URSOFALK
URSOFALK
1) DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE
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URSOFALK
2) COMPOSIZIONE
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Capsule 150 mg 300 mg
Una capsula contiene:
Principio attivo
Acido ursodesossicolico (UDCA) ........... 150 mg 300 mg
Eccipienti: Magnesio stearato ........................ 12 mg
3) FORMA FARMACEUTICA
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Capsule da gelatina dura per uso orale.
4) FARMACOLOGIA-TOSSICOLOGIA-FARMACOCINETICA
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Farmacologia. L`acido ursosodesossicolico (UDCA) rappresenta il
7beta-epimero dell`acido chenodesossicolico ed e` un acido biliare
presente fisiologicamente nella bile umana, dove rappresenta una
piccolo percentuale degli acidi biliari totali. L`UDCA e` in grado
di aumentare nell`uomo la capacita` solubilizzante della bile nei
confronti del colesterolo trasformando la bile litogena in non
litogena. I meccanismi attraverso cui tale effetto si realizza
sono molteplici: diminuzione della secrezione di colesterolo nella
bile tramite una riduzione dell` assorbimento intestinale e della
sintesi epatica del colesterolo stesso; aumento del pool
complessivo degli acidi biliari favorenti la
solubilizzazionemicellare del colesterolo; formazione di una
mesofase liquido-cristallina che permette una solubilizzazione non
micellare del colesterolo superiore a quella ottenibile nella fase
di equilibrio. Il trattamento con Ursofalk determina pertanto la
formazione di bile insaturadi colesterolo e piu` ricca di sali
biliari idonei alla sua solubilizzazione favorendo anche un
regolare flusso della bile e lo svuotamento della colecisti.
Tossicologia. L`acido ursodesossicolico presenta i vantaggi di una
ridotta formazione di litocolato considerato epatottossico
nell`animale da esperimento (nell`uomo impegna i processi di
solfatazione) , dell`assenza di aumenti delle transaminasi
sieriche. anche in corso di trattamenti a lungo termine nell`uomo.
La tossicita` sperimentale dell`UDCA e` generalmente molto bassa;
la DL50 per via orale e` risultata 10 g/kg nel ratto, mentre nel
topo e` risultata rispettivamente di 5740 mg/kg per il maschio e
6000 mg/kg per la femmina. Trattamenti cronici di 28 settimane nel
ratto con dosi sino a 2000 mg/kg per via orale non hanno
evidenziato alcuna variazione patologica dei parametri
istopatologici studiati. Trattamenti per 1 anno nel cane con dosi
sino a 100 mg/kg per via orale sono stati pure ben tollerati senza
alcuna reazione sfavorevole. In particolare, non sono stati
evidenziati effetto epatolesivi di rilievo, effetti sfavorevoli
sulla fertilita`, effetti teratogeni o cancerogeni, lesioni della
mucosa gastrica.
Farmacocinetica: dopo somministrazione orale, l`acido
ursodesossicolico viene facilmente assorbito a livello
intestinale, captato dal fegato ed escreto nella bile in forma
prevalentemente glico-coniugata, entrando cosi` nel circolo entro-
epatico; esso viene parzialmente metabolizzato ad opera della
flora intestinale ed i suoi metaboliti vengono eliminati per via
fecale. Il sale bisodico del bis-emisuccinato dell`acido
ursodesossicolico presenta, rispetto allo stesso, assorbimento e
distribuzione piu` rapidi.
5) INFORMAZIONI CLINICHE
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5) 1. Indicazioni terapeutiche
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Alterazioni qualitative o quantitative della funzione
biligenetica, comprese le forme di bile sovrasatura di
colesterolo, per opporsi alla formazione di calcoli di colesterolo
o per ralizzare condizioni idonee allo scioglimento se sono gia`
presenti calcoli radiotrasparenti: in particolare calcoli
colecistici in colecisti funzionante e calcoli nel coledoco
residuanti e ricorrenti dopo interventi sulle vie biliari.
Dispepsie biliari.
5) 2. Controindicazioni
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Ursofalk e` controindicato negli itteri ostruttivi, nelle
epatopatie gravi, nonche` nei casi di ipersensibilita` individuale
accertata verso la sostanza. La sostanza e` pure controindicata
nelle pazienti in stato di gravidanza ed in presenza di ulcera
gastrica o duodenale in fase attiva.
5) 3. Effetti indesiderati
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La tollerabilita` della sostanza alle dosi consigliate e` di norma
buona. Solo occasionalmente sono state riscontrate irregolarita`
dell`alvo, che generalmente scompaiono proseguendo il trattamento.
5) 4. Speciali precauzioni per l`uso
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Nei pazienti con coliche biliari frequenti, con infezioni biliari,
con gravi alterazioni pancreatiche o con affezioni intestinali che
possono alterare la circolazione enteroepatica degli acidi biliari
(resezione e stomia dell`ileo, ileite regionale etc.) e`
consigliabile evitare l`uso della sostanza. iniziando trattamenti
dissolutori a lungo termine, e` opportuno effettuare un controllo
preliminare delle transaminasi e della fosfatasi alcalina.
