RELIFEX
RELIFEX
1) DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE
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RELIFEX
2) COMPOSIZIONE
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Una compressa rivestita contiene:
Principio attivo
Nabumetone 0 4-(6`-metossi-2`-naftil)butan-2-one ..... 1000 mg
Eccipienti:
sodio carbossimetilamido ............................. 106 mg
sodio laurisolfato ................................... 4 mg
magnesio stearato .................................... 6,1 mg
cellulosa microcristallina ........................... 53,9 mg
idrossipropilmetilcellulosa 2910 ..................... 69,158 mg
titanio biossido (E171) .............................. 8,926 mg
polietilenglicole 400 ................................ 1,916 mg
polietilenglicole 6000 ............................... 0,15 mg
3) FORMA FARMACEUTICA
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Compresse rivestite divisibili da 1 g.
4) FARMACOLOGIA-TOSSICOLOGIA-FARMACOCINETICA
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Il Relifex e` un anti-infiammatorio non steroideo, con attivita`
analgesica ed antipiretica. Il nabumetone dal punto di vista
chimico e` un composto neutro privo di radicali acidi, che viene
metabolizzato a livello epatico dopo assorbimento intestinale.
Negli studi farmacologici si e` dimostrato che l`azione del
nabumetone si estrinseca per mezzo del suo principale metabolita,
sia nell`animale che nell`uomo; l`acido 6-metossi-2-naftilacetico,
inibitore della sintetasi prostaglandinica; il Relifex di per se`
presenta invece una scarsa attivita` su tale sintetasi.
Gli studi tossicologici, condotti su diverse specie animali
(topo, ratto, cane e scimmia), hanno evidenziato la buona
tollerabilita` del Relifex dopo somministrazione sia acuta che
cronica. La DL50 os nel topo e` risultata superiore a 5 g/kg e nel
ratto compresa fra 2 e 5 g/kg.
Gli studi sulla riproduzione, condotti nel ratto e nel coniglio,
hanno dimostrato che il nabumetone e` sprovvisto di effetti
teratogeni e non influenza lo sviluppo fetale; solo nel coniglio
ed ai dosaggi piu` alti (300 mg/kg/die) il farmaco ha influito
negativamente sul processo di impianto, determinando delle perdite
embrionali precoci di non trascurabile entita`.
Negli studi di mutagenesi e di carcinogenesi, il nabumetone non ha
evidenziato ne` potere mutageno ne` carcinogeno.
Gli studi specifici effettuati sul ratto sono stati indicativi di
una buona tollerabilita` gastrica ed in seguito di farmacologia
clinica hanno confermato una bassa incidenza di microemorragie e
di effetti lesivi a livello gastroenterico quando il relifex e`
impiegato a dosi terapeutiche.
Gli studi di farmacocinetica, eseguiti nell`animale e nell`uomo,
hanno confermato che il Relifex supera intatto lo stomaco, viene
assorbito a livello intestinale e metabolizzato a livello epatico.
Il suo principale metabolita, l`acido 6-metossi-2-naftilacetico,
dopo somministrazione orale, raggiunge e mantiene per molte ore
concentrazioni attive a livello ematico.
L`acido 6-metossi-2-naftilacetico viene poi escreto nelle urine
come derivato glucuronato.
Gli studi condotti con la tecnica dei radiotraccianti hanno
dimostrato che l`80% della radioattivita` viene escreta nelle
urine e il 10% nelle feci, a conferma del buon assorbimento.
Sia l`acido 6-metossi-2-naftilacetico che il suo glucuronide hanno
una emivita di circa 1 giorno.
Non e` stato evidenziato accumulo, anche dopo somministrazioni
ripetute e la biodisponibilita` non e` influenzata dal cibo.
5) INFORMAZIONI CLINICHE
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5) 1. Indicazioni terapeutiche
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Artrite reumatoide, osteoartrosi, spondilite anchilosante,
artropatia gottosa, reumatismo extraarticolare.
Affezioni periarticolari, come: borsiti, tendiniti, sinoviti e
tenosinoviti,periartrite scapolomerale.
Processi infiammatori muscolo-scheletrici acuti, lesioni da sport.
5) 2. Controindicazioni
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Ipersensibilita` individuale accertata verso il farmaco. Il
prodotto non deve essere somministrato in caso di ulcera
gastroduodenale e di grave insufficienza epatica, di discrasie
ematiche di rilievo, in soggetti con emorragie in atto e diatesi
emorragica, in corso di trattamento con anticoagulanti in quanto
ne sinergizza l`azione.
Esiste la possibilita` di ipersensibilita` crociata con acido
acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei,
pertanto il Relifex non deve essere somministrato ai pazienti nei
quali tali sostanze provichino sintomi di asma, rinite od
orticaria.
5) 3. Effetti indesiderati
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Il relifex e` generalmente ben tollerato. Gli effetti collaterali
di occasionale osservazione sono per lo piu` di tipo
gastrointestinale: dispepsia, gastralgia, dolore addominale,
stitichezza, nausea, vomito e diarrea.
