REQUIP
SMITHKLINEBEECHAM SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Ropinirolo cloridrato espresso come base libera 0,25 - 0,50 - 1 - 2 - 5 mg.
ECCIPIENTI:
Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, croscarmellosio sodico, magnesiostearato, idrossipropilmetilcellulosa, glicole polietilenico 400, titanio biossido E171, polisorbato
80 E433 (cpr 0,25 e 5 mg), ferro ossido giallo E172 (cpr 0,50, 1 e 2 mg), ferro ossido rossoE172 (cpr 0,50 e 2 mg), indigotina lacca E132 (cpr 0,50, 1 e 5 mg).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antiparkinsoniano.
INDICAZIONI:
Trattamento del morbo di Parkinson nelle situazioni cliniche seguenti: in monote-rapia come trattamento iniziale, allo scopo di posticipare l`inizio della terapia con 1-dopa; in associazione al trattamento con l-dopa, durante il corso della malattia, quando l`effetto dellaterapia con l-dopa dovesse affievolirsi o divenire instabile, provocando in tal modo fluttuazioni nell`effetto terapeutico (fluttuazioni di tipo "deterioramento di fine dose" o "fenomeni on-off").
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` al ropinirolo e/o agli eccipienti. In assenza di studi specifici,insufficienza renale grave (clearance della creatinina 30 ml/min) e insufficienza epatica. Gravidanza e allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
A seguito di trattamento con ropinirolo, sono state riportate ipotensione o ipo-tensione posturale, raramente gravi. Gli effetti indesiderati piu` frequentemente riscontrati dai pazienti trattati con ropinirolo come monoterapia, con un`incidenza superiore a quella osservatacon il placebo, sono i seguenti: nausea, sonnolenza, edema agli arti inferiori, dolori addominali, vomito, sincope, bruciore gastrico e allucinazioni. Analogamente, i piu` comuni effetti indeside-rati osservati nel caso in cui ropinirolo e` impiegato in associazione con l-dopa sono stati: discinesia, nausea, allucinazioni, confusione e bruciore gastrico. Come nel caso di un altro agonistadopaminergico, estrema sonnolenza e/o improvvisi attacchi di sonno sono stati riferiti raramente nel periodo successivo all`immissione del prodotto sul mercato, occasionalmente quando ilpaziente stava guidando. I pazienti che presentano tali sintomi non riescono a resistere all`impellente bisogno di dormire e, al risveglio, possono non essere consapevoli del senso di stan-chezza comparsa prima dell`insorgenza del sonno. Nella maggior parte dei casi i pazienti ricevevano farmaci con proprieta` potenzialmente sedative. Non e` stata stabilita una chiara cor-relazione tra la dose o la durata del trattamento e il verificarsi dei sintomi.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Gravi malattie cardiovascolari (in particolare insufficienza coronarica).Si raccomanda il controllo della pressione arteriosa (particolarmente in considerazione del rischio di ipotensione ortostatica), specialmente all`inizio del trattamento.
AVVERTENZE SPECIALI:
Raramente, sono stati descritti improvvisi attacchi di sonno durante lo svol-gimento delle attivita`. Questi episodi possono, in determinate circostanze, costituire pericolo
per la vita e in taluni casi si sono manifestati senza la consapevolezza dei sintomi premonitorio di evidente sonnolenza diurna. I pazienti devono essere informati di non porsi alla guida di veicoli e di evitare altre attivita` potenzialmente pericolose. Laddove sono disponibili dati, lamaggior parte dei casi si e` risolta a seguito di riduzione della posologia o di sospensione del farmaco; qualora si verifichi una tale evenienza, si deve pertanto considerare una riduzione delladose o la sospensione del farmaco. Nella maggior parte dei casi i pazienti ricevevano farmaci con potenziali proprieta` sedative. A causa di possibili effetti additivi, si raccomanda cautela nelcaso in cui i pazienti assumano altri farmaci con effetti sedativi o alcool, in concomitanza con ropinirolo. I pazienti affetti da disturbi mentali o psicotici dovrebbero essere trattati con agonistidella dopamina solo se il potenziale beneficio e` superiore al rischio.
USO IN GRAVIDANZA:
Non sono stati condotti studi sulla donna gravida; di conseguenza, l`uso di ro-pinirolo e` controindicato durante la gravidanza. In caso di accertata gravidanza durante terapia con ropinirolo, si rende necessario un parere medico. Ropinirolo puo` inibire la lattazione; il trat-tamento con ropinirolo e` controindicato durante l`allattamento.
