A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Home > T > TRILAFONENANTATO





TRILAFONENANTATO

SCHERING PLOUGH SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Perfenazina enantato.
ECCIPIENTI:
Propile p-idrossibenzoato, olio di sesamo.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
La Perfenazina enantato presenta azioni a tutti i livelli del siste-ma nervoso centrale ed evidenzia proprieta` ansiolitiche, antipsicotiche ed antiemetiche.
INDICAZIONI:
Particolarmente indicato nel trattamento delle psicosi croniche associate o menoa manifestazioni deliranti o allucinatorie, comprese le schizofrenie, gli stati maniacali, le psicosi paranoidi e le sindromi da lesione cerebrale cronica. Il preparato e` indicato anche nella terapiadi alcuni disordini della personalita` caratterizzati da agitazione, ostilita` ed altre turbe del comportamento. Nel trattamento delle forme psicotiche esplica un`azione stabilizzante a livello dellaomeostasi emotiva, attenuando l`agitazione psicomotoria e l`ansia psicotica; il paziente diviene cosi` piu` cooperante e piu` disponibile ad essere sottoposto alle varie terapie. Migliora le condi-zioni di convivenza e di socializzazione nelle comunita` sia ospedaliere che extra-murarie e favorisce il reinserimento dei pazienti nell`ambito sociale. E` utile inoltre nella terapia dimantenimento dei pazienti (ospedalizzati o no) che non siano in grado per la natura del loro disturbo psichico di attuare in modo corretto e costante un trattamento per via orale.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` nota verso i componenti: stati comatosi specie quelli causatida sostanze ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale (quali alcool, barbiturici, oppiacei, etc.), pazienti con sospetto o riconosciuto danno cerebrale sottocorticale; gravi stati di de-pressione; discrasie ematiche; affezioni epatiche. La sicurezza d`impiego del prodotto nei soggetti di eta` inferiore a 12 anni non e` stata stabilita.
EFFETTI INDESIDERATI:
Sistema nervoso centrale: Con l`uso di fenotiazine possono verificarsi, speciedurante le prime settimane di terapia, sedazione e sonnolenza che per lo piu` scompaiono con
la prosecuzione della cura o con una opportuna riduzione del dosaggio. Altri effetti comporta-mentali che si sono manifestati con varia frequenza sono l`insonnia, l`irrequietezza, l`ansia, l`euforia, l`agitazione psicomotoria, la depressione dell`umore o l`aggravamento dei sintomipsicotici. All`attivita` anticolinergica delle fenotiazine e` dovuta l`eventuale comparsa di secchezza delle fauci midriasi, turbe della visione, stipsi, ritenzione urinaria ed altri segni di ridotta attivita`parasimpatica. Sono inoltre possibili convulsioni e modificazioni della temperatura corporea. Un aumento significativo e non altrimenti spiegabile della temperatura corporea puo` essere do-vuto ad intolleranza verso il prodotto; in tal caso e` necessario interrompere la terapia. Per la depressione del centro della tosse possono verificarsi manifestazioni ab ingestis. Reazioni di tipoextrapiramidale sono comuni durante il trattamento con fenotiazine. Esse sono ordinariamente rappresentate da distonia, acatisia, sindromi parkinsoniane e discinesie persistenti tardive. I se-gni di parkinsonismo prevalgono negli anziani soprattutto se portatori di lesioni organiche cerebrali. Le discinesie comprendono spasmi dei muscoli del collo, del tronco fino al torcicollo eall`opistotono, crisi oculogire, trisma, protrusione della lingua e spasmi carpo-pedalici. Queste reazioni compaiono molto precocemente e scompaiono entro 24-48 ore dalla sospensione del-la terapia. L`acatisia e` caratterizzata da irrequietezza motoria e talora da insonnia. Piu` frequentemente nei primi giorni di terapia, puo` comparire anche piu` tardivamente. I segni spessoregrediscono spontaneamente; in caso contrario possono essere ben controllati riducendo la terapia o associando un anticolinergico antiparkinson. Le sindromi pseudo-parkinsoniane (aci-nesia, rigidita`, tremore a riposo, etc.) sono per lo piu` sensibili ai farmaci specifici; nei casi persistenti puo` essere necessaria la riduzione del dosaggio o la sospensione del trattamento. Lediscinesie persistenti tardive si manifestano durante terapia a lungo termine anche nel periodo successivo alla sospensione del farmaco; consistono in movimenti ritmici della lingua, dellelabbra e del volto, piu` raramente delle estremita`. La sospensione della terapia puo` impedire lo sviluppo della sintomatologia della quale non si conosce tuttavia una terapia specifica. Appara-to cardiovascolare: Ipotensione, tachicardia, vertigini, manifestazioni sincopali sono abbastanza comuni in pazienti che assumono fenotiazine. Poiche` sono piu` frequenti e gravi per viaparenterale, l`iniezione deve essere eseguita in clinostatismo mantenendo il paziente in tale posizione da 30 a 60 minuti. Gli effetti ipotensivi sono piu` evidenti nei soggetti con feocromocito-ma e insufficienza della mitrale. Sono possibili variazioni del tracciato elettrocardiografico. Apparato