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NORTIMIL


NORTIMIL

SCHEDA TECNICA
1) Denominazione della specialita`
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NORTIMIL
2) Composizione
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Nortimil Compresse
Una compressa da 10 mg contiene:
Principio attivo
Desipramina cloridrato ............................... 10 mg
Eccipienti: lattosio 54 mg; amido 34 mg; talco 10 mg; gomma
arabica 9 mg; magnesio stearato 2,97 mg; eritrosina E 127 0,03
mg.
Una compressa da 25 mg contiene:
Principio attivo
Desipramina cloridrato ............................... 25 mg
Eccipienti: lattosio 47,5 mg; amido 27,5 mg; talco 10 mg; gomma
arabica 7 mg; magnesio stearato 3 mg.
Nortimil Fiale
Una fiala da 2 ml contiene:
Principio attivo
Desipramina cloridrato ............................... 25 mg
Eccipienti: sorbitolo polvere apirogeno 300 mg; acqua per
preparazioni iniettabili q.b. a 2 ml.
3) Forma farmaceutica
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Compresse, fiale.
4) Farmacologia-tossicologia-farmacocinetica
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Farmacologia.
La deisipramina costituisce il metabolita attivo
dell`imipramina, da cui si origina per demetilazione. in sede
farmacologica ha dimostrato di possedere un`attivita` piu` pronta
dell`imipramina.
La desipramina e` in grado di bloccare o di antagonizzare gli
effetti depressivi prodotti dalla reserpina nell`animale da
esperimento.
Il farmaco ha mostrato di esplicare nell`animale attivita`
anticolinergica periferica e centrale, ed attivita`
antisecretoria gastrica.
Le interazioni con i neurotrasmettitori adrenergici risultano
contrastanti, essendo state osservate sia un`attivita` di blocco
alfa-adrenergico sui recettori del tessuto cerebrale di ratto
che un`attivita` sinergizzante gli effetti pressori della
noradrenalina nel ratto. E` certo, comunque, che la
desipramina interferisce con i meccanismi di captazione delle
terminazioni nervose noradrenergiche sia nel sistema nervoso
centrale che autonomo.
Nel sistema nervoso centrale, inoltre, il farmaco,
unitamente ad altri antidepressivi, risulta coinvolto nei
meccanismi di captazione oltre che della noradrenalina, anche
della serotonina, ma non della dopamina. La desipramina, in
particolare, e` molto piu` efficace dell`imirpamina o della
clomipramina, nell`inibire la captazione della noradrenalina ma
risulta essere inferiore rispetto alla captazione della
serotonina.
E` stato osservato che la somministrazione prolungata di
desipramina nell`animale da esperimento produce una riduzione
temporanea del numero di recettori beta-adrenergici cerebrali,
effetto che non si manifesta in assenza di attivita`
serotoninergica e che suggerisce di interpretare i disordini
affettivi ipotizzando una correlazione tra serotonina e
noradrenalina.
Tossicologia.
Tossicita` acuta. DL50 (ratto) ip. 35,5 mg/kg, os 575 mg/kg.
Tossicita` cronica. Ratto s.c. (10 settimane): 2,4 mg/kg. Ratto
per os (30 settimane): 5-10 mg/kg.
La somministrazione anche molto prolungata non ha alterato
nell`animale le costanti biologiche di maggior interesse.
Teratogenesi e tossicita` fetale. Ratto per os e i.m. dal 1o
al 15o giorno di gravidanza: 5-10 mg/kg.
Il confronto effettuato con l`iperamina ha messo in evidenza
una minore azione embriotossica della desipramina e al
contrario della stessa imipramina la desipramina non ha
mostrato alcun effetto malformativo.
Mutagenesi. Test di Ames (in vitro) su Salmonella Typhimurium.
Non e` stata osservata nessuna attivita` mutagena in presenza
o in assenza della frazione microsomiale epatica S-9 (ratto).
Farmacocinetica.
Il farmaco risulta fortemente legato alle proteine
plasmatiche, essendo in forma libera soltanto per il 10%.
