SOTALOLO
SOTALOLO
1)
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE:
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SOTALOLO HEXAN
2) COMPOSIZIONE QUALI-
QUANTITATIVA:
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OGNI COMPRESSA DI SOTALOLO HEXAN CONTIENE:
PRINCIPIO ATTIVO:
sotalolo cloridrato 80 mg.
OGNI COMPRESSA DI SOTALOLO HEXAN 160 CONTIENE:
PRINCIPIO ATTIVO:
sotalolo cloridrato 160 mg.
ECCIPIENTI:
amido di mais - lattosio - idrossipropilcellilosa -
amido glicolato sodico - silicone colloidale - magnesio stearato.
3)
FORMA FARMACEUTICA:
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Compresse.
4)
FARMACOLOGIA TOSSICOLOGICA E FARMACOCINETICA:
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Il principio attivo contenuto nel Sotalolo Hexan e` il Sotalolo,
sostanza caratterizzata da proprieta` di inibizione beta-
adrenergica.
Il Sotalolo per la sua attivita` beta bloccante riduce il tono
simpatico, rallenta il ritmo cardiaco con un`azione cronotropa
negativa contrastante un`azione inotropa negativa molto debole
diminuendo, inoltre, il consumo d`ossigeno del muscolo cardiaco.
Il Sotalolo non possiede attivita` simpaticomimetica intrinseca
ne` effetti stabilizzanti della membrana della fibra miocardica.
Non e` beta-1 selettivo.
Inoltre il Solatolo e` l`unico beta-bloccante che possiede la
proprieta` di prolungare in modo marcato la durata del potenziale
d`azione cardiaca (allungamento dell`intervallo QT).
FARMACOCINETICA
ASSORBIMENTO - La concentrazione plasmatica massima si ottiene
dopo 2 ore circa dalla somministrazione orale.
La biodisponibilita` e quasi del 100 per cento e mostra qualche
variabilita` interindividuale.
Esiste una buona correlazione tra la dose somministrata ed i tassi
plasmatici osservati.
DISTRIBUZIONE - Il volume di distribuzione e` di 170 litri. Il
tasso di legamme con le proteine e` trascurabile, restando cosi`
facilatata la diffusione tissutale.
METABOLISMO - Il Sotalolo non e` metabolizzato.
EMIVITA PLASMATICA - da 15 a 17 ore in soggetti con funzionalita`
renale normale. In casi di insufficienza renale, la posologia
dovra` essere ridotta in funzione del grado di compromissione
renale.
ESCREZIONE - Il Sotalolo viene eliminato per via renale. Dal 75
per cento all`80 per cento della dose somministrata viene
ritrovata nelle urine in forma immodificata.
BARRIERA EMATO PLACENTARE - Il Sotalolo passa la barriera
placentare. Il rapporto tra le concentrazioni ematiche del cordone
ombelicale rispetto a quello materno e` di 1 a 2.
L`escrezione nel latte materno e` elevato. Il rapporto tra
concentrazione nel latte/concentrazione plasmatica e` di 5.
5)
INFORMAZIONI CLINICHE:
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5.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Ipertensione arteriosa essenziale.
Profilassi delle crisi d`angina pectoris
Riduzione o prevenzione dei disturbi del ritmo
Tachicardia sinusale
Tachicardia parossistica
Extrasistoli
Manifestazioni cardiovascolari da ipertiroidismo
Segni funzionali di cardiomiopatia ostruttiva
5.2)
CONTROINDICAZIONI:
Insufficienza cardiaca scompensata
Bradicardia marcata
Blocco atrio-ventricolare di grado elevato
Asma bronchiale
Rinite allergica
Sindrome di Raynaud
Acidosi metabolica
Sostanze che possono provocare tachicardia ventricolare aspecifica
(torsades de pointes).
Ipersensibilita` nota verso il medicamento.
5.3)
EFFETTI INDESIDERATI:
- Occasionalmente possono presentarsi:
- Sintomi di stanchezza, nausea, turbe gastrointestinali, cefalea,
sindrome di Raynaud, senso di freddo alle estremita`.
- Insonnia.
- Possibilita` di blocco atrio-ventricolare, insufficienza
cardiaca, asma, ipoglicemia, bradicardia marcata.
Come per altri beta-bloccanti sono state riportate manifestazioni
cutanee come rush eritematoso.
In associazione con altri sistemi che rallentano la
ripolarizzazione ventricolare (allungamento dell`intervallo QT)
sono state riportate delle gravi turbe del ritmo.
5.4)
SPECIALI PRECAUZIONI PER L`USO:
- Sorvegliare la comparsa eventuale di segni di insufficienza
cardiaca nel corso del trattamento.
