VECLAMRM
MALESCI SpA IST.FARMACOBIOL.PRINCIPIO ATTIVO:
Claritromicina
ECCIPIENTI:
Acido citrico anidro, sodio alginato, sodio e calcio alginati, lattosio, polivinilpirrolido-ne K30, talco, acido stearico, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa 6cps, glicole polietilenico 400, glicole polietilenico 8000, titanio biossido (E-171), acido sorbico, giallo dichinolina (E-104).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antibiotico macrolide per uso orale.
INDICAZIONI:
Trattamento delle infezioni causate da patogeni sensibili alla Claritromicina. Infe-zioni del tratto rino-faringeo (tonsilliti, faringiti), dei seni paranasali. Infezioni del tratto respiratorio inferiore: bronchiti, polmoniti batteriche e polmoniti atipiche. Infezioni della pelle:impetigine, eresipela, follicolite, foruncolosi e ferite infette.
CONTROINDICAZIONI:
La Claritromicina e` controindicata in pazienti con accertata ipersensibilita`verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico, in gravidanza, durante l`allattamento e nei pazienti con insufficienza epatica grave. E` controindi-cata la concomitante somministrazione di Claritromicina e Cisapride, Pimozide e Terfenadina.
EFFETTI INDESIDERATI:
Dopo somministrazione orale di claritromicina, in studi clinici condotti su pa-zienti adulti, sono stati riportati alcuni disturbi gastro-intestinali (es.: nausea, pirosi, dolore addominale, vomito e diarrea), cefalea e alterazioni del gusto. Come con gli altri macrolidi, anchecon l`uso di claritromicina, sono possibili disfunzioni epatiche con aumento delle transaminasi, sofferenza epatocellulare e/o epatite colostatica con o senza ittero. Dette manifestazioni pos-sono essere anche severe ma reversibili con la sospensione del trattamento. Sono stati segnalati rarissimi casi di insufficienza epatica con esito fatale, quando cio` si e` verificato eraassociato a gravi patologie preesistenti e/o trattamenti concomitanti. Sono state segnalate, con l`uso di claritromicina, reazioni allergiche che vanno dall`orticaria al rash cutaneo, alla sindromedi Steven-Johnson, alla necrolisi epidermica tossica. Sono riportati anche effetti transitori a carico del sistema nervoso, quali vertigini, acufeni, perdita dell`orientamento, spersonalizzazione,ansia, insonnia, confusione, allucinazioni e psicosi, anche se non e` stata mai stabilita una correlazione certa causa-effetto. In seguito all`assunzione del prodotto sono stati segnalati alcunicasi di comparsa di granulocitopenia e perdita dell`udito, manifestazioni peraltro scomparse alla sospensione del trattamento. Altri effetti collaterali segnalati, con l`uso della forma in compres-se, includono glossiti, stomatiti, candidosi orale ed aumento dei livelli serici dei seguenti farmaci quando somministrati contemporaneamente quali: astemizolo, alcaloidi della segale,triazolam, midazolam, ciclosporina, warfarin, lovastatina, disopiramide, fenitoina e rifabutina. Come per altri macrolidi, raramente sono stati riportati con claritromicina prolungamento dell`in-tervallo QT, tachicardia ventricolare e torsione di punta. Come con altri antibiotici durante la terapia con claritromicina possono insorgere, raramente, superinfezioni da batteri resistenti o damiceti che richiedono l`interruzione del trattamento e l`adozione di idonee terapie. In pazienti affetti da AIDS o comunque immunocompromessi, trattati con alte dosi di claritromicina per lun-go tempo, per infezioni micobatteriche, non e` sempre facile distinguere i possibili effetti collaterali associabili alla terapia antibiotica da quelli propri della malattia. Sono state riportateinoltre alterazioni del senso dell`olfatto di solito in concomitanza con l`alterazione del gusto. Sono stati segnalati casi di discolorazione dei denti in pazienti trattati con claritromicina. Talefenomeno e` di solito reversibile con una pulizia dentale presso un dentista. Sono stati segnalati casi di ipoglicemia, alcuni dei quali verificatisi in pazienti in terapia concomitante con farmaciipoglicemizzanti o insulina. Sono stati riportati anche isolati casi di trombocitopenia. Sono stati riportati casi isolati di aumento della creatinina serica. Non e` stata comunque stabilita una cor-relazione con l`assunzione della claritromicina. La somministrazione endovenosa puo` comportare una reazione locale di grado lieve dipendente dalla velocita` di infusione.