Gli studi di farmacocinetica animale indicano una rapida
distribuzione del farmaco che mostra una particolare affinita`
per le regioni cerebrali.
Le concentrazioni plasmatiche nell`uomo sono dose-dipendenti,
lo "steady state" viene raggiunto in media dopo 5 giorni di
trattamento mentre sono state osservate ampie variazioni
individuali nei relativi livelli plasmatici (70-140 ng/ml).
Il tempo di emivita del farmaco risulta anch`esso soggetto ad
ampie variazioni individuali essendo compreso tra 12 e 50 ore.
La desipramina viene metabolizzata per ossidazione a 2-idrossi-
derivato che per coniugazione con acido glucuronico viene
escreto con l`urina. L`ulteriore demetilazione costituisce
soltanto una via metabolica secondaria.
5) Informazioni cliniche
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5.1) Indicazioni terapeutiche
Il Nortimil e` indicato per il trattamento della
depressione di qualsiasi forma e gravita`, su cui agisce in
modo rapido e potente. Trova quindi indicazione nelle depressioni
endogene; psicosi maniaco-depressive; depressioni pricoreattive
e neurotiche; depressioni dovute a processi involutivi, nel
climaterio, nell`eta` senile; stati dismimici depressivi a
carattere ipocondriaco e ciclico degli schizofrenici.
5.2) Controindicazioni
Ipersensibilita` specifica gia` nota: sono stati
riferiti casi di allergicita` crociata con altri farmaci a
struttura chimica analoga. Glaucoma. Ipertrofia prostatica.
Miastenia grave. Gravidanza. periodo di recupero post-infartuale.
Epatopatie gravi. Onde evitare manifestazioni anche gravi, fino
alle convulsioni, al coma ed all`exitus, il farmaco non deve
essere somministrato in associazione ad inibitori della
monoaminossidasi, ne` prima che siano trascorse almeno due
settimane dall`interruzione di un trattamento precedente con
detti farmaci. Nel caso che necessiti un intervento chirurgico
occorre interrompere la somministrazione almeno 5 giorni prima.
5.3) Effetti indesiderati
E` da tenere presente che l`esperienza effettuata con
vari timolettici ed antiipertensivi triciclici, considerata nel
suo complesso e con particolare riguardo ai farmaci di questo
gruppo di uso piu` antico e sui quali si dispone quindi una
maggiore quantita` di informazioni, ha evidenziato una serie di
effetti collaterali, alcuni segnalati piu` comunemente, altri
solo occasionalmente con l`uso di questo o di quel farmaco spesso
somministrato in dosi molto elevate e talora senza che si sia
potuta accertare la sicurezza del nesso.
Gli effetti collaterali di piu` comune osservazione sono quelli
collegati con le proprieta` anticolinergiche di detti farmaci e
quelli a carico del s.n.c.: secchezza delle fauci, disturbi
dell`accomodazione, midriasi, stipsi, astenia, tachicardia,
palpitazioni, vertigini, ronzii, cefalea, sonnolenza. A seguito
dell`uso di dosi elevate sono stati riferiti tremori lievi o
gravi e persistenti, atassia, incoordinazione motoria,
parestesie, neuropatie periferiche, manifestazioni allergiche
con eruzioni cutanee, fotosensibilizzazione, edema del volto o
della lingua e, eccezionalmente, ginecomastia nell`uomo,
galattorea nella donna. Slittamenti di stati depressivi verso
stati di eccitazione sono stati segnalati in soggetti
paranoidi o subliberandi, specie se anziani, con stati
confusionali, allucinazioni, ansia, insonnia. Le manifestazioni
psicotiche possono essere trattate con fenotiazinici senza
sostanziale pregiudizio del trattamento antidepressivo.
tuttavia, nei soggetti depressi, e` bene tenere presente la
possibilita` di suicidio. In casi rari sono state osservate
turbe dell`EEG.
