PRONTALGIN
GIENNEPHARMA SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Gocce orali: 100 ml contengono: tramadolo cloridrato 10 g (100 mg/ml). Fia-le: una fiala da 2 ml contiene 100 mg di tramadolo cloridrato (50 mg/ml).
ECCIPIENTI:
Gocce orali: potassio sorbato, sodio saccarinato, polisorbato 20, olio essenziale dimenta piperita, anetolo, saccarosio, acqua depurata. Fiale: sodio acetato, acqua per preparazioni iniettabili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Prontalgin, costituito da tramadolo cloridrato, e` un analgesicola cui attivita` e` dovuta a: interazione selettiva con i recettori mu specifici del sistema di percezione del dolore; inibizione della ricaptazione della noradrenalina e della serotonina a livello ce-rebrale sinaptico.
INDICAZIONI:
Stati dolorosi acuti e cronici di media e grave intensita`, come pure dolore post-chirurgico, dolore da traumi, dolore di pertinenza oncologica.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti di Prontalgin o verso altri oppioidi. Gra-vidanza, allattamento. E` anche controindicato nell`intossicazione acuta da alcool, ipnotici, analgesici ad azione centrale, oppioidi o farmaci psicotropi. Pazienti in terapia con inibitori dellemonoaminossidasi o che ne hanno assunto negli ultimi 14 giorni. Pazienti con grave insufficienza epatica. Pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina minore di 10ml/min). Pazienti con forme epilettiche non controllate dalla terapia abituale. Bambini di eta` inferiore a dodici anni.
EFFETTI INDESIDERATI:
Come per gli altri analgesici della stessa classe, e` stata segnalata, per quantoraramente, la comparsa di sudorazione, vertigini, nausea, vomito, secchezza della mucosa orale, sonnolenza, stanchezza, obnubilamento, ipotensione, collasso cardiovascolare, palpitazioni,tachicardia, bradicardia, stitichezza, cefalea, dispepsia, diarrea, ritenzione urinaria, sintomi menopausali. In una percentuale di pazienti compresa tra il 7 ed il 14% (la percentuale piu` elevatasi riferisce a pazienti che avevano assunto il farmaco per periodi fino a 90 giorni) si sono verificati sintomi di stimolazione del sistema nervoso centrale che comprendevano: ansia, nervo-sismo, agitazione, tremore, rigidita` muscolare, euforia, disturbi dell`emotivita` ed allucinazioni, modificazioni della capacita` cognitiva. Sono stati riportati casi di convulsioni. E` stato segnalatoanche un peggioramento dell`asma, anche se la relazione di causalita` con tramadolo non e` stata stabilita. E` stata riportata anche depressione respiratoria, che puo` manifestarsi qualora venga-no superate considerevolmente le dosi raccomandate e vengano somministrati contemporaneamente farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. Potrebbe instaurarsi dipendenza:i sintomi della reazione di astinenza sono simili a quelli che compaiono nella sindome d`astinenza da oppioidi: agitazione, ansieta`, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremori e sintomi gastro-intestinali. Sono state riportate reazioni anafilattoidi gravi (meno dell`1% dei pazienti), raramente fatali, in pazienti in terapia con tramadolo. Queste reazioni spesso avvengono in seguito alla pri-ma somministrazione. Sono stati descritti anche: prurito, brividi, broncospasmo ed angioedema, orticaria, tachicardia, ipotensione ortostatica, rialzo pressorio, bradicardia, vampate,sincope e shock. Pazienti con anamnesi di reazioni anafilattoidi alla codeina o ad altri oppiacei potrebbero essere maggiormente a rischio, per cui non dovrebbero essere trattati con il trama-dolo. In una percentuale di pazienti inferiore all`1% e con nesso di causalita` non completamente chiarito si sono verificati anche i seguenti effetti indesiderati. Apparato cardiovascolare: anor-malita` dell`ECG, ipertensione, ischemia del miocardio. Apparato respiratorio: dispnea. Cute ed annessi: bolle, sindrome di Stevens-Johnson/necrolisi epidermica tossica. Apparato gastroin-testinale: sanguinamento gastrointestinale, epatite, stomatite. Organi di senso: disgeusia, cataratta, sordita`, tinnito. Sistema emopoietico: discrasie ematiche. Test di laboratorio: aumentodei livelli di creatinina e degli enzimi epatici, diminuzione dell`emoglobina, proteinuria.