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RYTMOBETA

ABBOTTSpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Sotalolo cloridrato
ECCIPIENTI:
Compresse 80 - 160 mg: amido di mais, amido sodio glicolato, idrossipropil-cellu-losa, lattosio, magnesio stearato, silice colloidale. Fiale: acido acetico glaciale, acqua per preparazioni iniettabili, sodio cloruro, sodio idrossido.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Beta bloccanti, non selettivi, non associati.
INDICAZIONI:
Tachiaritmie sopraventricolari sintomatiche che richiedono un trattamento, qualitachicardia nodoatrioventricolare, tachicardia sopraventricolare con sindrome di WPW (sindrome di Wolff-Parkinson-White) o fibrillazione atriale parossistica. Tachiaritmie ventricolari sintomatiche.
CONTROINDICAZIONI:
Sotalolo non deve essere assunto in caso di: infarto miocardico acuto; asma grave; insufficienza epatica grave; insufficienza renale grave; insufficienza cardiaca NYHAIV; insufficienza cardiaca congestizia; shock; blocco AV di 2-o e 3-o grado; blocco SA; malattia
del nodo del seno; bradicardia (<50 battiti/min); prolungamento del QT preesistente; ipokaliemia; ipotensione; gravi occlusioni arteriose periferiche; malattie ostruttive delle vie aeree; acidosi metabolica; ipersensibilita` verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico; edema della glottide; grave rinite allergica; generalmentecontroindicato in gravidanza e durante l`allattamento. La somministrazione endovenosa di sotalolo in concomitanza con calcio-antagonisti tipo verapamil o diltiazem, cosi` come l`iniezione endovenosa di questi calcio-antagonisti in concomitanza con beta-bloccanti sono controindicate (ad eccezione di terapia intensiva).
EFFETTI INDESIDERATI:
Occasionalmente possono insorgere sintomi quali affaticamento, vertigini, sonnolenza, emicranie, parestesie e freddo alle estremita`. Raramente sono stati osservati i se-guenti effetti secondari inclusi dolori addominali, scatenamento di episodi di ostruzione delle
vie aeree, reazioni cutanee, congiuntiviti, disturbi del sonno, esacerbazione di una insufficienza cardiaca, bradicardia, disordini della conduzione AV ed ipotensione. Inoltre il trattamento con questo farmaco puo` condurre ad un aggravamento delle occlusioni arteriose periferiche, unariduzione della lacrimazione (e` importante controllare questo aspetto in chi porta lenti a contatto), ipoglicemia, stati depressivi, stati confusionali, allucinazioni, secchezza delle fauci, crampi muscolari oppure debolezza muscolare ed impotenza transitoria. In casi isolati non puo` essere esclusa un`esacerbazione degli attacchi di angina pectoris. Durante trattamento con sotalolosono stati osservati rari casi di visione offuscata ed infiammazione della cornea e della congiuntiva. Il trattamento puo` causare effetti proaritmici o esacerbazione delle aritmie cardiache, che possono danneggiare gravemente la funzione cardiaca fino ad un possibile arresto cardiaco. Questo specialmente e` vero nei pazienti con aritmie minacciose per la vita e riduzione della fun-zionalita` ventricolare sinistra. In alcuni casi isolati e` stata segnalata sincope. Il dosaggio giornaliero dovrebbe essere ridotto nei pazienti con bradicardia e in quelli in cui la caduta della pressione diventa eccessiva. Questo e` valido anche per i pazienti con pregresse difficolta` respiratorie (dispnea). Se necessario il farmaco deve essere sospeso. L`interruzione brusca di so-talolo dovrebbe essere evitata al fine di scongiurare fenomeni "rebound". Poiche` sotalolo
prolunga l`intervallo QT, in caso di sovradosaggio e` necessario un immediato monitoraggio ECG, poiche` in tali casi possono insorgere tachiaritmie ventricolari (inclusi tachicardia atipica o torsade de pointes). In casi isolati il trattamento con beta bloccanti (es sotalolo) puo` far in-sorgere psoriasi, oppure i sintomi di questa malattia possono aggravarsi, oppure innescare un
esantema psoriasico.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Somministrare con cautela in pazienti con intervallo di conduzione PRallungato, riserva cardiaca limitata e disturbi della circolazione periferica come il fenomeno di