- In caso di insufficienza renale moderata, e` conveniente ridurre
la posologia. Il trattamento verra` iniziato con una compressa e
la dose sara` aumentata solo in modo molto progressivo in funzione
dei controlli pressori e della comparsa di effetti secondari.
- Utilizzare con cautela nei pazienti con broncopatia cronica
ostruttiva in quanto sono stati riscontrati casi di d`iper-
reattivita` bronchiale; si raccomanda di effettuare delle prove
di funzionalita` respiratoria prima di iniziare il trattamento.
- Utilizzare con prudenza nel BAV di 1mo grado.
- In caso di sospensione di un beta-bloccante, e` raccomandata la
riduzione progressiva della posologia, in particolare nel
trattamento dell`angina, della ipertensione arteriosa per la
possibilita` di comparsa di segni d`iper-reattivita` simpatica.
- Utilizzare con precauzione in caso di disordini metabolici
importanti (diabete, acidosi).
- Nell`anziano e` necessario il rispetto assoluto delle
controindicazioni classiche. Si dovra` instaurare uno stretto
monitoraggio per determinare l`eventuale presenza di uno scompenso
cardiaco.
- Anestesia generale - La sospensione dei beta-bloccanti 48 ore
prima di una anestesia generale e` considerata sufficiente per una
ripresa di una normale sensibilita` alle catecolamine.
5.5)
USO IN GRAVIDANZA E DURANTE L`ALLATTAMENTO:
GRAVIDANZA
Nell`animale non si sono riscontrati effetti teratogeni del
farmaco.
Nell`uomo i pochi dati clinici disponibili non hanno evidenziato
alcun effetto teratogeno alla nascita.
Neonatologia
Nele neonato da madre trattata, l`azione beta bloccante persiste
piu` giorni dopo la nascita: in generale, questo residuo e` senza
conseguenze cliniche, ma esiste la possibilita`, per riduzione
delle reazioni cardiovascolari di compensazione, di collasso
cardiaco che necessita una ospedalizzazione di tipo intensivo
(Vedi "Sovradosaggio").
Si consiglia pertanto una sorveglianza del neonato (frequenza
cardiaca e glicemia) per i primi 3-5 giorni di vita in un reparto
specializzato.
ALLATTAMENTO
I beta bloccanti passano facilmente nel latte materno. Esiste
quindi il rischio di sopravvenienza di bradicardia e di
ipoglicemia nel neonato e pertanto precauzionalmente viene
sconsigliato l`allattamento durante il trattamento.
5.6)
INTERAZIONI:
ASSOCIAZIONI CONTROINDICATE:
- Altri antiaritmici: possono indurre tachicardia ventricolare
aspecifica (torsades de pointes) (Es.: chinidina, amiodarone,
bepridil)
- Farmaci non antiartmici: possono provocare tachicardia
ventricolare aspecifica (torsades de pointes) (lidofazina,
vincamina IV, fenoxedi).
Alto rischio di tachicardia, ventricolare aspecifica (torsades de
pointes) potenzialmente letale.
- Lassativi stimolanti: tachicardia ventricolare aspecifica
(torsafes de pointes) (l`ipopotassiemia e` un fattore favorente,
come una bradicardia o un ampio spazio QT preesistenze).
ASSOCIAZIONI SCONSIGLIATE
Amiodarone: disturbi della`automatismo (bradicardia eccessiva) e
della conduzione.
ASSOCIAZIONI DA UTILIZZARE CON PRECAUZIONE
- Ipopotassiemici: i diuretici ipopotassiemici, i lassativi, i
corticosteroidi (sistemici), l`amfotericina B (parenterale) devono
essere sorvegliate, se del caso correggere la potassiemia poiche`
il rischio di tachicardia ventricolare aspecifica (torsades de
pointes) e` maggiore nei pazienti con ipopotassiemia.
- I calcio antagonisti (diltiazem, verapamile): rischio di
disturbi dell`automatismo, disturbi della conduzione senoatriale,
atrioventricolare. D`altra parte vi e` il rischio di collasso
cardiaco (effetto sinergico). Una tale associazione non dovra`
essere posta in atto se non sotto sorveglianza clinica con
monitoraggio ECG, in particolare all`inizio del trattamento.
- L`insulina e i sulfamidici ipoglicemizzanti: tutti i beta
bloccanti mascherano certi sintomi dell`ipoglicemia, le
palpitazioni, la tachicardia. La maggior parte dei beta bloccanti
non cardioselettivi aumentano la gravita` dell`ipoglicemia.
Prevenire il paziente, rafforzando (specialmente all`inizio del
trattamento) l`autosorveglianza del sangue.
