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SETRILAN

ESSEXITALIA SpA
CONCESSIONARIO:
FARMAC.CABER SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Spirapril cloridrato.
ECCIPIENTI:
Lattosio, amido di mais, polivinilpirrolidone, glicina cloridrato, ferro ossido rosso,acido alginico, silice colloidale, magnesio stearato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Inibitore dell`enzima di conversione dell`angiotensina (ACE).
INDICAZIONI:
Trattamento dell`ipertensione arteriosa.
CONTROINDICAZIONI:
Controindicato in pazienti con ipersensibilita` verso i componenti o altre so-stanze strutturalmente correlate dal punto di vista chimico; in pazienti con una storia di angioedema correlata ad un trattamento precedente con un ACE-inibitore; in pazienti con edema ere-ditario o edema angioneurotico idiopatico; in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <10 ml/min) o in trattamento emodialitico; in gravidanza e durante l`allattamen-to; in pediatria (per mancanza di dati).
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati piu` frequentemente riscontrati sono cefalea, vertigini,sintomi a carico delle vie respiratorie superiori (compresa la tosse) ed affaticamento. Raramente sono stati osservati fastidi gastrointestinali e rash cutanei. ANGIOEDEMA. In pazienti trattati conACE-inibitori sono stati segnalati angioedema del viso, delle estremita`, delle labbra, delle mucose, della lingua, della glottide e/o della laringe. NEUTROPENIA/AGRANULOCITOSI. Non c`e` alcunaevidenza che il trattamento long-term con Setrilan causi alcun effetto sfavorevole sui parametri ematologici. Il monitoraggio periodico della conta dei globuli bianchi in pazienti portatori di ma-lattie autoimmuni dovrebbe essere preso in considerazione, poiche` in rare occasioni in questo gruppo di pazienti e` stata segnalata discrasia ematica a seguito del trattamento con ACE-inibi-tori. Raramente si puo` osservare ipotensione in pazienti portatori di ipertensione non complicata, ma si puo` verificare soprattutto dopo la prima dose, quando e` presente una deplezione salinae/o idrica.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
USO IN PAZIENTI CON DEPLEZIONE SALINA E/O IDRICA. Raramente si osservaipotensione in pazienti portatori di ipertensione non complicata, ma in pazienti con deplezione salina e/o idrica gia` in trattamento con diuretici, o in dieta salina ristretta, o in pazienti con diar-rea o vomito, si puo` raramente verificare ipotensione, particolarmente dopo la prima somministrazione di Setrilan. In tali pazienti, il trattamento diuretico dovrebbe essere interrotto per 2-3giorni prima della terapia con Setrilan. Se si deve somministrare Setrilan insieme ad un diuretico, il trattamento deve essere iniziato sotto stretto controllo medico per le prime 6 ore succes-sive alla somministrazione. Se si osserva ipotensione il paziente deve essere collocato in posizione supina e, se necessario, ricevere una infusione endovenosa di soluzione fisiologica.Una risposta ipotensiva transitoria non rappresenta una controindicazione ad un uso successivo, e le dosi seguenti, possono essere usualmente somministrate senza difficolta`, una volta chela pressione arteriosa si e` normalizzata. U
SO IN PAZIENTI CON INSUFFICIENZA CARDIACA CONCOMITANTE. I pazienti con insufficienza cardiaca concomitante, specialmente se gravi hanno un maggiorrischio di seria ipotensione e peggioramento acuto della funzionalita` renale. Si consiglia di trattare questi pazienti inizialmente sotto controllo medico, usando un basso dosaggio iniziale. Inquesti pazienti va anche monitorata regolarmente la funzionalita` renale. U
SO IN PAZIENTI CON STENOSI AORTICA. Si raccomanda attenzione per il rischio potenziale di una ridotta perfusione coro-narica e cerebrale. U
SO DI SUPPLEMENTI DI POTASSIO O DIURETICI RISPARMIATORI DI POTASSIO. I fattoridi rischio per lo sviluppo di iperkaliemia in associazione con ACE inibitori includono insufficienza renale e diabete mellito. Setrilan, quindi, dovrebbe essere utilizzato con cautela in tali condi-zioni. L`uso di Setrilan, con supplementi di potassio o diuretici risparmiatori di potassio puo` condurre ad un incremento significativo del potassio sierico. Se l`uso concomitante dei farmacisopracitati e` indicato a causa di ipokaliemia, essi dovrebbero essere utilizzati con cautela e con frequenti monitoraggi della potassiemia. U SO IN PAZIENTI CON IPERTENSIONE RENO-VASCOLARE.Come conseguenza della inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, Setrilan puo` causare modifiche nella funzione renale in pazienti con ipertensione reno-vascolare. La som-ministrazione di Setrilan, specialmente in pazienti