Raynaud. In pazienti con cardiopatia ischemica la sospensione del trattamento non deve essere improvvisa. Somministrare con cautela in pazienti con storia familiare di asma, in quanto in al-cuni pazienti asmatici si puo` verificare un aumento delle resistenze delle vie aeree, che puo` indicare l`opportunita` di sospendere la terapia. Il broncospasmo puo` essere risolto con i comunibroncodilatatori come il salbutamolo. Prima di un`anestesia generale e` necessario informare l`anestesista della terapia in atto. L`uso concomitante di anestetici (soprattutto alotano) puo` au-mentare il rischio di depressione miocardica e ipotensione (poiche` i betabloccanti riducono le capacita` del cuore di rispondere agli stimoli riflessi simpatici mediati dal sistema beta-adrener-gico). Occorre ricordare inoltre che il rischio di una caduta pressoria e` maggiore se si impiegano anestetici volatili. Il prodotto deve essere somministrato con cautela se impiegato inassociazione a farmaci che deprimono la funzione cardiaca, a farmaci inibitori della conduzione atrio-ventricolare quali calcio-antagonisti tipo verapamil e diltiazem, o a farmaci antiaritmici ap-partenenti alla classe I come la disopiramide. E` sconsigliabile la contemporanea somministrazione endovenosa di calcio-antagonisti e antiaritmici. Un accurato monitoraggio medico e`necessario in: pazienti diabetici con livelli ematici di glucosio molto variabili, come durante digiuno; pazienti con feocromocitoma (che assumono simultaneamente farmaci bloccanti gli alfa-recettori); pazienti con diminuita funzione renale. I pazienti con una storia di infarto miocar-dico o diminuita funzionalita` ventricolare sono particolarmente a rischio di una esacerbazione
dell`aritmia (proaritmia). In pazienti con storia personale o familiare di psoriasi, i medicinali con azione bloccante i beta-recettori (es sotalolo) dovrebbero essere somministrati tenendo in attenta considerazione il rapporto rischio beneficio.
AVVERTENZE:
I medicinali che agiscono bloccando i recettori beta-adrenergici (es sotalolo) possono innescare in rari casi psoriasi, peggiorare i sintomi di questa malattia oppure indurre un esantema psoriasico. Sintomi di ipoglicemia (specialmente tachicardia) possono venire mascherati. E` quindi importante monitorare i pazienti a digiuno, nonche` i diabetici con livelli ematici di glucosio molto variabili. Nei pazienti con cardiopatia ischemica o aritmie, la terapiadovrebbe essere attentamente valutata in modo da evitare un deterioramento del quadro clinico.
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI MACCHINARI:
anche se usato secondo le istruzioni questo farmaco puo` causare alterazioni delle capacita` di reagire rapidamente alle situazioni. E` quindi possibile che l`abilita` di un autista di veicoli a motore o di un operatore di macchinari sia diminuita. Questo succede specialmente all`inizio del trattamento e quando si cambia dosaggio come pure quando il medicamento e` assunto con alcool (interazione).
U SO DURANTE LA GRAVIDANZA E L`ALLATTAMENTO:
Sotalolo passa la barriera placentare e raggiunge concentrazioni attivenel cordone ombelicale. Dal momento che non esistono sufficienti dati sull`uso di sotalolo durante il primo trimestre di gravidanza, dovrebbe essere somministrato durante la gravidanza solo se strettamente indicato. A causa dei rischi di bradicardia, ipotensione, ipoglicemia e depressione respiratoria (asfissia neonatale) nei neonati, la terapia con sotalolo dovrebbe essere sospesa 48-72 ore prima della data prevista per il parto. Se cio` non fosse possibile il neonatoandra` attentamente monitorato per le prime 48-72 ore dopo il parto. Sotalolo si accumula nel
latte materno e puo` quindi raggiungere in questo concentrazioni attive. Sebbene la quantita` di sostanza attiva assunta con il latte probabilmente non presenti pericoli per il neonato, si dovrebbero comunque tenere sotto controllo i possibili effetti correlati con l`azione beta-bloccante.
