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TRILAFON

SCHERINGPLOUGH SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Perfenazina.
ECCIPIENTI:
Compresse: amido di mais, lattosio, magnesio stearato, amido pregelatinizzato, me-tilidrossipropilcellulosa, polietilenglicole, opaspray bianco, paraffina. Fiale: sodio fosfato monobasico monoidrato, sodio fosfato, sodio metabisolfito, sodio solfito anidro, acqua perpreparazioni iniettabili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Trilafon e` in grado di svolgere attivita` ansiolitica, antipsicoticaed antiemetica.
INDICAZIONI:
Nel trattamento delle schizofrenie, degli stati paranoidi e della mania. Nelle psicositossiche (anfetamine, LSD, cocaina, etc.). Nelle sindromi mentali organiche accompagnate da delirio. Nei disturbi d`ansia se particolarmente gravi e resistenti alla terapia con ansiolitici tipici.Nella depressione se accompagnata da agitazione e delirio, per lo piu` in associazione con antidepressivi. Nel vomito e nel singhiozzo incoercibile. Nel trattamento dei dolori intensi general-mente in associazione con analgesici stupefacenti.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` nota verso i componenti; stati comatosi specie quelli causatida sostanze ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale (alcool, barbiturici, oppiacei, etc.); pazienti con sospetto o riconosciuto danno cerebrale sottocorticale; gravi stati di depres-sione; discrasie ematiche; affezioni epatiche. La sicurezza d`impiego del prodotto nei soggetti di eta` inferiore a 12 anni non e` stata stabilita.
EFFETTI COLLATERALI:
Sistema nervoso centrale: con l`uso di fenotiazine possono verificarsi, spe-cie durante le prime settimane di terapia, sedazione e sonnolenza che per lo piu` scompaiono
con la prosecuzione della cura o con una opportuna riduzione del dosaggio. Altri effetti com-portamentali che si sono manifestati con varia frequenza sono l`insonnia, l`irrequietezza, l`ansia, l`euforia, l`agitazione psicomotoria, la depressione dell`umore o l`aggravamento dei sintomi psi-cotici. All`attivita` anticolinergica delle fenotiazine e` dovuta l`eventuale comparsa di secchezza delle fauci, midriasi, turbe della visione, stipsi, ritenzione urinaria ed altri segni di ridotta attivita` parasimpatica. Sono inoltre possibili convulsioni e modificazioni della temperatura corporea.Un aumento significativo e non altrimenti spiegabile della temperatura corporea puo` essere dovuto ad intolleranza verso il prodotto; in tal caso e` necessario interrompere la terapia. Per la depressione del centro della tosse possono verificarsi manifestazioni ab ingestis. Reazioni di tipoextrapiramidale sono comuni durante il trattamento con fenotiazine. Esse sono ordinariamente
rappresentate da distonia, acatisia, sindromi parkinsoniane e discinesie persistenti tardive. I segni di parkinsonismo prevalgono negli anziani soprattutto se portatori di lesioni organiche ce-rebrali. Le discinesie comprendono spasmi dei muscoli del collo, del tronco fino al torcicollo e
all`opistotono, crisi oculogire, trisma, protrusione della lingua e spasmi carpo-podalici. Queste reazioni compaiono molto precocemente e scompaiono entro 24-48 ore dalla sospensione del-la terapia. L`acatisia e` caratterizzata da irrequietezza motoria e talora da insonnia. Piu` frequente
nei primi giorni di terapia, puo` comparire anche piu` tardivamente. I segni spesso regrediscono spontaneamente; in caso contrario possono essere ben controllati riducendo la terapia o asso-ciando un anticolinergico antiparkinson. Le sindromi pseudo-parkinsoniane (acinesia, rigidita`,
tremore a riposo, etc.) sono per lo piu` sensibili ai farmaci specifici; nei casi persistenti puo` essere necessaria la riduzione del dosaggio o la sospensione del trattamento. Le discinesie per-sistenti tardive si manifestano durante terapia a lungo termine anche nel periodo successivo
