TILCOTIL
ROCHE SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Tenoxicam.
ECCIPIENTI:
Compresse: lattosio, amido di mais, talco, magnesio stearato, metilidrossipropilcel-lulosa, titanio biossido, E 172. Buste: latte magro polvere, aspartame, etilvanillina. Fiale: Liofilizzato: mannite, sodio idrossido, trometamolo, acido ascorbico, sodio edetato. Solvente:acqua per preparazioni iniettabili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Appartiene alla categoria terapeutica dei farmaci antinfiamma-tori ed antireumatici non steroidei, derivati dell`oxicam.
INDICAZIONI:
Trattamento sintomatico di affezioni reumatiche, infiammatorie e degenerative. Laformulazione fiale e` particolarmente indicata nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dell`apparato muscolo-scheletrico.
CONTROINDICAZIONI:
Tilcotil non deve essere usato nei soggetti che hanno dimostrato ipersen-sibilita` al farmaco o verso qualcuno degli eccipienti o sostanze strettamente correlate dal punto
di vista chimico ne` in presenza di ulcera gastro-intestinale, gastrite, dispepsie, gravi disturbiepatici e renali, grave insufficienza cardiaca, grave ipertensione, alterazioni ematiche gravi, in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto o diatesi emorragica, ne` incorso di trattamento con anticoagulanti in quanto ne sinergizza l`azione. Esiste la possibilita` di sensibilita` crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei. Tilco-til non deve essere somministrato ai pazienti nei quali l`acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei provochino sintomi di asma, rinite od orticaria. Il prodotto non deveessere somministrato a pazienti che debbono essere sottoposti ad interventi chirurgici o ad anestesia. Soggetti di eta` inferiore a 15 anni. Tilcotil bustine non deve essere somministrato asoggetti con intolleranza al latte o ai suoi derivati. Inoltre, per la presenza di aspartame, il granulato e` controindicato nei pazienti affetti da fenilchetonuria. Gravidanza e allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
I disturbi gastrointestinali costituiscono gli effetti collaterali piu` comunementesegnalati e sono rappresentati da: bruciori e dolori gastrici, nausea, senso di pienezza, stipsi,
diarrea. La frequenza di tali sintomi varia con l`aumento della posologia giornaliera. Altri effettisegnalati possono essere: reazioni da ipersensibilita` quali eruzioni cutanee, stomatiti, secchezza delle fauci, cefalea, vertigini, astenia, disturbi del sonno, alterazioni dei parametri ematologi-ci, aumento dell`azotemia, delle BUN e della creatinina. Raramente possono aggiungersi a queste reazioni: vomito, ulcere gastriche con o senza emorragie, edemi allergici al viso ed allemani o generalizzato, aumento della fotosensibilita` cutanea (prurito, arrossamento, eruzioni maculari e vescicolose), alterazioni visive, anemia aplastica, depressione del midollo osseo,trombocitopenia, aumento degli indici di funzionalita` epatica (transaminasi e fosfatasi alcalina), ittero (sindrome colestatica), insufficienza renale acuta, ritenzione idrica che puo` manifestarsisotto forma di edema, soprattutto agli arti inferiori, o disturbi cardiocircolatori (palpitazioni ,ipertensione, scompenso cardiaco). Analogamente ad altri antinfiammatori non steroidei, incasi sporadici possono verificarsi ulcere perforanti, sindrome di Stevens Johnson, sindrome di Lyell, agranulocitosi, disturbi vescicali, shock e suo pre-stadio, insufficienza cardiaca acuta,stomatite ulcerativa, caduta dei capelli, alterazioni ungueali. Sono stati segnalati, dopo somministrazione intramuscolare, dolore transitorio ed eritema nella sede dell`iniezione. In soggettipredisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilita`.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
