TRIGGER
TRIGGER
1)
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA`:
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Trigger
2)
DENOMINAZIONE COMUNE INTERNAZIONALE DEL PRINCIPIO ATTIVO:
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Ranitidina Cloridrato
3) DATI FARMACOLOGICI / PROPRIETA` FARMACOLOGICHE E
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TOSSICOLOGICHE:
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Gli studi sperimentali eseguiti hanno dimostrato che il
prodotto in esame e` un potente e selettivo antagonista
competitivo dell`istamina a livello dei recettori H/2. Esso
presenta un`affinita` particolarmente elevata verso i recettori
H/2-gastrici e risulta particolarmente potente nell`inibire
l`ipersecrezione gastrica indotta da tutta una serie di
secretagoghi nel ratto e nel cane. Cio` appare di particolare
rilevanza poiche` il prodotto in esame ha nella sua struttura un
anello furanico invece dell`anello imidazolico ritenuto finora
essenziale per l`attivita` H/2 bloccante. Inoltre l`inibizione
della secrezione acida gastrica non e` causata da una riduzione
dell`irrorazione ematica della mucosa gastrica; anzi il rapporto
tra flusso sanguigno della mucosa e secrezione acida aumenta
durante l`inibizione della secrezione. Il prodotto in esame ha
dimostrato una notevole efficacia antiulcera sia gastrica che
duodenale nei numerosi modelli sperimentali con cui e` stato
valutato. A dosi decisamente superiori a quelle a cui e` attivo
come antisecretore-antiulcera non determina effetti collaterali
di rilievo ne` sul sistema nervoso centrale, ne` sul sistema
cardiovascolare, ne` sull`apparato respiratorio, ne` su quello
gastrointestinale. L`efficacia del composto e` stata dimostrata
non solo per via orale, via che si reputa di elezione, ma anche
per via intravenosa ed intramuscolare. Gli studi di tossicita`
acuta e cronica sono stati condotti su topi, ratti, conigli e
cani sia per via orale che parenterale senza dimostrare alcun
tipo di rischio tossicologico. In particolare nella tossicita`
acuta nel topo e nel ratto la Dl/50 per somministrazione
endovenosa e` dell`ordine di 75 mg/kg. mentre per via orale dosi
fino a 1000 mg/kg non si sono dimostrate letali. Nella tossicita`
cronica, dosi molto elevate di Ranitidina (fino a 2000 mg/kg/die)
somministrate a topi per tutto il periodo della loro vita, e dosi
fino a 450 mg/kg/die per periodi fino a 1 anno somministrate nei
cani, non hanno dimostrato alcun segno di tossicita` sui vari
organi ed apparati studiati.
3.2)
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
Gli studi condotti somministrando per via orale
Ranitidina marcata 14/C nel ratto e nel cane, consentono di
affermare che: - la Ranitidina e` un farmaco bene assorbito nel
ratto e nel cane - viene completamente eliminata tramite le urine
e la bile - viene escreta in gran parte come tale, mentre
un`aliquota minore viene metabolizzata conducendo all`N-ossido,
al sulfossido e al demetilderivato.
4) INFORMAZIONI CLINICHE
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4.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
La Ranitidina e` indicata in tutte le condizioni in cui
si richieda una riduzione controllata della secrezione acida
dello stomaco per alleviare il dolore e/o per ottenere la
guarigione. Queste includono l`ulcera duodenale, l`ulcera
gastrica benigna, l`ulcera recidivante, l`ulcera post-operatoria,
l`esofagite, la sindrome di Zollinger-Ellison. La Ranitidina e`
anche indicata in quelle condizioni come la gastrite cronica
ipertrofica o la duodenite quando associate a ipersecrezione
acida o in altre condizioni in cui la presenza di acidita`
gastrica e` dannosa.
4.2)
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` individuale accertata verso la
Ranitidina.
4.3)
EFFETTI SECONDARI:
Molto raramente si sono riscontrati cefalea e
ginecomastia. Aumenti sporadici della creatinina plasmatica e
delle transaminasi sieriche sono per lo piu` lievi e ritornano
alla norma durante la continuazione del trattamento con
compresse. Anche in funzione della comparsa di effetti
collaterali, l`impiego del farmaco per via endovenosa dovra`
essere riservato ai casi di comprovata necessita`.
4.4)
PARTICOLARI PRECAUZIONI D`USO:
Prima di iniziare la terapia con Ranitidina nell`ulcera
gastrica, deve essere esclusa la sua possibile natura maligna
poiche` e` stato riscontrato che il trattamento con un
antagonista H/2-istaminico allevia i sintomi associati al
carcinoma dello stomaco e ne ritarda percio` la diagnosi.
Specialmente in casi di trattamenti prolungati deve essere
esercitato un controllo medico rigoroso sugli effetti terapeutici
e su eventuali effetti collaterali riscontrati. Come per altri
farmaci, si consiglia di non somministrare il prodotto durante la
gravidanza e l`allattamento se non in caso di effettiva
necessita` e in tal caso sotto il diretto controllo del medico.
4.5)
AVVERTENZE:
Vedi punto 4.4).
4.6)
INTERAZIONI MEDICAMENTOSE E INCOMPATIBILITA`:
Non sono state evidenziate interazioni negative tra la
Ranitidina ed altri farmaci, in particolare con warfarin,
indometacina e diazepam. La Ranitidina e` compatibile con le
soluzioni piu` comunemente usate per infusione endovenosa.