alla sospensione del farmaco; consistono in movimenti ritmici della lingua, delle labbra e del volto, piu` raramente delle estremita`. La sospensione della terapia puo` impedire lo sviluppo dellasintomatologia della quale non si conosce tuttavia una terapia specifica. Apparato cardiovascolare. Ipotensione, tachicardia, vertigini, manifestazioni sincopali sono abbastanza comuni in pazienti che assumono fenotiazine. Poiche` sono piu` frequenti e gravi per via parenterale,l`iniezione deve essere eseguita in clinostatismo mantenendo il paziente in tale posizione da 30
a 60 minuti. Gli effetti ipotensivi sono piu` evidenti nei soggetti con feocromocitoma e insufficienza della mitrale. Sono possibili variazioni del tracciato elettrocardiografico. Apparato emo-poietico. Gli effetti sulla crasi ematica sono piuttosto rari ma gravi. Essi comprendono
leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, porpora, anemia emolitica ed anemia aplastica. Cute. Sono possibili reazioni d`ipersensibilita` (generale o da contatto) e da foto-sensibilizzazio-ne che per lo piu` sono rappresentate da eritemi, orticaria, eczemi, dermatiti esfoliative. Nelle
terapie a lungo termine sono state segnalate pigmentazioni brune specie nelle zone fotoesposte. Sistema endocrino ed effetto sul metabolismo. Le fenotiazine causano iperprolattinemia,riduzione degli estrogeni, dei progestinici e delle gonadotropine ipofisarie; come conseguenza
possono comparire nelle donne ingrossamento e secrezione mammaria, amenorrea, nell`uomo ginecomastia e riduzione del volume testicolare. Altri effetti possibili sono rappresentati da: au-mento del peso corporeo, edema periferico, iperglicemia e glicosuria. Reazioni di ipersensibilita`. Oltre a quelle cutanee ed ematologiche, si puo` verificare con varia frequenza un ittero colestatico, clinicamente simile ad una epatite infettiva e caratterizzato da iperbilirubinemia,ipertransaminasemia, aumento della fosfatasi alcalina ed eosinofilia. In caso di segni o sintomi
di sofferenza epatica, la terapia deve essere immediatamente sospesa. Altre reazioni di ipersensibilita` sono rappresentate da edema laringeo, laringospasmo, broncospasmo, reazioni anafi-lattiche, sindromi tipo lupus eritematoso sistemico. Occhio. In caso di terapia protratta e` stata
segnalata la comparsa a livello della cornea e del cristallino di una sostanza di natura non determinata che in certi pazienti ha determinato deficit visivo.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
L`effetto antiemetico dei fenotiazinici puo` mascherare i segni di iper-dosaggio di altri farmaci o puo` rendere piu` difficile la diagnosi di concomitanti affezioni specie
del tratto digerente o del sistema nervoso centrale come l`ostruzione intestinale, i tumori cere-brali, la sindrome di Reye. Per questo motivo tali sostanze debbono essere usate con prudenza in associazione ad antiblastici che a dosi tossiche possono provocare vomito. Quando impie-gato come antiemetico il prodotto deve essere usato in gravidanza solo nei casi di sintomatologia conclamata per la quale non sia possibile un intervento e non nei frequenti e semplici casidi emesi gravidica e tanto meno con fini preventivi di essa. Somministrazioni protratte nel tempo determinano un aumento del livello plasmatico della prolattina con possibili effetti sugli or-gani bersaglio. I prodotti contenenti fenotiazine debbono pertanto essere usati con la opportuna attenzione nelle donne con neoplasia mammaria. Durante la terapia, specie se prolungata o adalte dosi, bisogna tenere sempre presente l`evenienza degli effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale, del fegato, del midollo osseo, dell`occhio e dell`apparato cardiovascolare ede` quindi necessario eseguire periodici controlli clinici e di laboratorio. Poiche` il rischio