TRANSENE
SANOFI-SYNTHELABO SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Clorazepato dipotassico.
ECCIPIENTI:
Potassio carbonato, talco.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Ansiolitico.
INDICAZIONI:
Tutti i casi in cui e` presente l`ansieta` (associata o meno a irritabilita`, insonnia, ner-vosismo) sia essa primaria, sia secondaria ad altre affezioni o condizioni particolari: ipertensione arteriosa, angina pectoris, turbe cardiache funzionali, affezioni digestive spastiche,disfunzioni tiroidee, esplorazioni strumentali, interventi chirurgici. Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili sono indicati soltanto quando il disturbo e` grave, disabilitante o sottopo-ne il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI:
Miastenia gravis. Ipersensibilita` alle benzodiazepine e agli agenti benzodi-azepino-simili. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna. Glaucoma. Nevrosi depressive. Reazioni psicotiche.
EFFETTI INDESIDERATI:
Sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusio-ne, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all`inizio della terapia e solitamente scompaiono con lesuccessive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute.Raramente sono stati riportati secchezza delle fauci e obnubilamento della vista. In casi isolati sono state segnalate variazioni anormali dei risultati delle prove di funzionalita` epatica e renale,nonche` riduzioni dell`ematocrito. Amnesia Amnesia anterograda puo` avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi piu` alti. Gli effetti amnesici possono essere associaticon alterazioni del comportamento. Depressione Durante l`uso di benzodiazepine e di agenti benzodiazepino-simili puo` essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodi-azepine e gli agenti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni delcomportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piu` probabili nei bambini e negli anziani. Dipendenza L`uso di benzodiazepine e di agenti benzodiazepino-simili (anchealle dosi terapeutiche) puo` condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo` provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Puo` verificarsi dipendenza psichica.E` stato segnalato abuso di benzodiazepine e di agenti benzodiazepino-simili.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
REAZIONI PSICHIATRICHE E PARADOSSE Quando si usano benzodiazepine edagenti benzodiazepino-simili e` noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del com-portamento. Se cio` dovesse avvenire, l`uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono piu` frequenti nei bambini e negli anziani. Gruppi specifici di pazienti Le benzodi-azepine e gli agenti benzodiazepino-simili non dovrebbero essere dati ai bambini senza valutazione attenta dell`effettiva necessita` del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu`breve possibile. Nei soggetti anziani o debilitati e` raccomandabile che il trattamento sia istituito inizialmente con una bassa dose di farmaco e, in seguito, con graduali incrementi della poso-logia, secondo la risposta terapeutica. Egualmente, una dose piu` bassa e` suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzo-diazepine e gli agenti benzodiazepino-simili non sono indicati nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l`encefalopatia. Le benzodiazepine e gli agentibenzodiazepino-simili non sono consigliati per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili non dovrebbero essere usati da soli pertrattare la depressione o l`ansia connessa con la depressione (il suicidio puo` essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili dovrebbero essere usaticon attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
AVVERTENZE:
TOLLERANZA Una certa perdita di efficacia agli effetti delle benzodiazepine e degliagenti benzodiazepino-simili puo` svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane. D
IPENDENZA L`uso di benzodiazepine e di agenti benzodiazepino-simili puo` condurre allo sviluppo didipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e
la durata del trattamento; esso e` maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. Una volta che la dipendenza fisica si e` sviluppata, il termine brusco del trattamento sara` accom-pagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia
estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilita`. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicoliodelle estremita`, ipersensibilita` alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. Insonnia ed ansia di rimbalzo: all`interruzione del trattamento puo` presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine edagenti benzodiazepino-simili ricorrono con forma aggravata. Puo` essere accompagnata da altre
reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiche` il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e` maggiore dopo la sospensione brusca del trat-tamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. D
URATA DEL TRATTAMENTO La durata del trattamento dovrebbe essere la piu` breve possibile (vedere Dose, modo e tempo di somministrazione), non dovrebbe superare le otto-dodici settimane, compreso unperiodo di sospensione graduale. L`estensione della terapia oltre questo periodo non dovrebbe
avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Comunque, in caso di trattamenti protratti, sono raccomandabili esami periodici delle funzionalita` epatica e renale e della crasi ematica.Puo` essere utile informare il paziente quando il trattamento e` iniziato che esso sara` di durata
limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre e` importante che il paziente sia informato della possibilita` di fenomeni di rimbalzo, mini-mizzando quindi l`ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale. Quando si usano benzodiazepine ed agenti benzodiazepino-simili con una lunga durata di azione, e` importante avvisare il paziente che e` sconsigliabile il cambiamento improvviso conuna benzodiazepina con una durata di azione breve, poiche` possono presentarsi sintomi da
astinenza. AMNESIA Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili possono indurre amnesia anterograda. Cio` accade piu` spesso parecchie ore dopo l`ingestione del farmaco e, quin-di, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno
ininterrotto di 7-8 ore. CAPACITA` DI GUIDARE O USARE MACCHINARI La sedazione, l`amnesia, l`alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente lacapacita` di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno e` stata insufficiente, la probabilita` che la vigilanza sia alterata puo` essere aumentata.
USO IN GRAVIDANZA:
Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza. Se il prodotto viene pre-scritto ad una donna in eta` fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se
intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospen-sione del medicinale. Se, per gravi motivi medici, il prodotto e` somministrato durante l`ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio, alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul ne-onato quali: ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all`azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine ed agentibenzodiazepino-simili cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza, possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da asti-nenza nel periodo post-natale. Poiche` le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili sono escreti nel latte materno, essi non dovrebbero essere somministrati alle madri che allattano alseno.
INTERAZIONI:
L`assunzione concomitante con alcool va evitata. L`effetto sedativo puo` essere au-mentato quando il medicinale e` assunto congiuntamente ad alcool. Cio` influenza negativamente la capacita` di guidare o di usare macchinari. Associazione con i deprimenti del
SNC:
l`effettodepressivo centrale puo` essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, ane-stetici e antistaminici sedativi e miorilassanti periferici. Nel caso degli analgesici narcotici puo` avvenire aumento dell`euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Compostiche inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l`attivita` delle benzodiazepine e degli agenti benzodiazepino-simili. In grado inferiore, questo siapplica anche alle benzodiazepine e agli agenti benzodiazepino-simili che sono metabolizzati soltanto per coniugazione.
POSOLOGIA:
Il trattamento dovrebbe essere il piu` breve possibile. Il paziente dovrebbe essere ri-valutato regolarmente e la necessita` di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente e` senza sintomi. La durata complessiva deltrattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo` essere necessaria l`estensione oltre il periodomassimo di trattamento; in tal caso, cio` non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata piu` bassa.La dose massima non dovrebbe essere superata. Per gli adulti da 10 a 30 mg al giorno per via orale, suddivisi in 2-3 somministrazioni. Nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deveessere attentamente stabilita dal medico che dovra` valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Il paziente dovrebbe essere controllato regolarmente all`inizio del trattamento perdiminuire se necessario la dose o la frequenza dell`assunzione per prevenire l`iperdosaggio dovuto all`accumulo.
SOVRADOSAGGIO:
Come per le altre benzodiazepine ed agenti benzodiazepinosimili, una dose ec-cessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l`alcool). Nel trattamento dell`iperdosaggio diqualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilita` che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze. A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine e di agentibenzodiazepino-simili per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro 1 ora) se il paziente e` cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie, se il pazientee` privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l`assorbimento. Attenzione specialedovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d`urgenza. L`iperdosaggio di benzodiazepine e di agenti benzodiazepinosimili si manifesta solitamente convario grado di depressione del SNC che varia dall`obnubilamento al coma. Nei casi lievi i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi piu` gravi, i sintomi possonoincludere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il "flumazenil" puo` essere utile come antidoto.