PILOCARPINA
PILOCARPINALIO PLUS
1.
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` :
PILOCARPINA LIO 2% -3% PLUS
2. COMPOSIZIONE
Principio attivo
:
pilocarpina cloridrato g 0,2 - g 0,3
Eccipienti /fase solida
:
mannitolo g 0,4 in 10 ml ; fase
liquida: benzalconio cloruro g 0,005, sodio borato g 1,3 ,
soluzione alcoolica di mentolo 1% ml 16, metilcellulosa g 0,5,
acqua depurata q.b. a ml 100.
3. FORMA FARMACEUTICA
Collirio liofilizzato.
4. FARMACOLOGIA TOSSICOLOGIA E FARMACOCINETICHE
Attivita
`:
la pilocarpina cloridrato esercita un`azione locale
specifica consistente in miosi, cicloplasmo e diminuzione della
pressione endoculare. Questi effetti sono conseguenti alla sua
azione stimolante le terminazioni nervosev parasimpatiche del
muscolo oculomotore comune, del costrittore della pupilla e del
ciliare. L`attivita` ipotensiva si puo` anche spiegare con un
effetto vasocostrizione passiva dei vasi ciliari, che determina
una riduzione della produzione di umore acqueo. Tra gli
eccipienti del prodotto vi e` inoltre la metilcellulosa che e`
una sostanza idrosolubile di elevato peso molecolare che ha la
proprieta` di fare aumentare notevolmente la viscosita` delle
soluzioni che la contengono.
La maggiore viscosita`determina un maggior tempo di contatto
tra il collirio e la mucosa oculare, ottenendosi in tal maniera
una piu` potente e prolungata azione miotica e ipotensiva.
Tossicita
`:
il principio attivo presenta una DL50 pari a 500
mg/Kg per via intraperitoneale nel topo, dose questa
notevolmente superiore a quella utilizzata in clinica.
Farmacocinetica: l`assorbimento locale della pilocarpina
somministrata per via topica e` pari al 0,2% della dose
somministrata. L`assorbimento sistemico valutato nell`animale
con la registrazione dell`effetto vascolare e cardiaco e`
risultato praticamente nullo. La presenza della metilcellulosa,
allungando il tempo di contatto tra mucosa oculare e principio
attivo, determina un prolungato e maggiore assorbimento oculare
della Pilocarpina Plus.
5. INFORMAZIONI CLINICHE
L`utilita`terapeutica in oftalmologia della pilocarpina dipende
principalmente dalla sua azione ipotensiva sull`elevazione
patologica della pressione endoculare. L`associazione con la
metilcellulosa, prolungando l`azione terapeutica, permette di
ottenere un risultato clinicamente valido con 3 sole
somministrazioni giornaliere. Essa puo` essere usata da sola o
in associazione al altri miotici,inibitori dell`anidrasi
carbonica e B-bloccanti.
5.1 Indicazioni terapeutiche
In tutti i casi in cui e`necessaria una potente e prolungata
azione miotica ed ipotensiva.
5.2 Controindicazioni
L`uso del farmaco e`controindicato nei pazienti che presentano
fenomeni di sensibilizzazione verso la pilocarpina cloridrato o
qualunque dei componenti la specialita`.I farmaci miotici sono
controindicati nei casi in cui la contrazione pupillare e` da
evitare, ad esempio nella irite acuta.
5.3 Effetti indesiderati
Leggere spasmo ciliare, contemporanea riduzione dell`acutezza
visiva. L`uso prolungato puo` causare uno stato allergico della
congiuntiva ed eventuali reazioni sistemiche.
5.4 Speciali precauzioni per l`uso
Nessuna.
5.5 Uso in gravidanza e durante l`allattamento
Non sono noti effetti teratogenetici ed embriotossici della
Pilocarpina.
5.6 Interazioni
L`impiego contemporaneo della pilocarpina e di farmaci ad
azione midriatica e/o a farmaci ad azione B-bloccante e/o di
inibitori dell`anidrasi carbonica puo` essere utile nel
trattamento dei pazienti affetti da glaucoma, nei quali la
normalizzazione della pressione endoculare si presenti
particolarmente difficile. La somministrazione dei farmaci su
elencati e` bene che preceda quella della Pilocarpina Plus in
quanto la metilcellulosa potrebbe ridurre il loro assorbimento.
Non sono state evidenziate incompatibilita`.
5.7 Posologia e modo di somministrazione
Installare nell`occhio 1 goccia di collirio 2 volte al giorno o
s.p.m.
5.8 Sovradosaggio
Pur non essendo note reazioni da sovradosaggio, e`consigliabile
evitare dosi eccessive.Dopo la somministrazione del collirio e`
consigliabile eliminare l`eccesso del farmaco e chiudere con
pressione digitale i punti lacrimali, per ridurre l`eventuale
assorbimento sistemico.
5.9 Avvertenze
Evitare superdosaggi del prodotto. Durante il trattamento e`
opportuno tenere sotto controllo il tono oculare ed i parametri
funzionali della visione. Da usarsi esclusivamente per uso
esterno evitandone l`installazione quando la mucosa o la cute
siano infiammate o comunque lese.
Il prodotto se accidentalmente ingerito o se impiegato per
lungo periodo a dosi eccessive, puo` determinare fenomeni
tossici. Esso va quindi tenuto lontano dalla portata dei
bambini. La formulazione in collirio non deve comunque essere
impiegata nei bambini sotto ai 3 anni di eta`.
5.10 Effetti sulla guida e sull`uso di macchine
La Pilocarpina Lio 2-3% Plus non modifica lo stato di vigilanza
ma l`effetto miotico puo` modificare la capacita` visiva del
paziente in modo tale da rendere difficile la guida di
autoveicoli.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1 Incompatibilita`
Non note
6.2 Durata di stabilita`
Liofilizzato 60 mesi, collirio ricostituito 30 giorni.
6.3 Speciali precauzioni per la conservazione
Liofilizzato: temperatura ambiente, collirio ricostituito:
temperatura ambiente (25C).
6.4 Contenitore, confezioni e prezzo
Pilocarpina Lio 2% Plus in plastica 10 ml.
Pilocarpina Lio 3% Plus in plastica 10 ml.
7. Numero di autorizzazione e data di prima commercializzazione
Collirui 2% Plus AIC N. 021137017 - 1969
Collirio 3% Plus AIC N. 021137029 - 1969
8. Tabella di appartenenza DPR 309/90
Nessuna.
9. Regime di dispensazione al pubblico
Medicinale soggetto a prescrizione medica.
Pilocarpina 3% Plus: confezione dispensata dal Servizio
Sanitario Nazionale.
10. RAGIONE SOCIALE DEL TITOLARE AIC
ALLERGAN S.p.A.
Via Costarica 20/22
Pomezia (Roma)