In pazienti con anamnesi positiva per affezioni della parte alta del trattogastrointestinale Tilcotil puo` essere somministrato solo sotto stretto controllo medico. Particolare cautela deve essere adottata anche nel trattamento di soggetti che presentino insufficienzacardiocircolatoria, ipertensione arteriosa, funzionalita` epatica o renale ridotta, alterazioni ematiche in atto o pregresse, asma bronchiale, e di soggetti in eta` avanzata. Come con altri farmaciad attivita` analoga tenoxicam inibisce la sintesi renale delle prostaglandine e quindi possono verificarsi degli effetti indesiderati sulla emodinamica renale e sul bilancio sodio idrico. In par-ticolari gruppi di pazienti a rischio di sviluppo di insufficienza renale (anziani o soggetti con affezioni renali preesistenti, diabete, cirrosi epatica, insufficienza cardiaca scompensata,ipovolemia, concomitante trattamento con diuretici o con farmaci a potenziale nefrotossico noto) e` necessario monitorare con attenzione la funzionalita` cardiaca e renale (BUN, creatinina,sviluppo di edemi perdita di peso ecc.). Sono stati osservati in alcuni pazienti aumenti dell`azotemia che non progrediscono con il protrarsi della terapia, oltre un certo livello. Ritornano ai va-lori normali una volta sospesa la terapia. Tilcotil come altri farmaci antinfiammatori non steroidei, diminuisce l`aggregazione piastrinica ed interferisce sui processi di emostasi; peral-tro, non influenza significativamente i fattori di coagulazione ematica, il tempo di coagulazione, di protrombina o della tromboplastina. Queste eventualita` vanno ricordate quando si effettuinoprove ematologiche ed impone vigilanza in pazienti con disordini della coagulazione o in trattamento contemporaneo con farmaci che inibiscono l`aggregazione piastrinica. Essendo stati ri-portati degli eventi indesiderati di tipo oftalmico, si raccomanda una adeguata valutazione, in pazienti sottoposti a trattamento con tenoxicam, in caso di comparsa di tali fenomeni. In casodi gravi reazioni cutanee (sindrome di Lyell o di Steven-Johnson) e` necessario interrompere immediatamente il trattamento. Come altri farmaci antiinfiammatori non steroidei tenoxicam ma-schera i comuni segni di infezione. Tilcotil bustine contiene latte magro in polvere come eccipiente, conseguentemente questa forma farmaceutica non deve essere somministrata asoggetti con intolleranza al latte o ai suoi derivati.
AVVERTENZE SPECIALI:
Relativamente alle forme iniettabili, il paziente deve consultare il proprio me-dico per essere istruito sulla piu` corretta modalita` di somministrazione del farmaco. Il prodotto, come tutti i farmaci antinfiammatori non steroidei, interferisce con la sintesi delle prostaglandi-ne e di loro importanti intermedi che sono partecipi di funzioni fisiologiche. Il farmaco, pertanto, richiede particolari precauzioni o se ne impone l`esclusione dall`uso allorche` nel paziente sianopresenti le seguenti condizioni: stati di ipoperfusione del rene, funzionalita` epatica e/o renale ridotta, insufficienza cardiocircolatoria, ipertensione arteriosa, eta` avanzata. Analogamente ci sicomportera` in caso di alterazioni ematiche in atto o pregresse. L`uso del farmaco in prossimita` del parto determina il ritardo del parto stesso ed inoltre, se somministrato in tale periodo, puo`provocare alterazioni dell`emodinamica del piccolo circolo del nascituro con gravi conseguenze per la respirazione. Per l`interazione del farmaco con il metabolismo dell`acido arachidonico, inasmatici o soggetti predisposti possono insorgere crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici. Questo farmaco non puo` essere considerato un semplice an-tidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico. Inoltre, superato l`episodio doloroso acuto, e` prudente passare all`impiego di preparazione per l`uso non paren-terale che, pur dando qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meno inclini a indurre reazioni gravi; l`eventuale impiego del farmaco per periodi piu` prolungati e` consentito solo negliospedali e case di cura. G
RAVIDANZA E ALLATTAMENTO. Tilcotil non va usato in gravidanza o du-rante l`allattamento. E FFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI. I soggetti che han-no manifestato reazioni avverse che possono avere effetti sulla capacita` di guidare e sull`uso
dei macchinari, quali ad esempio vertigini, capogiri o disturbi della vista devono astenersi dallaguida o dall`uso di macchinari.
