SKENAN
UPSA SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Morfina solfato.
ECCIPIENTI:
Microgranuli di saccarosio e amido di mais, polietilenglicole 4000, aquacoat ECD 30,dibutilsebacato, talco. Rivestimento: gelatina, biossido di titanio E 171, giallo crinolina E 104
(capsule 10 mg), eritrosina E127 (capsule 30 mg), giallo arancio S E110 (capsule 60 mg).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Analgesici oppioidi: alcaloidi naturali dell`oppio.
INDICAZIONI:
Dolori cronici intensi e/o resistenti agli altri antidolorifici, in particolare dolori di ori-gine cancerosa.
CONTROINDICAZIONI:
E` controindicato in caso di ipersensibilita` verso i componenti ed altri far-maci analgesico-narcotici, in tutte le forme di addome acuto e ileo paralitico ed e` generalmente controindicato in gravidanza e durante l`allattamento. E` altresi` controindicato negli stati di de-pressione del S.N.C. (in particolare quelli indotti da altri farmaci come ipnotici, sedativi, tranquillanti, ecc.), nell`alcoolismo acuto, nel delirium tremens, nei traumatismi cranici ed in tutte lecondizioni di ipertensione endocranica, negli stati convulsivi, nella insufficienza respiratoria e nell`insufficienza epatocellulare grave. Non deve, inoltre, essere somministrato durante un at-tacco di asma bronchiale, in caso di scompenso cardiaco secondario ad affezioni croniche del polmone e dopo interventi chirurgici sulle vie biliari. E` infine controindicato nei pazienti in trat-tamento con farmaci inibitori delle monoaminoossidasi (IMAO), compreso il furazolidone. In questi casi la terapia analgesica puo` essere intrapresa dopo due-tre settimane dalla sospensio-ne del precedente trattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
A carico del sistema nervoso centrale: il prodotto, anche a dosi terapeutiche,determina depressione respiratoria ed in minor misura depressione circolatoria. La depressione respiratoria e`, in genere, di grado lieve o moderato e senza conseguenze di rilievo nei soggetticon integrita` della funzione respiratoria; tuttavia, puo` indurre gravi conseguenze nei pazienti con affezioni bronco-polmonari come la formazione di aree di atelectasia. Comunque, a seguito disomministrazione orale o parenterale di analgesico-narcotici, e` stata segnalata la comparsa di grave depressione respiratoria e circolatoria fino all`arresto respiratorio ed al collasso. Altri ef-fetti neurologici segnalati sono: miosi, turbe della visione, cefalea, vertigini, aumento della pressione endocranica che puo` aggravare preesistenti patologie dell`encefalo. Sono inoltre possibilimodificazioni psicologiche, come eccitazione, insonnia, irritabilita`, agitazione, euforia e disforia, ovvero sedazione ed astenia, depressione del tono dell`umore, ottundimento mentale e statidi indifferenza. A carico dell`apparato cardiovascolare: bradicardia, ipotensione, lipotimia e sincope. Gli effetti ipotensivi sono piu` marcati nei soggetti con ridotto volume plasmatico. A caricodell`apparato gastro-intestinale: frequenti sono la nausea, il vomito, la stipsi, gli spasmi della muscolatura liscia, delle vie biliari con transitori aumenti delle concentrazioni dell`amilasi e dellalipasi nel plasma. A carico dell`apparato endocrino: aumento della increzione della vasopressina e riduzione di quella dell`ormone adrenocorticotropo, dell`ormone tireotropo, del 17-idrossie 17-chetocorticosteroidi. A carico dell`apparato urogenitale: oliguria e ritenzione di urina, che puo` essere aggravata da una concomitante patologia stenosante uretroprostatica. A carico del-la cute: arrossamento del volto, del collo e delle regioni superiori del torace, sudorazione, prurito, orticaria e altre eruzioni cutanee. Dolore nel punto di iniezione.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Skenan, come tutti i preparati a base di morfina, va somministrato concautela nei soggetti anziani o debilitati e nei pazienti affetti da: affezioni organico-cerebrali; depressione respiratoria; affezioni polmonari croniche (particolarmente se accompagnate da iper-secrezione bronchiale) e comunque in tutte le condizioni ostruttive delle vie respiratorie e nei pazienti con ridotta riserva ventilatoria (come in caso di cifoscoliosi ed obesita`); mixedema oipertiroidismo; insufficienza adrenocorticale, stati ipotensivi gravi e shock; coliche renali o biliari; in seguito a chirurgia dei dotti urinari; ipertrofia prostatica; rallentamento del transito inte-stinale; affezioni intestinali di tipo infiammatorio o ostruttivo; epatopatie acute e croniche; nefropatie croniche; affezioni cardiovascolari ed aritmie cardiache. Skenan, per il suo effettoanalgesico e per la sua azione sul livello di coscienza, sul diametro pupillare e sulla dinamica respiratoria puo` rendere difficile la valutazione clinica del paziente ed ostacolare la diagnosi diquadri addominali acuti.