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in pazienti con eccessivasecrezione bronchiale o in stato di shock. Tramadolo dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con pressione endocranica aumentata o lesioni cerebrali, in quanto l`effetto miotico puo`mascherare i sintomi della patologia intracranica. Il tramadolo deve essere impiegato con cautela in pazienti a rischio di depressione respiratoria, in quanto se vengono somministrate altedosi o il farmaco e` associato con anestetici od alcol o altre sostanze che deprimono la funzione respiratoria puo` verificarsi depressione respiratoria. In caso di insufficienza della funzione epa-tica o renale la posologia di Prontalgin deve essere ridotta. Prontalgin non deve essere usato in soggetti ipersensibili agli oppiacei. Una somministrazione prolungata puo` condurre ad unostato di farmacodipendenza, riconoscibile, ad esempio, dall`entita` e dalla frequenza della richiesta di farmaco non giustificate dalla gravita` del dolore. Sono stati descritti casi di abuso e di-pendenza. In caso di accertata farmacodipendenza, si raccomanda di ridurre gradualmente la posologia. Il medico decidera` sulla durata della somministrazione e sulla necessita` di inserireeventualmente degli intervalli nel corso di trattamenti prolungati negli stati dolorosi cronici. Il tramadolo non dovrebbe essere utilizzato in pazienti dipendenti dagli oppiacei. Esso puo` determi-nare ricaduta in pazienti ex tossicodipendenti. Inoltre, pazienti che abbiano di recente assunto alte dosi di oppiacei, anche a scopo terapeutico, possono manifestare sintomi da astinenza.Conseguentemente, il trattamento con tramadolo non e` raccomandato in soggetti a rischio di tossicodipendenza. Sono stati riportati casi di convulsioni in pazienti in terapia con tramadolo.L`esperienza suggerisce che l`incidenza delle convulsioni aumenta con dosi di tramadolo superiori a quelle raccomandate, ma sono stati riportati casi anche all`interno dell`intervallo di doseraccomandato. La somministrazione di tramadolo puo` accrescere il rischio di convulsioni in pazienti che assumono altri farmaci che riducono la soglia convulsiva. Il rischio di convulsioni au-menta in pazienti epilettici, in quelli con storia di attacchi convulsivi (trauma cranico, disordini metabolici, astinenza da alcool e da farmaci, infezioni del SNC). Prontalgin puo` mascherare isintomi clinici dell`addome acuto. Tramadolo non e` adatto all`impiego come trattamento sostitutivo nei soggetti tossicodipendenti: sebbene sia un agonista oppioide esso non e` in gradodi sopprimere i sintomi da astinenza da morfina. Particolare attenzione deve essere posta nel caso che il paziente debba essere sottoposto ad anestesia generale.
AVVERTENZE:
Il prodotto, anche alle dosi indicate, puo` modificare la capacita` di reagire e quindidiminuire l`attitudine a guidare un veicolo o a maneggiare una macchina. Il fenomeno puo` essere facilitato dall`associazione con alcoolici o con antistaminici o con altre sostanze deprimentiil sistema nervoso centrale.
INTERAZIONI:
La somministrazione concomitante di Prontalgin con un ansiolitico puo` avere uneffetto favorevole sulla sensibilita` al dolore. Si ricorda tuttavia che la somministrazione contemporanea di Prontalgin con farmaci deprimenti del sistema nervoso centrale quali alcool, ipno-tici, neurolettici, antidepressivi a componente sedativa, puo` accentuare il suo effetto sedativo. Prontalgin non deve essere somministrato contemporaneamente ad altri oppiacei o ad inibitoridelle monoaminossidasi. La contemporanea somministrazione di carbamazepina a dosi fino a 800 mg/die puo` interferire con il metabolismo del tramadolo con conseguente diminuzione deilivelli ematici di tramadolo, per cui puo` essere necessario incrementare la dose. Invece, la contemporanea somministrazione di chinidina puo` causare un aumento dei livelli ematici di trama-dolo, per cui in tal caso e` opportuno avvisare il proprio medico per eventuali modifiche della posologia. Sono stati descritti rari casi di aumentata tossicita` da digossina e di alterazioni degli
effetti del warfarin, compreso aumento del tempo di protrombina. Non sono disponibili datisull`interazione con beta-bloccanti. L`impiego concomitante di farmaci ad azione oppioide agonista-antagonista (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) puo` ridurre l`effetto analgesico perblocco competitivo dei recettori. La somministrazione concomitante di Ritonavir puo` aumentare la concentrazione sierica di tramadolo con possibili effetti tossici del tramadolo stesso. La som-ministrazione di tramadolo puo` accrescere il rischio di convulsioni in pazienti che assumono: antidepressivi triciclici; inibitori della ricaptazione della serotonina; inibitori della MAO; neurolet-tici; altri farmaci che riducono la soglia convulsiva (analgesici ad azione centrale, anestetici locali.
