ORAP
JANSSENCILAG SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Pimozide.
ECCIPIENTI:
Calcio fosfato bibasico, amido di mais, cellulosa microgranulare, polivinilpirrolidone,talco, olio vegetale idrogenato, E 172 (ossido di ferro giallo), E 132 (indigotina).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Psicolettici: antipsicotici.
INDICAZIONI:
Orap e` particolarmente indicato come farmaco di base nel corso di una terapia an-tipsicotica di mantenimento di lunga durata, in pazienti psicotici cronici ed acuti, sensibili agli
effetti antipsicotici specifici dei neurolettici. Orap e` anche indicato come terapia d`attacco in pa-zienti ambulatoriali od ospedalizzati da poco tempo o riammessi in clinica purche` l`agitazione psicomotoria, l`aggressivita` o stati ansiosi particolarmente gravi non costituiscano i sintomi do-minanti del quadro clinico. Orap e` indicato, infine, nei casi limite fra forme schizofreniche e forme nevrotiche (per es. stati paranoidi e schizoidi) che implicano difficolta` di rapporti sociali.L`impiego del prodotto ad alte dosi deve essere limitato agli Ospedali e Case di Cura con le indicazioni ridotte al trattamento dei casi resistenti.
CONTROINDICAZIONI:
Stati comatosi di qualsiasi origine. Depressione endogena e morbo diParkinson. Gravidanza. Ipersensibilita` verso il principio attivo o gli eccipienti contenuti nel prodotto. La pimozide e` controindicata nei pazienti che presentano un allungamento del tratto QTcongenito o con storia di aritmia cardiaca. Per escludere tali condizioni, si raccomanda pertanto di eseguire un elettrocardiogramma (ECG) prima di iniziare la terapia. Orap non deve essereusato in caso di intervallo QT allungato acquisito, come in presenza di ipopotassiemia o ipomagnesemia note, bradicardia clinicamente significativa o nei casi di uso concomitante di farmacicapaci di prolungare l`intervallo QT, quali quelli di seguito riportati: derivati azolici utilizzati per terapie antimicotiche sistemiche (es: ketoconazolo, itraconazolo, miconazolo e fluconazolo);tuttavia, Orap puo` essere usato in combinazione con le formulazioni per uso locale di questi farmaci (es: creme, lozioni, ovuli vaginali); antibiotici di tipo macrolidico (es: eritromicina, cla-ritromicina o troleandomicina); alcuni farmaci anti-AIDS (inibitori della proteasi); alcuni antidepressivi, come nefazodone, amitriptilina e maprotilina; alcuni altri antipsicotici, come laclorpromazina ed il sertindolo; alcuni farmaci attivi sul cuore, come chinidina, disopiramide, procainamide, amiodarone, sotalolo e bepridil; alcuni antistaminici, come astemizolo e terfena-dina; cisapride, farmaco usato per alcuni problemi digestivi; alofantrina, farmaco antimalarico; sparfloxacina, farmaco antibiotico. Se si stanno assumendo questi o altri medicinali, informar-ne il medico, il quale valutera` quali farmaci possono essere utilizzati contemporaneamente ad Orap. Orap non e` indicato negli stati di aggressivita` e di agitazione psicomotoria. Il prodotto adalte dosi non deve essere impiegato nelle astenie e nelle nevrosi.
