TRANSENE15
SANOFI-SYNTHELABO SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Clorazepato dipotassico.
ECCIPIENTI:
Potassio carbonato, talco, titanio biossido, ferro ossido nero, indigotina, eritrosina,gelatina, solfito monosodico.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Ipnotico ansiolitico.
INDICAZIONI:
Insonnia di qualsiasi genere e in tutti i casi in cui e` presente l`ansieta` (associata omeno a irritabilita`, insonnia, nervosismo) sia essa primaria, sia secondaria ad altre affezioni o
condizioni particolari: ipertensione arteriosa, angina pectoris, turbe cardiache funzionali, affe-zioni digestive spastiche, disfunzioni tiroidee, esplorazioni strumentali, interventi chirurgici. Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili sono indicati soltanto quando il disturbo e`grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI:
Miastenia gravis. Ipersensibilita` alle benzodiazepine e agli agenti benzodi-azepino-simili. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna. Glaucoma. Nevrosi depressive. Reazioni psicotiche.
EFFETTI INDESIDERATI:
Il clorazepato e` ben tollerato; se la posologia non viene adattata alle esigenzeindividuali possono comparire effetti secondari, dovuti a sedazione e a rilassamento muscolare
(sonnolenza durante il giorno, senso di fatica, vertigini e debolezza muscolare); queste manife-stazioni indesiderabili sono pero` sempre segno di un surdosaggio relativo e, come tali, spariscono dopo aggiustamento della posologia. In rari casi, in genere a seguito di sovradosaggio,possono aversi sintomi piu` rilevanti: atassia, confusione, diplopia, cefalea, vertigini, tremori, eruzioni cutanee, disturbi gastrointestinali. Ottundimento delle emozioni e riduzione della vigi-lanza si presentano principalmente all`inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono stati segnalati occasionalmente cambiamenti nella libido.Amnesia Amnesia anterograda puo` avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi piu` alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamen-to. Depressione Durante l`uso di benzodiazepine e di agenti benzodiazepino-simili puo` essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono es-sere abbastanza gravi. Sono piu` probabili nei bambini e negli anziani. Dipendenza L`uso di benzodiazepine e di agenti benzodiazepino-simili (anche alle dosi terapeutiche) puo` condurre allosviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo` provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Puo` verificarsi dipendenza psichica. E` stato segnalato abuso di benzodiazepinee di agenti benzodiazepino-simili.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
REAZIONI PSICHIATRICHE E PARADOSSE Quando si usano benzodiazepine edagenti benzodiazepino-simili e` noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del com-portamento. Se cio` dovesse avvenire, l`uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono piu` frequenti nei bambini e negli anziani. Gruppi specifici di pazienti Le benzodi-azepine e gli agenti benzodiazepino-simili non dovrebbero essere dati ai bambini senza valutazione attenta dell`effettiva necessita` del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu`breve possibile. Gli anziani e i soggetti debilitati dovrebbero assumere una dose ridotta. Egualmente, una dose piu` bassa e` suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica acausa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepinosimili non sono indicati nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipi-tare l`encefalopatia. Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili non sono consigliati per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine e gli agenti benzodiaze-pino-simili non dovrebbero essere usati da soli per trattare la depressione o l`ansia connessa con la depressione (il suicidio puo` essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine e gliagenti benzodiazepino-simili dovrebbero essere usati con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
AVVERTENZE:
TOLLERANZA Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine edegli agenti benzodiazepino-simili puo` svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.