POSOLOGIA:
ADULTI E RAGAZZI DI 12 ANNI OD OLTRE:
la posologia deve essere adattata a giudiziodel medico all`intensita` del dolore e alla sensibilita` individuale del paziente. La posologia consigliata per le diverse forme farmaceutiche e
`:
Gocce: da 50 a 100 mg (20-40 gocce), 3 o 4 volteal giorno. Nei ragazzi dai 12 ai 14 anni si raccomanda di impiegare il dosaggio minore. Nel caso di impiego di Prontalgin gocce per una sintomatologia dolorosa acuta la dose iniziale dovrebbeessere di 100 mg (40 gocce); si deve comunque tener presente che la sua azione e` un po` ritardata rispetto a quella di altri analgesici. Per stati dolorosi associati a situazioni croniche siconsiglia di iniziare con 50 mg (20 gocce). I periodi di trattamento con Prontalgin gocce dovrebbero essere di durata limitata e intermittenti. Le gocce devono essere somministrate per viaorale e diluite in acqua prima dell`assunzione. Istruzioni per l`apertura di Prontalgin gocce: Il flacone ha una chiusura di sicurezza che lo protegge da manipolazione dei bambini. Per aprire bi-sogna premere sul tappo e girare. Per far uscire le gocce bisogna tenere il flacone in posizione verticale con apertura verso il basso. Dopo l`uso chiudere il flacone con il tappo che deve esseregirato fino a chiusura ermetica. Fiale: da 50 a 100 mg (da 1 a 2 ml di soluzione iniettabile), 3 o 4 volte al giorno. Nei ragazzi dai 12 ai 14 anni si raccomanda di impiegare il dosaggio minore.Prontalgin Fiale puo` essere somministrato per via intramuscolare o endovenosa lenta (50 mg in 1-2 minuti). Puo` essere somministrato anche per infusione alla velocita` di 12-24 mg/oradopo una somministrazione iniziale i.m o e.v. di 100 mg. Nel caso in cui sia impiegato per una sintomatologia dolorosa acuta, si deve tener presente che la sua azione e` un po` ritardata ri-spetto a quella di altri analgesici. La soluzione iniettabile non e` compatibile con i seguenti farmaci in somministrazione parenterale: diazepam, midazolam, antiinfiammatori non steroidei,in particolare diclofenac-indometacina-piroxicam. La soluzione iniettabile, se miscelata al momento dell`uso, e` compatibile con le seguenti soluzioni infusionali contenute in flaconi di vetro:cloruro sodico 0.9%; bicarbonato sodico 4,2%; Ringer; Ringer soluzione lattato; glucosio 5%. La soluzione iniettabile, se miscelata al momento dell`uso, e` compatibile con le seguenti solu-zioni infusionali contenute in flaconi di plastica: cloruro sodico 0,9%; cloruro sodico 0,18% piu` glucosio 4%; soluzione Hartmann; glucosio 5%; Emagel. La dose giornaliera di 400 mg non do-vrebbe essere abitualmente superata per qualunque via di somministrazione. Nel dolore postoperatorio possono essere somministrati, con buona tollerabilita`, fino a 600 mg al giorno e do-saggi anche superiori nel dolore oncologico. U
SO NEGLI ANZIANI:
In soggetti al di sopra dei 75anni la concentrazione sierica del tramadolo e` lievemente aumentata e l`emivita di eliminazione
e` lievemente prolungata. Pertanto non sono raccomandate dosi superiori a 300 mg/die.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di sovradosaggio, i sintomi sono simili a quelli degli altri analgesici adazione centrale (oppiacei) e comprendono: sedazione, miosi, vomito, collasso cardiocircolatorio, disturbi della coscienza fino al coma,convulsioni, depressione respiratoria fino all`arrestorespiratorio. Terapia: valgono le misure generali d`emergenza: mantenere libere le vie respiratorie (aspirazione), supportare la funzionalita` cardiaca e respiratoria a seconda della sintomato-logia. Effettuare lo svuotamento gastrico provocando il vomito (se il paziente e` cosciente) o mediante lavanda gastrica. In caso di depressione respiratoria l`antidoto e` il naloxone. Si sug-gerisce di somministrare piccole dosi per via endovenosa (es. da 0,4 a 2 mg) da ripetere dopo 2-3 minuti qualora non si manifesti alcun effetto; nel bambino e` suggerita la dose iniziale di 0,01mg/kg. Deve essere tenuto presente che il naloxone antagonizza alcuni sintomi da sovradosaggio ma non tutti, ed aumenta il rischio di convulsioni. Il diazepam e` indicato per antagonizzarele convulsioni (per via intramuscolare o endovenosa alle dosi previste). L`emodialisi e l`emofiltrazione da sole non sono raccomandate. E` indicato ogni altro intervento di supporto alla fun-zionalita` cardiaca e respiratoria.