TRAMADOLOHEXAN
HEXAN SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Tramadolo cloridrato.
ECCIPIENTI:
Capsule: calcio idrogeno fosfato diidrato, sodio carbossimetilamido, magnesio ste-arato. Costituenti capsula: gelatina, titanio biossido E 171, ossido di ferro giallo E 172, indigotina E 132. Gocce orali: potassio sorbato, etanolo, glicole propilenico, saccarosio, polisorbato80, essenza di menta, acqua depurata. Soluzione iniettabile: sodio acetato, acqua per preparazioni iniettabili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Il tramadolo (tramadolo cloridrato) e` un analgesico la cui at-tivita` e` dovuta a: interazione selettiva con i recettori mu specifici del sistema di percezione del
dolore; inibizione della ricaptazione della noradrenalina e della serotonina a livello cerebrale si-naptico.
INDICAZIONI:
Stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa, di media e grave intensita`,come pure in dolori indotti da interventi diagnostici e chirurgici.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti del prodotto o sostanze strettamentecorrelate dal punto di vista chimico o verso altri oppioidi. Gravidanza. Allattamento. E` anche controindicato nell`intossicazione acuta da alcool, ipnotici, analgesici ad azione centrale, op-pioidi o farmaci psicotropi. Pazienti in terapia con MAO-inibitori o che ne hanno assunto negli ultimi 14 giorni. Pazienti con grave insufficienza epatica. Pazienti con grave insufficienza renale(clearance della creatinina minore di 10 ml/min.). Pazienti con forme epilettiche non controllate dalla terapia abituale. Bambini di eta` inferiore ai 12 anni.
EFFETTI INDESIDERATI:
Come per gli altri analgesici della stessa classe, e` stata segnalata, per quantoraramente, la comparsa di: sudorazione, vertigini, nausea, vomito, secchezza della mucosa
orale, sonnolenza, stanchezza, obnubilamento, ipotensione, collasso cardiovascolare, palpita-zioni, tachicardia, bradicardia, stitichezza, cefalea, dispepsia, diarrea, ritenzione urinaria, sintomi menopausali. In una percentuale di pazienti compresa tra 7% ed il 14% (la percentuale piu`elevata si riferisce a pazienti che avevano assunto il farmaco per periodi fino a 90 giorni) si sono verificati sintomi di stimolazione del sistema nervoso centrale che comprendevano: ansia, ner-vosismo, agitazione, tremore, rigidita` muscolare, euforia, disturbi dell`emotivita` ed allucinazioni, modificazioni della capacita` cognitiva. Sono stati riportati casi di convulsioni. E` stato segnalatoanche un peggioramento dell`asma, anche se la relazione di causalita` con il tramadolo non e` stata stabilita. E` stata riportata anche depressione respiratoria, che puo` manifestarsi qualoravengano superate considerevolmente le dosi raccomandate e vengano somministrati contemporaneamente farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. Potrebbe instaurarsi dipen-denza; i sintomi della reazione di astinenza sono simili a quelli che compaiono nella sindrome d`astinenza da oppioidi: agitazione, ansieta`, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremori e sinto-mi gastrointestinali. Sono state riportate reazioni anafilattoidi gravi (meno dell`1% dei pazienti), raramente fatali, in pazienti in terapia con il tramadolo. Queste reazioni spesso avvengono inseguito alla prima somministrazione. Sono stati descritti anche: prurito, brividi, broncospasmo ed angioedema, orticaria, tachicardia, ipotensione ortostatica, rialzo pressorio, bradicardia,vampate, sincope e shock. Pazienti con anamnesi di reazioni anafilattoidi alla codeina o ad altri oppiacei potrebbero essere maggiormente a rischio, per cui non dovrebbero essere trattati conil tramadolo. In una percentuale di pazienti inferiore