EFFETTI INDESIDERATI:
Il rapporto tra la dose di pimozide che provoca effetti secondari e la dose otti-male e` tra 2 e 2,5. Come per altri farmaci neurolettici, potrebbero manifestarsi sintomi extrapiramidali, quali per esempio: tremore, rigidita`, ipersalivazione, bradicinesia (rallentamento deimovimenti), acatisia (irrequietezza motoria con incapacita` a restare seduti), distonia acuta (alterazione del tono muscolare). Questi scompaiono in genere riducendo la posologia. Se neces-sario, ma non come misura preventiva abituale, possono essere prescritti farmaci antiparkinson di tipo anticolinergico. Come con tutti i farmaci antipsicotici, puo` comparire di-scinesia tardiva, in alcuni pazienti trattati a lungo termine o dopo interruzione della terapia. La sindrome e` principalmente caratterizzata da movimenti ritmici involontari della lingua, del viso,della bocca o della mandibola. In alcuni pazienti, tali manifestazioni possono essere permanenti. Tale sindrome e` in genere preceduta dalla comparsa di fini movimenti vermicolari della linguae richiede l`immediata sospensione del trattamento. Per quanto riguarda la possibile comparsa della Sindrome Neurolettica Maligna in corso di trattamento con farmaci antipsicotici. Altri ef-fetti a carico del Sistema nervoso centrale occasionalmente riportati sono: sonnolenza, insonnia, ansieta`, mal di testa, alterazioni dell`elettroencefalogramma (EEG). Qualora il farmacovenga somministrato in associazione con altri antipsicotici, possono manifestarsi convulsioni tipo grande male. Gli effetti ormonali dei farmaci antipsicotici neurolettici includono l`iperprolat-tinemia, che puo` causare: galattorrea (secrezione di latte persistente, indipendente dall`allattamento), ginecomastia (eccessivo sviluppo delle ghiandole mammarie maschili), oligomenorrea(riduzione del flusso mestruale) o amenorrea (assenza del flusso mestruale) ed impotenza. Molto raramente sono stati riportati casi di iponatriemia (riduzione dei livelli del sodio nel san-gue), dovuta alla Sindrome da Inappropriata Secrezione di ADH (SIADH) o a polidipsia psicogena (sete persistente ed eccessiva). Molto raramente puo` manifestarsi ipotensione.Eccezionalmente, sono stati riportati un prolungamento dell`intervallo QT e/o aritmie ventricolari, principalmente in pazienti trattati con alte dosi o con predisposizione individuale. Reazioni daipersensibilita`, come rash cutanei, sono eccezionali. Altri effetti indesiderati riportati sono: capogiri o vertigini, debolezza, secchezza delle fauci, eccessiva sudorazione, alterazioni dellatemperatura corporea e sintomi gastrointestinali, come nausea e costipazione.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Prima di iniziare il trattamento con pimozide e` opportuno effettuare unesame elettrocardiografico da ripetersi periodicamente, specie nella fase di adattamento della posologia. Particolare cautela andra` adottata nei pazienti epilettici, che andranno attentamentesorvegliati. Con uguale cautela andra` intrapresa la terapia con Orap in pazienti anziani, in ragione della maggiore sensibilita` al farmaco ed in quelli con insufficienza epatica e/o renale per ilrischio di accumulo, e negli individui le cui condizioni possono essere aggravate dall`azione anticolinergica della pimozide. In quei pazienti che ricevono pimozide ad una dose prossima allamassima raccomandata (oltre i 16 mg al giorno) e` opportuna la valutazione periodica della funzione cardiaca. Se compaiono cambiamenti elettrocardiografici nei fenomeni di ripolarizzazione(prolungamento dell`intervallo QT, cambiamenti nell`onda T o nell`onda U) o se si sviluppano aritmie, e` opportuno riesaminare la necessita` del trattamento di tali pazienti con pimozide. Incaso di proseguimento della terapia e` necessario un attento monitoraggio clinico ed e` consigliabile che la dose sia ridotta. Orap potenzia gli effetti dell`alcool. Pertanto, e` opportuno evitaredi assumere alcool durante la terapia.
AVVERTENZE SPECIALI:
AUMENTO DELL`ATTIVITA` PSICOMOTORIA:
Studi clinici indicano che Orap non e` ef-ficace, o lo e` solo scarsamente, nel trattamento dell`agitazione, dell`eccitamento e dell`ansieta` grave.
