SPIROX
SPIROX
1)
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE:
----------------------------
SPIROX
2)
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA:
---------------------------------------
Ogni fiala di SPIROX 20 mg/1 ml soluzione iniettabile contiene:
Principio attivo: piroxicam 20 mg
Eccipienti: vedere 6.1
3)
FORMA FARMACEUTICA:
------------------
Soluzione iniettabile per uso intramuscolare, in confezione da
sei.
4)
INFORMAZIONI CLINICHE:
---------------------
4.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel
corso di affezioni infiammatorie dell`apparato muscoloscheletrico.
4.2)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
La dose raccomandata e` di 20 mg al giorno in un`unica
somministrazione.
Nelle forme reumatiche acute la terapia deve essere iniziata con
40 mg al giorno per i primi due giorni, in una dose unica o
refratta. Per successivo trattamento fino a 7-14 giorni la dose va
ridotta a 20 mg al giorno.
Appena possibile, per la terapia di mantenimento, si dovra`
ricorrere ad altre forme di somministrazione dello SPIROX.
L`uso dello SPIROX va limitato agli adulti
Il dosaggio e le indicazioni nei bambini non sono stati ancora
stabiliti.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere
attentamente stabilita dal Medico che dovra` valutare un`eventuale
riduzione dei dosaggi sopra indicati. Una somministrazione
prolungata di dosi maggiori di 30 mg/die aumenta il rischio di
effetti collaterali di tipo gastrointestinale.
4.3)
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` al principio attivo o ad uno qualsiasi degli
eccipienti.
Lo SPIROX (piroxicam) non deve essere usato in presenza di ulcera
gastrointestinale, gastrite, dispepsie, gravi disturbi epatici o
renali, grave insufficienza cardiaca, grave ipertensione,
alterazioni ematiche gravi, ne` in soggetti con diatesi
emorragica. Esiste la possibilita` di sensibilita` crociata con
acido acetilsalicilico o altri infiammatori non steroidei. Lo
SPIROX (piroxicam) non deve essere somministrato ai pazienti nei
quali l`acido acetilsalicilico o altri infiammatori non steroidei
provochino sintomi di asma, rinite, poliposi nasale, angioedema o
orticaria.
L`uso dello SPIROX e` controindicato in caso di gravidanza
accertata o presunta, durante l`allattamento e nell`infanzia (vedi
"Uso in gravidanza e durante l`allattamento").
4.4)
SPECIALI AVVERTENZE E PRECAUZIONI PER L`USO:
Questo farmaco non puo` essere considerato un semplice
antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto
controllo del medico. Inoltre, superato l`episodio doloroso acuto,
e` prudente passare all`impiego di preparazioni per uso non
parenterale che, pur offrendo qualitativamente gli stessi effetti
collaterali, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi.
L`eventuale impiego del farmaco come antiinfiammatorio e per un
piu` prolungato periodo di trattamento e` consentito solo negli
ospedali e nelle case di cura.
In pazienti con anamnesi positiva per affezioni della parte alta
del trattamento gastrointestinale, lo SPIROX (piroxicam) puo`
essere somministrato solo sotto stretto controllo medico. Lo
SPIROX (piroxicam) diminuisce il potere aggregante piastrinico e
allunga il tempo di coagulazione; tale caratteristica deve essere
considerata qualora si effettuino esami ematologici e qualora un
paziente sia in trattamento con altre sostanze inibenti
l`aggregazione piastrinica. I pazienti nei quali la funzionalita`
renale risulti alterata devono essere periodicamente monitorati in
quanto in questi pazienti l`inibizione della sintesi delle
prostaglandine causata dal piroxicam puo` comportare una grave
diminuzione della perfusione renale che puo` esitare in
insufficienza renale acuta. Al riguardo, i pazienti anziani e
quelli in terapia diuretica sono da considerare a rischio.
