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SEROXAT

SMITHKLINEBEECHAM SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Paroxetina cloridrato 22,8 mg (pari a 20 mg di paroxetina)
ECCIPIENTI:
Calcio fosfato bibasico biidrato, sodio carbossimetilamido, magnesio stearato,idrossipropilmetilcellulosa, titanio biossido (E171), polietilenglicole 400, polisorbato 80 (E 433)
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antidepressivo
INDICAZIONI:
Trattamento della depressione di tutti i tipi, compresa la depressione accompagna-ta da ansieta` e nella prevenzione delle recidive e delle ricadute della depressione. Trattamento
del disturbo ossessivo compulsivo e nella prevenzione delle sue recidive. Trattamento del di-sturbo da attacchi di panico con o senza agorafobia e nella prevenzione delle sue recidive. L`aggiunta di paroxetina alla terapia cognitiva di tipo comportamentale si e` dimostratasignificativamente piu` efficace nel trattamento del disturbo da attacchi di panico rispetto alla terapia cognitiva comportamentale da sola. Seroxat e` indicato nel trattamento del disturbo d`ansiasociale/fobia sociale.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti o verso altre sostanze strettamente cor-relate dal punto di vista chimico. Non somministrare in eta` pediatrica. Generalmente controindicato in gravidanza e durante l`allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
Le reazioni indesiderate con paroxetina sono di moderata entita` e non influen-zano la qualita` di vita del paziente; generalmente non richiedono interruzione della terapia e durante il trattamento prolungato possono diminuire di intensita` e frequenza. Le reazioni avverseassociate all`uso di paroxetina piu` comunemente osservate sono: nausea, sonnolenza, sudorazione, tremore, astenia, secchezza delle fauci, insonnia, disfunzioni sessuali, capogiri, costipa-zione, diarrea e diminuzione dell`appetito. Paroxetina, rispetto agli antidepressivi triciclici, e` associata ad una minore probabilita` di causare secchezza delle fauci, costipazione e sonnolen-za. Raramente sono stati riscontrati esantema, glaucoma acuto, ritenzione urinaria, edemi periferici e al viso, tachicardia, trombocitopenia, sindrome serotoninergica (i cui sintomi possonoincludere: agitazione, confusione mentale, diaforesi, allucinazioni, iperreflessia, mioclono, brividi, tachicardia e tremore) e sintomi che suggeriscono una iperprolattinemia/galattorrea. Ra-ramente, prevalentemente nell`anziano, e` stata riscontrata iponatriemia, che puo` essere associata con la sindrome da "secrezione inappropriata dell`ormone antidiuretico" (SIADH) eche generalmente scompare con la sospensione del farmaco. Sono stati riscontrati aumenti degli enzimi epatici. Benche` anomalie epatiche severe siano state riportate raramente, si consigliadi sospendere il trattamento in caso di persistenza di alterazioni della funzionalita` epatica. Occasionalmente sono stati riportati disturbi extrapiramidali, inclusa distonia oro-facciale, in pa-zienti con pregressi disturbi del movimento o in pazienti in trattamento con neurolettici. Analogamente ad altri farmaci psicoattivi, l`interruzione repentina della somministrazione puo`comportare la comparsa di sintomi quali capogiri, disturbi sensoriali, disturbi del sonno, agitazione o ansia, nausea e sudorazione. Come con gli altri SSRI, a seguito di trattamento con pa-roxetina sono stati osservati transitori aumenti o diminuzioni della pressione arteriosa, solitamente in pazienti con preesistente ipertensione o ansia. Come con gli altri SSRI, raramentesono stati riportati confusione mentale, convulsioni e reazioni di fotosensibilita`. Raramente, in seguito alla somministrazione di antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina sipossono verificare manifestazioni emorragiche quali ecchimosi, emorragie ginecologiche, manifestazioni emorragiche a carico del tratto gastrointestinale, delle mucose o anche di altri di-stretti dell`organismo. Talvolta, e` stata rilevata anche porpora.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
