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URSODIOL


URSODIOLRETARD

1. DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA`
URSODIOL RETARD
2. COMPOSIZIONE QUALI-QUANTITATIVA
Una capsula a rilascio controllato contiene:
Principio attivo: acido ursodesossicolico mg 450 mg 225
Eccipienti:
idrossipropilcellulosa mg 6 mg 3
cellulosa microcristallina mg 64 mg 42
Composizione capsula:
gelatina mg 123,5 mg 74,5
biossido di titanio mg 2,5 mg 1,5
3. FORMA FARMACEUTICA
Capsule di gelatina dura contenenti granulare a rilascio
controllato per uso orale.
4. INFORMAZIONI CLINICHE
4.1 Indicazioni terapeutiche
Alterazioni qualitative e quantitative della funzione
biligenetica, comprese le forme di bile sovrasatura in
colesterolo, per opporsi alla formazione di calcoli di
colesterolo o per realizzare condizioni idonee allo
scioglimento se sono gia` presenti calcoli radiotrasparenti:
in particolare calcoli colecistici in colecisti funzionante e
calcoli nel coledoco residuanti e ricorrenti dopo interventi
sulle vie biliari.Dispepsie biliari.
4.2 Posologia e modo di somministrazione
Nell`uso prolungato per ridurre le caratteristiche litogene
della bile, la posologia e` di 450 mg. al giorno, mentre nei
pazienti obesi, o comunque in presenza di altri fattori
litogeni importanti, e` opportuno elevare il dosaggio
giornaliero a 675 mg; un dosaggio piu` elevato e`
consigliabile anche nei casi con calcoli di dimensioni
superiori a 2 cm.
Per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei
calcoli gia` presenti, la durata del trattamento deve essere
di almeno 4-6 mesi, fino anche a 9 mesi o piu`,
ininterrottamente e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo
la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il
trattamento non deve comunque superare i due anni.
Nelle sindromi dispeptiche e nelle terapie di mantenimento
sono sufficienti dosi minori: 225 mg al giorno.
Le dosi possono essere modificate a giudizio del Medico; in
particolare l`ottima tollerabilita` del preparato permette di
adottare anche dosi sensibilmente piu` elevate.
La somministrazione di acido ursodesossicolico a rilascio
controllato va effettuata in unica assunzione serale,
preferibilmente al momento di coricarsi.
4.3 Controindicazioni
L`acido ursodesossicolico e` controindicato nei casi di
ipersensibilita` verso uno dei componenti.
La Sostanza e` pure controindicata in presenza di ulcera
gastrica o duodenale in fase attiva.
Non somministrare in eta` pediatrica.
4.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l`uso
Il presupposto per instaurare un trattamento calcololitico con
acido ursodesossicolico e` rappresentato dalla natura
colesterolica dei calcoli stessiei; un indice attendibile in
tal senso e` rappresentato dalla loro radiotrasparenza.
I calcoli biliari che presentano piu` elevata probabilita` di
dissoluzione sono quelli di piccole dimensioni in colecisti
funzionante; l`avvenuta desaturazione della bile in
colesterolo rappresenta un utile elemento di previsione per un
buon esito del trattamento, ma non e` determinante, dato che
la dissolazione puo` avvenire anche per un processo fisico di
formazione di cristalli liquidi indipendente dallo stato di
saturazione.
Nei pazienti in trattamento per la dissoluzione dei calcoli
biliari e` opportuno verificare l`efficacia del medicamento
mediante esami colecistografici o ecografici ogni 6 mesi.
Non e` previsto il trattamento di pazienti in eta` pediatrica.
Nei pazienti con coliche biliari frequenti, con infezioni
biliari, con gravi alterazioni pancreatiche o con affezioni
intestinali che possono alterare la circolazione enteroepatica
degli acidi biliari (resezione e stomia dell`ileo, ileite
regionale ecc.) e` consigliabile evitare l`uso della sostanza.
Iniziando trattamenti dissolutori a lungo termine, e`
opportuno effettuare un controllo preliminare delle
transaminasi e della fosfatasi alcalina.
4.5 Interazioni
Evitare l`associazione con sostanze che inibiscono
l`assorbimento intestinale degli acidi biliari, come ad
esempio la colestiramina, e con farmaci che aumentano
l`eliminazione biliare del colesterolo (estrogeni,
contraccettivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti).
Evitare l`associazione con farmaci potenzialmente epatolesivi.
4.6 Gravidanza e allattamento
Anche se non sono stati evidenziati effetti teratogeni, il
trattamento e` controindicato nelle donne in stato di
gravidanza e allattamento. ll trattamento nelle donne in eta`
feconda potra` essere` intrapreso tenendo presente la
necessita` di interromperlo in caso di gravidanza.
Non esistono dati secondo cui l`acido ursodesossicolitico sia
escreto nel latte umano, tuttavia per le pazienti che