AVVERTENZE SPECIALI:
LA SOMMINISTRAZIONE DI MORFINA, SPECIE SE PROLUNGATA, DETERMINA LA COMPARSA DI TOLLERANZA E DIPENDENZA. La tolleranza e` quella condizione per cui, per raggiungere e mante-nere il medesimo livello di analgesia, il paziente necessita di dosi maggiori di morfina e ad intervalli di somministrazione sempre piu` frequenti. La tolleranza alla maggior parte degli effettidella morfina si sviluppa normalmente in due-tre settimane alle dosi medie ed in tempi piu` brevi se si impiegano dosi maggiori. Dopo la sospensione del trattamento il fenomeno si attenua finoa scomparire, generalmente, entro due settimane. La dipendenza da morfina puo` essere di natura sia fisica che psicologica ed e` una condizione che si instaura con la somministrazione ri-petuta del farmaco. E` caratterizzata da un bisogno incoercibile di continuare ad assumere il farmaco o altra sostanza con proprieta` simili e si puo` sviluppare dopo un trattamento di 1-2settimane alle dosi terapeutiche. S
INDROME DA ASTINENZA:
la brusca interruzione dell`assunzionedi morfina da parte di un paziente che ha sviluppato dipendenza comporta una sindrome da astinenza, la cui gravita` dipende dal soggetto, dalla dose assunta, dalla frequenza di somministra-zione e dalla durata del trattamento. I sintomi da astinenza si manifestano di solito entro poche ore dall`assunzione dell`ultima dose, raggiungono l`intensita` massima entro 36-72 ore, quindiregrediscono gradualmente. Questi sintomi includono nelle prime 24 ore irrequietezza, sbadigli, midriasi, lacrimazione, rinorrea, sudorazione e "pelle d`oca". Successivamente i sintomi progre-discono e sono aggravati dalla comparsa di fascicolazioni e spasmi muscolari, dolori addominali e alle gambe, mal di schiena, talora severo, cefalea, starnuti, debolezza, ansia, irritabilita`,alterazioni del sonno o insonnia, agitazione, anoressia, nausea, vomito, diarrea, disidratazione, perdita di peso, aumento della frequenza cardiaca e respiratoria, aumento della pressione arte-riosa, della temperatura corporea e disturbi vasomotori. In assenza di trattamento i sintomi da astinenza piu` evidenti scompaiono in 5-14 giorni. Per questi motivi Skenan non deve essereutilizzato negli stati dolorosi sensibili ad analgesici meno potenti o nei pazienti che non siano sotto stretta sorveglianza medica. La morfina incide sulle facolta` psicofisiche dell`individuo,pertanto ne devono tenere conto coloro i quali guidino autoveicoli o altri macchinari, o che attendano ad operazioni che richiedano integrita` del grado di vigilanza.