INIBITORI DELLE MONOAMINO-OSSIDASI (MAO-INIBITORI). Come nella mag-gior parte delle terapie con antidepressivi, paroxetina non dovrebbe essere somministrata in associazione con MAO-inibitori o prima di due settimane dal termine di tale trattamento. In questocaso l`inizio della terapia richiede particolare cautela e l`aumento del dosaggio deve essere graduale in base alla risposta del paziente. Analogamente non e` opportuno iniziare una terapia conMAO-inibitori prima di due settimane dal termine della terapia con paroxetina. Come con altri SSRI, paroxetina dovrebbe essere usata con cautela in pazienti gia` in trattamento con neurolet-tici, poiche` con questa associazione sono stati riportati sintomi indicativi di casi di "sindrome maligna da neurolettici". MANIA. Seroxat dovrebbe essere usato con precauzione in pazienti constoria clinica di mania. T
RIPTOFANO. Poiche` sono stati riferiti eventi avversi in caso di sommini-strazione contemporanea di triptofano e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, paroxetina non dovrebbe essere usata in corso di trattamento con triptofano. P ATOLOGIE CARDIOVASCOLARI Seroxat non produce variazioni cliniche significative della pressione arteriosa,della frequenza cardiaca e dell`ECG. In presenza di patologie cardiovascolari devono essere osservate le consuete precauzioni. EPILESSIA Come nel caso di altri antidepressivi, Seroxat dovreb-be essere usato con cautela in pazienti epilettici. C
ONVULSIONI Complessivamente l`incidenza diconvulsioni in pazienti trattati con Seroxat e` stata 0,1%. Il trattamento con Seroxat deve essere
sospeso nei pazienti che presentino convulsioni. T ERAPIA ELETTROCONVULSIVANTE (ECT) Esisteun`esperienza clinica limitata nella somministrazione concomitante di paroxetina con terapia elettroconvulsivante (ECT). GLAUCOMA Come con altri SSRI, paroxetina puo` raramente causaremidriasi e pertanto dovrebbe essere usata con cautela in pazienti con glaucoma ad angolo stretto. TERAPIA ANTICOAGULANTE I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi inibitori dellaricaptazione della serotonina vanno somministrati con cautela in pazienti che ricevano in concomitanza anticoagulanti, farmaci che influenzano l`aggregazione piastrinica (farmaci antin-fiammatori non steroidei, acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.) o altri farmaci che possono accrescere il rischio di sanguinamento. Inoltre, tali farmaci vanno somministrati con cautela neipazienti con precedenti di disordini della coagulazione.
AVVERTENZE SPECIALI:
Quando si interrompe bruscamente il trattamento con inibitori della ricaptazio-ne della serotonina possono comparire: insonnia, vertigini, sudorazione, palpitazioni, nausea, ansia, irritabilita`, parestesie e cefalea. Pertanto, quando si decide di interrompere il trattamentole dosi devono essere diminuite in modo graduale per ridurre al minimo l`entita` di tali sintomi. Porre attenzione a non interpretare tali sintomi attribuendoli ad un peggioramento della malattiapsichiatrica trattata. U
SO IN CASO DI GRAVIDANZA E DI ALLATTAMENTO La sicurezza della paroxetinanella donna in gravidanza non e` stata stabilita; pertanto il prodotto non dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza o l`allattamento se non nei casi in cui il potenziale beneficio superiil possibile rischio e comunque sotto il diretto controllo del medico. E
FFETTI SULL`USO DI MACCHINE E SULLA CAPACITA` DI GUIDARE L`esperienza clinica ha dimostrato che la terapia con paroxetina none` associata ad alterazioni delle funzioni cognitive o psicomotorie. Tuttavia come con tutti i farmaci psicoattivi, i pazienti dovrebbero essere avvertiti di usare cautela nell`uso di macchinaripericolosi e nella guida di autoveicoli. Sebbene paroxetina non aumenti gli effetti dannosi psicomotori indotti dalla assunzione di alcool, il suo uso concomitante e` sconsigliato.
