TENOMAX
BONISCONTRO& GAZZONE SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Atenololo.
ECCIPIENTI:
Magnesio carbonato F.U.; amido di mais F.U.; magnesio stearato F.U.; sodio lauril-solfato F.U.; gelatina F.U
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Beta-bloccante.
INDICAZIONI:
Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale; angina pectofis; aritmie,intervento precoce nell`infarto miocardico acuto.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti o verso altre sostanze strettamente cor-relate dal punto di vista chimico. Bradicardia; shock cardiogeno; ipotensione; acidosi metabolica; gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica; blocco atrioventricolare di 2-o e 3-ogrado; malattia dei nodo del seno; feocromocitoma non trattato; scompenso cardiaco non controllato da una terapia adeguata. Atenololo non deve essere associato a terapia con calcio an-tagonisti con effetto inotropo negativo. Generalmente controindicato in gravidanza, nell`allattamento e in eta` pediatrica.
EFFETTI INDESIDERATI:
SISTEMA CARDIOVASCOLARE:
bradicardia; deterioramento della funzionalita` cardi-aca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca; ipotensione; ipotensione posturale che puo` essere associata a sincope; freddo alle estremita`; nei pazienti sensibili si puo` aggravare un bloccocardiaco; claudicazione intermittente, fenomeno di Raynaud. S
ISTEMA NERVOSO CENTRALE:
capo-giri; cefalea; cambiamenti dell`umore; incubi notturni; psicosi e allucinazioni; disturbi del sonno
similmente a quanto riportato da altri beta-bloccanti. Aggravamento di sindromi nervose condepressione mentale, catatonia, confusione e turbe della memoria. S
ISTEMA NERVOSO PERIFERICO:
parestesia.
S ISTEMA GASTROINTESTINALE:
secchezza delle fauci, disturbi gastrointestinali.
EMATOLOGICI:
porpora; trombocitopenia, granulocitopenia.
SISTEMA TEGUMENTARIO:
alopecia, secchezzaagli occhi; reazioni cutanee di tipo psoriasico: aggravamento della psoriasi; rash cutaneo; eruzioni eritematose.
S ISTEMA RESPIRATORIO:
in pazienti con asma o con una storia di problemiasmatici puo` verificarsi broncospasmo. O
RGANI DI SENSO:
disturbi visivi.
ALTRI:
affaticamento; e`stato osservato un incremento di anticorpi antinucleo, tuttavia non e` chiara la rilevanza clinica.
L`eventuale comparsa occasionale di trombocitopenia, porpora, granulocitopenia, eruzioni eri-tematose richiede l`interruzione del trattamento. Qualora, secondo il giudizio clinico. la qualita` di vita del paziente venisse negativamente interessata dalla presenza di un qualsiasi effetto in-desiderato sopraelencato, deve essere considerata la sospensione del trattamento.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Sebbene Atenololo sia controindicato nello scompenso cardiaco puo`essere somministrato a pazienti con insufficienza cardiaca purche` controllata da una terapia adeguata e, con la dovuta cautela, a pazienti con una riserva cardiaca scarsa. L`Atenololo puo`modificare la tachicardia indotta da ipoglicemia. Nei pazienti diabetici, in particolare in quelli affetti da diabete labile, e in pazienti soggetti a ipoglicemia, Atenololo a causa della propria attivita`bloccante beta-adrenergica, puo` prevenire la comparsa dei segni e sintomi premonitori dell`ipoglicemia acuta quali le modificazioni della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. L`Ate-nololo puo` mascherare i segni di tireotossicosi. La riduzione della frequenza cardiaca e` un`azione farrnacologica indotta da Atenololo. Dovra` essere considerata una riduzione del do-saggio nei rari casi in cui compaiono sintomi attribuibili all`eccessiva riduzione della frequenza cardiaca. E` importante non interrompere bruscamente il trattamento con Atenololo, special-mente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica. Nei pazienti in terapia con Atenololo e con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni. si puo` verificare un aggravamento dellereazioni allergiche in occasione di ripetuti stimoli da parte dell`allergene. Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente impiegate nel tratta-mento delle reazioni allergiche. Nei pazienti asmatici l`Atenololo puo` indurre un aumento della resistenza delle vie respiratorie; tuttavia, seppur con la massima cautela, puo` essere conside-rato il suo impiego in questi pazienti. in quanto Atenololo e` un beta-bloccante beta-1 selettivo. In caso di aumento della resistenza delle vie respiratorie la somministrazione di Atenololo deveessere interrotta e, se necessario, deve essere instaurata una terapia con preparati broncodilatatori (come il salbutamolo). L`anestesia dei pazienti in trattamento con Atenololo richiede par-ticolare cautela.
