TIMICON
MERCKSHARP & DOHME SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Collirio ricostituito: Timololo maleato 6,83 mg/ml e pilocarpina HCl 20,00mg/ml (Timicon 2) - 40,00 mg/ml (Timicon 4).
ECCIPIENTI:
Benzalconio cloruro, sodio fosfato monobasico diidrato (solo Timicon 2), sodio fo-sfato dibasico dodecaidrato e acqua per iniettabili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Sostanze beta-bloccanti. Timololo maleato in associazionecon pilocarpina HCl.
INDICAZIONI:
E` indicato per ridurre la pressione endoculare elevata in pazienti in cui non vengaadeguatamente controllata dalla monoterapia con beta-bloccanti o pilocarpina o quando sia appropriata la terapia concomitante. E` stato dimostrato che Timicon riduce la pressione endocu-lare in: pazienti con ipertensione oculare; pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto; pazienti afachici con glaucoma; pazienti con glaucoma secondario.
CONTROINDICAZIONI:
Broncospasmo, incluso l`asma bronchiale o storia anamnestica di tali con-dizioni ovvero broncopneumopatia cronica ostruttiva. Bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca congestizia manifesta, shockcardiogeno. Condizioni in cui non sia desiderata la miosi. Ipersensibilita` a qualsiasi componente di questo prodotto o ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Gene-ralmente controindicato in gravidanza e durante l`allattamento.
EFFETTI COLLATERALI:
Negli studi clinici, le reazioni indesiderate riportate erano rappresentate prin-cipalmente dai ben noti effetti della pilocarpina: offuscamento della vista, difficolta` all`adattamento al buio, cefalea/cefalea frontale e irritazione oculare. Effetti Collaterali Potenziali. Sonoda considerarsi effetti collaterali potenziali quelli riportati con i singoli componentidi Timicon:
TIMOLOLO OFTALMICO:
Oculari: Segni e sintomi di irritazione oculare, inclusa congiuntivite, blefarite, cheratite e diminuita sensibilita` corneale. Disturbi della visione, diplopia e ptosi. Cardiova-scolari: Bradicardia, aritmia, ipotensione, sincope, blocco atrio-ventricolare, apoplessia,
ischemia cerebrale, insufficienza cardiaca congestizia, palpitazioni, arresto cardiaco. Respiratori: Broncospasmo (soprattutto in pazienti con una preesistente malattia broncospastica), in-sufficienza respiratoria, dispnea. Altri: Cefalea, astenia, nausea, capogiri, depressione,
faticabilita`, dolore toracico, aumento di segni e sintomi della miastenia grave. Cutanei: reazioni di ipersensibilita`, inclusi rash localizzato o generalizzato e orticaria; alopecia.
P ILOCARPINA OFTALMICA:
Oculari: Spasmo del muscolo ciliare, congestione vascolare della congiuntiva, lacri-mazione, cefalea temporale e sopraorbitale, miopia indotta, ridotta acuita` visiva in condizioni di
scarsa illuminazione (specie negli anziani e nei pazienti con opacita` del cristallino), distacco diretina (specie nei pazienti miopi giovani). Con l`uso prolungato di pilocarpina puo` verificarsi opacizzazione del cristallino. Sistemici: Sono estremamente rari, ma includono ipertensione, tachicardia, spasmo bronchiolare, edema polmonare, salivazione, sudorazione, nausea, vomitoe diarrea.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Come altri farmaci oftalmici applicati topicamente, puo` essere assorbi-to per via sistemica. Con la somministrazione topica possono manifestarsi le stesse reazioni indesiderate riscontrate con la somministrazione sistemica di agenti beta-bloccanti. L`insuffi-cienza cardiaca deve essere adeguatamente controllata prima di iniziare la terapia. In pazienti con anamnesi di cardiopatia, e` necessario fare attenzione ai segni di insufficienza cardiaca econtrollare la frequenza del polso. In seguito alla somministrazione della soluzione oftalmica di timololo, sono state riportate reazioni gravi di tipo respiratorio e cardiaco, inclusa morte perbroncospasmo in pazienti con asma e raramente morte associata a scompenso cardiaco. I pazienti non devono ricevere contemporaneamente due beta-bloccanti per uso topico oftalmico.Pazienti gia` in trattamento con un beta-bloccante per via orale, ai quali si prescriva Timicon, debbono essere osservati per un potenziale effetto additivo sia sulla pressione endoculare chesugli effetti sistemici noti dei beta-bloccanti. I beta-bloccanti devono essere impiegati con cautela in pazienti diabetici trattati con insulina o ipoglicemizzanti orali per la possibilita` che venga-no mascherati i segni e i sintomi di ipoglicemia. I beta-bloccanti possono mascherare i sintomi di ipertiroidismo. Timicon contiene un conservante, il benzalconio cloruro, che puo` depositarsisulle lenti a contatto morbide; di conseguenza non deve essere impiegato mentre si portano queste lenti. Togliere le lenti prima dell`instillazione e non rimetterle prima che siano trascorsi15 minuti dall`instillazione. In corso di trattamento con beta-bloccanti, i pazienti con storia di atopia o di reazione anafilattica grave a diversi allergeni possono essere piu` sensibili a nuoveesposizioni a tali allergeni, accidentali, diagnostiche o terapeutiche. Questi stessi pazienti possono non rispondere alle dosi normali di adrenalina, usate per il trattamento delle reazioni ana-filattiche.
