TRAMADOLODOROM
DOROM SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Capsule: tramadolo cloridrato 50 mg. Gocce: 1 ml contiene tramadolo clori-drato 100 mg. Fiale: 1 ml contiene: tramadolo cloridrato 50 mg.
ECCIPIENTI:
Capsule: Calcio fosfato bibasico anidro, gelatina, magnesio stearato, silice colloidaleanidra, colorante: biossido di titanio E 171. Gocce: Acqua purificata, saccarosio, etanolo 96%, glicole propilenico, sorbato di potassio, polisorbato 80, essenza menta. Fiale: sodio acetatoanidro, acqua per preparazioni iniettabili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Il tramadolo (tramadolo cloridrato) e` un analgesico la cui atti-vita` e` dovuta a: interazione selettiva con i recettori u specifici del sistema di percezione del dolore; inibizione della ricaptazione della noradrenalina e della serotonina a livello cerebralesinaptico.
INDICAZIONI:
Stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa, di media e grave intensita`come pure in dolori indotti da interventi diagnostici e chirurgici.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti del prodotto o verso altri oppioidi. Gravi-danza. Allattamento. E` anche controindicato nell`intossicazione acuta da alcool, ipnotici, analgesici ad azione centrale, oppioidi o farmaci psicotropi. Pazienti in terapia con MAO-inibitori oche ne hanno assunto negli ultimi 14 giorni. Pazienti con grave insufficienza epatica. Pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina minore di 10 ml/min). Pazienti con for-me epilettiche non controllate dalla terapia abituale. Bambini di eta` inferiore ai 12 anni.
EFFETTI INDESIDERATI:
Come per gli altri analgesici della stessa classe, e` stata segnalata, per quantoraramente, la comparsa di sudorazione, vertigini, nausea, vomito, secchezza della mucosa orale, sonnolenza, stanchezza, obnubilamento, ipotensione, collasso cardiovascolare, palpitazioni,tachicardia, bradicardia, stitichezza, cefalea, dispepsia, diarrea, ritenzione urinaria, sintomi menopausali. In una percentuale di pazienti compresa tra il 7 ed il 14% (la percentuale piu` elevatasi riferisce a pazienti che avevano assunto il farmaco per periodi fino a 90 giorni) si sono verificati sintomi di stimolazione del sistema nervoso centrale che comprendevano: ansia, nervo-sismo, agitazione, tremore, rigidita` muscolare, euforia, disturbi dell`emotivita` ed allucinazioni, modificazioni della capacita` cognitiva. Sono stati riportati casi di convulsioni. E` stato segnalatoanche un peggioramento dell`asma, anche se la relazione di causalita` con tramadolo non e` stata stabilita. E` stata riportata anche depressione respiratoria, che puo` manifestarsi qualora venga-no superate considerevolmente le dosi raccomandate e vengano somministrati contemporaneamente farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. Potrebbe instaurarsi dipendenza: isintomi della reazione di astinenza sono simili a quelli che compaiono nella sindrome d`astinenza da oppioidi: agitazione, ansieta`, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremori e sintomi gastro-intestinali. Sono state riportate reazioni anafilattoidi gravi (meno dell`1% dei pazienti), raramente fatali, in pazienti in terapia con tramadolo. Queste reazioni spesso avvengono in seguito alla pri-ma somministrazione. Sono stati descritti anche: prurito, brividi, broncospasmo ed angioedema, orticaria, tachicardia, ipotensione ortostatica, rialzo pressorio, bradicardia, vampate,sincope e shock. Pazienti con anamnesi di reazioni anafilattoidi alla codeina o ad altri oppiacei potrebbero essere maggiormente a rischio, per cui non dovrebbero essere trattati con il trama-dolo. In una percentuale di pazienti inferiore all`1% e con nesso di causalita` non completamente chiarito si sono verificati anche i seguenti effetti indesiderati: Apparato cardiovascolare: anor-malita` dell`ECG, ipertensione, ischemia del miocardio. Apparato respiratorio: dispnea. Cute ed annessi: bolle, sindrome di Stevens-Johnson/necrolisi epidermica tossica. Apparato gastroin-testinale: sanguinamento gastrointestinale, epatite, stomatite. Organi di senso: disgeusia, cataratta, sordita`, tinnito. Sistema ematopoietico
