TRANSITENSIN
NOVARTISFARMA SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Oxprenololo cloridrato 160 mg; clortalidone 20 mg.
ECCIPIENTI:
Amido di mais pregelatinizzato; magnesio stearato; lattosio; calcio fosfato bibasico;calcio stearato; dispersione di poliacrilati al 30%; olio di ricino idrogenato; cellulosa microcristallina; polietilenglicole 8000; polivinilpirrolidone; saccarosio; silice precipitata; talco; titaniobiossido; ferro ossido giallo; metilidrossipropilcellulosa; idrossipropilcellulosa.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antipertensivo (associazione betabloccante/diuretico)
INDICAZIONI:
Ipertensione arteriosa.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` gia` nota all`oxprenololo o al clortalidone o in genere ad altriderivati sulfonamidici. O
XPRENOLOLO. Insufficienza cardiaca refrattaria alla digitale, blocco atrio-ventricolare di 2-o o 3-o grado, malattia del nodo del seno, spiccata bradicardia, shock cardiogeno, asma bronchiale, rinite allergica in fase stagionale, affezioni broncopolmonari ostruttive.C
LORTALIDONE. Anuria; grave insufficienza renale ed epatica; iposodiemia e ipopotassiemia re-frattaria; ipercalcemia e iperuricemia sintomatica. Grave sclerosi cerebrale o coronarica.
EFFETTI INDESIDERATI:
Grazie ai bassi dosaggi delle sostanze attive presenti in Trasitensin Retard, seviene seguita la posologia raccomandata, le reazioni secondarie hanno incidenza lieve. Tuttavia possono verificarsi, specie all`inizio del trattamento, disturbi gastrointestinali quali perditadell`appettito, nausea, vomito, flatulenza, diarrea o stipsi, dolore epigastrico. Possono inoltre comparire stanchezza, vertigini, cefalea, parestesie, disturbi del sonno, ipotensione, reazioniposturali e disturbi del ritmo cardiaco. Questi effetti sono di lieve entita` e raramente richiedono una temporanea riduzione del dosaggio. In rari casi sono stati segnalati: alterazioni del quadroematico (anemia, leucopenia, trombocitopenia con o senza porpora, agranulocitosi, eosinofilia) ed occasionalmente, reazioni di ipersensibilita` (p.es.: orticaria, prurito e arrossamento cuta-neo), elevati livelli plasmatici degli enzimi epatici, impotenza e perdita della libido. L`occasionale comparsa di broncospasmo o di ipotensione ortostatica impongono l`interruzione del tratta-mento e, se necessario, l`istituzione di terapia adeguata. L`ipotensione arteriosa puo` essere facilitata dalla contemporanea associazione di alcool, barbiturici, narcotici. Si possono inoltreverficare i seguenti effetti collaterali specificamente attribuibili ai singoli componenti: Oxprenololo. Insufficienza cardiaca, bradicardia, disturbi di conduzione A-V; grazie all`attivita` simpatico-mimetica intrinseca (ISA) dell`oxprenololo, questi effetti secondari sono rari. Disturbi circolatori periferici (sensazione di freddo e formicolio alle estremita`), fenomeno di Raynaud, dispnea,broncospamo (di rara comparsa se controindicazioni e precauzioni vengono osservate). Secchezza della mucosa orale, cheratocongiuntivite. In casi eccezionali con l`uso di betabloccantisono stati anche riferiti sintomi piu` gravi a carico del SNC con sonnolenza, depressione mentale, sindrome confusionale, turbe della memoria, catatonia reversibile. Clortalidone. Ipopotas-siemia, iposodiemia, ipomagnesiemia; in casi isolati alcalosi ipocloremica e ipercalcemia. Se compare ipercalcemia, e` necessario verificarne la causa (p. es. possibilita` di iperparatiroidi-smo). Fotosensibilizzazione, angioiti, necrotizzanti. In rari casi: colostasi intraepatica, ittero. Pancreatite. Iperuricemia, iperglicemia, glicosuria o aggravamento di uno stato diabetico; iper-lipemia soprattutto in seguito a dosaggi elevati. In casi isolati: idiosincrasia (edema polmonare). Disturbi della vista. Agitazione. Spasmi muscolari.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