AVVERTENZE SPECIALI:
Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, l`Atenololo puo` aumentare il nume-ro e la durata delle crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa recettori. Tuttavia, seppur con la massima cautela, puo` essere considerato il suo impiego inquesti pazienti in quanto Atenololo e` un beta-bloccante beta-1 selettivo. Atenololo non deve essere somministrato a pazienti affetti da gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica. Du-rante il suo impiego, in pazienti affetti da disordini vascolari di modesta entita`, si puo` anche verificare un aggravamento di tali disturbi.
USO IN GRAVIDANZA:
L`Atenololo attraversa la barriera placentare e si sono riscontrati livelli ematicinel cordone ombelicale. Non sono stati effettuati studi sull`impiego di Atenololo nel 1-o trimestre
di gravidanza e pertanto non puo` essere esclusa la possibilita` di un danno fetale. L`Atenololo e`stato impiegato sotto stretto controllo medico, per il trattamento dell`ipertensione nel 3-o trimestre. L`uso di Atenololo in donne gravide, per il trattamento dell`ipertensione lieve-moderata e`stato associato a un ritardo della crescita intrauterina. L`uso dell` Atenololo in donne che sono in gravidanza o che possono iniziarla richiede un`attenta valutazione dei benefici indotti dalla te-rapia rispetto ai possibili rischi, particolarmente nel 1-o e 2-o trimestre di gestazione. Si riscontra un accumulo significativo di Atenololo nel latte materno. Deve essere adottata cautela quandoAtenololo viene somministrato a donne che allattano.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
E` improbabile che la somministrazione di Atenololo influiscasulla capacita` di guidare e sull`uso di macchine. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono occasionalmente verificare capogiri o affaticamento. Particolare cautela nella sommi-nistrazione di Atenololo va rivolta ai pazienti con blocco atrioventricolare di 1-o grado, a causa del suo effetto sul tempo di conduzione.
INTERAZIONI:
Atenololo non deve essere somministrato a pazienti in terapia con calcioantagoni-sti con effetto inotropo negativo (ad esempio verapamil, diltiazem.); e` necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare l`altra terapia.L`uso concomitante con diidropiridine (ad esempio nifedipina) puo` aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardi-aca latente. I farmaci glicosidi digitalici, associati ai beta-bloccanti, possono provocare un aumento del tempo di conduzione atrioventricoiare. I beta-bloccanti possono aggravare il bru-sco rialzo dei valori pressori che puo` verificarsi dopo la sospensione della clonidina. Se i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente, il beta-bloccante deve essere sospesoparecchi giorni prima di interrompere la terapia con clonidina. Se la terapia con beta-bloccante deve sostituire quella con clonidina, e` necessario che l`inizio del trattamento con beta-bloccanteavvenga parecchi giorni dopo l`interruzione della terapia con clonidina. Particolare cautela richiede la somninistrazione di Atenololo a pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici appar-tenenti alla I classe, come la disopiramide. I farmaci simpaticomimetici, come l`adrenalini possono contrapporsi all`efferto dei beta-bloccanti se usati contemporaneamente. L`uso con-comitante di farmaci inibitori la sintesi prostaglandinica (ad esempio l`ibuprofene e l`indometacina) puo` ridurre gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti. E` necessario porre particolare cautelanell`uso degli agenti anestetici in pazienti trattati con Atenololo. Occorre che l`anestesista sia informato di tale terapia e, in questo caso, deve essere impiegato un agente anestetico con unaminima attivita` inotropa negativa. L`uso dei beta-bloccanti con agenti anestetici puo` provocare un`attenuazione della tachicardia riflessa e aumenta il rischio di ipotensione. E da evitare l`usodi agenti anestetici che causano depressione miocardica.