AVVERTENZE SPECIALI:
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI MACCHINE. La miosi in generedetermina difficolta` all` adattamento al buio. Bisogna quindi usare cautela durante la guida notturna o altre attivita` rischiose in condizioni di scarsa illuminazione.
USO IN GRAVIDANZA:
Non e` stato studiato in donne in gravidanza, per cui la sicurezza del farmaconon e` dimostrata; pertanto l`uso di Timicon e` da riservare, a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessita`, valutando il beneficio previsto contro i rischi potenziali. Il timololo e` stato rile-vato nel latte umano. A causa delle potenziali reazioni indesiderate gravi nei bambini in allattamento, nelle pazienti che allattano occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lat-tante ed iniziare il trattamento o viceversa proseguire l`allattamento evitando la somministrazione del medicinale.
INTERAZIONI:
Beta-bloccanti orali, calcio-antagonisti o agenti che determinano deplezione dellecatecolamine, come la reserpina, possono determinare effetti additivi, ipotensione e/o marcata
bradicardia, con possibili vertigini, sincope o ipotensione posturale. I calcio-antagonisti devonoessere usati con cautela per via endovenosa in pazienti che ricevono beta-bloccanti.
POSOLOGIA:
Instillare una goccia di Timicon 2 nell`occhio affetto due volte al giorno. Nel caso larisposta clinica sia inadeguata, consultare il medico che potra` decidere un aumento di dosaggio, passando a Timicon 4. In tal caso instillare una goccia di Timicon 4 nell`occhio affetto duevolte al giorno. Quando il paziente proviene da altra terapia, questa deve essere sospesa dopo aver assunto l`intero dosaggio giornaliero. Il giorno successivo, quindi, si inizia il trattamentocon Timicon.
ISTRUZIONI PER L`USO E LA MANIPOLAZIONE:
Ricostituzione. Il contenitore di Timicon si presenta come unflacone unico a due compartimenti. Un compartimento contiene una soluzione concentrata di timololo e pilocarpina. L`altro compartimento contiene una soluzione diluente. Le due soluzionisono separate da un diaframma interno. Prima dell`uso iniziale di Timicon le due soluzioni devono essere unite. Togliere l`involucro in plastica di protezione dall`intero flacone strappando lafascetta dall`estremo superiore del tappo. Togliere il tappo bianco dell`estremita` inferiore del flacone per scoprire il compartimento inferiore contenente la soluzione. Non svitare il tappo supe-riore del flacone in questa fase. Premere verticalmente il flacone contro una superficie rigida, per es. un tavolo. In genere, e` possibile ascoltare un "click" quando viene rimosso il diaframmainterno che separa le due soluzioni. I contenuti sono ora pronti per essere mescolati. Capovolgere piu` volte il flacone per mescolare i contenuti. Svitare il tappo superiore. Tenere il contenitore in posizione verticale e premere leggermente l`estremita` inferiore del flacone per farfuoriuscire le prime due gocce (non instillare queste due gocce negli occhi). Riposizionare entrambi i tappi dopo l`uso. Per le somministrazioni successive togliere solamente i due tappi, su-periore e inferiore, ed instillare negli occhi affetti secondo prescrizione medica. Non e` necessario mescolare ulteriormente il contenuto del flacone.
SOVRADOSAGGIO:
Non sono disponibili dati sul sovradosaggio di Timicon. Timololo maleato. I segnied i sintomi piu` comuni previsti in caso di sovradosaggio nella somministrazione per via sistemica di un farmaco beta-bloccante sono bradicardia sintomatica, ipotensione, broncospasmoed insufficienza cardiaca acuta. Si devono considerare le seguenti misure terapeutiche: Lavanda gastrica in caso di ingestione. Bradicardia sintomatica: somministrare per via endovenosasolfato di atropina 0,25-2 mg per indurre il blocco vagale. Se la bradicardia persiste, somministrare con cautela isoproterenolo cloridrato per via endovenosa. Nei casi refrattari, si deve pren-dere in considerazione l`uso di un pacemaker cardiaco transvenoso. Ipotensione: somministrare farmaci pressori simpaticomimetici. Nei casi refrattari si e` dimostrato utile il glu-cagone cloridrato. Broncospasmo: usare isoproterenolo cloridrato. La somministrazione aggiuntiva di aminofillina puo` essere presa in considerazione. Insufficienza cardiaca acuta: deveessere immediatamente istituita una terapia convenzionale con digitale, diuretici ed ossigeno. Nei casi refrattari si consiglia aminofillina per via endovenosa e, se necessario, glucagone clo-ridrato, che in questi casi e` risultato utile. Blocco cardiaco (II o III grado): somministrare isoproterenolo cloridrato o posizionare pacemaker cardiaco transvenoso. Pilocarpina Oftalmica.Gli effetti sistemici colinergici sono estremamente rari con l`uso oftalmico di pilocarpina. Se accidentalmente ingerita, la pilocarpina viene rapidamente assorbita a livello del tubo digerente ese ingerita in larga quantita`, possono comparire sintomi colinergici, che includono: salivazione, lacrimazione, nausea, vomito, cefalea, confusione mentale, disturbi della visione, colica addo-minale, diarrea, broncospasmo, ipotensione. Possono svilupparsi disidratazione e shock. Nei casi gravi di avvelenamento, e` stata riportata depressione respiratoria. Il trattamento e` basatosu misure terapeutiche generali e sulla somministrazione di atropina.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura ambiente; non congelare; pro-teggere dalla luce.
STABILITA`:
Una volta ricostituito, e` stabile per 28 giorni. Trascorso questo periodo di tempo, il pro-dotto non va piu` utilizzato.