Essendo stati segnalati casi di insorgenza improvvisa
d`insufficienza cardiaca congestizia, lo SPIROX (piroxicam) deve
essere usato con particolare cautela in pazienti con
compromissione cardiaca, ipertensione arteriosa o altre condizioni
che predispongano alla ritenzione di liquidi. Cautela deve essere
pure adottata nel trattamento di pazienti con ridotta
funzionalita` epatica. Anche per questi e` consigliabile ricorrere
al monitoraggio periodico dei parametri clinici e di laboratorio
specialmente in caso di trattamento prolungato.
Per l`interazione del farmaco con il metabolismo dell`acido
arachidonico, in asmatici e soggetti predisposti, possono
insorgere crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri
fenomeni allergici.
Essendosi rilevate interazioni oculari nel corso di terapie con
FANS si raccomanda, in caso di trattamenti prolungati, di
effettuare periodici controlli oftalmologici. E` consigliabile,
inoltre, controllare frequentemente il tasso glicemico nei
pazienti diabetici e il tempo di protrombina nei soggetti che
effettuano un concomitante trattamento anticoagulante con derivati
dicumalorici.
Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di
sterilizzazione, asepsi e antisepsi.
1 fiala di SPIROX 20 mg soluzione iniettabile contiene 0.1 g di
alcool etilico al 95% e 0,02 g di alcool benzilico: e` pericoloso
per i soggetti con disturbi epatici, alcolismo, epilessia,
disturbi o danni cerebrali, donne in gravidanza e bambini. Puo`
modificare gli effetti di altri medicinali. E` controindicato nei
bambini al di sotto dei tre anni.
L`uso di SPIROX, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi
delle prostaglandine e della cicloossigenasi e` sconsigliato nelle
donne che intendano iniziare una gravidanza. La somministrazione
di SPIROX dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi
di fertilita` o che sono sottoposte a indagini sulla fertilita`.
4.5)
INTERAZIONI:
Lo SPIROX (piroxicam) interagisce con l`acido acetilsalicilico,
con altre sostanze antiinfiammatorie non steroidee, con sostanze
che inibiscono l`aggregazione piastrinica (vedi
"Controindicazioni" e "Speciali precauzioni d`uso"). La
contemporanea somministrazione di litio e FANS provoca aumento dei
livelli plasmatici del litio.
Lo SPIROX (piroxicam) si lega molto alle proteine ed e` quindi
probabile che spiazzi altri farmaci legati alle proteine. In caso
di trattamento con SPIROX (piroxicam) e farmaci ad alto legame
proteico, i medici dovranno tenere sotto controllo i pazienti per
eventuale aggiustamento dei dosaggi. In seguito a somministrazione
di cimetidina l`assorbimento del piroxicam fa registrare un lieve
aumento. Questo incremento, comunque, non ha dimostrato di essere
clinicamente significativo.
Esistono altre possibili interazioni: SPIROX puo` ridurre
l`efficacia dei diuretici e, probabilmente, di farmaci
antipertensivi.
In caso di contemporanea assunzione di farmaci contenenti potassio
o di diuretici che determinano una riduzione di potassio esiste un
ulteriore rischio di un aumento della concentrazione di potassio
nel siero (iperpotassemia).
La somministrazione contemporanea di glucorticoidi puo` aumentare
il periodo di emorragie gastrointestinali.
Si sconsiglia l`uso contemporaneo ad acido acetilsalicilico o ad
altri FANS.
Evitare l`assunzione di alcool.
Il piroxicam puo` diminuire l`efficacia dei dispositivi
intrauterini.
E` sconsigliato l`uso degli antinfiammatori non steroidei
contemporaneamente a farmaci chinolonici.
4.6)
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
Lo SPIROX (piroxicam) e` controindicato durante la gravidanza,
accertata o presunta e l`allattamento.
Il piroxicam inibisce la sintesi e la liberazione delle
prostaglandine. Questo effetto come per altri farmaci infiammatori
non steroidei e` stato associato con un aumento di frequenza di
eventi distoici e di parto protratto in animali gravidi nei quali
al somministrazione del farmaco fu continuata nella parte finale
della gravidanza. Inoltre il farmaco puo` provocare, se
somministrato in tale periodo, alterazioni dell`emodinamica del
piccolo circolo del nascituro con gravi conseguenze per la
respirazione (vedi "Controindicazioni").
