VALEANS
VALEAS SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Alprazolam
ECCIPIENTI:
Calcio fosfato bibasico, cellulosa microgranulare, talco, magnesio stearato, siliceprecipitata, gelatina, E132 (solo cpr 0,25 mg), E127 (solo cpr 0,25 mg), E110 (solo cpr 0,50
mg).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Benzodiazepina ad azione ansiolitica ed antidepressiva, impie-gata nel trattamento dell`ansia e dell`ansia associata a depressione.
INDICAZIONI:
E` indicato nel trattamento dei disturbi d`ansia o per la risoluzione a breve terminedei sintomi d`ansia. E` efficace anche nel trattamento dell`ansia associata a depressione. Le situazioni ansiose o di tensione connesse con lo stress quotidiano, solitamente non richiedonoun trattamento con ansiolitici. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo e` grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI:
Miastenia gravis. Ipersensibilita` alle benzodiazepine. Grave insufficienza re-spiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna. Il prodotto e` controindicato
inoltre nei primi tre mesi di gravidanza, nell`allattamento e nei pazienti affetti da glaucoma acutoad angolo stretto. Il prodotto puo` essere usato nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto che ricevono una terapia appropriata.
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli eventuali effetti collaterali di Alprazolam vengono osservati generalmenteall`inizio del trattamento e solitamente spariscono proseguendo la terapia o riducendo le dosi.
L`effetto collaterale piu` frequente e` costituito da sonnolenza, seguono ottundimento delle emo-zioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse checomprendono: difficolta` della concentrazione e disturbi della coordinazione, annebiamento della vista, disturbi gastrointestinali, manifestazioni del sistema nervoso autonomo, cambiamentinella libido reazioni a carico della cute, irregolarita` mestruali, incontinenza o ritenzione urinaria. Come con altre benzodiazepine si possono osservare in rari casi reazioni paradosse, quali: eccitazione, agitazione, confusione, allucinazioni ed altre alterazioni del comportamento. In questaevenienza interrompere il trattamento. Amnesia: Amnesia anterograda puo` avvenire anche ai
dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi piu` alti. Gli effetti amnesici possono essereassociati con alterazioni del comportamento. Depressione: Durante l`uso di benzodiazepine puo` essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzo-diazepino-simili possono causare reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Talireazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piu` probabili nei bambini e negli anziani. Dipendenza: L`uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo` condurre allo sviluppo didipendenza fisica: la sospensione della terapia puo` provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Puo` verificarsi dipendenza psichica. E` stato segnalato abuso di benzodiazepine.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Nei pazienti anziani, debilitati, epato- e nefropatici e con insufficienzacardiorespiratoria grave l`uso di Alprazolam, come di tutte le benzodiazepine, deve improntarsi
a criteri prudenziali. I pazienti sotto trattamento con Alprazolam, cosi` come con qualsiasi far-maco psicotropo, dovrebbero astenersi dal consumare bevande alcooliche, mentre si trovano sotto l`effetto del medicamento, essendo imprevedibili le reazioni individuali.
DURATA DEL TRATTAMENTO:
La durata del trattamento dovrebbe essere la piu` breve possibile e non dovrebbe su-perare le otto-dodici settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. L`estensione
della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione cli-nica. Puo` essere utile informare il paziente quando il trattamento e` iniziato che esso sara` di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuitoprogressivamente. Inoltre e` importante che il paziente sia informato della possibilita` di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l`ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla so-spensione del medicinale. Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di benzodiazepine con una durata breve di azione, quale alprazolam, i sintomi da astinenza possono diventare mani-festi all`interno dell`intervallo di somministrazione tra una dose e l`altra, particolarmente per dosaggi elevati. In caso di trattamento prolungato e` consigliabile procedere a controlli del quadroematico e della funzionalita` epatica. I
NSONNIA ED ANSIA DI RIMBALZO:
all`interruzione del trattamen-to puo` presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento
con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Puo` essere accompagnata da altre reazioni,compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiche` il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e` maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, sisuggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. T
OLLERANZA:
Una certa perditadi efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine puo` svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.
DIPENDENZA:
L`uso di benzodiazepine puo` condurre allo sviluppo di dipendenzafisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e` maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. Pazienti cheabitualmente abusano di alcool e/o sostanze stupefacenti, quando sono in trattamento con benzodiazepine, devono essere tenuti sotto stretto controllo medico, a causa della predisposizionedi tali soggetti all`assuefazione e alla dipendenza. Una volta che la dipendenza fisica si e` sviluppata, il termine brusco del trattamento sara` accompagnato da sintomi da astinenza. Questi pos-sono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilita`. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, deperso-nalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita`, ipersensibilita` alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.
AMNESIA:
Le benzodiazepine pos-sono indurre amnesia anterograda. Cio` accade piu` spesso parecchie ore dopo l`ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere unsonno ininterrotto di 7-8 ore. R
EAZIONI PSICHIATRICHE E PARADOSSE:
Quando si usano benzodiaze-pine e` noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se cio`dovesse avvenire, l`uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono piu` frequenti nei bambini e negli anziani.