all`1% e con nesso di causalita` non completamente chiarito si sono verificati anche i seguenti effetti indesiderati: Apparato cardiovasco-lare: anormalita` dell`ECG, ipertensione, ischemia del miocardio. Apparato respiratorio: dispnea. Cute ed annessi: bolle, sindrome di Stevens-Johnson/necrolisi epidermica tossica. Apparatogastrointestinale: sanguinamento gastrointestinale, epatite, stomatite. Organi di senso: disgeusia, cataratta, sordita`, tinnito. Sistema emopoietico: discrasie ematiche. Test di laboratorio: au-mento dei livelli di creatinina e degli enzimi epatici, diminuzione dell`emoglobina, proteinuria.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in pazienti con eccessivasecrezione bronchiale o in stato di shock. Il tramadolo dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con pressione endocranica aumentata o lesioni cerebrali, in quanto l`effetto miotico puo`mascherare i sintomi della patologia intracranica. Il tramadolo deve essere utilizzato con cautela in pazienti a rischio di depressione respiratoria, in quanto, se vengono somministrate alte dosio il farmaco e` associato con anestetici od alcool o altre sostanze che deprimono la funzione respiratoria, puo` verificarsi depressione respiratoria. In caso di insufficienza della funzione epa-tica o renale la posologia di Tramadolo Hexan deve essere ridotta. Tramadolo Hexan non deve essere usato in soggetti ipersensibili agli oppiacei. Una somministrazione prolungata puo` con-durre ad uno stato di farmacodipendenza, riconoscibile, ad esempio, dall`entita` e dalla frequenza della richiesta di farmaco non giustificate dalla gravita` del dolore. Sono stati descritti casi diabuso e dipendenza. In caso di accertata farmacodipendenza, si raccomanda di ridurre gradualmente la posologia. Il medico decidera` sulla durata della somministrazione e sulla neces-sita` di inserire, eventualmente, degli intervalli nel corso di trattamenti prolungati negli stati dolorosi cronici. Il tramadolo non dovrebbe essere utilizzato in pazienti dipendenti dagli oppia-cei. Esso puo` determinare ricaduta in pazienti ex tossicodipendenti. Inoltre, pazienti che abbiano di recente assunto alte dosi di oppiacei, anche a scopo terapeutico, possono manifestaresintomi da astinenza. Conseguentemente, il trattamento con il tramadolo non e` raccomandato in soggetti a rischio di tossicodipendenza. Sono stati riportati casi di convulsioni in pazienti interapia con tramadolo. L`esperienza suggerisce che l`incidenza delle convulsioni aumenta con dosi di tramadolo superiori a quelle raccomandate, ma sono stati riportati casi anche all`internodell`intervallo di dose raccomandato. La somministrazione di tramadolo puo` accrescere il rischio di convulsioni in pazienti che assumono altri farmaci che riducono la soglia convulsiva.Il rischio di convulsioni aumenta in pazienti epilettici, in quelli con storia di attacchi convulsivi (trauma cranico, disordini metabolici, astinenza da alcool e da farmaci, infezioni del SNC). Tra-madolo Hexan puo` mascherare i sintomi clinici dell`addome acuto. Il tramadolo non e` adatto all`impiego come trattamento sostitutivo nei soggetti tossicodipendenti; sebbene sia un agoni-sta oppioide, esso non e` in grado di sopprimere i sintomi da astinenza da morfina. Particolare attenzione deve essere posta nel caso che il paziente debba essere sottoposto ad anestesia ge-nerale.
AVVERTENZE SPECIALI:
Il prodotto, anche alle dosi indicate, puo` modificare la capacita` di reagire equindi, diminuire l`attitudine a guidare un veicolo o alla manovra di macchine. Il fenomeno puo` essere facilitato dall`associazione con alcolici o con antistaminici o con altre sostanze depri-menti il sistema nervoso centrale.
