THEODUR
RECORDATI SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Teofillina anidra.
ECCIPIENTI:
Saccarosio, amido, lattosio, idrossipropilmetilcellulosa, magnesio stearato, glicerilmonostearato, cera bianca, alcool cetilico, alcool miristilico, cellulosa acetoftalato, dietilftalato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Derivato xantinico - Broncodilatatore.
INDICAZIONI:
Asma bronchiale, affezioni polmonari con componente spastica bronchiale.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` ai derivati xantinici.
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati sono quelli tipici della teofillina e sono in genere dovuti adosi troppo elevate. In questi casi si possono avere disturbi del tratto gastrointestinale quali
nausea, vomito, dolore epigastrico, ematemesi, diarrea. Analogamente la comparsa di sintomida stimolazione centrale (mal di testa, irritabilita`, irrequietezza, insonnia, iperriflessia, crampi muscolari, convulsioni tonico-cloniche generalizzate), o di manifestazioni cardiovascolari (pal-pitazioni, tachicardia, extrasistoli, ipotensione, vampe di calore,insufficienza circolatoria, gravi aritmie ventricolari); di tachipnea respiratoria; di disturbi renali (albuminuria, aumentata escre-zione di cellule tubulari renali e globuli rossi, aumento della diuresi); di iperglicemia, sono indice di surdosaggio ed impongono una diminuzione della dose.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Gli effetti tossici della teofillina sono solitamente legati a livelli siericitroppo elevati (superiori a 20 mcg/ml). Alle dosi convenzionali si possono avere livelli ematici
superiori alla media a causa di una clearance plasmatica rallentata, in casi di disfunzione epa-tica, di malattie polmonari ostruttive croniche ed in pazienti di eta` superiore ai 55 anni, soprattutto maschi. I teofillinici vanno usati con precauzione nei pazienti con malattie cardiache e/oipossiemie gravi, ipertensione, ipertiroidismo, infarto miocardico, cuore polmonare, insufficienza cardiaca congestizia, malattie epatiche e renali, negli anziani (soprattutto maschi) e nei ne-onati. Anche nei pazienti con storia di ulcera gastrica la teofillina va usata con cautela. I teofillinici possono peggiorare aritmie cardiache preesistenti.
AVVERTENZE:
Le compresse non devono essere masticate o frantumate (possono solo essere divise a meta` per esigenze posologiche). La teofillina non deve essere associata ad altri tratta-menti con derivati xantinici. I pazienti trattati con teofillina non dovrebbero assumere
preparazioni a base di hypericum perforatum, in quanto l`assunzione contemporanea di preparazioni a base di hypericum perforatum puo` causare diminuzione dell`efficacia terapeutica di te-ofillina.
INTERAZIONI:
Con furosemide: potenziamento della diuresi. La concomitante somministrazionedi reserpina da` luogo a tachicardia. Numerosi farmaci possono ridurre la clearance epatica della teofillina con aumento dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sono compresi: eritromi-cina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antiinfluenzale, propranololo. In caso di somministrazione contemporanea puo` essere necessario ridurre il do-saggio della teofillina. I pazienti trattati con teofillina non dovrebbero assumere preparazioni a base di hypericum perforatum, in quanto l`assunzione contemporanea di preparazioni a base dihypericum perforatum puo` causare diminuzione dell`efficacia terapeutica di teofillina. La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo di sigaretta possono aumentare la clearance della teofil-lina con riduzione dell`emivita plasmatica. In questi casi puo` essere necessario aumentare il dosaggio di teofillina. In caso di somministrazione di farmaci che possono influire sulla clea-rance della teofillina, si raccomanda un monitoraggio della concentrazione dei livelli ematici ai fini del controllo del range terapeutico della teofillina.