allattano occorre decidere se interrompere l`allattamento ed
iniziare il trattamento o proseguire l`allattamento evitando
la somministrazione.
4.7 Effetti sulla guida e sull`uso di macchine
Non ci sono presupposti ne` evidenze che la sostanza possa
modificare la capacita` di attenzione ed i tempi di reazione
4.8 Sovradosaggio
Non sono conosciuti casi di sovradosaggio oltre 4 g al giorno
(dose questa risultata ben tollerata).
In caso di ingestione accidentale di acido ursodesossicolico
in dosi altamente superiori, si suggerisce di porre in atto i
normali procedimenti consigliati per la patologia da
intossicazione e di somminitrare colestiramina, in quanto
capace di chelare gli acidi biliari.
5. PROPRIETA` FARMACOLOGICHE
5.1 Proprieta` farmacodinamiche
L`acido ursodesossicolico (UDCA) rappresenta il 7 beta-epimero
dell`acido chenodessosicolico ed e` un acido biliare presente
fisiologicamente nella bile umana, dove rappresenta una
piccola percentuale degli acidi biliari totali. L`UDCA e`
in grado di aumentare nell`uomo la capacita`
solubilizzante della bile nei confronti del colesterolo
trasformando la bile litogena in non litogena. I
meccanismi attraverso cui tale effetto si realizza sono
molteplici:
diminuizione della secrezione di colesterolo nella bile
tramite una riduzione dell`assorbimento intestinale e
della sintesi epatica del colesterolo stesso; aumento del
pool complessivo degli acidi biliari favorenti la
solubilizzazione non micellare del colesterolo superiore a
quella ottenibile nella fase di equilibrio.
Il trattamento con acido ursodesossicolico determina pertanto
la formazione di bile insatura in colesterolo e piu` ricca
di sali biliari idonei alla sua solubilizzazione,
favorendo anche un regolare flusso della bile e lo
svuotamento della colecisti.
5.2 Proprieta` farmacocinetiche
Dopo somministrazione orale, l`acido ursodesossicolico, viene
facilmente assorbito a livello intestinale, captato dal fegato
ed escreto nella bile in forma prevalentemente
gliconiugata, entrando cosi` nel circolo entero-epatico,
esso viene parzialmente metabolizzato ad opera della flora
intestinale ed i sui metaboliti vengono eliminati per via
fecale.
La nuova formulazione di acido ursodesossicolico a rilascio
controllato presenta il notevole vantaggio di assicurare, con
una sola assunzione, una liberazione nell`intestino del
principio attivo in tempi successivi, tale da garantire
una sua biodisponibilita` per circa 7-8 ore.
5.3 Dati preclinici di sicurezza
L`acido ursodesossicolico presenta i vantaggi di una ridotta
formazione di litocolato, considerato tossico nell`animale da
esperimento (nell`uomo impegna i processi di solfatazione),
dell`assenza di aumenti delle transaminasi seriche, anche in
corso di trattamenti a lungo termine nell`uomo.
La tossicita` sperimentale dell`UDCA e` generalmente molto
bassa; la DL50 per via orale e` risultata 10 g/kg nel ratto,
mentre nel topo e` risultata rispettivamente di 5740 mg/kg per
il maschio e 6000 mg/kg per la femmina.
Trattamenti cronici di 28 settimane nel ratto con dosi sino a
2000 mg/kg per via orale non hanno evidenziato alcuna
variazione patologica dei parametri istologici studiati.
Trattamenti per un anno nel cane con dosi sino a 100 mg/kg per
via orale sono stati pure ben tollerati senza alcuna reazione
sfavorevole.
In particolare, non sono stati evidenziati effetti epatolesivi
di rilievo, effetti sfavorevoli sulla fertilita`, effetti
teratogeni o cancerogeni, lesioni della mucosa gastrica.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1 Lista degli eccipienti
Eccipienti della capsula: idrossipropilcellulosa; cellulosa
microcristallina
Composizione della capsula: gelatina, biossido di titanio.
6.2 Incompatibilita`
La forma farmaceutica esclude la presenza di incompatibilita`
6.3 Validita`
A confezionamento integro: 3 anni
6.4 Speciali precauzioni per la conservazione
A temperatura ambiente secondo F.U.
6.5 Contenitore, confezioni e prezzo
Ursodiol Retard 450 mg
Scatola con blister da 20 capsule da 450 mg - Lit.38.900.
Ursodiol Retard 225 mg
Scatola con blister da 20 capsule da 225 mg - Lit.19.500.
6.6 Istruzioni per l`uso
Uso orale
7. NUMERO Dl AUTORIZZAZIONE
Ursodiol Retard 450 mg - 20 capsule da 450 mg -
A.I.C. n. 028366033
Ursodiol Retard 225 mg - 20 capsule da 225 mg -
A.I.C. n. 028366021
8. DATA Dl PRIMA AUTORIZZAZIONE O RINNOVO
31/10/1994
9. TABELLA Dl APPARTENENZA SECONDO IL DPR 309/90
Sostanza non soggetta alla legge.
10. REGIME Dl DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica
11. RAGIONE SOCIALE DEL TITOLARE AIC
BIOPROGRESS S.p.A.
Via Aurelia, 55
00165 Roma (RM)


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