4.7) POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE / SOMMINISTRAZIONE
ORALE:
La dose abituale e` di 300 mg al giorno: 150 mg alla
mattina e 150 mg alla sera. Nei pazienti con ulcera duodenale
possono essere somministrati in alternativa 300 mg. in un`unica
somministrazione alla sera.
SOMMINISTRAZIONE PARENTERALE:
la Ranitidina puo` essere
somministrata per via parenterale sia sotto forma di iniezione
endovenosa di 50 mg ripetibile ogni 6-8 ore o mediante infusione
endovenosa. In tal caso la dose normale e` di 25 mg/ora per 2 ore
e puo` essere ripetuta a intervalli di 6-8 ore.
4.8) DOSAGGIO (SINTOMI, INTERVENTI D`EMERGENZA, ANTIDOTI):
ULCERA DUODENALE, ULCERA GASTRICA, ULCERA RECIDIVANTE, ULCERA
POST-
OPERATORIA:
La dose giornaliera raccomandata di 300 mg per un
periodo di 4 settimane e` in grado di guarire la maggior parte
delle ulcere. Se necessario il trattamento puo` essere prolungato
fino a 6-8 settimane. Nei pazienti in cui, dopo la risposta
positiva alla terapia a breve termine, e` desiderabile mantenere
l`effetto sulla secrezione gastrica, particolarmente in quelli
con tendenza a recidive degli episodi ulcerosi, puo` essere
adottata una terapia di mantenimento di 150 mg alla sera. La
terapia a lungo termine (mg 150 per via orale alla sera) deve
essere prescritta dal medico ed eseguita sotto il suo controllo.
ESOFAGITE:
La dose giornaliera raccomandata e` di 300 mg per un periodo di 6
settimane. Come prevenzione di recidive il trattamento puo`
essere continuato con un doaggio di 150 mg la sera.
SINDROME DI ZOLLINGER-
ELLISON:
La dose giornaliera iniziale e` di 450 mg (cioe` 150 mg 3 volte
al giorno) aumentabile se necessario a 600-900 mg.
SINDROME ACUTA DEL TRATTO GASTRO-
INTESTINALE SUPERIORE:
Il trattamento orale e` di 300 mg al giorno. Qualora la terapia
orale non fosse immediatamente possibile, il trattamento puo`
essere iniziato con una fiala di ranitidina da 50 mg per via
endovenosa per 3 o 4 volte al giorno seguito da terapia orale con
300 mg al giorno per il tempo necessario.
PREMEDICAZIONE IN ANESTESIA:
Una fiala di ranitidina da 50 mg per via endovenosa o 150 mg per
via orale per prevenire la sindrome da aspirazione acida.
ULCERA DA STRESS:
Nella prevenzione e trattamento delle ulcere da stress in
pazienti gravi la dose giornaliera raccomandata e` di 300 mg.
Qualora non fosse possibile la somministrazione orale il
trattamento iniziale e` di 50 mg per 3-4 volte al giorno per via
endovenosa seguito dalla terapia orale.
SOVRADOSAGGIO:
La Ranitidina nell`animale si e` dimostrata un farmaco
estremamente selettivo e relativamente non tossico. Di
conseguenza anche nell`uomo non dovrebbe insorgere problemi
particolari dovuti a sovradosaggio . Nel caso specifico si
consiglia una eventuale terapia sintomatica e di supporto e, se
necessario, si puo` ricorrere all`emodialisi per eliminare la
Ranitidina dal plasma.
5) INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
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5.1) - 5.2) COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA IN
PRINCIPI ATTIVI ED ECCIPIENTI:
Una compressa ricoperta da 100 mg contiene:
Ranitidina cloridrato
pari a Ranitidina 100 mg . . . . . . . . . . 111,60 mg
Cellulosa microgranulare . . . . . . . . . . 86,90 mg
Magnesio stearato . . . . . . . . . . 1,50 mg
Idrossipropilmetilcellulosa . . . . . . . . . . 7,13 mg
Titanio biossido . . . . . . . . . . 2,87 mg
Una compressa ricoperta da 150 mg contiene:
Ranitidina cloridrato
pari a Ranitidina 150 mg . . . . . . . . . . 167,40 mg
Cellulosa microgranulare . . . . . . . . . . 130,35 mg
Magnesio stearato . . . . . . . . . . 2,25 mg
Idrossipropilmetilcellulosa . . . . . . . . . . 9,26 mg
Titanio biossido . . . . . . . . . . 3,74 mg
Una fiala da 50 mg contiene:
Ranitidina cloridrato
pari a Ranitidina 50 mg . . . . . . . . . . 55,80 mg
Acqua p.p.i.q.b. a . . . . . . . . . . 5 ml
5.3)
FORME FARMACEUTICHE:
20 cpr. ric. da 100 mg. - 20 cpr. ric. da 150 mg - 10
ff. per uso e.v. da 50 mg. Su licenza GLAXO S.p.A.
5.4)
REGIONE SOCIALE E SEDE SOCIALE DEL FABBRICANTE:
POLIFARMA S.p.A. - Via Tor Sapienza, 138 - 00155 ROMA
*R1984*