INTERAZIONI:
Gli studi clinici hanno evidenziato che l`assorbimento e la farmacocinetica di paro-xetina non sono influenzati o lo sono solo marginalmente (ossia a un livello che non richiede
alcuna modificazione del regime posologico) da: cibo; antiacidi; digossina; propranololo; alco-ol: sebbene paroxetina non aumenti gli effetti dannosi psicomotori indotti dalla assunzione di alcool, il suo uso concomitante e` sconsigliato; litio: benche` non siano state rilevate interazionifarmacocinetiche, dato che l`esperienza clinica e` limitata, la somministrazione contemporanea
di paroxetina e litio dovrebbe essere intrapresa con cautela; enzimi preposti al metabolismo deifarmaci. Il metabolismo e la farmacocinetica di paroxetina possono essere influenzati dai farmaci che provocano una induzione o una inibizione del metabolismo enzimatico. Per esempio,cimetidina, farmaco inibitore del metabolismo enzimatico, puo` aumentare la biodisponibilita` di paroxetina, mentre e` stato evidenziato che fenitoina, farmaco noto quale induttore del metabo-lismo enzimatico, diminuisce i livelli di paroxetina nei volontari sani. Qualora paroxetina sia somministrata in concomitanza con un farmaco inibitore del metabolismo enzimatico, si sug-gerisce l`uso delle dosi piu` basse dell`intervallo posologico. In caso di somministrazione contemporanea con farmaci noti quali induttori del metabolismo enzimatico (ad es.carbamazepina, fenitoina, sodio valproato), non e` richiesto alcun aggiustamento della dose iniziale. Qualsiasi successivo aggiustamento della posologia dovrebbe essere basato sulla rispo-sta clinica (efficacia e tollerabilita`). I
NTERAZIONI TRA PAROXETINA E ALTRI FARMACI. Lasomministrazione giornaliera di paroxetina aumenta significativamente i livelli plasmatici di prociclidina; altri farmaci anticolinergici possono essere similmente influenzati. Qualora si osser-vassero effetti anticolinergici, la dose di prociclidina dovrebbe essere ridotta. Anticonvulsivanti: carbamazepina, fenitoina, sodio valproato. La somministrazione concomitante non ha mostratoalcun effetto sul profilo farmacocinetico e farmacodinamico, in pazienti epilettici. Laddove e` consuetudine clinica l`associazione fra un ipnoinducente a breve durata di azione e un antide-pressivo, non e` stato registrato con paroxetina alcun incremento nell`incidenza di effetti collaterali. Isoenzimi P450. CYP2D6 Come con altri antidepressivi, inclusi gli altri SSRI, paroxetinainibisce l`enzima epatico citocromo P450, isoenzima CYP2D6. L`inibizione dell`isoenzima CYP2D6 puo` portare all`aumento delle concentrazioni plasmatiche di farmaci in co-sommini-strazione, metabolizzati da questo stesso isoenzima. Fra questi sono inclusi alcuni antidepressivi triciclici (es. amitriptilina, nortriptilina, imipramina e desipramina), neurolettici fenotiazinici(es. perfenazina e tioridazina) e gli antiaritmici di classe 1 C (es. propafenone e flecainide). CYP3A4 Uno studio di interazione in vivo che prevedeva la co-somministrazione, in condizionidi "steady state" di paroxetina e terfenadina, un substrato per il citocromo CYP3A4, non ha evidenziato alcun effetto di paroxetina sulla farmacocinetica di terfenadina. La concomitante som-ministrazione di paroxetina con terfenadina ed altri farmaci noti quali substrati dell`isoenzima CYP3A4 non appare pertanto controindicata. INTERAZIONI DELLA CLASSE DEGLI SSRI Analogamentead altri SSRI, la somministrazione contemporanea con farmaci serotoninergici [ad es. MAOinibitori, L-triptofano] puo` portare alla insorgenza di effetti indesiderati del tipo "sindrome sero-toninergica". Il rischio connesso all`uso di paroxetina in associazione con altri farmaci attivi sul sistema nervoso centrale non e` stato sistematicamente valutato. Pertanto, si raccomanda cau-tela nei casi in cui ne sia necessaria la somministrazione concomitante. I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina possono accrescereil rischio di sanguinamento quando sono somministrati in concomitanza con anticoagulanti o con farmaci che influenzano l`aggregazione piastrinica (farmaci antinfiammatori non steroidei,acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.).
