SEDANS
SEDANS
1)
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE:
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SEDANS
1.1) DC.
IT DEI PRINCIPI ATTIVI:
Amitriptilina cloridrato
Clordiazepossido cloridrato
2)
COMPOSIZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE:
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2.1) COMPOSIZIONE QUALI-
QUANTITATIVA IN PRINCIPI ATTIVI:
un confetto da 360 mg contiene:
Amitriptilina cloridrato mg 16,50
Clordiazepossido cloridrato mg 8,50
2.1) COMPOSIZIONE QUALI-
QUANTITATIVA IN ECCIPIENTI:
Amido di mais mg 65 - Lattosio mg 61,75 - Carbossimetilcellulosa
sodica mg 5,50 - Magnesio stearato mg 11,50 - E 171 mg 17,55 -
Caolino mg 20,50 - Gomma sandracca mg 2 - Gomma lacca mg 2 - Olio
ricino mg 0,133 - Gelatina mg 1,25 - Gomma arabica mg 2,50 - Cera
d`api mg 1 - Cera carnauba mg 1- Saccarosio q.b. a mg 360.
3)
FORMA FARMACEUTICA:
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Confetti per uso orale.
4) PROPRIETA` FARMACOLOGICHE E TOSSICOLOGICHE, ED ELEMENTI DI
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FARMACOCINETICA:
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4.1)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
a) AMITRIPTILLINA (DC.IT)
CLORIDRATO:
antidepressivo timolettico ad azione rapida. Stimola la
trasmissione sinaptica mediata dalle amine biogene a livello del
sistema nervoso centrale.
Tale azione e` legata, in parte, alla inibizione dei meccanismi di
ricaptazione dei mediatori chimici e, in parte, al blocco dei
recettori presinaptici specifici senza interferire sulla
monoaminossidasi.
Possiede inoltre un effetto sedativo soprattutto nei depresi
angosciati ed un potere stabilizzante sul sistema neurovegetativo.
b) CLORDIAZEPOSSIDO (DC.IT)
CLORIDRATO:
ansiolitico che non compromette lo stato di veglia. Il meccanismo
d`azione si esplica attraverso l`elevata affinita` per i recettori
neuronali del sistema limbico che sono correlati con la presa di
coscienza delle emozioni e con l`elaborazione dell`aggressivita`.
c) ASSOCIAZIONE AMITRIPTILLINA +
CLORDIAZEPOSSIDO:
esplica effetti antidepressivi, ansiolitici e sedativi. Queste
azioni risultano potenziate rispetto ai singoli componenti non
solo per la comune indicazione di alcuni sintomi bersaglio (ansia-
depressione), ma per reale sinergismo d`azione.
In tal modo il trattamento delle sindromi depressivo-ansiose e`
reso piu` maneggevole anche nei pazienti ambulatoriali, con
possibilita` di ampliare lo spettro d`azione, di diminuire le dosi
di somministrazione, di ridurre la pericolosita` e l`incidenza
degli effetti collaterali.
L`azione di SEDANS si sviluppa in due fasi: nella prima settimana
di trattamento si manifesta un`azione ansiolitica che rinormalizza
il sonno; nella seconda settimana si realizza la completa azione
terapeutica del prodotto sui sintomi della depressione.
4.2)
TOSSICOLOGIA:
A)
AMITRIPTLINA CLORIDRATO:
dl50 nel topo = 200 mg/kg/os; 73
mg/kg/i.p. = dl50 nel ratto = 534 mg/kg/os; 112 mg/kg/i.p.
B)
CLORDIAZEPOSSIDO CLORIDRATO:
DL50 nel topo = 712 mg/kg/os; 200
mg/kg/i.p. - DL50 nel ratto = 1200 mg/kg/os; 320 mg/kg/i.p.
c) La DL50 dell`associazione SEDANS e` compresa tra 95 e 600 mg/kg
a seconda della specie animale e della via di somministrazione.
L`associazione si e` dimostrata priva di effetti teratogeni e non
ha compromesso organi e funzioni anche dopo trattamenti a medio
a lungo termine.
4.3)
FARMACOCINETICA NELL`UOMO:
a) AMITRIPTILINA CLORIDRATO
Asorbimento per os: completo; picco dei livelli plasmatici: da 2 a
6 ore; legame proteico con albumine; emivita: circa 36 ore;
metabolismo: circa il 60 per cento biotrasformata nel primo
passaggio epatico in nortriptilina e 10-OH amitriptilina; questi
metaboliti attivi vengono eliminati per via renale sotto forma di
glucuronidi inattivi.
b) CLORDIAZEPOSSIDO CLORIDRATO
Assorbimento per os: completo; picco dei livelli plasmatici: entro
0,5-2 ore; legame proteico: 94-97 per cento con albumine; emivita:
entro 5-30 ore; metabolismo epatico; metaboliti attivi:
desmetilclordiazepossido - demoxepam - desmetildiazepam -
oxazepam; eliminazione: renale, in massima parte sotto forma di
metaboliti (lorazepam glucuronide ad opera della glucuronil
transferasi) e meno dell`1 per cento in forma immodificata.
c) SEDANS
Alle dosi terapeutiche la contemporanea somministrazione di
amitriptilina + clordiazepossido non comporta alcuna interazione
farmacocinetica.