INTERAZIONI:
Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche tra ropinirolo e l-dopa odomperidone, tali da richiedere un aggiustamento della posologia dell`uno o dell`altro dei farmaci. Aumentate concentrazioni plasmatiche di ropinirolo sono state osservate in pazienti trattaticon alti dosaggi di estrogeni. Nelle pazienti gia` sottoposte a terapia ormonale sostitutiva (HRT) ropinirolo puo` essere somministrato secondo i normali schemi terapeutici; se invece tale tera-pia viene iniziata o interrotta durante il trattamento con ropinirolo, i dosaggi di quest`ultimo potrebbero richiedere eventuali aggiustamenti. Ropinirolo viene metabolizzato principalmente dalcitocromo P450, isoenzima CYP1A2. Uno studio farmacocinetico (con ropinirolo alla dose di 2 mg, tre volte al giorno) in pazienti parkinsoniani ha evidenziato che ciprofloxacina aumenta laC
max e l`AUC di ropinirolo del 60% e 84% rispettivamente, con un potenziale rischio di eventi av-versi. Pertanto, in pazienti gia` in trattamento con ropinirolo, potrebbe essere necessario un aggiustamento della posologia qualora farmaci noti come inibitori di CYP1A2, ad es.ciprofloxacina, enoxacina o fluvoxamina, venissero introdotti o sospesi. Uno studio in pazienti
parkinsoniani sull`interazione tra ropinirolo (alla dose di 2 mg, tre volte al giorno) e teofillina, unsubstrato di CYP1A2, non ha mostrato alcuna modificazione sia della farmacocinetica di ropinirolo che di teofillina.
POSOLOGIA:
E` consigliabile l`aggiustamento della dose individuale in funzione dell`efficacia e del-la tollerabilita`. Ropinirolo dovra` essere assunto tre volte al giorno, preferibilmente in coincidenza con i pasti per migliorarne la tollerabilita` gastrointestinale. INIZIO DEL TRATTAMENTO Si consigliauna dose iniziale di 0,25 mg tre volte al giorno per una settimana. Successivamente la dose puo` essere aumentata di 0,25 mg per ciascuna delle tre somministrazioni giornaliere, secondo loschema seguente: Settimana
I II III IV Dose unitaria (mg)0,25 0,50 0,75 1,0Dose Totale Giornaliera (mg)0,751,50 2,25 3,0
PROSEGUIMENTO DEL TRATTAMENTO. Al termine della fase iniziale, l`ulteriore incremento posologicopotra` essere compreso tra 0,5 mg e 1 mg per ciascuna delle tre somministrazioni giornaliere (da 1,5 a 3 mg/die), con cadenza settimanale. La risposta terapeutica puo` essere raggiunta con una dose media compresa tra 3 e 9 mg/die. Nel caso non si ottenga o non si mantenga un suf-ficiente controllo dei sintomi, la dose di ropinirolo puo` essere aumentata progressivamente fino
a 24 mg/die. Dosaggi superiori ai 24 mg/die non sono stati studiati. Se ropinirolo viene somministrato in associazione con l-dopa, la dose di quest`ultima puo` essere diminuita gradual-mente fino a circa il 20%. Qualora ropinirolo venga impiegato in sostituzione di un altro
agonista della dopamina, la sospensione del trattamento precedente deve essere effettuata seguendo scrupolosamente lo schema previsto per tale prodotto, prima di passare alla sommini-strazione di ropinirolo. Come per gli altri agonisti della dopamina, l`eventuale sospensione del
trattamento con ropinirolo dovrebbe essere effettuata nell`arco di una settimana, riducendo gradualmente il numero di somministrazioni giornaliere. PAZIENTI ANZIANI. Nei pazienti oltre i 65 annidi eta` si e` osservata una riduzione della clearance di ropinirolo. L`incremento posologico dovra`
essere graduale ed in funzione del miglioramento sintomatico ottenuto. PAZIENTI CON INSUFFICIENZA RENALE. Nei pazienti parkinsoniani con lieve o moderata compromissione della funzione renale (clearance della creatinina tra 30 e 50 ml/min) non sono state osservate modificazioni dellaclearance di ropinirolo; pertanto non e` necessario alcun aggiustamento posologico.
OMISSIONE DI UNA O PIU` DOSI:
Assumere normalmente la dose seguente all`ora consueta. Non rad-doppiare la dose.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di sovradosaggio, i sintomi, che dovrebbero essere correlati all`attivita`dopaminergica di ropinirolo, possono essere alleviati da un appropriato trattamento con antagonisti della dopamina quali neurolettici o metoclopramide.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura non superiore a 25-oC, in luogoasciutto, al riparo dalla luce.