Anche se con l`uso di qualche farmaco del gruppo sono stati
occasionalmente segnalati per lo piu` in sede di sopradosaggio,
i seguenti sintomi non si sono potuti collocare in un sicuro
rapporto di causa ed effetto con il trattamento
antidepressivo: disturbi a carico dell`apparato digerente quali
nausea, vomito, stomatite, adeniti sublinguali o paratiroidee,
diarrea, dolori addominali, ittero (l`osservazione di variazioni
importanti dei tassi delle transaminasi deve indurre pero` alla
interruzione del trattamento); agranulocitosi, porpora
trombocitopenica; ritenzione urinaria, ileo paralitico;
alopecia, alterazioni della libido, variazioni del peso corporeo
o dei livelli glicemici; a carico dell`apparato cardiovascolare,
specie nei soggetti anziani, alterazioni dell`ECG, blocco
cardiaco, infarto miocardico, ictus.
5.4) Speciali precauzioni per l`uso
L`uso di alcool durante il trattamento dovrebbe essere
evitato perche` il farmaco puo` potenziarne gli effetti.
L`associazione con altri psicofarmaci, anticolinergici,
antistaminici o simpaticomimetici richiede particolare cautela e
vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti
indesiderati da interazioni. L`azione antiipertensiva della
guanetidina e dei farmaci simili, della metildopa e della
reserpina puo` essere bloccata.
Non se ne consiglia l`uso in soggetti di eta` inferiore ai 12
anni, salvo casi di grave irrequietezza ed ansia (paura paure
infantili) a dosi adatte.
In tutti i casi seguenti e cioe` in soggetti con anamnesi di
epilessia o di fatti convulsivi, nei cardiopazienti specie s
eanziani, nell`arteriosclerosi cerebrale, nei pazienti con una
storia di ritenzione urinaria o di ostruzione intestinale o di
stenosi pilorica, nei nefro-ed epatopazienti gravi, negli
ipertiroidei ed in coloro che sono in corso di trattamento con
ormoni tiroidei, la condotta della terapia deve essere
improntata a particolare cautela.
La brusca interruzione del trattamento con il farmaco puo`
provocare una sintomatologia caratterizzata essenzialmente da
una ricaduta con malessere, nausea, cefalea, mialgia che,
peraltro, non e` stata riferita a dipendenza.
L`uso del prodotto puo` intnerferire negativamente con i tempi
di reazione di soggetti che per la loro attivita` necessitano di
integrita` e di vigilanza.
Da non usare in caso di gravidanza accertata o presunta.
Da usare sotto il diretto controllo del medico.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
5.5) Uso in gravidanza ed allattamento
Vedere al punto "Particolari precauzioni per l`uso".
5.6) Interazioni
Vedere al punto "particolari precuazioni per l`uso".
5.7) Posologia e modo di somministrazione
Sono possibili due schemi di trattamento, uno a bassi
dosaggi, il secondo a dosi piu` elevate. La scelta dell`uno o
dell`altro dipende dalle condizioni somatiche del malato,
dall`intensita` della sintomatologia depressiva, dall`insorgenza
di effetti collaterali. Nei pazienti giovani e in quelli anziani
sono sufficienti dosi inferiori.
a) Trattamento a bassi dosaggi:
- iniziare con 10 mg al giorno:
- raggiungere in 3-4 giorni una dose media di 75 mg al giorno
con punte massime di 100 mg.
Tale dose deve essere amntenuta per almeno tre settimane, per
poter ottenere una risposta sicura dal paziente.
b) Trattamento a dosi piu` elevate:
- iniziare con 25 mg al giorno:
- raggiungere in 3-6 giorni la dose media di 100-150 mg al
giorno, arrivando eventualmente a dosaggi giornalieri attorno ai
200 mg:
-ridurre gradualmente tale dose durante il periodo di
mantenimento, stabilizzandola intorno ai 100 mg al giorno.
Tale dose di mantenimento deve essere continuata per almeno tre
settimane.
Questi dosaggi sono da usarsi preferibilmente in malati
ricoverati.