ipertesi con stenosi dell`arteria renale monolaterale o bilaterale, puo` causare un incremento dell`azoto ureico ematico (BUN) e dellacreatinina sierica. In tali pazienti la funzionalita` renale dovrebbe essere monitorata attentamente nel corso della terapia. Bisogna tener conto della possibilita` che la funzionalita` renale puo` rapi-damente peggiorare nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con ipertensione renovascolare, in particolare se esiste una stenosi bilaterale delle arterie renali o se esiste una ste-nosi unilaterale dell`unico rene funzionalmente attivo, come ad esempio dopo trapianto renale. Nei pazienti con entrambi i reni funzionanti, e con stenosi unilaterale della arteria renale si puo`verificare una perdita della funzionalita` del rene malato, benche` reversibile, senza che concomiti un aggravamento della funzionalita` renale. Alcuni pazienti ipertesi, senza nessuna apparentecompromissione reno-vascolare, possono sviluppare incrementi dell`azoto ureico ematico (BUN) e della creatinina sierica. Questi incrementi sono normalmente di piccola entita` e transi-tori ed e` piu` probabile che intervengano in pazienti con insufficienza renale preesistente. U
SO IN PAZIENTI IN TRATTAMENTO EMODIALITICO. Si sono verificate reazioni anafilattiche nei pazienti trattaticon inibitori dell`enzima convertitore dell`angiotensina (ACE) durante emodialisi con membrane
poliacrilonitriliche (AN 69) ad "alto flusso". Pertanto si raccomanda di non usare tali membranein questi pazienti. A
NGIOEDEMA. Nei pazienti trattati con ACE-inibitori, specialmente durante laprima settimana di trattamento, sono stati segnalati angioedema delle estremita`, del viso, delle
labbra, delle mucose, della lingua, della glottide e/o laringe. Tuttavia in rari casi si puo` svilup-pare un grave angioedema dopo un trattamento a lungo termine con un ACE-inibitore. Se si osserva angioedema, si deve sospendere il trattamento con Setrilan e il paziente deve essereosservato attentamente fino a scomparsa del gonfiore. Qualora siano interessate la lingua, la glottide o la laringe, il che puo` provocare l`ostruzione delle vie aeree, deve essere somministratauna terapia appropriata, ad esempio una soluzione di adrenalina
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1000. T
OSSE. Durante il trat-tamento con ACE-inibitori si puo` osservare tosse secca e/o non produttiva che scompare con
l`interruzione della terapia. CHIRURGIA/ANESTESIA. In pazienti che devono essere sottoposti ad in-terventi di chirurgia generale o durante anestesia con agenti che possono indurre ipotensione, Setrilan puo` bloccare la formazione di angiotensina II, secondaria al rilascio compensatorio direnina. Se dovesse comparire ipotensione ed essa fosse ritenuta effetto di questo meccanismo, la stessa puo` essere corretta mediante espansione della volemia. PROTEINURIA. Si puo` verificaresoprattutto nei pazienti con disfunzione renale o in trattamento con dosi relativamente alte di ACE-inibitori.
AVVERTENZE:
Fino a che non e` stata stabilita una possibile correlazione con l`uso di Spirapril i pazienti alla guida di veicoli o che usano macchinari devono fare particolare attenzione, in quantosono segnalati episodi di vertigini. Non sono stati condotti studi sufficienti per valutare i possibili
rischi associati all`uso di Setrilan nelle donne gravide. L`esperienza riportata per altri ACE-inibitori segnala casi di ipoplasia polmonare, ritardo della crescita intra-uterina, persistenza del ca-nale arterioso e ipoplasia cranica. Inoltre, per la sua attivita` farmacologica e` possibile
ipotensione fetale, con oliguria fetale/neonatale e oligoidramnios. Prove sugli animali hanno dimostrato che gli ACE-inibitori possono influire negativamente sull`ultima fase della crescita fetale, che porta alla mortalita` fetale e ad anomalie congenite, specialmente della scatola cranica.Si ritiene che quest`ultima anomalia sia causata dagli effetti farmacologici del farmaco e correlata alla comparsa di oligoidramnios. Effetti negativi si possono verificare soprattutto durante ilsecondo e terzo trimestre di gravidanza. Non e` conosciuta la possibilita` di effetti negativi dall`esposizione al farmaco durante il primo trimestre di gravidanza. Pertanto Setrilan come altri ACE-inibitori non dovrebbe essere utilizzato in gravidanza eccetto in quei pazienti per i quali none` disponibile un trattamento alternativo e il beneficio potenziale sopravanzi ogni rischio potenziale. Le donne in terapia con ACE-inibitori non dovrebbero allattare. U SO IN PEDIATRIA. Poiche` non e` disponibile esperienza con Setrilan in pediatria, il suo uso e` controindicato in pazienti pe-diatrici.
