TIMOLABAK
TRANSPHYTOS.A.CONCESSIONARIO:
FARMILA FARM.MILANO SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Timolabak 0,25%: 100 ml contengono: Timololo maleato 0,343 g (pari a ti-mololo 0,250 g). Timolabak 0,50%: 100 ml di contengono: Timololo maleato 0,686 g (pari a
timololo 0,500 g).
ECCIPIENTI:
Sodio fosfato bibasico dodecaidrato, sodio fosfato monobasico biidrato, acqua de-purata.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Beta-bloccante per uso oftalmico.
INDICAZIONI:
Pazienti con ipertensione oculare; pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto;pazienti afachici con glaucoma; pazienti con angolo stretto e con episodi precedenti di chiusura
d`angolo, spontanea o iatrogena, nell`occhio controlaterale, in cui sia necessario ridurre la pres-sione endoculare. E` anche indicato come terapia concomitante nel glaucoma pediatrico, che sia inadeguatamente controllato con altre terapie antiglaucoma.
CONTROINDICAZIONI:
E` controindicato in pazienti con: asma bronchiale o con pregressi episodidi asma bronchiale o con broncopneumopatia cronica ostruttiva, brachicardia sinusale, blocco
atrioventricolare di II e III grado, scompenso cardiaco manifesto, shock cardiogeno. Ipersensi-bilita` ai componenti del prodotto o a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Essenzialmente controindicato in gravidanza e allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
E` in genere ben tollerato. I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati conTimolabak (timololo maleato), o in studi clinici o con l`entrata in commercio del farmaco, e si
puo` prevedere che si verifichino anche con Timolabak. Sensi speciali: segni e sintomi di irrita-zione oculare, inclusi congiuntivite, blefarite, cheratite e diminuita sensibilita` corneale, disturbi visivi, incluse variazioni di rifrazione (dovute in alcuni casi alla sospensione della terapia mioti-ca), diplopia e ptosi. Cardiovascolari: bradicardia, aritmia, ipotensione, sincope, blocco cardiaco, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, scompenso cardiaco congestizio,palpitazione, arresto cardiaco. Respiratori: broncospasmo (soprattutto in pazienti con preesistente malattia broncospastica), insufficienza respiratoria, dispnea. Organismo nella sua inte-rezza: cefalea, astenia, faticabilita`, dolore toracico, mascheramento dei sintomi di ipoglicemia in pazienti diabetici insulino-dipendenti. Apparato tegumentario: reazioni di ipersensibilita`, in-clusi rash localizzato o generalizzato e grave. Digestivi: nausea. C
ORRELAZIONE CAUSALE SCONOSCIUTA:
per i seguenti eventi indesiderati segnalati non e` stata dimostrata una correlazionecasuale con la terapia con Timolabak: edema maculare cistoide afachico, secchezza delle fauci, congestione nasale, anoressia, dispnea, effetti sul S.N.C. (es. cambiamenti comportamen-tali, che includono confusione mentale, allucinazioni, ansia, disorientamento, nervosismo, sonnolenza ed altri disturbi psichici), ipertensione e fibrosi retroperitoneale.