emopoietico: Gli effetti sulla crasi ematica sono piuttosto rari ma gravi. Essi compren-dono leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, porpora, anemia emolitica ed anemia aplastica. Cute: Sono possibili reazioni d`ipersensibilita` (generale o da contatto) e da foto-sensibilizzazione che per lo piu` sono rappresentate da eritemi, orticaria, eczemi, dermatiti esfoliative. Nelle terapie a lungo termine sono state segnalate pigmentazioni brune specie nelle zonefotoesposte. Sistema endocrino ed effetto sul metabolismo: Le fenotiazine causano iperprolattinemia, riduzione degli estrogeni, dei progestinici e delle gonadotropine ipofisarie, come con-seguenza possono comparire nelle donne ingrossamento e secrezione mammaria, amenorrea, nell`uomo ginecomastia e riduzione del volume testicolare. Altri effetti possibili sono rappresen-tati da: aumento del peso corporeo, edema periferico, iperglicemia e glicosuria. Reazioni di ipersensibilita
`:
Oltre a quelle cutanee ed ematologiche si puo` verificare con varia frequenza unittero colestatico, clinicamente simile ad una epatite infettiva e caratterizzato da iperbilirubinemia, ipertransaminasemia, aumento della fosfatasi alcalina ed eosinofilia. In caso di segni o sin-tomi di sofferenza epatica, la terapia deve essere immediatamente sospesa. Altre reazioni d`ipersensibilita` sono rappresentate da edema laringeo, laringospasmo, broncospasmo, reazio-ni anafilattiche, sindromi tipo lupus eritematoso sistemico. Occhio: In caso di terapia protratta e` stata segnalata la comparsa a livello della cornea e del cristallino di una sostanza di naturanon determinata che in certi pazienti ha determinato deficit visivo.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
L`effetto antiemetico dei fenotiazinici puo` mascherare i segni di iper-dosaggio di altri farmaci o puo` rendere piu` difficile la diagnosi di concomitanti affezioni specie del tratto digerente o del sistema nervoso centrale come l`ostruzione intestinale, i tumori cere-brali, la sindrome di Reye. Per questo motivo tali sostanze debbono essere usate con prudenza in associazione ad antiblastici che a dosi tossiche possono provocare vomito. Quando impie-gato come antiemetico il prodotto deve essere usato in gravidanza solo nei casi di sintomatologia conclamata per la quale non sia possibile un intervento e non nei frequenti e semplici casidi emesi gravidica e tanto meno con fini preventivi di essa. Dosi protratte nel tempo determinano un aumento del livello plasmatico della prolattina con possibili effetti sugli organi bersaglio.I prodotti contenenti fenotiazine debbono pertanto essere usati con la opportuna attenzione nelle donne con neoplasia mammaria. Durante la terapia, specie se prolungata o ad alte dosi, biso-gna tenere sempre presente l`evenienza degli effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale, del fegato, del midollo osseo, dell`occhio e dell`apparato cardiovascolare ed e` quindinecessario eseguire periodici controlli clinici e di laboratorio. Poiche` il rischio di discinesie persistenti tardive e` stato correlato con la durata della terapia, il trattamento cronico con neurolet-tici deve essere riservato a quei pazienti con affezioni che rispondono al farmaco e per i quali non e` possibile una appropriata terapia alternativa. Le dosi e la durata del trattamento dovreb-bero essere quelle minime per ottenere una risposta clinica soddisfacente. Gli effetti sulla crasi ematica debbono essere particolarmente seguiti tra la quarta e la dodicesima settimana. L`esor-dio di una discrasia puo` essere tuttavia improvviso e quindi la comparsa di manifestazioni infiammatorie a carico della bocca e delle prime vie aeree deve essere seguita immediatamenteda opportuni controlli ematologici. Le fenotiazine aumentano lo stato di rigidita` muscolare in individui affetti dal morbo di Parkinson o forme simili o da altri disturbi motori; esse possono inol-tre abbassare la soglia convulsiva e facilitare la comparsa di crisi epilettiche. In corso di trattamento con farmaci antipsicotici e` stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmentefatale, denominato sindrome neurolettica maligna. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidita` muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarita` del polso e dellapressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della s.n.m. consiste nel sospen-dere immediatamente la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell`istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nelridurre l`ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato. Ipazienti in trattamento con fenotiazine debbono evitare l`eccessiva esposizione alla luce solare ricorrendo, se necessario, all`uso di speciali creme protettive. Usare con cautela in soggettiesposti a temperature troppo alte o troppo basse in quanto le fenotiazine possono compromettere gli ordinari meccanismi di termoregolazione. L`associazione con altri psicofarmaci richiedespeciale cautela e vigilanza per evitare inattesi effetti indesiderati di interazione.