MALATTIE EPATICHE:
I pazienti con malattie al fegato devono informare il medico, che po-trebbe ritenere opportuno effettuare dei controlli regolari durante la terapia con Orap. G
RAVIDANZA ED ALLATTAMENTO:
Da non assumere in caso di gravidanza accertata o presunta. In caso didubbio contattare il medico. Piccole quantita` di Orap possono essere escrete con il latte materno. Pertanto, non allattare se si e` in terapia con Orap. In caso di dubbio, contattare il medico atale proposito. S
INDROME NEUROLETTICA MALIGNA:
In corso di trattamento con farmaci antipsico-tici e` stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato Sindrome
Neurolettica Maligna. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidita` mu-scolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarita` del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allostupore e al coma. Il trattamento della S.N.M. consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell`istituire una terapiasintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l`ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento conantipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato. E
FFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE ED USARE MACCHINARI:
Il prodotto, a somiglianza di quanto avviene con farmaci dello stesso tipo,potrebbe causare sedazione e sonnolenza. Di cio` dovranno essere avvertiti i soggetti sotto trattamento affinche` evitino di condurrre autoveicoli e di attendere ad operazioni richiedenti integrita`del grado di vigilanza.
INTERAZIONI:
Orap puo` potenziare gli effetti dell`alcool, l`azione dei farmaci ipotensivi, antiiper-tensivi e dei farmaci che deprimono il Sistema Nervoso Centrale. Orap puo` alterare l`effetto dei farmaci antiparkinson. Orap non deve essere usato contemporaneamente ai farmaci che pos-sono causare un prolungamento dell`intervallo QT all`elettrocardiogramma. Pertanto, prima di iniziare la terapia con Orap, se si stanno assumendo altri farmaci e` necessario informarne il pro-prio medico, il quale valutera` quali farmaci possono essere utilizzati contemporaneamente ad Orap. Non assumere succo di pompelmo durante la terapia con Orap.
POSOLOGIA:
Poiche` la risposta individuale ai farmaci antipsicotici e` variabile, il dosaggio dellapimozide deve essere stabilito caso per caso, sotto stretta sorveglianza medica. La dose iniziale
per un soggetto adulto e` di 1-2 mg al giorno (secondo il peso corporeo e la gravita` dei sintomi);essa va adattata individualmente fino al raggiungimento della dose quotidiana ottimale. La dose giornaliera dovrebbe essere aumentata di 2-4 mg ad intervalli non inferiori alla settimana. Taledose ottimale di mantenimento, in genere, varia tra 1 e 8 mg al giorno. All`occorrenza, essa puo` essere aumentata progressivamente fino ad una dose massima di 20 mg al giorno. Il pazientedeve essere controllato con regolarita`, per verificare che sia trattato con la dose minima efficace. La dose giornaliera va assunta al mattino in una sola somministrazione. Non assumere suc-co di pompelmo durante la terapia con Orap. Quando da una precedente terapia neurolettica in corso si passa alla somministrazione di Orap, e` consigliabile ridurre progressivamente le dosidel farmaco precedentemente usato, anziche` interromperlo bruscamente. Dopo somministrazione prolungata di Orap e` opportuno che la sospensione avvenga gradualmente per possibilecomparsa di sintomatologia di discinesia transitoria. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra` valutare un`eventuale riduzionedei dosaggi sopraindicati.
SOVRADOSAGGIO:
Contattare il medico o recarsi presso l`ospedale piu` vicino se e` stato assunto unquantitativo in eccesso di farmaco. Possibili segnali di un sovradosaggio sono: insolita rigidita` muscolare, incapacita` di muoversi o di rimanere fermi e battiti cardiaci irregolari. Nel frattempo,si consiglia di assumere del carbone attivo, in grado di assorbire il farmaco presente nello stomaco. In caso di sovradosaggio, considerato il rischio di aritmie cardiache, e` opportuno moni-torare il tracciato ECGrafico fino al ripristino di un tracciato normale.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura compresa tra 15 e 30 -oC.