In pazienti con insufficienza renale ed in quelli con disfunzioni epatiche,onde evitare fenomeni di accumulo, occorre aumentare l`intervallo tra le somministrazioni o ridurle. Trasitensin Retard puo` influenzare il metabolismo glicidico. OXPRENOLOLO. Onde evitare ilrischio di broncocostrizione, dovuto all`oxprenololo, Trasitensin Retard dovrebbe essere impiegato con particolare cautela nei pazienti con precedenti di disturbi broncospastici. In rari casi,disturbi preesistenti di conduzione A-V di grado moderato possono aggravarsi e portare eventualmente ad un blocco A-V. Di norma non peggiorano i disturbi di conduzione del tipo bloccodi branca sinistro e/o destro. I pazienti con insufficienza cardiaca richiedono un`adeguata digitalizzazione prima e durante trattamento con Trasitensin Retard; l`oxprenololo non interferiscecon l`effetto inotropo-positivo della digitale. I betabloccanti non devono essere impiegati in presenza di insufficienza del ventricolo destro (cor pulmonale), anche se compensata. Oltre a mi-surare ripetutamente la pressione arteriosa, nei pazienti trattati con Trasitensin Retard occorre controllare anche la frequenza cardiaca: nel caso eccezionale di spiccata bradicardia occorresospendere il farmaco e, se il caso lo richiede, somministrare per via endovenosa 1 mg di atropina solfato; se la frequenza cardiaca non ritorna a valori soddisfacenti e` necessario ricorreread un simpaticomimetico stimolante i beta-recettori (per es. 25 mcg di isorprenalina per via endovenosa lenta). Occorre informare i pazienti diabetici, specie se insulino-dipendenti, del fattoche i betabloccanti possono mascherare i sintomi di ipoglicemia. Inoltre, in pazienti rimasti a digiuno per un certo periodo di tempo, l`ipoglicemia puo` aumentare o i suoi sintomi possonoessere mascherati. I betabloccanti possono inoltre mascherare i sintomi di una crisi tireotossica o aggravare quelli preesistenti turbe vascolari periferiche (malattia di Raynaud). Per la pre-senza dell`oxprenololo Trasitensin Retard va somministrato con particolare prudenza nei pazienti che presentano un`acidosi metabolica, poiche` il blocco dei beta-recettori puo` alterareil tono del simpatico, necessario per la conservazione delle funzioni vitali. In pazienti con feocromocitoma e` possibile somministrare un betabloccante solo in associazione con un prepa-rato alfabloccante. A causa della presenza di oxprenololo, un trattamento protratto con Trasitensin Retard non deve essere sospeso bruscamente ma gradatamente, poiche` la bruscasospensione del preparato puo`, soprattutto nei pazienti coronaropatici, indurre un aggravamento improvviso del quadro clinico. Nel caso sia necessario effettuare un intervento chirurgico suun paziente in terapia con betabloccanti si dovra` scegliere un anestetico dotato del minore effetto inotropo negatico possibile; occorre comunque informare l`anestesista della terapia in cor-so. Se importanti motivi impongono l`interruzione del trattamento con oxprenololo prima dell`intervento, occorre procedere gradualmente alla sospensione che dovrebbe essere com-pletata almeno 48 ore prima dell`induzione dell`anestesia. Nel corso di un trattamento con betabloccanti non deve essere somministrato un calcio antagonista tipo verapamile, a causa delrischio di provocare un arresto cardiocircolatorio. C