EFFETTI COLLATERALI POTENZIALI:
questi altri effetti indesiderati sono stati riportati negli studi clinici con il timololo ma-leato dopo somministrazione orale e possono essere considerati effetti potenziali del timololo
maleato soluzione oftalmica. Organismo in generale: dolore alle estremita`, diminuita resistenzaall`esercizio, perdita di peso. Cardiovascolari: blocco AV (secondo o terzo grado), blocco senoatriale, edema, edema polmonare, insufficienza cardiaca, peggioramento dell`angina pecto-ris, vasodilatazione. Digestivo: vomito, diarrea ed epatomegalia. Endocrini: perglicemia e ipoglicemia. Cutanei: prurito, irritazione cutanea, aumentata pigmentazione, sudorazione e der-matite esfoliativa (un caso). Muscoloscheletrici: artralgia. Neurologici: vertigini, parestesia e locale indebolimento. Psichiatrici: diminuita concentrazione, incubi, aumento dell`attivita` onirica,insonnia e diminuzione della libido. Ematologici: porpora non trombocitopenica. Respiratori: rantoli, tosse. Sensi speciali: tinnito, secchezza oculare. Urogenitali: impotenza, difficolta` diminzione. V
ALORI CLINICI DI LABORATORIO:
cambiamenti importanti clinicamente nei parametristandard di laboratorio sono stati raramente associati con la somministrazione orale del timololo maleato. Si sono verificati lievi aumenti dell`azotemia, del potassio sierico, dell`acido urico,dei trigliceridi e minime diminuzioni dell`emoglobina, dell`ematocrito e del colesterolo HDL; tali variazioni non sono state ingravescenti o associate a manifestazioni cliniche.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
In pazienti con una storia di una grave malattia cardiaca, i segni discompenso cardiaco debbono essere attentamente monitorizzati e la frequenza del polso deve
essere attentamente controllata.
AVVERTENZE SPECIALI:
Come altri farmaci oftalmici per uso topico, il Timolabak puo` essere assorbitoper via sistemica. Le stesse reazioni indesiderate riscontrate con la somministrazione sistemica
di agenti beta-bloccanti possono manifestarsi con la somministrazione topica. Pazienti chesono gia` in trattamento con un beta-bloccante per via orale ed ai quali si prescriva il Timolabak devono essere osservati per un potenziale effetto additivo sia sulla pressione oculare che suglieffetti sistemici conosciuti del beta-blocco. In seguito alla somministrazione di Timolabak sono state riportate reazioni respiratorie e reazioni cardiache, incluso il decesso per broncospasmoin pazienti con asma e, raramente, morte in associazione a scompenso cardiaco. I beta-bloccanti devono essere impiegati con cautela in pazienti diabetici trattati con insulina o ipoglicemiciper la possibilita` che vengano mascherati i segni e i sintomi di ipoglicemia. I beta-bloccanti possono mascherare i sintomi di ipertiroidismo. In pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, l`obiet-tivo immediato del trattamento e` la riapertura dell`angolo. Questo richiede il restringimento della pupilla con un miotico. Timolabak ha uno scarso o nessun effetto sulla pupilla. Quando Timo-labak e` usato per ridurre la pressione intraoculare elevata nel glaucoma ad angolo chiuso deve essere impiegato con un miotico e non da solo. Come con l`uso di altri farmaci antiglaucoma,e` stata riferita in alcuni pazienti una diminuita risposta al timololo dopo terapia prolungata. Tuttavia, in uno studio a lungo termine in cui 164 pazienti sono stati seguiti per almeno 3 anni, none` stata osservata alcuna differenza significativa nella pressione intraoculare media dopo l`iniziale stabilizzazione. Rischio di reazioni anafilattiche: pazienti con anamnesi di atopia o grave re-azione anafilattica causate da allergeni di varia natura, possono essere piu` sensibili a tali allergeni in seguito ad una nuova esposizione accidentale, diagnostica o terapeutica. E` possi-bile che questi pazienti non rispondano alle dosi usuali di adrenalina usate per il trattamento di reazioni anafilattiche. Uso pediatrico: l`uso non e` raccomandato negli infanti prematuri e nei ne-onati.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
Possibili effetti collaterali come capogiro e disturbi della visio-ne possono in alcuni pazienti interferire con la capacita` di guidare e con l`uso di macchine.
INTERAZIONI:
Esiste la possibilita` di effetti additivi ipotensivi o di insorgenza di ipotensione e/omarcata bradicardia quando Timolabak e` somministrato insieme a un calcio-antagonista, a farmaci di deplezione catecolaminica o ad agenti beta-bloccanti. Sebbene Timolabak impiegatoda solo abbia un effetto scarso o nullo sul diametro pupillare, occasionalmente e` stata segnalata midriasi in seguito a terapia concomitante con adrenalina.