POSOLOGIA:
DEPRESSIONE La dose raccomandata e` di 20 mg, una volta al giorno. Il dosaggio puo`essere aumentato fino a 50 mg al giorno, in base alla risposta del paziente, con aumenti graduali di 10 mg. DISTURBO OSSESSIVO COMPULSIVO La dose raccomandata e` di 40 mg al giorno. Ladose iniziale e` di 20 mg al giorno e puo` essere aumentata settimanalmente con aumenti graduali di 10 mg, in base alla risposta del paziente. In alcuni casi il dosaggio puo` essere aumen-tato fino ad un massimo di 60 mg al giorno. D
ISTURBO DA ATTACCHI DI PANICO La doseraccomandata e` di 40 mg al giorno. La dose iniziale e` di 10 mg al giorno e puo` essere aumentata settimanalmente, con aumenti graduali di 10 mg, in base alla risposta del paziente. In alcunicasi il dosaggio puo` essere aumentato fino ad un massimo di 60 mg al giorno. Un basso dosaggio iniziale e` raccomandato per ridurre al minimo il potenziale peggioramento della sintoma-tologia da panico, come si e` osservato generalmente nel trattamento iniziale di questo disturbo. DISTURBO D`ANSIA SOCIALE/FOBIA SOCIALE. La dose raccomandata e` di 20 mg al giorno. Alcuni pa-zienti che non rispondono al trattamento con 20 mg, possono trarre beneficio da graduali incrementi posologici, pari a 10 mg per volta fino ad un massimo di 50 mg al giorno, in base allarisposta individuale. Come per tutti i farmaci antidepressivi, il dosaggio, in base alla risposta terapeutica, deve essere aggiustato e rivisto se necessario entro le prime due o tre settimanedall`inizio della terapia e, nel caso di interruzione del trattamento, e` opportuno che questo avvenga gradualmente. I pazienti dovrebbero essere trattati per un periodo sufficiente ad assicu-rare la remissione completa dei sintomi; tale periodo puo` essere di molti mesi sia per la depressione, sia per il disturbo ossessivo compulsivo che per il disturbo da attacchi di panico.Negli studi a lungo termine con paroxetina e` emerso che l`efficacia si mantiene per periodi di almeno un anno nel trattamento della depressione e del disturbo ossessivo compulsivo e peroltre un anno nel trattamento del disturbo da attacchi di panico. Nell`anziano, visti i risultati degli studi di farmacocinetica, e` consigliabile un dosaggio di 20 mg al giorno. In alcuni pazienti puo`essere necessario aumentare la dose: questo deve comunque avvenire gradualmente, con incrementi di 10 mg alla volta fino ad un massimo di 40 mg al giorno, in accordo alla risposta delpaziente. In pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min) o insufficienza epatica grave si verifica un aumento delle concentrazioni plasmatiche di paroxeti-na: pertanto si raccomanda la somministrazione del dosaggio minimo previsto. Seroxat dovrebbe essere assunto preferibilmente una volta al giorno, al mattino a colazione. Le compressedovrebbero essere deglutite piuttosto che masticate.
SOVRADOSAGGIO:
I sintomi di sovradosaggio con paroxetina includono nausea, vomito, tremore,midriasi, secchezza delle fauci e irritabilita`. Non si conosce nessun antidoto specifico. Non si sono osservati coma o convulsioni successivi al sovradosaggio con paroxetina da sola. Casidi sovradosaggio sono stati segnalati con paroxetina (fino a 2000 mg), da sola o in associazione con altri farmaci. La sintomatologia include sedazione, capogiri, sudorazione, rossore alviso e nausea. La guarigione generalmente non lascia sequele. Solo in casi estremamente rari sono stati riportati eventi fatali e generalmente quando paroxetina e` stata assunta con altri far-maci. Il trattamento si basa sulle abituali misure utilizzate nel sovradosaggio con antidepressivi: si consiglia svuotamento gastrico attraverso induzione di emesi o lavanda gastrica. Successi-vamente puo` essere somministrato carbone attivo, 20 o 30 g ogni 4-6 ore nelle prime 24 ore dopo ingestione. E` indicata una terapia di supporto con attenta osservazione e frequente mo-nitoraggio dei sintomi vitali.