Somministrazione inntramuscolare
I pazienti ricoverati che richiedessero una terapia d`attacco,
possono essere rtattati con iniezioni intramuscolari di nortimil
per 10-15 giorni. La dose iniziale e` di fiala (25 mg) di
nortimil ripetuta da una a tre volte nella giornata (dose
totale massima 75 mg pro die). In caso di necessita`, questa
dose puo` essere aumentata gradualmente fino a 6 fiale di
nortimil (150 mg complessivi). Quando l`effetto e` compraso, si
passa gradualmente alla via orale, somministrando dosi che
assicurino il mantenimento dei risultati raggiunti.
Somministrazione endovenosa (infusione - goccia a goccia).
La somministrazione del farmaco deve essere praticata in pazienti
ricoverati, preferibilmente di primo mattino. Solamente nei
casi piu` gravi con buona tolleranza si puo` effettuare una
seconda somministrazione lenta goccia a goccia. Velocita` di
infusione: 40 goccie/min.
Durante l`infusione dovranno essere controllati sintomi
soggettivi, la pressione arteriosa e la frequenza del polso.
La terapia puo` essere attuata sia somministrando una dose
fissa (1-3 fiale di nortimil al giorno) per tutta la durata della
terapia, sia adottando il seguente schema di somministrazione:
1o e 2o giorno: 1 fiala (25 mg) di nortimil in 250 ml di
soluzione fisiologica.
3o e 4o giorno: 2 fiale (50 mg) di nortimil in 250 ml di
soluzione fisiologica.
5o e 6o giorno: 3 fiale (75 mg) di nortimil in 500 ml di
soluzione fisiologica.
Quindi: 3 o piu` fiale di nortimil in 500 ml di soluzione
fiosiolofica.
La dose massima consigliata e` di 6 fiale (150 mg) di nortimil
in 500 ml di soluzione fisiologica.
Nel caso di forme gravi il tempo di applicazione del suddetto
schema di somministrazione puo` essere dimezzato.
Quando l`effetto e` comparso, si passa gradualmente alla via
orale somministrando dosi che assicurino il mantenimento dei
risultati raggiunti.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere
attentamente stabilita dal medico, che dovra` valutare una
eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.
5.8) Sovradosaggio
Non sono noti casi di sovradosaggio.
5.9) Avvertenze
Vedere al punto "Speciali precauzioni per l`uso".
5.10) Effetti sulla guida e sull`uso di macchine
Vedere il punto "Speciali precauzioni per l`uso".
6) Informazioni farmaceutiche
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6.1) Incompatibilita`
Vedere al punto "Speciali precauzioni per l`uso".
6.2) Durata di stabilita`
Condizioni di conservazione e periodo di validita
`:
5
anni alle normali condizioni ambientali. Tale periodo e` da
intendersi per le specialita` correttamente conservate e con
confezionamenti integri.
Alterazioni durante la cconservazione: nessuna.
6.3) Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna.
6.4) Contenitore, confezione e prezzo
Compresse:
confezione interna: blister PVC/Al opaco
confezione esterna: astuccio in cartonicino stampato.
Fiale:
confezione interna: fiale in vetro tipo 1 F.U. in cassonetto PVC
bianco latte
confezione esterna: astuccio in cartoncino stampato.
Confezioni:
Compresse: Astuccio da 40 compresse da 25 mg L. 3.8853
Astuccio da 60 compresse da 10 mg L. 3.845.
Fiale: scatola da 10 fiale (2 ml) da 25 mg L. 4.320.
6.5) Numero registrazione e data commercializzazione
- 60 ompresse da
10 :
021246018 dek 25/3/1969, in
commercio dal 1969
- 40 compresse da 25 mg: 021246020 del 25/3/1969, in commercio
dal 1969
- 10 fiale da 25 mg: 021246032 del 25/3/1969, in commercio dal
1969.
6.6) Regime di dispensazione al pubblico
Specialita` medicinale da vendersi su presentazione di
ricetta medica ripetibile.
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A.
Via Palermo, 26/A
43100 Parma
Officina Farmaceutica Consortile
Chiesi Farmaceutici S.p.A. - Master Pharma s.r.l.
*R1988*


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