AVVERTENZE:
Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza. Nell`ulteriore periodo il prodot-to deve essere usato solo quando ritenuto essenziale e sempre sotto il diretto controllo del medico. Poiche` le fenotiazine passano nel latte materno, le donne in trattamento devono essere avvertite di non intraprendere l`allattamento al seno. Poiche` i fenotiazinici inducono sedazionee sonnolenza, di cio` si deve tener conto nei soggetti che conducono autoveicoli o altri macchinari o che svolgono lavori pericolosi. Per le sue proprieta` farmacologiche il prodotto deve essere usato con cautela negli anziani, nei soggetti portatori di affezioni cardiovascolari,feocromocitoma, malattie polmonari acute e croniche, affezioni renali, glaucoma, ipertrofia prostatica ed altre malattie stenosanti dell`apparato digerente ed urinario. In caso di ipotensione non utilizzare epinefrina che puo` determinare un ulteriore abbassamento della pressione arte-riosa. In generale le fenotiazine non producono dipendenza psichica. Tuttavia a seguito di brusca interruzione possono comparire nausea, vomito, vertigini, tremori, irrequietezza motoria. Speciale attenzione va posta nei pazienti con depressione psichica, ovvero durante la fase ma-niacale delle psicosi cicliche, per la possibilita` di un rapido cambiamento del tono dell`umore
verso la depressione.
INTERAZIONI:
Sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale: barbiturici, ansiolitici, ane-stetici, antistaminici, meperidina ed altri analgesici oppiacei. In caso di associazione evitare dosaggi elevati e controllare accuratamente il paziente per evitare un`eccessiva sedazione odepressione centrale. Anticonvulsivanti: per il noto effetto delle fenotiazine sulla soglia convulsiva, nei soggetti epilettici puo` rendersi necessario un aggiustamento della terapia specifica. Ilrispettivo dosaggio dei farmaci in caso di associazione deve essere accuratamente determinato essendo possibile, tra l`altro, che le fenotiazine riducano il metabolismo della fenildantoina, ac-centuandone la tossicita`, e che i barbiturici, al pari di altri induttori enzimatici a livello microsomiale, possano accentuare il metabolismo delle fenotiazine. Litio: raramente l`associazione confenotiazine ha determinato un`encefalopatia acuta. Antiipertensivi: tenuto conto degli effetti delle fenotiazine sul sistema nervoso autonomo e sulla pressione, l`interazione con farmaci usati nel-la terapia dell`ipertensione puo` essere variabile. In particolare le fenotiazine possono antagonizzare gli effetti della guanetidina e farmaci simili. Anticolinergici: l`associazione di fenotiazine efarmaci parasimpaticolitici richiede cautela in quanto puo` favorire la comparsa di caratteristici effetti collaterali. Farmaci ad attivita` leucopenizzante: le fenotiazine non debbono essere asso-ciate a fenilbutazone, derivati tiouracilici ed altri farmaci potenzialmente mielotossici per l`effetto sinergico depressivo sulla crasi ematica. Metrizamide: tale sostanza aumenta il rischio di con-vulsioni da fenotiazine. E` necessario quindi sospendere la terapia almeno 48 ore prima di un esame mielografico e la somministrazione non deve essere ripresa prima di 24 ore dall`esecu-zione di questo. Alcool: e` sconsigliabile l`assunzione di alcool durante la terapia, in quanto puo` facilitare gli effetti collaterali centrali da fenotiazine. Levodopa: gli effetti di tale sostanza sonospecificamente antagonizzati dalle fenotiazine, di cio` si tenga conto nei soggetti con morbo di Parkinson. INTERAZIONI CON I TEST DI LABORATORIO. I metaboliti urinari delle fenotiazine possonoimpartire una colorazione scura alle urine e dare risposte falsamente positive ai test dell`urobilinogeno, dell`amilasi, delle uroporfirine, dei porfobilinogeni e dell`acido 5-idrossi-indolacetico.La perfenazina puo` interferire con i test al metirapone di funzionalita` ipotalamo-ipofisaria. Nelle pazienti in trattamento con fenotiazine il test di gravidanza effettuato sulle urine puo` fornire ri-sultati sia falsi positivi che falsi negativi. Sono possibili variazioni elettrocardiografiche.
