Home > T > TRANDATE

TRANDATE

TEOFARMA Srl
PRINCIPIO ATTIVO:
Labetalolo cloridrato.
ECCIPIENTI:
Cellulosa microcristallina, lattosio, magnesio stearato, giallo tramonto E110, titaniobiossido, sodio stearato, silice colloidale, polivinilpirrolidone, talco, eudragit, glicole propilenico, polisorbato 80, polietilenglicole 6000, sodio citrato, caolino.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Cardiovascolare, alfa e beta - bloccante, antiipertensivo.
INDICAZIONI:
E` indicato per il trattamento di tutti i gradi di ipertensione (lieve, moderata e grave)allorquando sia richiesta la terapia antiipertensiva orale.
CONTROINDICAZIONI:
Blocco atrio - ventricolare di secondo e terzo grado, insufficienza cardiacaresistente al trattamento con digitalici, insufficienza renale grave, acidosi diabetica. Shock cardiogeno ed altre condizioni associate con ipotensione severa e prolungata, bradicardia marca-ta, ipersensibilita` individuale accertata verso il farmaco.
EFFETTI COLLATERALI:
Di norma il Trandate e` ben tollerato. Sintomi di ipotensione posturale possono comparire nel caso di dosi d`attacco troppo elevate o se si aumenta il dosaggio tropporapidamente; sono tuttavia infrequenti quando il farmaco viene impiegato secondo le istruzioni.
Se nelle fasi iniziali della terapia cio` si dovesse verificare, proseguendo il trattamento per alcune settimane il farmaco risulta, di norma, ben tollerato. In caso contrario e` necessario interrompereil trattamento. In un numero limitato di pazienti sono state segnalate congestione o secchezza
della mucosa nasale, sogni vividi, sudorazione, mancata eiaculazione, ritenzione urinaria acuta, disturbi della minzione; disturbi gastrointestinali (dolore epigastrico, nausea e vomito). Sonostati osservati anche tremori, vertigini, cefalea, letargia, astenia, depressione, crampi e formicolii al cuoio capelluto, di solito transitori, che tendono a scomparire dopo poche settimane di terapia. Sono stati riferiti rari casi di edema malleolare, di positivita` degli anticorpi antinucleonon associata a patologia, come pure rari casi di lupus eritematosus sistemico e molto raramente febbre da farmaco e miopatia tossica. Rare le segnalazioni di ipersensibilita
`:
rash, prurito, angioedema e dispnea. In un numero molto limitato di pazienti, e non sempre correlabili altrattamento con labetalolo, sono stati segnalati: eruzioni cutanee talvolta di tipo lichenoide e
secchezza degli occhi con irritazione e disturbi della visione; nella maggioranza dei casi tali disturbi sono scomparsi con l`interruzione del trattamento. Si sono avute rare comunicazioni diepatite, ittero (sia epatocellulare che colestatico) e di valori aumentati dei testi di funzionalita`
epatica e necrosi epatica. Questi segni e sintomi sono di norma reversibili sospendendo la terapia. L`uso di farmaci beta - bloccanti provoca in rari casi disturbi della crasi ematica, bronco-spasmo, bradicardia e blocco cardiaco.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
In caso di insufficienza cardiaca, prima di iniziare la terapia i pazientidevono essere sottoposti ad un opportuno trattamento con digitalici e diuretici. Usare con cautela nei pazienti con danno epatico i quali possono presentare concentrazioni plasmatiche dilabetalolo superiori alla norma a causa del ridotto metabolismo. Di conseguenza tali pazienti possono richiedere dosi di Trandate inferiori a quelle usuali. Nei pazienti da sottoporre ad ane-stesia non e` necessario interrompere il trattamento con Trandate compresse, ma prima di procedere all`induzione si raccomanda di somministrare etropina per via endovenosa; l`effettodell`alotano sui valori pressori puo` essere