INTERAZIONI:
La terapia concomitante con farmaci antiaritmici di classe I, come qualunque so-stanza in grado di ampliare il complesso QRS dovrebbe essere evitata (specialmente sostanze chinidino simili). Inoltre, il concomitante utilizzo di antiaritmici di classe III deve essere evitatoa causa di un possibile rischio di prolungamento del QT. La somministrazione contemporanea di nifedipina (e degli altri derivati 1,4-diidropiridinici) puo` indurre una grave caduta della pres-sione ed un possibile aumento della depressione del nodo del seno. Il concomitante uso di sotalolo e noradrenalina o MAO inibitori, cosi` come l`improvviso arresto della concomitantesomministrazione di clonidina, puo` determinare un brusco innalzamento della pressione arteriosa. Un significativo abbassamento della pressione arteriosa puo` risultare dalla concomitantesomministrazione di sotalolo e antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine e narcotici, come pure anti-ipertensivi, diuretici e vasodilatatori. Gli effetti cardio-depressivi di sotalolo, narcoticie antiaritmici possono essere additivi. Il blocco neuromuscolare causato da tubocurarine puo` essere intensificato dalla inibizione dei recettori beta-adrenergici. Gli anestesiologi devono es-sere informati che il paziente e` in trattamento con sotalolo. Il contemporaneo utilizzo di sotalolo e reserpina, clonidina, alfa-metildopa, guanfacina e glicosidi cardiaci puo` indurre una significa-tiva caduta della frequenza cardiaca oppure un rallentamento della normale conduzione cardiaca. La somministrazione contemporanea di sotalolo ed insulina oppure di antidiabetici oralipuo` portare a ipoglicemia, specialmente durante i periodi di stress fisico. I sintomi conseguenti alla ipoglicemia (respirazione eccessiva, aumento del battito, agitazione) sono mascherati. E`quindi molto importante monitorare i pazienti a digiuno, cosi` come i diabetici con livelli di glucosio ematico molto variabili. In alcuni casi e` necessario esaminare regolarmente il livello ema-tico di glucosio. Durante la somministrazione contemporanea di diuretici e` molto importante monitorare i livelli di potassio.
POSOLOGIA:
COMPRESSE:
il seguente dosaggio e` indicato per pazienti adulti: 80 mg di sotalolo 2- 3 volte al giorno o 160 mg di sotalolo 2 volte al giorno. Per l`aggiustamento individuale del
dosaggio, dovrebbero essere tenute in considerazione la riduzione della frequenza cardiaca(non inferiore ai 50 battiti per minuto) e l`efficacia clinica. F
IALE:
la somministrazione e.v. di so-talolo e` possibile in caso di tachiaritmie minacciose. Negli adulti la dose iniziale e` di 20 mg di
sotalolo. La soluzione dovrebbe essere iniettata lentamente in 5 minuti sotto monitoraggio delbattito cardiaco, della pressione arteriosa ed ECG. Dopo 20 minuti una dose addizionale endovenosa di 20 mg di sotalolo puo` essere somministrata lentamente (1 mg/min) in rapporto allarisposta terapeutica. Durante stimolazione elettrica programmata, vengono infusi, sotto controllo, da 1,0 a 1,5 mg/kg di peso corporeo in 5 15 minuti. L`inizio della somministrazione el`adeguamento del dosaggio di sotalolo in caso di tachiaritmie ventricolari richiede una accurata supervisione cardiologica e deve essere effettuato in presenza di equipaggiamento cardiologicodi emergenza, inclusa una strumentazione in grado di monitorare strettamente il paziente. Per tutta la durata del periodo di trattamento, dovrebbe essere effettuato un monitoraggio ad inter-valli regolari (es ECG standard ad intervalli di un mese ed ECG 24 ore (monitor Holter) ogni tre mesi, e se necessario ECG sotto sforzo). La terapia deve essere aggiustata in caso di peggio-ramento di uno dei parametri, come un prolungamento dell`intervallo QRS o dell`intervallo QT piu` del 