La somministrazione di due confetti di SEDANS consente di
raggiungere e di mantenere significative concentrazioni ematiche
di Amitriptilina e Clordiazepossido per almeno 24 ore. L`entita`
di tali livelli ed il loro andamento nel tempo non differiscono
significativamente da quelli osservati quando i due farmaci
vengono somministrati da soli.
Non si osservano interferenze negative reciproche per quanto
riguarda l`assorbimento, la distribuzione, la metabolizzazione e
l`escrezione di ciascun componente l`associazione. La presenza di
clordiazepossido non interferisce con la cinetica di
raggiungimento dello "steady-state" dell`amitriptilina e del suo
metabolita attivo nortriptilina, cioe` non vengoo alterati ne` il
tempo necessario per il raggiungimento dello stato stazionario ne`
l`entita` delle concentrazioni ad equilibrio.
Analogamente l`amitriptilina non interferisce negativamente sul
processo di accumulo del clordiazepossido e del suo matabolita
attivo desmetilclordiazepossido.
5)
INFORMAZIONI CLINICHE:
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E` frequente il riscontro di quadri morbosi che in alcune
manifestazioni somatiche di disturbi neurovegetativi nascondono
stati psichici o depressivo-ansiosi piu` o meno gravi. Molti casi
di ansia somatizzata con disturbi della cenestesi a livello
gastro-enterico (disfagia, bolo isterico, inappetenza) o
precordiale, o genitale, o cerebrale (cefalee da neuroastenia
fisiogena), sono in realta` espressioni di depressione reattiva
sensibili al trattamento associato ansiolitico e antidepressivo.
Si tratta di sindromi in cui la depressione e` mascherata.
Su questa base e` stato realizzato SEDANS, un prodotto cioe` che
consente di programmare una condotta terapeutica a dosi crescenti,
rapidamente efficace per quanto riguarda l`azione ansiolitica che
e` molto precoce, mentre l`azione antidepressiva si stabilisce con
il raggiungimento della posologia ottimale.
In nessun caso l`azione risulta quantitativamente inferiore a
quella di dosi piu` elevate dei singoli componenti studiati per
confronto.
5.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Stati di ansia in nevrosi neuroasteniche, psicoasteniche,
isteriche, ipocondriache.
Sindromi depressivo-ansiose, depressioni reattive, depressioni
nevrotiche, ipocondriache e del climaterio.
Ansia somatizzata in nevrosi e in malattie psicosomatiche con
cenestopatie gastroenteriche, precordiali, genitali, cefalalgiche
o in malattie organiche, in malattie neurologiche, in sindromi
vasculopatiche cerebrali gravi.
TURBE COMPORTAMENTALI IN DEPRESSIONI ENDOGENE O PSICOREATTIVE.
5.2)
CONTROINDICAZIONI:
Stati comatosi. Intossicazioni acute da alcool, analgesici,
sonniferi e psicofarmci.
Non somministrare prima di 20 giorni dall`eventuale interruzione
di un trattamento con inibitori della monoaminossidasi onde
evitare che il rischio quadri con crisi convulsive anche gravi,
che eccezionalmente hanno avuto esisto infausto. Infarto del
miocardio. Ipersensibilita` individuale accertata verso il
prodotto. Lesioni epatiche o renali gravi, glaucoma, ipertrofia
prostatica.
In caso di intervento chirurgico occorre interrompere la terapia
3-5 giorni prima.
5.3) EFFETTI INDESIDERATI (FREQUENZA E GRAVITA`):
Quelli riferiti con maggiore frequenza: secchezza delle fauci,
anoressia, disturbi della accomodazione, stipsi, turbe della
minzione; disturbi extra-piramidali, parestesie, tremori, atassia,
incoordinazione, vertigini, ronzii, tachiacardia, aritmie di tipo
diverso, neuropatie periferiche.
Con i farmaci appartenenti allo stesso gruppo sono stati
descritti: ipotensione, tachicardia, aritmie cardiache; stati di
confusione mentale con allucinazioni, disorientamento, insonnia,
ansia, agitazione o aggravamento di stati preesistenti, eruzioni
cutanee in base allergica, orticaria, fotosensibilizzazione,
edemi, febbre; stomatite, nausea, vomito, disturbi gastrici ed
addominali, diarrea.
Eccezionalmente con i farmaci suddetti sono stati descritti casi
isolati di depressione midollare con agranulocitosi e
trombocitopenia, ginecomastia nell`uomo, galattorea nella donna,
modificazioni della libido, ittero, perdita di peso, insufficienza
coronarica di vario grado nei soggetti anziani.
5.4)
SPECIALI PRECAUZIONI PER L`USO:
Le benzodiazepine possono provocare assuefazione.