LORTALIDONE. Il basso dosaggio di clortali-done (20 mg) presente in Trasitensin Retard non determina eccessive perdite di potassio. Tuttavia, con l`assunzione prolungata di tiazidici e di diuretici ad essi correlati, si possono verificaresquilibri del bilancio elettrolitico plasmatico. Poiche` l`escrezione di elettroliti viene aumentata, si dovrebbe evitare una dieta eccessivamente povera di sali. Per assicurare l`omeostasi potassicanel corso di una terapia protratta con clortalidone e` in genere sufficiente adottare una dieta ricca di frutta e di verdura. In particolare in corso di trattamento con dosaggi relativamente elevati, e`opportuno determinare periodicamente il quadro elettrolitico plasmatico, specialmente nei pazienti digitalizzati. Se compaiono segni di ipopotassiemia quali secchezza delle fauci, sete, aste-nia, sonnolenza, crampi muscolari, ipotensione, oliguria, nausea, vomito, tachicardia, aritmie cardiache o corrispondenti segni ECGrafici o in caso di ulteriore perdita di potassio (dovuta avomito, diarrea, malnutrizione, nefrosi, cirrosi epatica, iperaldosteronismo o a trattamento con ACTH o corticosteroidi) sara` necessario somministrare un`adeguata dose supplementare di po-tassio sotto attenta sorveglianza. Pazienti in trattamento con dosi relativamente alte possono sviluppare ipomagnesiemia, accomapagnata da manifestazioni e sintomi quali irritabilita`, spasmi muscolari e aritmie cardiache. I pazienti anziani, specialmente se affetti da malattie croni-che, e quelli con cirrosi epatica sono piu` predisposti a disturbi regolatori del bilancio idroelettrolitico. Durante il trattamento con clortalidone sono stati osservati rari casi di iponatre-mia accompagnata da sintomi neurologici (nausea, astenia, disorientamento progressivo, apatia). Nei pazienti anziani e in quelli con cirrosi epatica e` opportuno controllare gli elettrolitiplasmatici a intervalli piu` ravvicinati. E` opportuna una certa cautela nell`uso del farmaco in soggetti con nefropatie ed epatopatie anche per la possibilita` di provocare, come tutti i diuretici,iperazotemia, accumulo e coma epatico. Per quanto raramente, reazioni di ipersensibilita` possono verificarsi specialmente negli allergopatici. Paricolare prudenza si richiede nel trattare pa-zienti diabetici o iperuricemici poiche` con l`uso di diuretici si puo` verificare un aumento della glicemia o dell`uricemia; il trattamento puo` evidenziare una predisposizione al diabete o alla got-ta in soggetti altrimenti normali. I diuretici tiazidici diminuiscono la reattivita` arteriosa alla noradrenalina, mentre il loro effetto ipotensivo aumenta nei simpatectomizzati. In pazienti coniperlipidemia i valori serici dei lipidi dovrebbero essere regolarmente controllati; in caso di innalzamento di tali valori si dovrebbe sospendere la terapia.
USO IN GRAVIDANZA:
Per la presenza di clortalidone non deve essere usato durante la gravidanza.Poiche` le sostanze attive di Trasitensin Retard passano nel latte materno e` necessario sospendere o la somministrazione del farmaco o l`allattamento.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
In alcuni soggetti il betabloccante contenuto in Trasitensin Re-tard puo` influire negativamente sulla capacita` di reazione del paziente (specialmente nel traffico
stradale o nell`uso di macchinari), particolarmente in caso di assunzione contemporanea di al-colici.