4.7) EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE VEICOLI E SULL`USO DI
MACCHINE:
Lo SPIROX (piroxicam) puo` modificare l`integrita` di vigilanza in
modo tale da compromettere la guida di autoveicoli e l`impegno in
attivita` che richiedono prontezza di riflessi.
4.8)
EFFETTI INDESIDERATI:
I disturbi gastrointestinali costituiscono gli effetti collaterali
piu` comunemente segnalati e sono rappresentati da nausea,
disturbi gastrici, stipsi, diarrea, flautulenza, dolore
epigastrico, anoressia. Sono stati riferiti casi sporadici di
ulcere gastriche, con o senza emorragie, e perforazioni che
raramente si sono rivelate fatali. Altri effetti collaterali
segnalati: fenomeni di ipersensibilita`, quali eruzioni cutanee,
cefalea, vertigine, sonnolenza, malessere, tinnito, sordita`,
astenia, alterazione dei parametri ematologici, diminuzione
dell`emoglobina e dell`ematocrito.
Come per altre sostanze ad azione analoga, sono stati osservati in
alcuni pazienti aumenti dell`azotemia che non progrediscono con il
protrarsi della somministrazione, oltre un certo livello;
ritornano ai valori normali una volta sospesa la terapia.
Raramente possono verificarsi vomito, edema allergico del volto e
delle mani, aumento della fotosensibilita` cutanea, disturbi della
vista, anemia aplastica, anemia emolitica, pancitopenia,
piastrinopenia, porpora di Schoenlein-Henoch, eosinofilia, aumento
degli indici della funzionalita` epatica, ittero con rari casi di
epatite fetale. Sono stati riportati rari casi di pancreatine.
Sono stati riferiti alcuni casi di ematuria, disuria,
insufficienza renale acuta, ritenzione idrica, che puo`
manifestarsi in forma di edema soprattutto nelle regioni declivi
degli arti inferiori o di disturbi cardiocircolatori
(ipertensione, scompenso). In casi sporadici sono stati riferiti
epistassi, ematemesi, melena, sanguinamento gastrointestinale,
secchezza delle fauci, eritema multiforme, ecchimosi,
desquamazione cutanea, sudorazione, ipoglicemia, iperglicemia,
modificazioni del peso corporeo, eretismo, insonnia, depressione,
sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, agranulocitosi,
disfunzione vescicale, shock e sintomi premonitori, insufficienza
cardiaca acuta, stomatite, alopecia, turbe dell`accrescimento
ungueale.
Sono stati segnalati, dopo somministrazione intramuscolare, dolore
transitorio ed eritemi nella sede dell`iniezione. In casi isolati
lo SPIROX (piroxicam) puo` dare origine, nel sito dell`iniezione,
a danneggiamenti tissutali (necrosi tissutale, formazione
asessuali).
4.9)
SOVRADOSAGGIO:
In caso di sovradosaggio e` indicata una terapia sintomatica di
sostegno.
5)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
-------------------------
5.1)
PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:
Codice ATC M01AC01
Lo SPIROX (piroxicam) esplica attivita` antiinfiammatoria,
analgesica e antipiretica, azioni farmacologiche similari a quelle
degli altri antiinfiammatori non steroidei. L`esatto meccanismo
d`azione non e` noto, ma si ritiene debba collegarsi alla sua
capacita` di inibire la sintesi delle prostaglandine, attraverso
il blocco della cicloossigenasi, enzima che catalizza la
formazione dei precursori delle prostaglandine dall`acido
arachidonico.
