticoidi
(CBG). Solamente il 3 - 5% delle concentrazioni totali del
farmaco nel siero sono presenti sotto forma di steroide libero.
L`aumento nel SHBG indotto da etinilestradiolo non influenza il
legame serico del drospirenone con le proteine vettrici. Il volume
di distribuzione medio evidente del drospirenone e` di 3,7 +/- 1,2
l(kg.
Metabolismo
Dopo somministrazione orale del drospirenone viene ampiamente
metabolizzato. I principali metaboliti nel plasma sono la forma
acida del drospirenone, prodotto dall`apertura dell`anello del
lattone e il 4,5-didro-drospirenone-3-solfato, entrambi i quali si
formano senza coinvolgere il sistema P450. In base ai dati
ottenuti in vitro, il drospirenone viene metabolizzato in minore
misura da parte del citocromo. P450 3A4.
Eliminazione
La clearance metabolica del drospirenone nel siero e` di 1,5 +/-
0,2 ml/min/kg. Il drospirenone viene eliminato in forma
immodificata solamente in tracce. I metaboliti del drospirenone
vengono eliminati nelle feci e nell`urina in rapporto di circa 1,2
a 1,4. L`emivita di escrezione dei metaboliti nell`urina e nelle
feci e` di circa 40 h.
Condizioni in Steady-State
Durante un ciclo di trattamento, le massime concentrazioni in
steady state del drospirenone nel siero corrispondenti a circa 60
ng/ml si raggiungono fra il 7mo e il 14mo giorno di trattamento. I
livelli di drospirenone nel siero si sono accumulati secondo un
fattore di circa 2-3, come conseguenza del rapporto tra l`emivita
e l`intervallo di dosaggio. Ulteriori livelli di drospirenone
oltre i cicli di trattamento sono stati osservati fra il ciclo 1 e
6 ma successivamente non e` stato osservato alcun ulteriore
accumulo.
ETINILESTRADIOLO (30 MICROG)
Assorbimento
Dopo l`ingestione, l`etinilestradiolo viene assorbito rapidamente
e completamente. Dopo la somministrazione di 30 microg, i picchi
delle concentrazioni nel plasma corrispondenti a 100 pg/ml si
raggiungono 1-2 ore dopo l`ingestione. L`etinilestradiolo subisce
un ampio effetto iniziale che presenta una grande variabilita` fra
individui. La biodisponibilita` assoluta e` di circa 45%.
Distribuzione
L`etinilestradiolo ha un volume di distribuzione evidente di 5
l/kg ed il legame alle proteine del plasma e` di circa il 98%.
L`etinilestradiolo induce la sintesi, a livello del fegato, delle
SHBG e CBG. Durante il trattamento con 30 microg di
etinilestradiolo, la concentrazione plasmatica del SHBG aumenta da
70 a circa 350 nmol/l.
L`etinilestradiolo passa in modeste quantita` nel latte materno
(0,02% della dose).
Metabolismo
L`etinilestradiolo viene metabolizzato completamente (clearance
metabolica nel plasma 5 ml/min/kg).
Eliminazione
L`etinilestradiolo non viene eliminato in forma immodificata in
misura significativa. I metaboliti dell`etinilestradiolo vengono
eliminati secondo un rapporto urina/bile di
4:
6. L`emivita`
dell`eliminazione dei metaboliti e` di circa 1 giorno. L`emivita
di eliminazione e` di 20 ore.
Condizioni in Steady-State.
Le condizioni in steady-state si raggiungono durante la seconda
meta` di un ciclo di trattamento ed i livelli di etinilestradiolo
nel siero si accumulano in misura di circa 1,4 a 2.1.
5.3)
DATI PRECLINICI DI SICUREZZA:
Negli animali di laboratorio gli effetti del drospirenone e
dell`etinilestradiolo sono stati limitati a quelli associati
all`attivita` farmacologica. In particolare, gli studi di
tossicita sulla riproduzione hanno rivelato negli animali effetti
embriotossici e fetotossici che sono stati considerati specifici
per la specie esaminata. A dosi di drospirenone superiori a
quelle impiegate nelle utilizzatrici di Yasmin, si sono osservati
effetti sulla differenziazione sessuale su feti di ratto, ma non
di scimmia.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
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6.1)
LISTA DEGLI ECCIPIENTI:
Lattosio monoidrato; amido di mais; amido pregelatinizzato;
polivinilpirrolidone 25000; magnesio stearato; IPROMELLOSA;
poletilenglicole 6000; talco; titanio biossido (E171); ossido di
ferro giallo (E 172).
6.2)
INCOMPATIBILITA`:
Non applicabile.
6.3)
VALIDITA`:
3 anni.
6.4)
PRECAUZIONI PARTICOLARI PER LA CONSERVAZIONE:
Non conservare al di sopra di 25 gradi C.
Conservare nella confezione originale.
Prima dell`utilizzo conservare il blister chiuso nella busta
protettiva.
6.5)
NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE:
Blister di PVC/alluminio chiuso in una busta di alluminio/PE/PET
- Confezioni
Astuccio di cartone stampato con una confezione calendario
contenente 21 compresse.
Astuccio di cartone stampato con tre confezioni calendario
contenente 21 compresse ciascuna.
6.6) ISTRUZIONI PER L`USO,
IL TRASPORTO E LO SMALTIMENTO:
Non sono richiesti particolari accorgimenti.
7)
TITOLARE DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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Schering S.p.A. - Via L. Mancinelli, 11 - 20131 Milano
8)
NUMERO DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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1 X 21 compresse film-rivestite AIC N. 035023011/M
3 x 21 compresse film-rivestite AIC N. 035023023/M
9) DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/
RINNOVO DELL`AUTORIZZAZIONE:
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15/11/2000
10) DATA DI (PARZIALE)
REVISIONE DEL TESTO:
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(GIOFIL DICEMBRE 2001)


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