POSOLOGIA:
ADULTI:
Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale: 100 mg al giorno.Di solito il pieno effetto antipertensivo si raggiunge dopo una o due settimane di terapia. Se necessario, e` possibile ottenere un`ulteriore riduzione dei valori pressori associando Atenololocon altri farmaci antipertensivi. In particolare, la somministrazione contemporanea di Atenololo con un diuretico determina un effetto antipertensivo superiore a quello prodotto dai singoli far-maci. Angina pectoris: la maggior parte dei pazienti risponde alla somministrazione di 100 mg al giorno. Aumentando la posologia non si ottiene generalmente un ulteriore beneficio. Aritmie:si consiglia una posologia di mantenimento per via orale di 50-100 mg/die. A
NZIANI:
puo` ren-dersi necessario ridurre la posologia, particolarmente nei pazienti con compromissione della
funzionalita` renale.
BAMBINI:
non esistono esperienze cliniche relative all`impiego pediatrico diAtenololo; pertanto se ne sconsiglia la somministrazione ai bambini. I
NSUFFFICIENZA RENALE:
poi-che` l` Atenololo e` escreto per via renale e` necessario ridurre il dosaggio nei pazienti con grave
compromissione della funzionalita` renale. Non si verifica accumulo significativo di Atenololo neipazienti che hanno una clearance della creatinina superiore a 35 ml/min (il limite normale e` di 100-150 ml/min). Nei pazienti con clearance creatininica di 15-35 ml/min (equivalente a 3,4-6,.8 mg % di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg al giorno o 100 mg a giorni alterni. Per i pazienti con clearance creatininica minore di 15 ml/min (equivalente a 6,8 mg % dicreatininemia) la posologia deve essere di 50 mg a giorni alterni o 100 mg ogni 4 giorni. Ai pazienti in emodialisi l`Atenololo deve essere somministrato per via orale alla dose di 50 mg dopoogni seduta; la somministrazione deve essere effettuata in ambiente ospedaliero, in quanto possono verificarsi marcate riduzioni della pressione arteriosa.
SOVRADOSAGGIO:
I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione,insufficienza cardiaca acuta e broncospasmo. Le misure di supporto generali devono comprendere: stretta sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva, lavanda gastrica, im-piego di carbone attivo e di un lassativo per prevenire l`assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel tratto gastrointestinale, impiego di plasma o sostituti del plasma per trattarel`ipotensione e lo shock. E` da considerare la possibilita` di utilizzare l`emodialisi o l`emoperfusione. Una spiccata bradicardia puo` essere corretta con 1-2 mg di atropina somministrata per viaendovenosa e/o con un pace-maker cardiaco. Se necessario, a questa puo` far seguito una dose di 10 mg di glucagone in bolo per via endovenosa, che puo` essere ripetuta o seguita da1-10 mg/h di glucagone per infusione endovenosa in funzione della risposta. Nel caso non vi fosse risposta al glucagone o questo non fosse disponibile si ricorra a uno stimolante beta-adrenocettore come la dobutamina alla dose di 2,5-10 mcg/kg/min in infusione endovenosa. La dobutamina, per i suoi effetti inotropi positivi, potrebbe anche essere usata per trattare l`ipo-tensione e l`insufficienza cardiaca acuta. E` probabile che queste dosi siano inadeguate per contrastare gli effetti cardiaci indotti dal beta-blocco in caso di ampio sovradosaggio. La dose didobutamina deve essere quindi aumentata, se necessario, per ottenere la risposta desiderata sulla base delle condizioni cliniche del paziente. Il broncospasmo puo` generalmente essere ri-solto mediante la somninistrazione di preparati broncodilatatori. In caso di ingestione accidentale di una dose eccessiva di Atenololo, avvertire immediatamente il medico o rivolgervi al piu`vicino ospedale.