INTERAZIONI:
L`effetto antipertensivo e` potenziato dalla contemporanea assunzione di altri anti-pertensivi. L`effetto ipoglicemico dell`insulina o degli antidiabetici orali (sulfaniluree) puo` essere potenziato. In corso di trattamento associato con antidiabetici occorre sorvegliare attentamenteil metabolismo glicidico e puo` rendersi necessario un riaggiustamento del dosaggio dei farmaci ipoglicemizzanti. In caso di contemporaneo trattamento con alcuni farmaci antinfiammatori nonsteroidei (p. es. indometacina) e` stata osservata una diminuzione dell`effetto antipertensivo e, in casi isolati e in pazienti predisposti, un peggioramento della funzionalita` renale. Inoltre pos-sono verificarsi le seguenti interazioni con i singoli componenti. O
XPRENOLOLO. L`azione depres-siva centrale di alcool, analgesici, antistaminici e farmaci psicoattivi (antidepressivi triciclici)
viene potenziata. Occorre porre particolare cautela alla somministrazione contemporanea di ox-prenololo e di calcioantagonisti e/o antiaritmici, a causa della possibile comparsa di effetti additivi: in particolare l`oxprenololo non va associato a verapamile, in quanto tale associazione puo`dar luogo a ipotensione, aritmie cardiache e arresto cardiaco. I betabloccanti possono potenziare gli effetti inotropo e dromotropo negativi di farmaci antiaritmici (chinidinici e amiodarone).L`adrenalina o altre sostanze ad azione simpaticomimetica (p. es. quelle contenute in antitosse o gocce nasali od oculari) possono causare reazioni ipertensive in caso di trattamento con ox-prenololo ed altri betabloccanti non cardioselettivi. Qualora sia necessario interrompere una terapia concomitante con clonidina, occorre sospendere la somministrazione del betabloccanteparecchi giorni prima di quella della clonidina. Poiche` la cimetidina aumenta la biodisponibilita` dei betabloccanti che sono metabolizzati principalmente nel fegato, l`effetto dell`oxprenololo puo`essere potenziato dalla somministrazione contemporanea di cimetidina. I pazienti in trattamento con farmaci che depletano i depositi catecolaminici (p. es. reserpina, guanetidina) devono es-sere attentamente sorvegliati in caso di assunzione contemporanea di betabloccanti. L`oxprenololo non va somministrato durante o nelle due settimane successive a terapia con farmaciIMAO. In pazienti predisposti, trattati contemporaneamente con ergotaminici e betabloccanti, sono stati segnalati disturbi del circolo periferico. I betabloccanti possono aumentare l`effettocardiodepressivo degli anestetici per inalazione. C
LORTALIDONE. Poiche` i diuretici aumentano ilivelli plasmatici di litio, occorre prudenza nel trattare pazienti in terapia con litio e clortalidone.
Nei soggetti in cui il litio ha indotto poliuria, i diuretici possono esplicare un effetto antidiureticoparadosso. I diuretici potenziano l`azione dei derivati del curaro. L`effetto ipopotassiemico del clortalidone puo` essere aumentato da corticosteroidi, ACTH, anfotericina e carbenoxolone. Lapresenza di ipopotassiemia o ipomagnesiemia favorisce la comparsa di aritmie cardiache indotte da digitale.
POSOLOGIA:
Il dosaggio deve essere stabilito individualmente. E` opportuno ingerire i confetti conun po` di liquido, senza masticarli. Nell`ipertensione lieve o moderata la dose consigliata e` di 1
confetto al mattino. A seconda della risposta, puo` essere necessario aumentare la posologia a2 confetti. Cio` va fatto gradualmente, ad un intervallo di 1 settimana circa, in quanto l`effetto spesso si instaura gradualmente dopo 1-2 settimane. Nei casi resistenti, a Trasitensin Retardpuo` essere associato vantaggiosamente un antipertensivo vasodilatatore. L`assunzione di Trasitensin Retard ed una eventuale variazione posologica devono avvenire solo sotto controllo esu indicazione del medico. Non e` stata finora acquisita sufficiente esperienza sull`uso di Trasitensin Retard nei bambini.
SOVRADOSAGGIO:
Segni e sintomi. Poiche` non si sono finora verificati casi di avvelenamento do-vuto a sovradosaggio di Trasitensin Retard, le informazioni disponibili riguardano solo i singoli
componenti l`associazione. Il sovradosaggio di oxprenololo puo` causare marcata ipotensione,bradicardia, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno o anche arresto cardiaco. Inoltre possono comparire dispnea, broncospasmo, vomito, alterazione della coscienza e convulsioni gene-ralizzate. In caso di sovradosaggio di clortalidone si possono manifestare: sensazione di debolezza, vertigini, nausea, sonnolenza, ipovolemia, ipotensione e disturbi elettrolitici associa-ti ad aritmie cardiache e spasmi muscolari. Trattamento. Induzione di vomito o lavanda gastrica. E` opportuno rivolgersi con urgenza ad un medico o al pronto soccorso, dove verra` istituitala terapia piu` idonea.