POSOLOGIA:
Timolabak e` una formulazione senza il conservante benzalconio cloruro, disponibilein confezione multidose di soluzione sterile allo 0,25% e allo 0,50%. Timolabak 0,25% e 0,50%
sono soprattutto utili per i pazienti che possono essere sensibili al conservante benzalconio clo-ruro o qualora sia opportuno l`impiego di un farmaco per uso topico privo di conservante. La confezione multidose del collirio senza conservante e` stata realizzata fornendo il flacone di unamembrana filtrante la quale protegge il collirio dalla contaminazione microbica. Di solito si inizia
la terapia somministrando una goccia di Timolabak 0,25% in ogni occhio affetto 2 volte al gior-no. Se la risposta clinica non e` adeguata, la posologia puo` essere variata somministrando una goccia allo 0,50% in ogni occhio affetto due volte al giorno. Se la pressione endoculare si man-tiene a livelli soddisfacenti, in molti pazienti puo` essere proseguita con un`unica somministrazione giornaliera. U SO PEDIATRICO. La posologia iniziale consigliata e` una goccia di Timolabak0,25% in ogni occhio affetto ogni 12 ore, in aggiunta ad altra terapia antiglaucoma. Se necessario la posologia puo` essere aumentata ad una goccia di soluzione Timolabak 0,50% in ogniocchio affetto ogni 12 ore.
OMISSIONE DI UNA O PIU` DOSI:
Rivolgersi al medico oculista.
MODALITA` DI SOMMINISTRAZIONE:
Estrarre la confezione in alluminio e controllare che non sia apertane` deteriorata, strapparla ed estrarre il flacone. 1) Tenere il flacone in posizione verticale e avvitare il tappo a fondo, il flacone si trovera` cosi` nella posizione di funzionamento. 2) Tenendo il flacone sempre in posizione verticale, svitare il tappo per aprire il flacone. 3) Capovolgere il fla-cone mantenendolo tra il pollice e il medio. 4) Instillare una goccia nell`occhio (guardando verso
l`alto e tirando leggermente la palpebra inferiore verso il basso), appoggiando sulla base del flacone a soffietto con l`indice; il tempo di comparsa della goccia e` piu` lungo che con un flaconedi collirio tradizionale.
SOVRADOSAGGIO:
Non sono disponibili dati riguardanti un iperdosaggio nell`uomo. I piu` comuni se-gni e sintomi prevedibili in caso di iperdosaggio con un farmaco beta-bloccante per via sistemica sono rappresentati da bradicardia sintomatica, ipotensione, broncospasmo einsufficienza cardiaca acuta. Vengono riportate le misure terapeutiche da intraprendere nei casi seguenti: Ingestione: in caso di ingestione si consiglia la lavanda gastrica; gli studi hanno di-mostrato che il timololo non viene rapidamente rimosso dal circolo con la dialisi. Bradicardia sintomatica: somministrare per via endovenosa atropina solfato alla dose di 0,25 - 2 mg; se labradicardia persiste, somministrare con cautela isoproterenolo cloridrato per via endovenosa. Nei casi refrattari si deve prendere in considerazione l`uso di un pacemaker cardiaco transve-noso. Ipotensione: somministrare farmaci pressori simpaticomimetici. Nei casi refrattari si e` dimostrato utile il glucagone cloridrato. Broncospasmo: somministrare isoproterenolo cloridratoe, se necessario aminofillina come terapia. Scompenso cardiaco acuto: una terapia convenzionale a base di digitale, diuretici, ossigeno deve essere istituita immediatamente; nei casi refrat-tari si consiglia aminofillina per via endovenosa e in seguito, se necessario, si puo` somministrare glucagone cloridrato. Blocco cardiaco (I o II grado): impiegare isoproterenolocloridrato o pacemaker cardiaco transvenoso.