potenziato dal Trandate. I pazienti in corso di trattamento con beta - bloccanti possono essere piu` reattivi (con maggior rischio di reazioni anafi-lattiche) ad esposizioni sia accidentali che diagnostiche o terapeutiche di allergeni vari. Tali pazienti possono risultare meno sensibili alle dosi usuali di adrenalina impiegate per il tratta-mento delle reazioni allergiche. Sebbene negli animali non siano stati dimostrati effetti teratogeni, il Trandate dovrebbe essere usato durante il primo trimestre di gravidanza solo se ibenefici prevedibili superano i rischi potenziali. Poiche` il Trandate oltrepassa la barriera placentare vanno tenute presenti le possibili conseguenze a carico del feto e del neonato derivanti dalblocco alfa e beta - adrenergico. Raramente e` stata segnalata sofferenza perinatale e neonatale (bradicardia, ipotensione, depressione respiratoria, ipoglicemia, ipotermia). In alcuni casi que-sti sintomi si sono manifestati a distanza di uno o due giorni dalla nascita. La risposta a terapie di supporto (p. es. soluzioni per via endovenosa e glucosio) e` in genere rapida, ma nella pre -eclampsia grave ed in particolare dopo il trattamento prolungato con labetalolo per via endovenosa, la ripresa puo` essere piu` lenta. Questo puo` essere messo in relazione con un metaboli-smo epatico diminuito nei prematuri. Sono stati riportati casi di morte intrauterina e neonatale, ma erano implicati altri farmaci (p. es. vasodilatatori, farmaci che deprimono la funzione respi-ratoria), gli effetti di pre - eclampsia , ritardi della crescita intrauterina e prematurita`. Questi dati clinici sconsigliano di prolungare eccessivamente l`uso di dosi elevate di labetalolo, di ritardareil parto, nonche` la somministrazione contemporanea di idralazina. La nostra esperienza fino ad oggi, tuttavia, ha mostrato che questo ha avuto un rarissimo riscontro. Il Trandate viene secretonel latte materno, ma nessun effetto collaterale e` stato riscontrato in bambini allattati naturalmente. I pazienti, particolarmente quelli con cardiopatia ischemica, devono interrompere bru-scamente la terapia con Trandate.
AVVERTENZE:
I beta - bloccanti, anche quelli cardioselettivi, non devono venire impiegati nei pazienti asmatici o con precedenti anamnestici di ortoncostruzione, tranne nel caso non sia subitopossibile un trattamento alternativo. In questi casi deve essere valutato attentamente il rischio
di indurre broncospasmo e devono essere prese adeguate precauzioni. L`eventuale comparsa di broncospasmo puo` essere dominata facendo ricorso a broncodilatatori selettivi per via ina-latoria (a dosaggi eventualmente maggiori a quelli abituali nell`asma). Nel caso fosse richiesto
un ulteriore trattamento, si raccomanda di somministrare 1 mg di atropina per via endovenosa. In caso di mancata risoluzione di broncospasmo occorre interrompere il trattamento. Con l`usodi farmaci beta - bloccanti si sono verificate eruzioni cutanee e/o secchezza degli occhi. L`incidenza riportata e` bassa e nella maggior parte dei casi i sintomi sono scomparsi con la sospensione del trattamento. Se una qualsiasi di queste reazioni non e` altrimenti spiegabile dovrebbeessere presa in considerazione la graduale interruzione della somministrazione del farmaco. Vi
sono state rare segnalazioni di grave danno epatocellulare, di solito reversibile, associato alla terapia con labetalolo a breve e lungo termine. Alla comparsa dei primi sintomi di disfunzioneepatica devono essere effettuati appropriati test di laboratorio. Qualora i risultati evidenzino la
presenza di danno epatico o in presenza di ittero, il labetalolo deve essere interrotto e non piu` risomministrato.