INTERAZIONI:
L`uso di Setrilan con pasti ricchi di lipidi non ha effetti significativi sulla biodispo-nibilita` di Spirapril ma puo` ritardare il suo assorbimento di circa un`ora. Gli effetti di diclofenac, glibenclamide, idroclorotiazide o cimetidina sulle concentrazioni plasmatiche di Spirapril e spi-raprilat sono trascurabili, la somministrazione concomitante di Setrilan con rifampicina diminuisce del 20 - 30 % le concentrazioni plasmatiche di spiraprilat; tuttavia queste modifiche minorinon necessitano di un aggiustamento della dose quando Setrilan e` utilizzato in combinazione con i farmaci sopracitati. La nicardipina puo` provocare un aumento del 44 % di spiraprilatnell`AUC. La biodisponibilita` della nicardipina puo` essere ridotta di circa il 30 % quando somministrata in concomitanza a Setrilan. Setrilan non causa modifiche rilevanti nella farmacocine-tica di digossina. I pazienti in terapia diuretica possono occasionalmente subire un`eccessiva riduzione della pressione arteriosa dopo l`inizio della terapia con Setrilan. L`uso contemporaneodi Spirapril e supplementi di potassio o diuretici risparmiatori di potassio puo` portare ad un aumento significativo della potassiemia. Come altri farmaci che provocano l`eliminazione di sodio,l`uso di Spirapril puo` portare ad una diminuzione dell`eliminazione del litio. Pertanto i livelli di litio nel sangue vanno attentamente monitorati durante la terapia combinata con sali di litio. Nei pa-zienti sotto anestetici che provocano ipotensione, Spirapril puo` bloccare la formazione di angiotensina II secondaria al rilascio compensatorio di renina. Nei pazienti in terapia combinatacon indometacina e altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) e` possibile che si verifichi una diminuzione dell`effetto antiipertensivo. Come con altri ACE-inibitori e` possibile un in-cremento dell`effetto ipotensivo di Spirapril in terapia combinata con farmaci narcotici, antipsicotici o alcool. L`uso concomitante di simpaticomimetici puo` provocare, come per altrifarmaci ACE-inibitori, la riduzione dell`effetto antiipertensivo di Spirapril.
POSOLOGIA:
La dose iniziale raccomandata e` 6 mg (1 compressa) una volta al giorno, sia per laterapia d`attacco, sia per la terapia di mantenimento. Se non viene raggiunta una risposta soddisfacente entro 4-6 settimane di terapia con una dose di 6 mg/die, e` consigliabile considerareuna terapia antiipertensiva addizionale o alternativa. U
SO IN PAZIENTI CON INSUFFICIENZA RENALE. Inpazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina 31 - 80 ml/min) e moderata
(clearance della creatinina 10 - 30 ml/min) la dose iniziale e` di 3 mg. Questi pazienti dovrebberocominciare la terapia dopo monitoraggio clinico. Come per i pazienti non compromessi nella loro funzionalita` renale, il dosaggio puo` aumentare, in base alle rilevazioni della pressione san-guigna, sino ad un massimo di 6 mg al giorno. I dati relativi a pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <10 ml/min) e/o in trattamento emodialitico sono ancora li-mitati pertanto l`uso di Setrilan in tali pazienti e` controindicato. U
SO IN PAZIENTI PORTATORI DI INSUFFICIENZA EPATICA. Sebbene in questo gruppo di pazienti le concentrazioni plasmatiche dispiraprilat, metabolita farmacologicamente attivo, possono essere ridotte del 30 % in confronto
alle normali concentrazioni plasmatiche, tuttavia non e` necessario alcun aggiustamento delladose. U
SO NEGLI ANZIANI. In base ai risultati clinici e farmacocinetici negli anziani (>65 anni) none` necessario alcun aggiustamento della dose.
SOVRADOSAGGIO:
Non sono ancora stati riportati casi di sovradosaggio, tuttavia l`ingestione di dosi10 volte superiori la dose raccomandata puo` causare cefalea ed ipotensione. Si segnala comunque che il sovradosaggio da ACE-inibitori puo` portare a ipotensione acuta, shock, stupore,bradicardia, disturbi elettrolitici e insufficienza renale. Qualora si osservi sovradosaggio, e` opportuno considerare l`opportunita` di operare una lavanda gastrica. Il paziente (ed in particolareil sistema cardiovascolare) deve essere monitorato attentamente e, se necessario, deve essere intrapreso un trattamento sintomatico. Non si conosce se Spirapril o i suoi metaboliti possonoessere rimossi dal corpo con l`emodialisi.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura inferiore a 25-o C ed al riparodall`umidita`.