di discinesie persistenti tardive e` stato correlato con la durata della terapia, il trattamento cronico conneurolettici deve essere riservato a quei pazienti con affezioni che rispondono al farmaco e per i quali non e` possibile una appropriata terapia alternativa. Le dose e la durata del trattamentodovrebbero essere quelle minime per ottenere una soddisfacente risposta clinica. Le fenotiazine aumentano lo stato di rigidita` muscolare in individui affetti dal morbo di Parkinson o forme similio da altri disturbi motori; esse possono inoltre abbassare la soglia convulsiva e facilitare la comparsa di crisi epilettiche. In corso di trattamento con farmaci antipsicotici e` stato riportato
un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato sindrome neurolettica maligna.Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidita` muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarita` del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie);alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della sindrome neurolettica maligna consiste nel sospendere immediatamente la som-ministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell`istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l`ipertermia e nel correg-gere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato. I pazienti in trattamento con fe-notiazine debbono evitare l`eccessiva esposizione alla luce solare ricorrendo, se necessario, all`uso di speciali creme protettive. Usare con cautela in soggetti esposti a temperature troppoalte o troppo basse in quanto le fenotiazine possono compromettere gli ordinari meccanismi di termoregolazione. L`associazione con altri psicofarmaci richiede speciale cautela e vigilanzaper evitare inattesi indesiderati effetti di interazione.
AVVERTENZE:
Poiche` i fenotiazinici inducono sedazione e sonnolenza, di cio` si deve tener contonei soggetti che conducono autoveicoli o altri macchinari o che svolgono lavori pericolosi. Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza. Nell`ulteriore periodo il prodotto deve essere usato solo quando ritenuto essenziale e sempre sotto il diretto controllo del medico. Poiche` lefenotiazine passano nel latte materno, le donne in trattamento devono essere avvertite di non
intraprendere l`allattamento al seno. Per le sue proprieta` farmacologiche il prodotto deve essere usato con cautela negli anziani, nei soggetti portatori di affezioni cardiovascolari, feocromoci-toma, malattie polmonari acute e croniche, affezioni renali, glaucoma, ipertrofia prostatica ed
altre malattie stenosanti dell`apparato digerente ed urinario. Gli effetti sulla crasi ematica debbono essere particolarmente seguiti tra la quarta e la dodicesima settimana. L`esordio di unadiscrasia puo` essere tuttavia improvviso e quindi la comparsa di manifestazioni infiammatorie
a carico della bocca e delle prime vie aeree deve essere seguita immediatamente da opportuni controlli ematologici. In generale le fenotiazine non producono dipendenza psichica. Tuttavia aseguito di brusca interruzione possono comparire nausea, vomito, vertigini, tremori, irrequietezza motoria. Speciale attenzione va posta nei pazienti con depressione psichica, ovvero durante la fase maniacale delle psicosi cicliche, per la possibilita` di un rapido cambiamento deltono dell`umore verso la depressione. La fiala di Trilafon contiene sodio metabisolfito e sodio
solfito; tali sostanze possono provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
INTERAZIONI:
Sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale: barbiturici, ansiolitici, ane-stetici, antistaminici, meperidina ed altri analgesici oppiacei. In caso di associazione evitare dosaggi elevati e controllare accuratamente il paziente per evitare un`eccessiva sedazione odepressione centrale. Anticonvulsivanti: per il noto effetto delle fenotiazine sulla soglia convulsiva, nei soggetti epilettici puo` rendersi necessario un aggiustamento della terapia specifica. Ilrispettivo dosaggio dei farmaci in caso di associazione deve essere accuratamente determinato essendo possibile, tra l`altro, che le fenotiazine riducano il metabolismo della fenilidantoina, ac-centuandone la tossicita`, e che i barbiturici, al pari di altri induttori enzimatici a livello microsomiale, possono accentuare il metabolismo delle fenotiazine. Litio: raramente l`associazione confenotiazine ha determinato un`encefalopatia acuta. Antiipertensivi: tenuto conto degli effetti delle fenotiazine sul sistema nervoso autonomo e sulla pressione, l`interazione con farmaci usati nel-la terapia dell`ipertensione puo` essere variabile. In particolare le fenotiazine possono antagonizzare gli effetti della guanetidina e farmaci simili. Anticolinergici: l`associazione di fenotiazine efarmaci parasimpaticolitici richiede cautela in quanto puo` favorire la comparsa di caratteristici effetti collaterali. Farmaci ad attivita` leucopenizzante: le fenotiazine non debbono essere asso-ciate a fenilbutazone, derivati tiouracilici ed altri farmaci potenzialmente mielotossici per l`effetto sinergico depressivo sulla crasi ematica. Metrizamide: tale sostanza aumenta il rischio di con-vulsioni da fenotiazine. E` necessario quindi sospendere la terapia almeno 48 ore prima di un esame mielografico e la somministrazione non deve essere ripresa prima di 24 ore dall`esecu-zione di questo. Alcool: e` sconsigliabile l`assunzione di alcool durante la terapia, in quanto puo` facilitare gli effetti collaterali centrali da fenotiazine. Levodopa: gli effetti di tale sostanza sonospecificamente antagonizzati dalle fenotiazine, di cio` si tenga conto nei soggetti con morbo di Parkinson. Antiacidi: evitare l`ingestione del prodotto assieme ad antiacidi o altre sostanze chepossono ridurre l`assorbimento delle fenotiazine. I metaboliti urinari delle fenotiazine possono impartire una colorazione scura alle urine e dare risposte falsamente positive ai test dell`urobi-linogeno, dell`amilasi, delle uroporfirine, dei porfobilinogeni e dell`acido 5-idrossi-indolacetico. La perfenazina puo` interferire con il test al metirapone di funzionalita` ipotalamo-ipofisaria. Nellepazienti in trattamento con fenotiazine il test di gravidanza effettuato sulle urine puo` fornire risultati sia falsi positivi che falsi negativi.
POSOLOGIA:
Il dosaggio di Trilafon deve essere individualizzato a seconda della gravita` del casoe della risposta al farmaco. E` sempre consigliabile, tuttavia, ricorrere alla dose minima efficace,
poiche` le pur rare manifestazioni collaterali presentano un aumento di frequenza e di gravita`proporzionale all`aumento del dosaggio. A titolo esemplificativo si propone il seguente schema:
VIA ORALE:
per il trattamento dei pazienti ambulatoriali (adulti e giovani di eta` superiore a 12 anni)il dosaggio medio e` di 4-8 mg tre volte al giorno ovvero di 8-16 mg due volte al giorno. Nei pazienti ospedalizzati la dose usuale di perfenazina per via orale e` di 8-16 mg 2-4 volte al di`,ovvero di 8-32 mg due volte al di`. In ogni caso non bisogna superare per via orale i 64 mg di perfenazina al giorno. L`azione antiemetica si ottiene con dosaggi medi di 8-12 mg suddivisidurante la giornata. V
IA PARENTERALE:
tale via e` indicata nei casi in cui si desidera un rapido ef-fetto terapeutico. La dose media e` di 1-2 fiale da 5 mg al di` ad un intervallo di almeno 6 ore. La
dose massima e` di 15 mg nei pazienti ambulatoriali e 30 mg in quelli ospedalizzati. Nei casi diassoluta urgenza le fiale possono essere iniettate per via endovenosa previa diluizione in acqua distillata o in soluzione fisiologica nella proporzione
1:
9. Nel trattamento dei pazienti anziani laposologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra` valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