5.2)
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
Dopo somministrazione sia orale che rettale il SPIROX (piroxicam)
e` facilmente assorbito; la presenza di cibo riduce la velocita`,
ma non la percentuale di principio attivo assorbita. Il picco
ematico dopo somministrazione per via rettale e` raggiunto dopo
otto ore, e dopo somministrazione per via orale entro due ore,
l`emivita plasmatica e` di 36-45 ore. Con una sola
somministrazione la concentrazione e` stabile per tutta la
giornata; dopo somministrazioni ripetute la concentrazione
plasmatica aumenta fino al 5 070 giorno; le concentrazioni
plasmatiche steady-state del piroxicam sono raggiunte di solito
nel corso di 7-8 giorni. I livelli plasmatici di farmaco dopo
somministrazione parenterale sono significativamente piu` alti di
quelli osservati dopo l`assunzione per via orale, nei primi 45
minuti dalla somministrazione della dose di 40 mg, nei primi 30
minuti dopo la 2a dose (di 40 mg) e nei primi 15 minuti dopo dosi
di mantenimento di 20 mg. La biodisponibilita` delle due forme e`
comunque analoga. Il piroxicam si lega alle proteine plasmatiche
in notevole quantita`, in grande parte viene metabolizzato
nell`organismo, meno del 5% della dose giornaliera e` escreto
immodificato con feci ed urine. Una importante via metabolica e`
l`idrossilazione dell`anello piridinico della catena laterale, cui
segue la coniugazione con acido glucuronico e l`eliminazione per
via urinaria.
5.3)
DATI PRECLINICI DI SICUREZZA:
Le prove tossicologiche eseguite su diversi animali hanno
dimostrato che lo SPIROX (piroxicam) e` ben tollerato ed e`
sprovvisto di attivita` teratogena e mutagena.
Tossicita` acuta: DL50 (mg/kg)
- ratto: p.o. 270; i.p. 220
- topo: p.o. 360; i.p. 360
- cane: p.o. 700. Per gli studi di tossicita` subacuta e cronica
nel topo, ratto, cane e scimmia sono state impiegate dosi fra 0.3
e 25 mg/kg/die; quest`ultima dose e` maggiore di circa 90 volte la
dose indicata per l`uomo.
I soli eventi patologici osservati, alla dose massima impiegata,
sono stati: lesioni gastrointestinali e necrosi papillare renale.
La somministrazione di SPIROX (piroxicam) per via intramuscolare
nle coniglio e nella scimmia alle dosi di 0.5-4.8 mg/kg e 3.7-8.33
mg/kg rispettivamente (dosi fino a 27 volte quelle usate in
terapia umana) non ha dato luogo a sintomi clinici correlabili a
potenziali effetti tossici. I segni di irritazione locale sono
sostanzialmente attribuiti al veicolo.
Come per le altre sostanze che inibiscono la sintesi delle
prostaglandine, anche lo SPIROX (piroxicam) aumenta l`incidenza di
distocie e di parti post-termine in animali quando la
somministrazione della sostanza perdura durante la gravidanza. La
somministrazione di FANS a ratte gravide puo` determinare la
costrizione del dotto arterioso fetale. Inoltre nell`ultimo
trimestre di gravidanza aumenta la tossicita` a livello
gastroduodenale.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
--------------------------
6.1)
ECCIPIENTI:
Fosfato monosodico, nicotinamide, glicol propilenico, alcool
etilico, alcool benzilico, sodio idrossido, acido cloridrico
concentrato, acqua per preparazioni iniettabili.
6.2)
INCOMPATIBILITA`:
Non pertinente.
6.3)
PERIODO DI VALIDITA`:
2 anni.
6.4)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Nessuna precauzione particolare per la conservazione.
6.5)
NATURA E CONTENUTO DELLA CONFEZIONE:
Fiala di vetro tipo I ambrata in confezioni da 6 fiale.
6.6)
ISTRUZIONI PER L`USO E LA MANIPOLAZIONE:
Nessuna istruzione particolare.
7)
TITOLARE DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
--------------------------------------------------------
COPERNICO S.R.L.
Via Oria, 32
Torre S. Susanna (BR)
8)
NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
----------------------------------------------------
A.I.C. n. 034671014
9)
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO:
-----------------------------------
----
10) DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/
RINNOVO DELL`AUTORIZZAZIONE:
-----------------------------------------------------------
----
11) TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/
90:
----------------------------------
----
12)
DATA DI REVISIONE DEL TESTO:
---------------------------
----
(GIOFIL GENNAIO 2005)