INTERAZIONI:
L`ipertensione, normalmente, puo` essere ben controllata con il solo Trandate. I sa-luretici non sono di solito necessari quando si attui una terapia con Trandate comprese, tuttavia
se richiesto, possono essere associati o continuati. In genere l`associazione con diuretici au-menta l`effetto antiipertensivo del Trandate. Somministrando il Trandate compresse in associazione con altri farmaci antiipertensivi quali metildopa o clonidina, ci si dovra` attendere un effettoadditivo almeno in quei pazienti che rispondono ad entrambi i trattamenti. Trasferendo i pazienti da altre terapie al Trandate compresse e` necessario seguire le indicazioni posologiche gia` men-zionate, riducendo con gradualita` le dosi dei farmaci precedentemente somministrati. La presenza di labetalolo puo` interferire con determinazione analitica di sostanza di sostanzefluorescenti comprese le catecolamine. L`uso contemporaneo di antidepressivi triciclici puo`
aumentare l`incidenza di tremori. La cimetidina puo` aumentare la biodisponibilita` del labetaloloper os e percio` il dosaggio di quest`ultimo dovra` essere attentamente valutato. Va posta attenzione nell`uso contemporaneo di labetalolo ed antiaritmici di classe I e va evitata l`associazionecon calcio antagonisti del tipo del verapamile.
POSOLOGIA:
ADULTI:
il dosaggio consigliato e` 200 mg 2 volte al giorno. Tale posologia consentesolitamente un controllo soddisfacente della pressione arteriosa. Nei pazienti in cui la risposta soggettiva al farmaco sia particolarmente evidente ed in quelli gia` in terapia con altri farmaciantiipertensivi, puo` essere sufficiente una dose di 100 mg 2 volte al giorno. Se la pressione non e` controllata dal dosaggio indicato, possono essere effettuati incrementi posologici ad intervallidi circa 2 settimane fino al raggiungimento della dose di 600 - 800 mg/die. Dosi giornaliere fino a 2400 mg sono state utilizzate nel trattamento di stati ipertensivi gravi e resistenti: in tali pa-zienti e` preferibile suddividere la dose giornaliera in 3 o 4 somministrazioni. Per i pazienti ospedalizzati possono essere effettuati incrementi posologici giornalieri del dosaggio in funzione delreale bisogno clinico. Nella crisi ipertensiva e comunque nelle forme di ipertensione molto grave e` indicato il Trandate per via iniettiva. Ad evitare gravi ripercussioni cardiache, un`eventuale so-spensione del trattamento con Trandate non andra` effettuata bruscamente, ma in maniera graduale secondo quanto indicato dal medico curante.
BAMBINI:
non trova indicazione
MODALITA` DI SOMMINISTRAZIONE:
Va assunto preferibilmente non a digiuno suddiviso, di norma, in 2somministrazioni quotidiane, una al mattino, una alla sera.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di iperdosaggio da labetalolo cloridrato, ci si dovrebbero attendere effetticardiovascolari, per esempio ipotensione accentuata sensibile ai cambiamenti posturali e, in qualche caso, bradicardia. I pazienti devono essere posti in posizione supina se necessario agambe rialzate per migliorare la circolazione cerebrale. Consigliabile la lavanda gastrica e la provocazione del vomito fini a poche ore dopo l`ingestione del farmaco; vanno somministratiglicosidi cardioattivi e diuretici per fronteggiare l`insufficienza cardiaca ed un broncodilatatore selettivo per via inalatoria contro il broncospasmo. Per fronteggiare la bradicardia deve esseresomministrata atropina, alla dose di 0,25-3 mg per via endovenosa. Per favorire la ripresa della funzione cardiocircolatoria, sarebbe preferibile ricorrere alla noradrenalina per via endovenosaanziche` all`isoprenalina. La dose iniziale di noradrenalina consigliata e` di 5-10 mcg per via e.v. da ripetersi, se necessario, in base alla risposta. In alternativa la noradrenalina puo` essere som-ministrata per infusione ad una velocita` di 5 mcg al minuto fino al raggiungimento di una risposta soddisfacente. Nel caso di iperdosaggio grave e` da preferirsi il glucagone endovena: un boloiniziale di 5-10mg in soluzione fisiologica o con destrosio, eventualmente seguito da un`infusione a 5 mg/ora. In taluni casi puo` essere necessaria l`elettrostimolazione. E` stata segnalatainsufficienza renale con oliguria a seguito di iperdosaggio massivo da labetalolo assunto per via orale; in un caso l`aggravamento dell`insufficienza renale e` stato attribuito alla dopamina som-ministrata per il trattamento dell`ipotensione. L`emodialisi rimuove dal circolo meno dell`1% di labetalolo cloridrato.