5) 5. Uso in gravidanza ed allattamento
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Il trattamento e` controindicato nelle donne in stato di
gravidanza. Il trattamento nelle donne in eta` feconda potra`
essere intrapreso tenendo presente la necessita` di interromperlo
in caso di gravidanza. Non esistono dati secondo cui l`acido
ursodesossicolico sia escreto nel latte umano, tuttavia e`
opportuno somministrare con prudenza durante l`allattamento.
5) 6. Interazioni
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Evitare l`associazione con sostanze che inibiscono l`assorbimento
intestinale degli acidi biliari, come ad esempio la colestiramina
e con farmaci che aumentano l`eliminazione del colesterolo
(estrogeni, contraccettivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti).
Evitare l`associazione con farmaci potenzialmente epatolesivi.
5) 7. Posologia e modo di somministrazione
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Nell`uso prolungato le caratteristiche litogene della bile, la
posologia media giornaliera e` di 5-10 mg/kg: nella maggior parte
dei casi, la posologia giornaliera risulta compresa fra 300 e 600
mg al giorno (dopo o durante i pasti e alla sera); per mantenere
le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli gia` presenti,
la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, fino
anche a 12 o piu`, ininterrottamente e deve essere proseguita per
3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli
stessi. Il trattamento non deve comunque superare i due anni.
Nelle sindromi dispeptiche e nella terapia di mantenimento sono
sufficienti dosi di 300 mg al giorno, suddivise in 2-3
somministrazioni. Le dosi possono essere modificate a giudizio del
medico. Nei pazienti in trattamento per la dissoluzione dei
calcoli biliari e` opportuno verificare l`efficacia del
medicamento mediante esami colecistografici o ecografici ogni 6
mesi.
6) 8. Sovradosaggio
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Non sono conosciuti casi di sovradosaggio oltre 4 g al giorno
(dose questa risultata ben tollerata). In caso di ingestione
accidentale di acido ursodesossicolico in dosi altamente superiori
si suggerisce di porre in atto i normali provvedimenti consigliati
nella patologia da intossicazione e di somministrare
colestiramina, in quanto capace di chelare gli acidi biliari.
6) 9. Avvertenze
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Il presupposto per instaurare un trattamento calcololitico con
acido ursodesossicolico e` rappresentato dalla natura
colesterolica dei calcoli stessi; un indice attendibile in tal
senso e` rappresentato dalla loro radiotrasparenza. I calcoli
biliari che presentano piu` elevata probabilita` di dissoluzione
sono quelli di piccole dimensioni in colecisti funzionante;
l`avvenuta desaturazione della bile in colesterolo rappresenta un
utile elemento di previsione per un buon esito del trattamento, ma
non e` determinante dato che la dissoluzione puo` avvenire anche
per un processo fisico di formazione di cristalli liquidi
indipendente dallo stato di saturazione. Nei pazienti in
trattamento per la dissoluzione dei calcoli biliari e` opportuno
verificare l`efficacia del medicamento mediante esami
colecistografici ed ecografici ogni 6 mesi. Conservare con cura i
medicinali, tenerli lontano dai bambini.
5) 10. Effetti sulla guida e sull`uso di macchine
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Non ci sono presupposti ne` evidenze che possano modificare la
capacita` sull`attenzione e sui tempi di reazione.
6) INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
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6) 1. Incompatibilita`
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La forma farmaceutica esclude la presenza di incompatibilita`.
6) 2. Durata di stabilita`
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5 anni: la data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in
confezionamento integro, correttamente conservato.
6) 3. Speciali precauzioni per la conservazione
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A temperatura ambiente secondo F.U. 8a edizione.
6) 4. Contenitore, confezione e prezzo
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Astuccio con blisters termosaldati di alluminio-PVC Ursofalk 150
mg - scatola da 20 capsule L. 15.425. Ursofalk 300 mg - scatola da
20 capsule L. 28.810. Costo medio giornaliero del trattamento:
Ursofalk 150 mg L. 1.542. Ursofalk 300 mg L. 2.881. Il costo medio
del ciclo di terapia non e` precisabile data la rivelante
difformita` di durata dei trattamenti in rapporto ai differenti
quadri patologici ed alla loro evoluzione.
6) 5. Numero registrazione e data commercializzazione
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Ursofalk 150 mg 20 capsule Cod. 026074029. In commercio dal giugno
1989 - Ursofalk 300 mg 20 capsule Cod. 026074031. In commercio dal
luglio 1988.
6) 6. Tabella di appartenenza legge 685/75
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Sostanza non soggetta alla Legge n. 685 del 22.12.75.
6) 7. Regime di dispensazione al pubblico
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Su presentazione di ricetta medica ripetibile.
INTER FALK ITALIA S.r.l.
Via Puccini, 3
Milano
Concessionario per la vendita:
CoFa Farmaceutici - Milano
*1991*