A carico del sistema nervoso centrale, raramente: cefalea,
vertigini e sonnolenza. A carico della cute, raramente: prurito,
eritema e rash. Sulla base delle esperienze acquisite con altri
farmaci antiinfiammatori non steroidei, non puo` escludersi a
priori la possibilita` di insorgenza dei seguenti effetti
collaterali: ulcera peptica, emorragia gastrointestinale manifesta
od occulta, broncospasmo, reazioni di ipersensibilita`
generalizzate, nefrite interstiziale, insufficienza renale acuta,
iperkaliemia.
5) 4. Speciali precauzioni per l`uso
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Anche se a seguito dell`uso di nabumetone non sono stati
riscontrati gravi effetti collaterali a carico dell`apparato
gastrointestinale, quali emorragie gastrointestinali e ulcera
peptica. Relifex deve essere usato con cautela e sotto controllo
medico in quei pazienti con anamnesi positiva per disturbi
gastrointestinali a seguito di terapia con altri farmaci
antiinfiammatori non steroidei. Data l`occasionale tendenza di
farmaci di questo gruppo terapeutico di indurre ritenzione di
liquidi, l`impiego del nabumetone richiede precauzione in soggetti
con insufficienza cardiaca congestizia incipiente o gia` in atto
ed in quelli qffetti da ipertensione.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
5) 5. Uso in gravidanza ed allattamento
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Relifex non va somministrato in gravidanza e durante
l`allattamento.
5) 6. Interazioni
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Dato che il prodotto si lega alle proteina plasmatiche, si deve
tenere conto di cio` in quei pazienti che ricevono una terapia
concomitante a base di farmaci che si legano alle proteine come:
sulfalinuree, sulfonamidi, derivati sulfamidici in genere,
idantoina. Va evitata l`associazione con altri farmaci
antiinfiammatori non steroidei e con corticosteroidi.
Come con altri antiinfiammatori non steroidei, anche se non sono
disponibili esperienza al riguardo, il nabumetone potrebbe elevare
i livelli ematici di glucosidi cardioattivi, di sali di litio e
metotrexato e diminuire l`efficacia terapeutica di diuretici
risparmiatori di potassio, il nabumetone potrebbe dar luogo ad
iperkaliemia.
5) 7. Posologia e modo di somministrazione
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Adulti.
Una compressa da 1 g, la sera.
In casi gravi e persistenti o in corso di esacerbazioni acute si
possono aggiungere 1/2 o piu` compressa da 1 g la mattina.
Nel caso di affezioni acute, come le lesioni da sport, si
consiglia una dose di attacco di una compressa, seguita dalla
posologia standard. Nell`anziano la dose totale giornaliera non
deve superare 1 g (in alcuni casi 500 mg, 1/2 compressa, possono
dare risultati soddisfacenti.
Allo stato attuale non esistono dati relativi all`impiego nei
pazienti con eta` inferiore ai 14 anni.
La contemporanea assunzione di cibo non influenza l`assorbimento
di Relifex.
5) 8. Sovradosaggio
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In caso di sovradosaggio, praticare subito una lavanda gastrica ed
una appropriata terapia sintomatica.
5) 9. Avvertenze
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Usare con cautela in pazienti affetti da insufficienza renale e/o
epatica, da ipertensione arteriosa e da insufficienza cardiaca, in
corso di terapia diuretica ed in genere nei pazienti in eta`
avanzata, particolarmente nel corso di terapie a lungo termine.
Si tenga presente che la somministrazione in asmatici o soggetti
predisposti puo` dar luogo a crisi di broncospasmo ed
eventualmente a shock ed altri fenomeni allergici.
Durante trattamenti prolungati con Relifex, come ad altri
antiinfiammatori non steroidei, sono indicati, come misura
precauzionale, controlli periodici della crasi ematica e della
funzionalita` epatica e renale.
5) 10. Effetti sulla guida e sull`uso di macchine
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Dovrebbero usare cautela quei pazienti la cui attivita` richiede
vigilanza nel caso che essi notassero confusione mentale,
vertigini o sonnolenza durante la terapia.
6) INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
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6) 1. Incompatibilita`
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Nessuna.
6) 2. Durata di stabilita`
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36 mesi a confezionamento integro, correttamente conservato.
6) 3. Speciali precauzioni per la conservazione
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Nessuna, in condizioni normali di conservazione.
6) 4. Contenitore, confezione e prezzo
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Astuccio di 20 compresse rivestite divisibili da 1 g, in blister
opaco L. 32.560.
6) 5. Numero registrazione e data commercializzazione
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Astuccio di 20 cprs rivestite divisibili da 1 g. Cod. Min. San.
026672030 maggio 1990.
6) 6. Tabella di appartenenza legge 685/75
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Il prodotto non appartiene alle tabelle di cui alla legge n.
685/75.
6) 7. Regime di dispensazione al pubblico
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Vendita su presentazione di ricetta medica ripetibile.
DR. L. ZAMBELETTI S.p.A.
Via L. Zambeletti
Baranzate di Bollate (MI)
Su licenza Beecham Group
England
*1991*