In presenza di glaucoma, di ritenzione urinaria, di ostruzione
intestinale, di epilessia, la terapia con SEDANS va condotta sotto
continuo controllo medico con l`adozione periodica di tutti i
controlli specialistici che si rendono necessari nei singoli casi.
In tutti i soggetti trattati, specie se il trattamento e`
prolungato, devono periodicamente essere controllate le condizioni
della crasi ematica e della funzionalita` epatica; in caso di
variazioni di parametri importanti dovra` essere presa in
considerazione l`interruzione della terapia. Anche le eventuali
variazioni della pressione arteriosa e del ritmo cardiaco devono
essere attentamente sorvegliate specialmente nei soggetti anziani
nei quali si sospetti un`insufficienza cardiaca o siano presenti
disturbi della conduzione e del ritmo e nei soggetti ipertiroidei.
Assoluta prudenza deve essere usata nel trattamento di soggetti
con modificazioni dell`EEG che possono preludere a variazioni
pericolose di quadri clinici specialmente in soggetti paranoidi o
subdeliranti nei quali gli stati depressivi possono slittare in
stati di eccitazione con confusione, allucinazione, ansia,
insonnia.
Nei soggetti depressi, inoltre, non puo` non tenersi presente
l`eventualita` di suicidio.
Non si prevede l`uso del prodotto nei bambini.
5.5)
USO IN GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO:
Da non usare in gravidanza accertata o presunta e durante
l`allattamento.
5.6)
INTERAZIONI MEDICAMENTOSE E ALTRE:
Il medicamento puo` potenziare gli effetti dell`alcool.
L`ASSOCIAZIONE CON ALTRI PSICOFARMACI O ALTRI ANTICOLINERGICI O
SIMPATICOMIMETICI RICHIEDE PARTICOLARE CAUTELA E VIGILANZA DA
PARTE DEL MEDICO AD EVITARE INATTESI EFFETTI INDESIDERABILI DA
INTERAZIONE.
Gli effetti di farmaci antipertensivi possono essere bloccati
(guanetidina, debrisochina, metldopa, reserpina).
5.7)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
PER IL TRATTAMENTO AMBULATORIALE:
ADULTI:
2-4 o piu` confetti al giorno secondo i casi e
prescrizione medica.
ADOLESCENTI:
la posologia varia in funzione dell`eta` e giudizio
medico.
PER IL TRATTAMENTO OSPEDALIERO:
la posologia sopracitata puo`
essere aumentata secondo parere medico.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere
attentamente stabilita dal medico che dovra` valutare una
eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
5.7.1)
MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
I confetti vanno deglutiti interi con acqua.
5.7.2)
FREQUENZA DI SOMMINISTRAZIONE:
La frequenza e la durata del trattamento sono fissate dal medico.
Assumere la dose maggiore la sera.
5.8) SOVRADOSAGGIO (SINTOMI, SOCCORSI D`URGENZA, ANTIDOTI):
Il trattamento dell`intossicazione dovuta all`assunzione
accidentale di dosaggi elevatissimi, oltre a misure volte a
riequilibrare il circolo ed il respiro, puo` richiedere talvolta
il lavaggio gastrico, la somministrazione di carbone attivo,
l`iniezione intramuscolare o endovenosa lenta di 1-3 mg di
fisostigmina salicilato (0,5 mg nei bambini) secondo i casi e
parere medico.
5.9)
AVVERTENZE SPECIALI:
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
Da usare sotto il diretto controllo medico.
5.10)
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE O SULL`USO DI MACCHINE:
Poiche` il prodotto puo` determinare sonnolenza, di cio` devono
essere avvertiti i soggetti trattati nel caso potessero condurre
veicoli o attendere ad operazioni richiedenti vigilanza.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
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6.1)
INCOMPATIBILITA`:
SEDANS e` incompatibile con i farmaci IMAO.
6.2)
DURATA DI STABILITA` A CONFEZIONAMENTO INTEGRO:
5 anni.
6.3)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Conservare nelle normali condizioni ambientali.
6.4) NATURA DEL CONTENITORE,
CONFEZIONI E RELATIVI PREZZI:
Astuccio in cartone contenente 20 confetti in due blister da 10
confetti ciascuno.
Prezzo: L. 13.200.
6.5) NUMERO DI A.I.C.:
022497010.
6.6) EVENTUALE TABELLA DI APPARTENENZA SECONDO D.P.R. 09/10/90
N.
309:
Soggetta alla disciplina della legge n. 309/90 - tab. V.
6.7)
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO:
(D.L. 539 del 30/12/92)
Vendita su presentazione di ricetta medica.
Medicinale non prescrivibile a carico del S.S.N.
6.8) RAGIONE SOCIALE E INDIRIZZO DEL TITOLARE DELL`A.I.C.:
ISTITUTO GANASSINI S.p.A. di Ricerche Biochimiche.
Via P. Gaggia,16 - 20139 MILANO.