INTERAZIONI:
La somministrazione concomitante di Tramadolo Hexan con un ansiolitico puo`avere un effetto favorevole sulla sensibilita` al dolore. Si ricorda, tuttavia, che la somministrazione contemporanea di Tramadolo Hexan con farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale,quali: alcool, ipnotici, neurolettici, antidepressivi a componente sedativa, puo` accentuare il suo effetto sedativo. Tramadolo Hexan non dovrebbe essere somministrato contemporaneamentead altri oppiacei o ad inibitori delle monoaminossidasi. La contemporanea somministrazione di carbamazepina, a dosi fino ad 800 mg/die, puo` interferire con il metabolismo del tramadolo conconseguente diminuzione dei livelli ematici del tramadolo, per cui puo` essere necessario incrementare la dose. Invece, la contemporanea somministrazione di chinidina puo` causare un aumento dei livelli ematici del tramadolo, per cui in tal caso e` opportuno avvisare il proprio medicoper eventuali modifiche della posologia. Sono stati descritti rari casi di aumentata tossicita` da digossina e di alterazioni degli effetti del warfarin, compreso l`aumento del tempo di protrombi-na. Non sono disponibili dati sull`interazione con beta-bloccanti. L`impiego concomitante di farmaci ad azione oppioide agonista-antagonista (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) puo`ridurre l`effetto analgesico, per blocco competitivo dei recettori. La somministrazione del tramadolo puo` accrescere il rischio di convulsioni in pazienti che assumono: antidepressivi triciclici;inibitori della ricaptazione della serotonina; inibitori della MAO; neurolettici; altri farmaci che riducono la soglia convulsiva (analgesici ad azione centrale, anestetici locali).
POSOLOGIA:
ADULTI E RAGAZZI DI 12 ANNI OD OLTRE:
la posologia deve essere adattata, a giudiziodel medico, all`intensita` del dolore e alla sensibilita` individuale del paziente. La posologia consigliata per le diverse forme farmaceutiche e
`:
Soluzione iniettabile 100 mg/2 ml: 1 fiala per viaendovenosa lenta o fleboclisi oppure per via intramuscolare o sottocutanea, fino a 4 fiale al giorno. Capsule 50 mg: 1 - 2 capsule ogni 4 - 6 ore, fino a 8 capsule al giorno. Gocce orali, solu-zione 10 g/100 ml (1 gtt = 2,5 mg)
:
20 gocce ogni 4 - 6 ore (pari a 50 mg), fino a 8 prese giornaliere. Le gocce possono essere diluite con una piccola quantita` di bevanda a piacere. Ladose giornaliera di 400 mg non dovrebbe essere abitualmente superata per qualunque via di somministrazione. Nel dolore postoperatorio possono essere somministrati, con buona tollera-bilita`, fino a 600 mg al giorno e dosaggi anche superiori nel dolore oncologico. U
SO NEGLI ANZIANI:
in soggetti al di sopra dei 75 anni la concentrazione serica del tramadolo e` lievementeaumentata e l`emivita di eliminazione e` lievemente prolungata. Pertanto, non sono raccomandate dosi superiori a 300 mg/die.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di sovradosaggio, i sintomi sono simili a quelli degli altri analgesici adazione centrale (oppiacei) e comprendono: sedazione, miosi, vomito, collasso cardiocircolatorio, disturbi della coscienza fino al coma, convulsioni, depressione respiratoria fino all`arrestorespiratorio. Terapia: valgono le misure generali d`emergenza: mantenere libere le vie respiratorie (aspirazione), supportare la funzionalita` cardiaca respiratoria a seconda della sintomatolo-gia. Effettuare lo svuotamento gastrico provocando il vomito (se il paziente e` cosciente) o mediante lavanda gastrica. In caso di depressione respiratoria l`antidoto e` il naloxone. Si sug-gerisce di somministrare piccole dosi per via endovenosa (es. da 0,4 a 2 mg), da ripetere dopo 2 - 3 minuti qualora non si manifesti alcun effetto; nel bambino e` suggerita la dose iniziale di0,01 mg/kg. Deve essere tenuto presente che il naloxone antagonizza alcuni sintomi da sovradosaggio, ma non tutti, ed aumenta il rischio di convulsioni. Il diazepam e` indicato per antago-nizzare le convulsioni (per via intramuscolare o endovenosa alle dosi previste). L`emodialisi e l`emofiltrazione da sole non sono raccomandate. E` indicato ogni altro intervento di supporto allafunzionalita` cardiaca e respiratoria.