DIPENDENZA L`uso di benzodiazepine e di agenti benzodiazepino-simili puo` condurre allo svilup-po di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e` maggiore in pazienti con una storia di abuso di drogao alcool. Una volta che la dipendenza fisica si e` sviluppata, il termine brusco del trattamento sara` accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilita`. Nei casi gravi possonomanifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita`, ipersensibilita` alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. Insonnia ed ansia di rimbalzo: all`interruzione del trattamento puo`presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ed agenti benzodiazepino-simili ricorrono con forma aggravata. Puo` essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbidel sonno. Poiche` il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e` maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. DURATA DEL TRATTAMENTO La durata del trattamento dovrebbe essere la piu` breve possibilea seconda dell`indicazione, ma non dovrebbe superare le quattro settimane per l`insonnia ed
otto-dodici settimane nel caso dell`ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L`estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione dellasituazione clinica. Comunque, in caso di trattamenti protratti, sono raccomandabili esami periodici delle funzionalita` epatica e renale e della crasi ematica. Puo` essere utile informare il paziente quando il trattamento e` iniziato che esso sara` di durata limitata e spiegare precisamentecome il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre e` importante che il paziente
sia informato della possibilita` di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l`ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale. Quando si usano benzodi-azepine ed agenti benzodiazepino-simili con una lunga durata di azione, e` importante avvisare
il paziente che e` sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiche` possono presentarsi sintomi da astinenza. AMNESIA Le benzodiaze-pine e gli agenti benzodiazepino-simili possono indurre amnesia anterograda. Cio` accade piu`
spesso parecchie ore dopo l`ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore. C APACITA` DI GUIDARE O USARE MACCHINARI La sedazione, l`amnesia, l`alterazione della concentrazione e della funzionemuscolare possono influenzare negativamente la capacita` di guidare e utilizzare macchinari. Se
la durata del sonno e` stata insufficiente, la probabilita` che la vigilanza sia alterata puo` essereaumentata.
USO IN GRAVIDANZA:
Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza. Se il prodotto viene pre-scritto ad una donna in eta` fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale. Se, per gravi motivi medici, il prodotto e` somministrato durante l`ultimoperiodo di gravidanza, o durante il travaglio, alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali: ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all`azione farmaco-logica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine ed agenti benzodiazepino-simili cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza, possono svilup-pare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo post-natale. Poiche` le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili sonoescreti nel latte materno, essi non dovrebbero essere somministrati alle madri che allattano al seno.
INTERAZIONI:
L`assunzione concomitante con alcool va evitata. L`effetto sedativo puo` essere au-mentato quando il medicinale e` assunto congiuntamente ad alcool. Cio` influenza negativamente
la capacita` di guidare o di usare macchinari. Associazione con i deprimenti del
SNC:
l`effettodepressivo centrale puo` essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, ane-stetici e antistaminici sedativi e miorilassanti periferici. Nel caso degli analgesici narcotici puo` avvenire aumento dell`euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Il poten-ziamento dell`azione sedativa del clorazepato, dovuto all`associazione con farmaci ad attivita` centrale, e` talvolta utilizzabile a scopo terapeutico. Composti che inibiscono determinati enzimiepatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l`attivita` delle benzodiazepine e degli agenti benzodiazepino-simili. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepinee agli agenti benzodiazepino-simili che sono metabolizzati soltanto per coniugazione.
POSOLOGIA:
ANSIA:
il trattamento dovrebbe essere il piu` breve possibile. Il paziente dovrebbe es-sere rivalutato regolarmente e la necessita` di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente e` senza sintomi. La durata complessiva deltrattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.
INSONNIA:
il trattamento dovrebbe essere il piu` breve possibile. La duratadel trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo` es-sere necessaria l`estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. Il trattamento dovrebbe es-sere iniziato con la dose consigliata piu` bassa. La dose massima non dovrebbe essere superata. Per gli adulti 1 capsula al giorno, somministrata la sera, o diversamente secondo il giudiziodel Medico. Nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra` valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Il paziente do-vrebbe essere controllato regolarmente all`inizio del trattamento per diminuire se necessario la dose o la frequenza dell`assunzione per prevenire l`iperdosaggio dovuto all`accumulo.
SOVRADOSAGGIO:
Come per le altre benzodiazepine ed agenti benzodiazepinosimili, una dose ec-cessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l`alcool). Nel trattamento dell`iperdosaggio diqualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilita` che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze. A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine e di agentibenzodiazepino-simili per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro 1 ora) se il paziente e` cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie, se il pazientee` privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l`assorbimento. Attenzione specialedovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d`urgenza. L`iperdosaggio di benzodiazepine e di agenti benzodiazepinosimili si manifesta solitamente convario grado di depressione del SNC che varia dall`obnubilamento al coma. Nei casi lievi i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi piu` gravi, i sintomi possonoincludere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il "flumazenil" puo` essere utile come antidoto.