G RUPPI SPECIFICI DI PAZIENTI:
Le benzodiazepine non dovreb-bero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell`effettiva necessita` del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu` breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere unadose ridotta. Egualmente, una dose piu` bassa e` suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono in-dicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l`encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Lebenzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l`ansia connessa con la depressione (il suicidio puo` essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepinedovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. Alprazolam non dovrebbe essere usato in quei pazienti nei quali la depressione e` carat-terizzata da ritardo psicomotorio; in pazienti affetti da depressione bipolare o con sintomi psicotici.
AVVERTENZE SPECIALI:
USO DURANTE LA GRAVIDANZA E L`ALLATTAMENTO Non somministrare Alprazolamdurante i primi tre mesi di gravidanza e durante l`allattamento. Nell`ulteriore periodo il farmaco deve essere somministrato solo in caso di effettiva necessita` e sotto il diretto controllo del Me-dico. Se il prodotto viene prescritto ad una donna in eta` fertile, questa deve essere avvertita di contattare il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di esseregravida, sia per quanto riguarda la sospensione del trattamento con il medicinale; se, per gravi motivi medici, il prodotto e` somministrato durante l`ultimo periodo di gravidanza o durante il tra-vaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all`azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati natida madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per svilup-pare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Poiche` le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno. EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI La sedazione, l`amnesia, l`alterazione dellaconcentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacita` di
guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno e` stata insufficiente, la probabilita` che lavigilanza sia alterata puo` essere aumentata.
INTERAZIONI:
L`assunzione concomitante con alcool va evitata. L`effetto sedativo puo` essere au-mentato quando il medicinale e` assunto congiuntamente ad alcool. Cio` influenza negativamente la capacita` di guidare o di usare macchinari. Associazione con farmaci a effetto deprimente sul
SNC:
l`effetto depressivo centrale puo` essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepi-lettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici puo` avvenire aumento dell`euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Le sostanze cheinibiscono alcuni enzimi epatici (specialmente il citocromo P-450) possono aumentare l`attivita` delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sonometabolizzate soltanto per coniugazione. L`Alprazolam non influenza il tempo di protrombina ed i livelli plasmatici di Warfarin nei volontari ai quali il Warfarin e` stato somministrato oralmente.
POSOLOGIA:
DURATA DEL TRATTAMENTO Il trattamento dovrebbe essere il piu` breve possibile. Il pa-ziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessita` di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente e` senza sintomi. La duratacomplessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo` essere necessaria l`esten-sione oltre il periodo massimo di trattamento: in tal caso, cio` non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. Il dosaggio di Valeans deve essere di norma indivi-dualizzato per ottenere i massimi benefici. Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata piu` bassa. La dose massima non dovrebbe essere superata. La dose iniziale consi-gliata e` di 0,25-0,5 mg, tre volte al giorno. A seconda della necessita` del paziente la posologia puo` essere aumentata gradualmente fino a 4 mg al giorno, in dosi frazionate. In pazienti anzianio in presenza di malattie organiche debilitanti si consiglia di iniziare con 0,25 mg, due-tre volte al giorno, e di aumentare in caso di necessita`, solo se tollerato. In caso di comparsa di effetticollaterali con la somministrazione iniziale, si consiglia di diminuire il dosaggio. Le precedenti indicazioni posologiche dovrebbero coprire le esigenze della maggior parte dei pazienti. Qualorafosse necessario adottare un dosaggio superiore a quello massimo sopra indicato le dosi vanno aumentate gradualmente per evitare rischi di effetti collaterali. In questi casi e` consigliabileaumentare la dose serale prima di quella diurna. Come di norma per i pazienti mai trattati con psicofarmaci si consigliano dosi inferiori a quelle impiegate nei pazienti gia` trattati con tranquil-lanti minori, antidepressivi, ipnotici o nei pazienti alcoolisti cronici. U
SO IN PEDIATRIA:
Non vi sonodati sulla sicurezza d`impiego ed efficacia del farmaco in pazienti di eta` inferiore ai 18 anni. Si
raccomanda un controllo periodico del paziente all`inizio del trattamento al fine di diminuire senecessario, la dose o la frequenza dell`assunzione per prevenire l`iperdosaggio dovuto all`accumulo.
ISTRUZIONI PER L`USO E LA MANIPOLAZIONE:
Per la somministrazione di meta` dose aprire la capsula ruo-tandone leggermente una estremita` ed assumere una delle due compresse ivi contenute. Conservare l`altra compressa nella capsula richiusa, che potra` essere, compreso l`involucro,ingerita come tale la volta successiva.
SOVRADOSAGGIO:
Studi clinici su volontari sani hanno dimostrato che dosi singole fino a 4 mg diAlprazolam producono degli effetti che possono essere considerati una estensione della sua attivita` farmacologica. Non sono stati osservati effetti significativi sul sistema cardiovascolare osull`apparato respiratorio. Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimentidel SNC (incluso l`alcool). Nel trattamento dell`iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilita` che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze. Aseguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un`ora) se il paziente e` cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezionedelle vie respiratorie se il paziente e` privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l`as-sorbimento. Speciale attenzione dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d`urgenza. L`iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente convario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall`obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi piu`gravi, i sintomi possono includere disartria, atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il "Flumazenil" puo` essere utile come antidoto.