- L`idrossido di alluminio puo` diminuire l`assorbimento dei beta
bloccanti. Prendere gli antiacidi a distanza dei beta bloccanti
(es. 2 ore).
ASSOCIAZIONI DA TENERE IN CONSIDERAZIONE
- L`indometacina (e per similitudine gli altri FANS): rischio di
ridotto effetto antipertensivo e/o diuretico.
- I neurolettici: effetto antipertensivo e rischio di ipotensione
ortostatica maggiore.
- La nifedipina: rischio di ipotensione, collasso cardiaco nei
pazienti con insufficienza cardiaca latente o non controllata.
Rischio di ipotensione ortostatica.
5.7)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
IPERTENSIONE ARTERIOSA
La posologia media e` di 320 mg/die in una sola assunzione al
mattino. Iniziare con 160 mg/die; questa dose e` talvolta
sufficiente.
Se necessario la posologia quotidiana puo` essere portata
progressivamente a 480 o 640 mg/die.
Se necessario la posologia quotidiana puo` essere portata
progressivamente a 480 o 640 mg/die.
Se necessita associare a diuretici e/o altri antipertensivi.
ANGINA PECTORIS, ARITMIE
Secondo la risposta clinica, la posologia giornaliera puo` variare
da 40 a 480 mg/die. La dose usuale varia da 160 a 240 mg/die
ripartita in due assunzioni.
5.8)
SOVRADOSAGGIO:
In caso che durante il trattamento sopravvenga una bradicardia
eccessiva accompagnata o meno da ipotensione, il trattamento
consigliato prevede: 1 o 2 mg di atropina per via e.v., seguita se
necessario da perfusione endovenosa di beta-stimolanti, come
l`isoprenalina.
Nei neonati di madre trattata con beta-bloccanti, in caso di
scompenso cardiaco:
- Glucagone 0,3 mg/kg (posologia utilizzata sul neonato di madre
diabetica).
- Ospedalizzazione di tipo intensivo.
- Isoprenalina: la posologia in generale elevata ed il trattamento
prolungato necessita di una sorveglianza specialistica.
In caso di sovradosaggio, possono sopravvenire gravi disturbi del
ritmo ventricolare (torsades de pointes).
5.9)
AVVERTENZE:
La posologia ottimale dovra` essere raggiunta in modo progressivo.
Non interrompere bruscamente il trattamento nell`angina, cio` puo`
portare gravi turbe del ritmo cardiaco, all`infarto del miocardio
e a morte improvvisa.
La somministrazione di Sotalolo Hexan in pazienti affetti da
diabete deve essere seguita con prudenza sotto controllo medico.
Nei casi in cui sia necessaria una posologia elevata di Sotalolo
Hexan, e` consigliabile il controllo della pressione arteriosa, ai
fini di poter eventualmente ridurre la dose.
Nei casi di insufficienza cardiaca presente o latente, si
raccomanda la digitalizzazione in concomitanza al trattamento con
Sotalolo Hexan.
Quando vengono somministrati farmaci ad azione cardiodepressiva
(es. chinidina) la somministrazione di Sotalolo Hexan deve essere
cauta.
TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI.
5.10)
EFFETTI SULLA GUIDA E SULL`USO DI MACCHINE:
Il prodotto, specie all`inizio del trattamento, in concomitanza a
modificazioni posologiche o se assunto contemporaneamente a
bevande alcoliche, puo` ridurre la capacita` di reazione; di cio`
devono tenere conto coloro che guidano autoveicoli o eseguono
operazioni che richiedono integrita` del grado di vigilanza.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
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6.1)
INCOMPATIBILITA`:
Non note.
6.2)
DURATA DI STABILITA`:
A confezionamento integro: 2 anni.
6.3)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Il prodotto e` conservabile alle normali condizioni ambientali.
6.4) CONTENITORE,
CONFEZIONI E PREZZO:
Blister di Al/Polipropilene bianco opaco in astuccio litografato.
Sotalolo Hexan 80 40 Compresse 80 mg Lit. 10.200
Sotalolo Hexan 160 40 Compresse 160 mg *Lit.
*Confezione non in commercio.
6.5)
RAGIONE SOCIALE DEL TITOLARE AIC:
HEXAN S.p.A.
Viale Amelia, 70
00181 Roma.
6.6)
NUMERO DI AUTORIZZAZIONE E DATA DI PRIMA COMMERCIALIZZAZIONE:
Sotalolo Hexan 80 AIC n. 029517012 in commercio da 02/2000
Sotalolo Hexan 160 AIC n. 029517024
6.7) TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/
90:
Non compete.
6.8)
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO:
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.