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discrasie ematiche. Test di laboratorio
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aumento dei livelli di creatinina e degli enzimi epatici, diminuzione dell`emoglobina, proteinuria.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in pazienti con eccessivasecrezione bronchiale o in stato di shock. Tramadolo dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con pressione endocranica aumentata o lesioni cerebrali, in quanto l`effetto miotico puo`mascherare i sintomi della patologia intracranica. Il tramadolo deve essere utilizzato con cautela in pazienti a rischio di depressione respiratoria, in quanto se vengono somministrate alte dosio il farmaco e` associato con anestetici od alcol o altre sostanze che deprimono la funzione respiratoria puo` verificarsi depressione respiratoria. In caso di insufficienza della funzione epaticao renale la posologia di tramadolo deve essere ridotta. Il tramadolo non deve essere usato in soggetti ipersensibili agli oppiacei. Una somministrazione prolungata puo` condurre ad uno statodi farmacodipendenza, riconoscibile, ad esempio, dall`entita` e dalla frequenza della richiesta di farmaco non giustificate dalla gravita` del dolore. Sono stati descritti casi di abuso e dipendenza.In caso di accertata farmacodipendenza, si raccomanda di ridurre gradualmente la posologia. Il medico decidera` sulla durata della somministrazione e sulla necessita` di inserire eventual-mente degli intervalli nel corso di trattamenti prolungati negli stati dolorosi cronici. Il tramadolo non dovrebbe essere utilizzato in pazienti dipendenti dagli oppiacei. Esso puo` determinare rica-duta in pazienti ex tossicodipendenti. Inoltre, pazienti che abbiano di recente assunto alte dosi di oppiacei, anche a scopo terapeutico, possono manifestare sintomi da astinenza. Conseguen-temente, il trattamento con tramadolo non e` raccomandato in soggetti a rischio di tossicodipendenza. Sono stati riportati casi di convulsioni in pazienti in terapia con tramadolo.L`esperienza suggerisce che l`incidenza delle convulsioni aumenta con dosi di tramadolo superiori a quelle raccomandate, ma sono stati riportati casi anche all`interno dell`intervallo di doseraccomandato. La somministrazione di tramadolo puo` accrescere il rischio di convulsioni in pazienti che assumono altri farmaci che riducono la soglia convulsiva. Il rischio di convulsioni au-menta in pazienti epilettici, in quelli con storia di attacchi convulsivi (trauma cranico, disordini metabolici, astinenza da alcol e da farmaci, infezioni del SNC). Il tramadolo puo` mascherare isintomi clinici dell`addome acuto. Tramadolo non e` adatto all`impiego come trattamento sostitutivo nei soggetti tossico-dipendenti: sebbene sia un agonista oppioide esso non e` in grado disopprimere i sintomi da astinenza da morfina. Particolare attenzione deve essere posta nel caso che il paziente debba essere sottoposto ad anestesia generale.
AVVERTENZE SPECIALI:
Il prodotto, anche alle dosi indicate, puo` modificare la capacita` di reagire equindi diminuire l`attitudine a guidare un veicolo o a maneggiare una macchina. Il fenomeno puo`
essere facilitato dall`associazione con alcoolici o con antistaminici o con altre sostanze depri-menti il sistema nervoso centrale.