POSOLOGIA:
Si consiglia di iniziare la terapia con le seguenti dosi: bambini di 15-20 kg: 100 mg(1/2 compressa di Theo-Dur 200 ogni 12 ore); bambini di 20-25 kg: 150 mg (1/2 compressa
di Theo-Dur ogni 12 ore); bambini sopra i 25 kg e adulti: 200 mg (1 compressa di Theo-Dur200 ogni 12 ore). Se entro 3 giorni non si raggiunge una sufficiente risposta terapeutica e non vi sono effetti collaterali, la dose quotidiana puo` essere aumentata: nei bambini aggiungendo100 mg al giorno (50 mg ogni 12 ore); negli adulti passando a 1 compressa di Theo-Dur ogni 12 ore; negli adulti di peso superiore ai 70 kg puo` essere necessaria una compressa di Theo-Dur 450 ogni 12 ore. Tale dosaggio (450 mg ogni 12 ore) puo` essere utilizzato anche in quei soggetti nei quali il monitoraggio plasmatico del farmaco dimostri che le ordinarie dosi non con-sentono di mantenere la teofillinemia entro l`intervallo terapeutico (es. nei forti fumatori). Nel caso che anche con la dose suddetta non si raggiunga una sufficiente risposta terapeutica e ilprodotto e` ben tollerato e` possibile incrementare ulteriormente le dosi, controllando pero` le concentrazioni sieriche di teofillina. Tale controllo andra` effettuato nell`intervallo compreso trala terza e l`ottava ora dopo la somministrazione di una dose e dopo un periodo di trattamento di almeno tre giorni, effettuato seguendo fedelmente lo schema posologico. Se i livelli di teofillinanel siero sono tra 10 e 20 mcg/ml e la tollerabilita` e` buona, la posologia non va modificata e va ricontrollata la concentrazione di teofillina nel siero ad intervalli di 6-12 mesi. Se la concen-trazione sierica di teofillina e` troppo elevata o troppo bassa, occorrera` variare gradualmente la posologia sino a rientrare nei livelli ottimali. Il lento grado di assorbimento della preparazione da450 mg potrebbe permettere la somministrazione in dose unica giornaliera (once a day) nell`adulto non fumatore, con appropriata clearance corporea totale, e negli altri pazienti conesigenza di un basso dosaggio. Una somministrazione in dose unica giornaliera dovrebbe essere presa in considerazione solo dopo che il paziente trattato con la somministrazione ogni 12ore sia portato gradualmente e soddisfacentemente ai livelli terapeutici. La somministrazione in dose unica giornaliera dovrebbe essere considerata sulla base del doppio della dose a 12 oree dovrebbe iniziare alla fine delle 12 ore dall`ultima somministrazione. La concentrazione minima (C min.) ottenuta seguendo la conversione della dose unica giornaliera potrebbe essere piu`bassa (specialmente in pazienti con alta clearance) e il picco di concentrazione (C max) potrebbe essere piu` alto (specialmente in pazienti con bassa clearance) di quelli ottenuti con la doseogni 12 ore. Se ricompare la sintomatologia, o se si manifestano segni di tossicita` durante l`intervallo della dose unica giornaliera, si dovrebbe riprendere il dosaggio ogni 12 ore. E` neces-sario che le concentrazioni sieriche di teofillina siano controllate prima e dopo il passaggio alla dose unica giornaliera. L`assunzione di cibo e la posizione, insieme a cambiamenti associati alritmo circadiano, potrebbero influenzare l`assorbimento e/o la clearance di teofillina nelle forme a rilascio controllato somministrate alla sera. L`esatta correlazione di questi ed altri fattori conle concentrazioni sieriche notturne e il significato clinico di tali risultati richiedono studi ulteriori. Pertanto si consiglia che Theo-Dur in dose unica giornaliera non venga somministrato alla sera.Theo-Dur in dose unica giornaliera deve essere assunto intero senza essere spezzato. Un adattamento del dosaggio basato sulle valutazioni della concentrazione sierica di teofillina, quandoqueste istruzioni non siano state seguite, puo` presentare rischio di tossicita` per il paziente. Si dovrebbe usare con cautela nei bambini piu` piccoli che non sono in grado di riferire gli effetticollaterali minori. Pazienti anziani, affetti da: cuore polmonare, insufficienza cardiaca, malattie epatiche dovrebbero aver bisogno raramente di piu` bassi dosaggi e quindi possono manifesta-re fenomeni tossici ai massimi dosaggi terapeutici raccomandati sopra. E` importante che nessun paziente sia mantenuto a un dosaggio non tollerato. Nelle istruzioni per l`aumento delle dosiai pazienti, in accordo allo schema sopra esposto, deve essere consigliato di non assumere
dosi ripetute se compaiono evidenti effetti collaterali e di riassumere la terapia alla dose inferioreuna volta che gli effetti collaterali siano scomparsi.