SOVRADOSAGGIO:
Il trattamento di emergenza deve essere istituito immediatamente ed il pazientedeve essere ricoverato al piu` presto. Occorre anche tener presente la possibilita` che il paziente
abbia contemporaneamente assunto alcool o altri farmaci. Sintomi. Il sovradosaggio di perfe-nazina coinvolge principalmente il sistema extrapiramidale. La sintomatologia da sovradosaggio e` generalmente una esaltazione dei molteplici effetti farmacologici della perfenazina. Puo`verificarsi progressiva depressione del S.N.C. da sonnolenza a stupore o coma con areflessia. Pazienti con intossicazione moderata o allo stadio iniziale possono accusare irrequietezza, con-fusione ed eccitamento. Altri sintomi comprendono ipotensione, tachicardia, convulsioni, difficolta` alla deglutizione e alla respirazione, cianosi e collasso respiratorio e/o vasomotorio, taloracon apnea improvvisa. Trattamento. Il trattamento e` sintomatico e di sostegno. Se il paziente e` cosciente bisogna indurre il vomito anche se l`emesi si e` gia` manifestata spontaneamente. E`da preferire lo stimolo farmacologico impiegando sciroppo di ipecacuana. Pero` bisogna tener presente che l`ipecacuana ha una azione centrale in aggiunta a quella irritativa locale a livellogastrico, che puo` essere bloccata dall`effetto antiemetico della perfenazina. L`azione dell`ipecacuana viene facilitata dall`attivita` fisica e dalla contemporanea somministrazione di 240-360 mldi acqua. Se l`emesi non si manifestasse entro 15` occorre ripetere la dose di ipecacuana. Prendere le dovute precauzioni per evitare l`aspirazione del vomito specialmente nei bambini e neilattanti. Una volta provocato il vomito, il residuo di farmaco nello stomaco puo` essere adsorbito su carbone attivato somministrato in sospensione acquosa. Nei casi in cui il vomito fosse con-troindicato o non si manifestasse, specialmente nei bambini, praticare una lavanda gastrica con soluzione fisiologica salina. Negli adulti puo` essere usata acqua corrente, tuttavia bisogna ri-muoverne quanta piu` possibile prima della successiva somministrazione. I purganti salini, richiamando acqua nell`intestino per osmosi, possono risultare utili in quanto con la loro azionediluiscono rapidamente il contenuto dell`intestino. Provvedimenti standard (ossigeno, liquidi per via endovenosa, corticosteroidi) devono essere utilizzati per trattare lo shock circolatorio o l`aci-dosi metabolica. Mantenere una buona ventilazione polmonare ed un`adeguata assunzione di liquidi e regolare la temperatura corporea. Puo` insorgere ipotermia ma si puo` avere anche unagrave ipertermia che deve essere prontamente ed adeguatamente trattata. Eseguire un elettrocardiogramma e monitorare la funzionalita` cardiaca per non meno di 5 giorni. Le aritmie cardi-ache possono essere trattate con neostigmina, piridostigmina o propranololo. Per l`insufficienza cardiaca puo` essere utile la digitale. Vasocostrittori quali norepinefrina e fenilefri-na possono essere usati per trattare l`ipotensione, ma non deve essere usata l`epinefrina. Gli anticonvulsivanti, quali anestetici per inalazione, diazepam o paraldeide sono indicati per con-trollare le convulsioni. Non sono indicati invece i barbiturici di cui la perfenazina aumenta l`attivita` depressiva centrale, ma non l`azione anticonvulsivante. Poiche` le fenotiazine abbassano lasoglia delle convulsioni, non devono essere somministrati stimolanti ad azione centrale convulsivante quali picrotossina o pentetrazolo. Se si riscontrasse una sintomatologia acuta di tipoparkinsoniano si possono somministrare benzatropina mesilato, triesifenidile o difenidramina. A seguito di sovradosaggio tossico il paziente puo` non risvegliarsi per 48 ore, nonostante lemisure di sostegno o di attacco attuate. La dialisi non e` di alcuna utilita`.