25%, oppure dell`intervallo PQ piu` del 50%, o il prolungamento del QT piu` di 500 ms,oppure l`incremento di frequenza o gravita` dell`aritmia cardiaca. L`indicazione per una somministrazione e.v. e le controindicazioni esistenti devono essere attentamente valutate. Dosaggionei pazienti con alterata funzionalita` renale: poiche` e` escreto esclusivamente attraverso i reni, il dosaggio di sotalolo deve essere adeguato alla clearance renale nei pazienti con insufficienzarenale. In caso di insufficienza renale e` necessaria una riduzione del dosaggio. Se la clearance della creatinina e` tra 10-30 ml/min (creatinina sierica tra 2-5 mg/dl), la dose raccomandata do-vrebbe essere dimezzata. Se la clearance della creatinina e` inferiore a 10 ml/min (cretinina sierica superiore a 5 mg/dl), deve essere somministrato un quarto della dose raccomandata.Modalita` e durata della somministrazione: le compresse devono essere assunte con un po` di liquido prima dei pasti. Il trattamento con sotalolo normalmente avviene per lunghi periodi.Qualsiasi interruzione di questo medicinale o qualsiasi variazione del dosaggio deve essere effettuata sotto controllo medico. La terapia con sotalolo non deve mai essere interrotta brusca-mente, specialmente in pazienti con cardiopatia ischemica, anche dopo una terapia a lungo termine. Il dosaggio deve essere diminuito gradualmente. Sotalolo deve essere iniettato per viaendovenosa sotto monitoraggio ECG, del battito cardiaco e della pressione arteriosa. Nei pazienti con cardiopatia ischemica e/o aritmie, la terapia dovrebbe essere aggiustata per preveniredeterioramenti del quadro clinico.
SOVRADOSAGGIO:
Sintomi da sovradosaggio: i sintomi di un`intossicazione da sotalolo sono dipen-denti dallo stato cardiovascolare dei pazienti (funzionalita` ventricolare sinistra, tipo di aritmia cardiaca). Nell`insufficienza cardiaca grave, anche bassi dosaggi del farmaco possono provo-care deterioramento delle condizioni cardiache. In rapporto al grado di intossicazione, il quadro clinico mostrera` principalmente sintomi cardiovascolari o a carico del sistema nervoso centra-le, come: stanchezza, perdita di coscienza, dilatazione delle pupille e occasionalmente crisi miocloniche generalizzate, ipotensione, bradicardia fino alla asistolia (frequentemente e` pre-sente nell`ECG un ritmo di scappamento), come pure tachicardia ventricolare atipica (torsade de pointes) e sintomi di shock cardiovascolare (sia cardiogeno che ipovolemico, quali: ipo-tensione, bradicardia o tachicardia, vertigini, lipotimia o sincope, pallore, sudorazione, cianosi, estremita` fredde, oliguria o anuria, astenia). Terapia del sovradosaggio: in aggiunta alle misuregenerali per promuovere l`eliminazione del farmaco, devono anche essere monitorati i parametri vitali in terapia intensiva e, se necessario, corretti. I seguenti farmaci possono essere utilizzaticome antidoti: Atropina: 1 - 2 mg endovenosa in bolo. Beta-simpaticomimetici secondo il peso corporeo e l`effetto: dopamina, dobutamina, isoprenalina, orciprenalina e adrenalina. Glucago-ne: inizialmente 0,2 mg/kg di peso corporeo in infusione rapida, seguito da 0,5 mg/kg per 12 ore. Per la bradicardia refrattaria al farmaco, e` raccomandata terapia momentanea con pace-maker. L`applicazione di un pacemaker temporaneo per il ventricolo destro e` consigliato poiche` l`esperienza indica che tale condizione puo` essere controllata quando il cuore e` stimolato a 80-100 battiti/min. Sotalolo e` dializzato. Con la dialisi l`emivita di eliminazione e` ridotta a 6,9 +- 1,2 ore. Dopo la fine della dialisi, si osserva una trascurabile salita dei livelli ematici del farmaco.Questo aumento delle concentrazioni ematiche risulta dal rilascio di sotalolo dai compartimenti tessutali al circolo ematico.