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Essendo la Claritromicina metabolizzata ed escreta principalmente a li-vello epatico, particolare cautela dovra` essere posta nella somministrazione del farmaco a pazienti con funzionalita` epatica ridotta, nei soggetti con insufficienza renale di grado moderato osevero e negli anziani (oltre i 65 anni).Sono segnalati aumenti dei livelli di Cisapride quando somministrata contemporaneamente a Claritromicina. Cio` puo` causare un prolungato intervalloQT, aritmie cardiache inclusa la tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare e torsione di punta. Gli stessi effetti si sono osservati in pazienti in terapia concomitante Claritromicina-Pi-mozide.
AVVERTENZE SPECIALI:
E` necessario porre attenzione alla possibilita` di una resistenza crociata traClaritromicina ed altri macrolidi, Lincomicina e Clindamicina. I livelli plasmatici di claritromicina non sembrano essere modificati in modo apprezzabile da emodialisi o dialisi peritoneale. LaClaritromicina non influisce negativamente sulla capacita` di guidare autoveicoli e/o utilizzare macchinari. In seguito all`assunzione del prodotto, sono stati segnalati alcuni casi di comparsadi granulocitopenia; manifestazione peraltro scomparsa alla sospensione del trattamento. L`uso della maggior parte degli antibatterici, compresi i macrolidi, puo` provocare l`insorgenzadi coliti pseudomembranose di grado lieve fino a molto grave. Come con altri antibiotici l`uso prolungato o ripetuto di claritromicina puo` provocare l`insorgenza di superinfezioni da batteri re-sistenti o da miceti che richiedono l`interruzione del trattamento e l`adozione di idonee terapie. Ogni compressa contiene 115 mg di lattosio. Questa quantita` e` probabilmente insufficiente perindurre sintomi specifici di intolleranza.
INTERAZIONI:
Interazioni con il sistema del citocromo
P450:
Dati disponibili ad oggi indicano chela claritromicina e` metabolizzata principalmente a livello epatico dal citocromo P450 e cio` determina molte interazioni tra farmaci. La metabolizzazione di altri farmaci attraverso lo stessosistema puo` inibire la sua azione e la concomitante somministrazione di claritromicina e puo` dare luogo ad un aumento dei livelli plasmatici di questi farmaci. I farmaci o classi di farmacinoti o ritenuti essere metabolizzati dallo stesso citocromo sono: astemizolo, carbamazepina, cisapride, ciclosporina, disopiramide, alcaloidi della segale, lovastatina, midazolam, omepra-zolo, pimozide, rifabutina, simvastatina, tacrolimus, terfenadina e warfarin. Altri farmaci che interagiscono con un meccanismo simile nell`ambito del sistema del citocromo P450 sono fe-nitoina e teofillina. Risultati di studi clinici hanno dimostrato che i livelli plasmatici di carbamazepina e teofillina possono subire un modesto ma statisticamente significativo aumento quandoquesti siano somministrati contemporaneamente alla claritromicina. Raramente e` stata riscontrata rabdomiolisi in seguito alla contemporanea somministrazione di claritromicina con HMG-CoA reduttasi inibitori (lovastatina e sinvastatina). Elevati livelli di cisapride sono stati riscontrati in pazienti che assumevano contemporaneamente cisapride e claritromicina. L`assunzioneconcomitante ha dato luogo a prolungato intervallo QT, aritmie cardiache inclusa tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare e torsione di punta. Effetti simili sono stati osservati in pa-zienti che assumevano contemporaneamente claritromicina e pimozide. Come con altri macrolidi e` possibile un`eventuale interazione con warfarin e ciclosporina. In letteratura e` riportato chei macrolidi alterano il metabolismo della terfenadina aumentandone i livelli che occasionalmente sono stati associati ad aritmie cardiache, quali prolungato intervallo QT, tachicardia ventricola-re, fibrillazione ventricolare e torsione di punta. Si sconsiglia quindi la somministrazione concomitante di claritromicina e terfedanina. Effetti simili sono stati associati con la
somministrazione concomitante di astemizolo ed altri macrolidi. Pazienti in terapia con claritro-micina e digossina hanno mostrato un aumento delle concentrazioni sieriche di quest`ultima; pertanto e` necessario monitorare i livelli di digossina. La concomitante somministrazione di cla-ritromicina e zidovudina in pazienti adulti con infezioni da HIV puo` determinare una riduzione della concentrazione di zidovudina allo steady state. Poiche` la claritromicina sembra interferirecon l`assorbimento della zidovudina somministrata contemporaneamente per via orale, e` opportuno sfalsare le due somministrazioni. Tale interazione non compare nei pazienti pediatriciquando la claritromicina sia assunta nella forma granulare contemporaneamente a zidovudina o didanosina. Uno studio di farmacocinetica ha dimostrato che la contemporanea somministra-zione di ritonavir ogni 8 ore e claritromicina 500 mg ogni 12 ore conduce ad una marcata inibizione del metabolismo della claritromicina. Con la concomitante somministrazione diritonavir, e` stato osservato: Cmax della claritromicina aumentata del 31%; Cmin aumentata del 182% ed AUC aumentata del 77%. E` stata notata una completa inibizione della formazione del14OH claritromicina. In considerazione della larga finestra terapeutica della claritromicina, in pazienti con funzione renale normale, non dovrebbero essere necessarie riduzioni del dosaggio.Comunque, in pazienti con insufficienza renale e concomitante trattamento con ritonavir deve essere considerato il seguente aggiustamento posologico: se la clearance della creatinina vada 30 a 60 mL/minuto il dosaggio deve essere ridotto del 50%; in pazienti nei quali la clearance della creatinina e` minore di 30 mL/minuto il dosaggio deve essere ridotto del 75%. Non som-ministrare contemporaneamente piu` di 1000 mg al giorno di claritromicina con ritonavir.
POSOLOGIA:
ADULTI:
la dose consigliata e` di 1 compressa al giorno con i pasti. Nei casi di infe-zioni piu` gravi, il dosaggio puo` essere aumentato fino a 2 compresse da 500 mg a rilascio modificato al giorno da assumersi in un`unica somministrazione. Le compresse devono essereingerite intere. La durata usuale del trattamento e` 6 - 14 giorni. Nei bambini oltre i 12 anni di eta
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come per gli adulti. Nei bambini sotto i 12 anni di eta
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Usare VECLAM BAMBINI. Non deveessere somministrato ai pazienti con insufficienza renale in cui la clearance della creatinina e` inferiore a 30 mL/min. In questa popolazione di pazienti puo` essere impiegato il Veclam com-presse a rilascio immediato.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di assunzione di alte dosi di Claritromicina si possono verificare disturbigastro-intestinali. Ad un sovradosaggio puo` conseguire una reazione sistemica che deve essere prontamente trattata mediante lavanda gastrica ed opportuna terapia di sostegno. Non risultache la Claritromicina possa essere eliminata mediante emodialisi o dialisi peritoneale, pertanto occorre intervenire al piu` presto cercando di eliminare il farmaco non ancora assorbito agendocontemporaneamente con opportuna terapia sintomatica.