VEPAR
VEPAR
1. NOME DELLA SPECIALITA`
VEPAR.
2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
VEPAR CREMA 1% 30 G
100 g di crema contengono:
Principio attivo:
- Eparan solfato g 1.
Eccipienti:
- Palmito stearato di etilenglicole e polietilenglicole g 18;
- Gliceridi saturi poliossietilenati g 3;
- Olio di vaselina g 4,5;
- Metile p-idrossibenzoato g 0,1;
- Propile p-idrossibenzoato g 0,05;
- Acqua q.b. a g 100.
3. FORMA FARMACEUTICA
Crema.
4. PROPRIETA` FARMACOLOGICHE E TOSSICOLOGICHE ED ELEMENTI DI
FARMACOCINETICA
4.1. Farmacologia
L`eparan solfato e` un glicosaminoglicano a struttura
mucopolisaccarida copolimerica, caratterizzata da unita`
ripetitive contenenti acido glicuronico e glucosamina N-acetilata
e N-solfata, presente sull`endotelio vasale arterioso e venoso, al
quale conferisce proprieta` antitrombotiche (anticoagulanti e
profibrinolitiche). In differenti modelli sperimentali di trombosi
arteriosa e venosa, l`eparan solfato ha dimostrato una
significativa attivita` antitrombotica. Tale attivita` e` mediata
da una ridotta formazione di trombina (attraverso una aumentata
interazione fra fattore X attivato e antitrombina III) e da una
attivazione-dose dipendente della fibrinolisi.
L`attivita` profibrinolitica dell`eparan solfato, dimostrata
sia nell`animale da esperimento sia in pazienti affetti da
arteriopatia cronica ostruttiva o da insufficienza venosa cronica
secondaria a progressa flebotrombosi profonda, e` accompagnata da
un aumento dei livelli ematici di attivatore tissutale del
plasminogeno (tPA) e da una riduzione del suo inibitore
fisiologico (PAI).
L`eparan solfato sotto forma di crema, applicato a soggetti con
alterazioni della circolazione venosa superficiale, ha dato
risultati clinici apprezzabili con remissione del dolore,
riduzione dell`edema locale e dell`infiltrazione flogistica.
4.2. Tossicologia
Impiegato per diverse vie di somministrazione e specie animali
l`eparan solfato ha dimostrato una bassa tossicita`. Gli studi di
tossicologia acuta non hanno definito una DL50 nel ratto e nel
topo.
Negli di tossicologia cronica condotti su ratto e cane alle
dosi giornaliere di 50, 100 e 500 mg/Kg per os per 6 mesi,
l`eparan solfato e` stato ben tollerato e non ha mostrato alcun
segno di tossicita` sia a livello ematico sia a livello dei piu`
importanti organi e apparati. Gli studi di tossicologia
riproduttiva (teratogenesi), fertilita` e tossicita` peri e post-
natale, sono stati condotti su ratto e coniglio alle dosi di
50,100 e 500 mg/Kg per os. I risultati di queste ricerche hanno
dimostrato che l`eparan solfato e` privo di effetti sulla
fertilita` maschile e femminile, sullo sviluppo del feto e sullo
sviluppo maturativo del neonato fino all`eta` adulta.
4.3. Farmacocinetica
Gli studi di farmacocinetica condotti nell`uomo dimostrano un
rapido assorbimento gastrointestinale del composto.
L`eparan solfato, somministrato per via orale, raggiunge un
picco ematico dopo 60-90 min.. A questo consegue un`attivita`
fibrinolitica documentata dalle variazioni del tempo di lisi delle
euglobuline e dei livelli ematici di tPA, del suo inibitore (PAI)
e dell`2-antiplasmina.
I livelli ematici di eparan solfato e l`attivita`
profibrinolitica diminuiscono poi nel plasma con ritorno ai valori
basali entro le 8 hr.
5. INFORMAZIONI CLINICHE
5.1. Indicazioni terapeutiche
Trattamento locale nei seguenti casi: esiti di flebotrombosi,
tromboflebiti, ectasie venose degli arti inferiori, affezioni
cutanee di origine vascolare (periflebiti superficiali, edema
infiammatorio, dermatite da stasi), ematomi traumatici, patologia
postflebitica degli arti.
5.2. Controindicazioni
Ipersensibilita` individuale accertata verso il farmco o verso
l`eparina e gli eparinoidi.
5.3. Effetti indesiderati
L`uso, specie se prolungato, di prodotti per uso topico puo`
dare origine a fenomeni irritativi e di sensibilizzazione, in tale
evenienza interrompere il trattamento ed istituire una terapia
idonea.
5.4. Speciali precauzioni per l`uso
L`impiego di VEPAR crema in presenza di fenomeni emorragici
deve essere attentamente valutato.
VEPAR crema non va applicato in caso di sanguinamento, su
ferite aperte e sulle mucose, nonche` su sedi di infezioni in caso
di processi suppurativi.
5.5. Uso in caso di gravidanza ed allattamento
L`uso durante la gravidanza e l`allattamento deve essere
effettuato solo in caso di effettiva necessita`.
5.6. Interazioni
Non sono note finora interazioni con altri farmaci.
5.7. Posologia e modo di somministrazione
Spalmare un`opportuna quantita` di crema sulla zona cutanea
interessata e sulle zone circostanti, frizionando leggermente fino
a completo assorbimento. Ripetere l`applicazione 2-3 volte al
giorno.
5.8. Sovradosaggio
Il modo di somministrazione previsto esclude che si possano
verificare casi di sovradosaggio del farmaco.
5.9. Avvertenze
Tenere fuori della portata dei bambini.
5.10. Effetti sulla guida e sull`uso di macchine
Nessuno.
6. INFORMAZIONI FARAMCEUTICHE
6.1. Incompatibilita`
Non sono note incompatibilita`.
6.2. Durata di stabilita`
24 mesi in confezionamento integro, correttamente conservato.
6.3. Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna.
6.4. Contenitore, confezione e prezzo
Tubo in alluminio flessibile con capsula a vite contenente 30 g
di crema all`1% - Lire 15.500.
6.5. Ragione sociale e domicilio del titolare della
autorizzazione all`immissione in commercio
Istituto Biochimico Nazionale Savio S.r.l. - Via E. Bazzano, 14
- 16019 Ronco Scrivia (GE).
6.6. Numero di registrazione e data di commercializzazione
Tubo crema 1% 30 g - codice n. 028563082.
Data di commercializzazione............
6.7. Tabella di appartenenza al DPR 309/90
Non soggetto al DPR 309/90.
6.8. Regime di dispensazione al pubblico
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.