PURINETHOL
GLAXOWELLCOME SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Mercaptopurina.
ECCIPIENTI:
Lattosio, amido di mais, amido di mais idrolizzato, acido stearico, magnesio steara-to.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
La Mercaptopurina e` un inibitore della proliferazione cellulareche interferisce con la replicazione cellulare.
INDICAZIONI:
Trattamento della leucemia acuta. E` utile nell`indurre la remissione ed e` special-mente indicato nella terapia di mantenimento della leucemia linfoblastica acuta e della leucemia mieloide acuta. E`anche impiegato nella leucemia granulocitica cronica.
CONTROINDICAZIONI:
Data la gravita` delle indicazioni non sussistono controindicazioni assolute.
EFFETTI INDESIDERATI:
Il principale e` la depressione midollare, con conseguente riduzione del numerodei globuli bianchi e delle piastrine. La soppressione midollare e` reversibile, purche` il Purithenol
sia sospeso in tempo. La Mercaptopurina e` epatotossica e nell`uomo e` stata dimostrata necrosiepatica e stasi biliare. L`incidenza di fenomeni tossici a carico del fegato e` molto variabile e puo` verificarsi a qualsiasi dose, ma piu` frequentemente quando si supera la dose giornaliera di 2,5mg/kg di peso corporeo. La sorveglianza delle prove di funzionalita` epatica puo` permettere di scoprire precocemente l`insorgenza di tossicita` epatica che e` comunque generalmente reversi-bile se viene subito sospesa la somministrazione della Mercaptopurina. Si sono tuttavia verificati casi di danno irreversibile con esito letale. Talvolta si verificano nausea, vomito e perditadell`appetito. Sono stati riportati casi di ulcerazioni orali e raramente ulcere intestinali. Raramente sono state osservate febbre ed eruzioni cutanee.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
E` un farmaco ad azione citotossica, da usare sotto la supervisione diclinici esperti nell`uso di tali farmaci. A causa dell`intensa azione soppressiva sul midollo osseo,
con conseguente riduzione dei globuli bianchi e delle piastrine, e` necessario controllare il qua-dro ematico giornalmente, particolarmente nel periodo di induzione della remissione. Poiche` il numero dei globuli bianchi e delle piastrine continua a ridursi anche dopo aver sospeso la som-ministrazione, e` opportuno sospendere il trattamento al primo segno di forte caduta del loro numero. La soppressione midollare e` reversibile, purche` il Purithenol sia sospeso in tempo.Durante l`induzione della remissione della leucemia mieloide acuta si osserva un periodo di aplasia midollare relativa che necessita di adeguata terapia di supporto. Il Purithenol e` epato-tossico, per cui e` necessario eseguire prove di funzionalita` epatica almeno settimanalmente durante la terapia e anche piu` frequentemente nei pazienti con preesistenti malattie epatiche otrattati con altri farmaci epatotossici. Nei pazienti con funzionalita` epatica o renale compromesse la posologia deve essere ridotta. In caso di comparsa di ittero, la terapia deve essere imme-diatamente sospesa. Durante l`induzione della remissione e` necessario sorvegliare i livelli di acido urico nel plasma e nelle urine, poiche` la rapida lisi cellulare puo` provocare un aumento diacido urico nel sangue e nelle urine, con rischio di danno renale. La Mercaptopurina, come del resto la maggior parte dei farmaci antitumorali, ha dimostrato proprieta` cancerogene negli ani-mali in particolari condizioni sperimentali.
AVVERTENZE SPECIALI:
Non sono noti effetti negativi sulla capacita` di guidare e sull`uso di macchine.
USO IN GRAVIDANZA:
La Mercaptopurina ha effetto embriotossico dose dipendente nel ratto. Le ma-dri che ricevono Purithenol non debbono allattare.
INTERAZIONI:
Quando il Purithenol e` somministrato in associazione all`Allopurinolo, la dose abi-tuale del primo deve essere ridotta ad un quarto, perche` l`Allopurinolo rallenta il catabolismo della Mercaptopurina. E` stata riferita inibizione dell`effetto anticoagulante del Warfarin in con-comitanza con l`assunzione di Mercaptopurina.
POSOLOGIA:
Negli adulti e nei bambini la dose abituale e` di 2,5 mg/kg di peso corporeo al giorno,ma dose e durata della somministrazione dipendono dal tipo e dalla posologia di altri farmaci citotossici somministrati insieme al Purithenol. La posologia deve essere comunque adattatacon cura alle esigenze individuali del paziente. Il Purithenol e` utilizzato in associazione a vari altri farmaci citotossici nella leucemia acuta e si suggerisce di consultare la letteratura per in-formazioni particolareggiate.
SOVRADOSAGGIO:
L`effetto tossico principale si ha a livello del midollo osseo e la tossicita` ematicae` verosimilmente piu` intensa con l`iperdosaggio cronico che con somministrazione singola. Il rischio di iperdosaggio aumenta quando e` somministrato insieme all`Allopurinolo. Poiche` nonsi conoscono antidoti, il quadro ematologico deve essere attentamente sorvegliato. Se necessario si debbono istituire misure generali di supporto e nel caso trasfusioni.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare in luogo asciutto e al riparo dalla luce.