POSOLOGIA:
E` particolarmente indicato per la terapia di mantenimento delle forme sopra descrit-te. La frequenza delle somministrazioni deve essere adattata individualmente secondo la gravita` della malattia ed i risultati osservati. Come ogni soluzione oleosa, dovra` essere iniettato profon-damente utilizzando una siringa con ago asciutto di diametro idoneo. La presenza di umidita` puo` intorbidire la soluzione senza che cio` peraltro modifichi l`attivita` e la tollerabilita` del prepa-rato. Non deve essere somministrato per via endovenosa.
SOVRADOSAGGIO:
Il trattamento di emergenza deve essere istituito immediatamente ed il pazientedeve essere ricoverato al piu` presto. Occorre anche tener presente la possibilita` che il paziente abbia contemporaneamente assunto alcool o altri farmaci. Sintomi: il surdosaggio di perfena-zina coinvolge principalmente il sistema extrapiramidale. La sintomatologia da surdosaggio e` generalmente una esaltazione dei molteplici effetti farmacologici della perfenazina. Puo` verifi-carsi proggressiva depressione del S.N.C. da sonnolenza a stupore o coma con areflessia. Pazienti con intossicazione moderata o allo stadio iniziale possono accusare irrequietezza,confusione ed eccitamento. Altri sintomi comprendono ipotensione, tachicardia, ipotermia, miosi, tremori, contrazioni muscolari, spasmi, rigidita` o ipotonia, convulsioni, difficolta` alla de-glutizione e alla respirazione, cianosi e collasso respiratorio e/o vasomotorio, talora con apnea improvvisa. Trattamento: il trattamento e` sintomatico e di sostegno. Se il paziente e` coscientebisogna indurre il vomito anche se l`emesi si e` gia` manifestata spontaneamente. E` da preferire lo stimolo farmacologico impiegando sciroppo di ipecacuana. Pero` bisogna tener presente chel`ipecacuana ha una azione centrale in aggiunta a quella irritativa locale a livello gastrico, che puo` essere bloccata dall`effetto antiemetico della perfenazina. L`azione dell`ipecacuana viene fa-cilitata dall`attivita` fisica e dalla contemporanea somministrazione di 240-360 ml di acqua. Se l`emesi non si manifestasse entro 15` occorre ripetere la dose di ipecacuana. Prendere le dovuteprecauzioni per evitare l`aspirazione del vomito specialmente nei bambini e nei lattanti. Una volta provocato il vomito, il residuo di farmaco nello stomaco puo` essere assorbito su carbone atti-vato somministrato in sospensione acquosa. Nei casi in cui il vomito fosse controindicato o non si manifestasse, in particolare nei bambini, praticare lavanda gastrica con soluzione fisio-logica salina. Negli adulti puo` essere usata acqua corrente tuttavia bisogna rimuoverne quanta piu` possibile prima della successiva somministrazione. I purganti salini, richiamando acquanell`intestino per osmosi, possono risultare utili in quanto la loro azione diluiscono rapidamente il contenuto dell`intestino. Provvedimenti standard (ossigeno, liquidi per via endovenosa, corti-costeroidi) devono essere utilizzati per trattare lo shock circolatorio o l`acidosi metabolica. Mantenere una buona ventilazione polmonare ed un`adeguata assunzione di liquidi e regolare la
temperatura corporea. Puo` insorgere ipotermia ma si puo` avere anche una grave ipertermia chedeve essere prontamente ed adeguatamente trattata. Eseguire un elettrocardiogramma e monitorare la funzionalita` cardiaca per non meno di 5 giorni. Le aritmie cardiache possono esseretrattate con neostigmina, piridostigmina o propranololo. Per l`insufficienza cardiaca puo` essere utile la digitale. Vasocostrittori quali norepinefrina e fenilefrina possono essere usati per trattarel`ipotensione, ma non deve essere usata l`epinefrina. Gli anticonvulsivanti, quali anestetici per inalazione, diazepam o paraldeide sono indicati per controllare le convulsioni. Non sono indicatiinvece i barbiturici di cui la perfenazina aumenta l`attivita` depressiva centrale, ma non l`azione anticonvulsivante. Poiche` le fenotiazine abbassano la soglia delle convulsioni, non devono es-sere somministrati stimolanti ad azione centrale convulsivante quali picrotossina o pentetrazolo. Se si riscontrasse una sintomatologia acuta di tipo parkinsoniano si possono somministrarebenzatropina mesilato, triesifenidile o difenidramina. A seguito di sovradosaggio tossico il paziente puo` non risvegliarsi per 48 ore, nonostante le misure di sostegno o di attacco attuate. Ladialisi non e` di alcuna utilita`.


©MedicineLab.net