INTERAZIONI:
La somministrazione concomitante di tramadolo con un ansiolitico puo` avere uneffetto favorevole sulla sensibilita` al dolore. Si ricorda tuttavia che la somministrazione contemporanea di tramadolo con farmaci depressori del sistema nervoso centrale quali ipnotici, neu-rolettici, antidepressivi a componente sedativa, puo` accentuare il suo effetto sedativo. Il tramadolo non dovrebbe essere somministrato contemporaneamente ad altri oppiacei o ad ini-bitori delle monoaminoossidasi. La contemporanea somministrazione di carbamazepina a dosi fino ad 800 mg/die puo` interferire con il metabolismo del tramadolo con conseguente diminu-zione dei livelli ematici di tramadolo, per cui puo` essere necessario incrementare la dose. Invece la contemporanea somministrazione di chinidina puo` causare un aumento dei livelli ematicidi tramadolo, per cui in tal caso e` opportuno avvisare il proprio medico per eventuali modifiche della posologia. Sono stati descritti rari casi di aumentata tossicita` da digossina e di alterazioni
degli effetti del warfarin, compreso aumento del tempo di protrombina. Non sono disponibili datisull`interazione con beta-bloccanti. L`impiego concomitante di farmaci ad azione oppioide agonista-antagonista (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) puo` ridurre l`effetto analgesico perblocco competitivo dei recettori. La somministrazione di tramadolo puo` accrescere il rischio di convulsioni in pazienti che assumono: antidepressivi triciclici; inibitori della ricaptazione dellaserotonina; inibitori della MAO; neurolettici; altri farmaci che riducono la soglia convulsiva (analgesici ad azione centrale, anestetici locali).
POSOLOGIA:
ADULTI E RAGAZZI DI 12 ANNI E OLTRE:
la posologia deve essere adattata a giudizio delmedico, all`intensita` del dolore e alla sensibilita` individuale del paziente. Capsule: 1-2 capsule
ogni 4-6 ore; fino a 8 capsule al giorno. Gocce (1 gtt=2,5ml): 20 gocce ogni 4-6 ore (pari a50 mg); fino a 8 prese giornaliere. Le gocce possono essere diluite con una piccola quantita` di bevanda a piacere. Fiale: 1 fiala per via endovenosa lenta o fleboclisi oppure per via intramu-scolare o sottocutanea; fino a 4 fiale al giorno. La dose giornaliera di 400 mg non dovrebbe essere abitualmente superata per qualunque via di somministrazione. Nel dolore post-operato-rio possono essere somministrati, con buona tollerabilita`, fino a 600 mg al giorno e dosaggi anche superiori nel dolore oncologico.
U SO NEGLI ANZIANI:
in soggetti al di sopra dei 75 anni laconcentrazione serica del tramadolo e` lievemente aumentata e l`emivita di eliminazione e` lievemente prolungata. Pertanto, non sono raccomandate dosi superiori a 300 mg/die.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di sovradosaggio, i sintomi sono simili a quelli degli altri analgesici adazione centrale (oppiacei) e comprendono: sedazione, miosi, vomito, collasso cardiocircolatorio, disturbi della coscienza fino al coma, convulsioni, depressione respiratoria fino all`arrestorespiratorio. Terapia: valgono le misure generali d`emergenza: mantenere libere le vie respiratorie (aspirazione), supportare la funzionalita` cardiaca e respiratoria a seconda della sintomato-logia. Effettuare lo svuotamento gastrico provocando il vomito (se il paziente e` cosciente) o mediante lavanda gastrica. In caso di depressione respiratoria l`antidoto e` il naloxone. Si sug-gerisce di somministrare piccole dosi per via endovenosa (es. da 0,4 a 2 mg) da ripetere dopo 2-3 minuti qualora non si manifesti alcun effetto; nel bambino e` suggerita la dose iniziale di 0,01mg/kg. Deve essere tenuto presente che il naloxone antagonizza alcuni sintomi da sovradosaggio ma non tutti, ed aumenta il rischio di convulsioni. Il diazepam e` indicato per antagonizzarele convulsioni (per via intramuscolare o endovenosa alle dosi previste). L`emodialisi e l`emofiltrazione da sole non sono raccomandate. E` indicato ogni altro intervento di supporto alla fun-zionalita` cardiaca e respiratoria.