USO IN GRAVIDANZA:
La sicurezza di impiego di Skenan durante la gravidanza non e` stata accertata.L`uso del prodotto, come di tutti gli analgesici stupefacenti e` sconsigliabile in gravidanza, in
quanto puo` provocare depressione respiratoria e sindrome d`astinenza nel neonato. In ognicaso la somministrazione deve essere evitata nei parti prematuri o durante la seconda fase del travaglio, quando la dilatazione del collo uterino raggiunge i 4-5 cm. I sali di morfina sonoescreti nel latte materno. Pertanto, nelle donne che allattano, occorre una attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio e decidere sull`opportunita` di somministrare il farmaco, rinun-ciando a nutrire al seno il lattante o, viceversa, proseguire l`allattamento evitando la somministrazione del medicinale.
INTERAZIONI:
La contemporanea somministrazione di morfina ed altri agenti che deprimono ilS.N.C. (alcool, anestetici generali, ipnotici, sedativi, ansiolitici, neurolettici, antidepressivi triciclici, antiistaminici) puo` potenziare gli effetti della morfina, particolarmente quello di inibizionesulla funzione respiratoria. La morfina, inoltre, puo` ridurre l`azione dei diuretici e potenziare gli effetti degli agenti di blocco neuromuscolare e dei miorilassanti in genere, del dicumarolo e de-gli altri anticoagulanti orali. I farmaci con azione inibente sul citocromo P450, come ad esempio la cimetidina, possono rallentare la degradazione della morfina, determinandone un aumentodella concentrazione plasmatica.
POSOLOGIA:
Le capsule gelatinose devono essere inghiottite senza essere masticate. Nell`adultola dose consigliata e` una capsula due volte al giorno con un intervallo di 12 ore tra l`una e l`altra. Le dosi variano a seconda della gravita` dei dolori e dei trattamenti analgesici ricevuti in prece-denza dal paziente. In caso di dolori persistenti o di assuefazione alla morfina, la posologia puo` essere aumentata con la prescrizione di capsule da 10 mg, 30 mg, 60 mg e 100 mg, in un`unicasomministrazione, diversamente associate o no l`una all`altra, per ottenere l`effetto desiderato. Mantenere sempre l`intervallo di 12 ore tra le somministrazioni. Nei pazienti gia` trattati con mor-fina orale a liberazione immediata, la posologia quotidiana di Skenan rimarra` immutata ma ripartita in due somministrazioni con 12 ore di intervallo tra l`una e l`altra. Per pazienti gia` trattaticon morfina per via parenterale, la posologia deve essere sufficientemente aumentata per compensare l`eventuale diminuzione dell`effetto analgesico del prodotto dovuta alla somministrazio-ne per via orale. L`aumento della posologia puo` variare dal 50 al 200 per cento. Il dosaggio dovra` essere determinato individualmente in funzione del paziente. Per i pazienti con difficolta`di deglutizione, e` possibile somministrare il contenuto delle capsule direttamente tramite sonde gastriche o gastrotomia di diametro superiore a 16 F.G. nell`estremita` distale aperta o in fori la-terali. E` sufficiente risciacquare la sonda con 30-50 ml di acqua. La durata del trattamento con morfina richiesta da ciascun paziente e` necessariamente variabile in rapporto all`intensita` dellasintomatologia dolorosa ed al tipo di patologia.
SOVRADOSAGGIO:
L`iperdosaggio di analgesico-narcotici determina grave depressione respiratoria,circolatoria e dello stato di coscienza che puo` progredire fino all`arresto respiratorio, al collasso e al coma. Altri segni di tossicita` acuta sono miosi estrema, ipotermia e flaccidita` dei muscolischeletrici. Somministrare naloxone per via endovenosa a dosi comprese tra 0,4 e 2 mg; la somministrazione va ripetuta a intervalli di 2-3 minuti fino ad un dosaggio massimo di 10 mg.Vuotare lo stomaco mediante lavanda gastrica. Il trattamento della depressione respiratoria e dello shock puo` richiedere una terapia intensiva di supporto. Il medico deve tenere presente chei microgranuli di Skenan rimasti nell`intestino continueranno a rilasciare morfina per un periodo di alcune ore; si potra`, comunque, somministrare un lassativo per attivare la peristalsi.