INTERAZIONI:
Dato che il principio attivo si trova dopo la somministrazione in gran parte (99%)legato con proteine, non puo` essere completamente escluso uno spiazzamento da altri farmaci con elevato legame farmacoproteico. Pertanto, qualora Tilcotil venga associato ad altri farmacialtamente legati a proteine plasmatiche, deve esservi un accurato controllo medico per poter eventualmente adeguare le dosi. Le seguenti interazioni sono state segnalate con tenoxicam ocon altri antinfiammatori non steroidei: anticoagulanti orali o eparina: aumento del rischio di emorragia; litio: l`assunzione contemporanea puo` elevare la litiemia oltre la soglia di tossicita`;metotrexate: potenziamento della tossicita` ematologica del metotrexate; triamterene: peggioramento della funzionalita` renale; ticlopidina: potenziamento dell`effetto antiaggregante. Tali asso-ciazioni vanno pertanto evitate a meno che non siano ritenute strettamente indispensabili da parte del medico che deve procedere ad un opportuno aggiustamento del dosaggio al fine dievitare indesiderati effetti da potenziamento e sorvegliare attentamente le condizioni cliniche del paziente. Evitare l`associazione con salicilati e altri farmaci antiflogistici per l`aumentato rischiodi effetti collaterali. La somministrazione contemporanea di glucocorticoidi puo` aumentare il pericolo di emorragie gastrointestinali. Esistono altre possibili interazioni: Tilcotil puo` ridurre l`ef-ficacia di diuretici (ad effetto dilavante), di diuretici utilizzati nel trattamento della ipertensione e probabilmente anche l`effetto di altri farmaci antiipertensivi. In particolare non si e` rilevata unainterazione di significato clinico tra Tilcotil e furosemide, ma tenoxicam attenua l`effetto antiipertensivo dell`idroclorotiazide. In comune ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, Teno-xicam potrebbe ridurre l`effetto antiipertensivo dai bloccanti alfa-adrenergici e degli ACEinibitori. Non sono segnalate interazioni tra antiinfiammatori non steroidei e alfa-adrenergicicentrali o calcio antagonisti. La somministrazione concomitante di Tilcotil e atenololo non genera interazioni di rilevanza clinica. In corso di sperimentazioni cliniche non sono state riportateinterazioni in pazienti trattati con digitalici. Pertanto la somministrazione contemporanea di Tilcotil e digossina appare scevra da seri eventi avversi. In caso di contemporanea assunzione difarmaci contenenti potassio o di diuretici che determinano una ritenzione di potassio sussiste il rischio di un aumento della concentrazione potassica nel siero (iperpotassiemia). Non sonostate rilevate interazioni tra in caso di somministrazione concomitante di antiacidi, cimetidina, warfarin, ai dosaggi raccomandati. L`efficacia clinica di antidiabetici orali (glibornuride, gliben-clamide e tolbutamide) non viene modificata da Tilcotil. Allo stesso tempo si raccomanda un accurato monitoraggio in pazienti con concomitanti terapie a base di anticoagulanti o antidia-betici. Non sono state rilevate interazioni di interesse clinico tra Tilcotil ed eparina a basso peso molecolare. Pur su casistiche ridotte, non sono state rilevate interazioni di rilevanza clinica insoggetti con concomitanti trattamenti a base di sali d`oro, penicillamina o probenecid.
POSOLOGIA:
Va somministrato alla dose di 20 mg una volta al giorno. Nei trattamenti a lungotermine la dose giornaliera di mantenimento puo` essere ridotta a 10 mg. Nelle forme reumatiche acute la posologia raccomandata e` di 40 mg al giorno per i primi due giorni, e successivamente20 mg una volta al giorno per 7-14 giorni. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra` valutare un`eventuale riduzione dei dosaggisopraindicati. Le iniezioni dovranno essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi, antisepsi. L`uso endovenoso di Tilcotil fiale e` riservato agli ospedali e alle case di cura.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di sovradosaggio reale o presunto il farmaco va sospeso. Si devono adot-tare misure tendenti a ridurre l`assorbimento e ad aumentare la velocita` di eliminazione. Le alterazioni gastrointestinali possono essere trattate con antiacidi e H2-antagonisti. Se necessariol`eliminazione del tenoxicam puo` essere significativamente accelerata da 3 somministrazioni di 4 g di colestiramina.