NORPA
NORPA
COMPOSIZIONE QUALI-QUANTITATIVA
Ogni compressa divisibile contiene:
Principi attivi:
- atenololo (4-(2`idrossi-3`isopropilaminopropossi)-
fenilacetamide) mg 100;
- indapamide (N-(sulfanil-3`cloro-4`benzamido)metil-2-indolina)
mg 2,5.
Eccipienti:
- magnesio carbonato mg 160;
- amido di mais mg 116,9;
- sodio laurilsolfato mg 6,6;
- gelatina mg 4;
- magnesio stearato mg 10.
FORMA FARMACEUTICA
Compresse divisibili per uso orale.
INFORMAZIONI CLINICHE
Indicazioni terapeutiche
Trattamento dell`ipertensione arteriosa.
Posologia e modo di somministrazione
La posologia consigliata e` di una compressa al giorno,
preferibilmente al mattino.
Gli effetti terapeutici maggiori si evidenziano solitamente
dopo una o due settimane di terapia.
Nella fase di terapia di mantenimento, la posologia puo` essere
ridotta a mezza compressa, a giudizio del medico.
Controindicazioni
Ipersensibilita` nei confronti dei componenti ed in genere
verso i derivati sulfamidici. Insufficienza epatica e/o renale
grave. Bradicardia spiccata. Blocco atrioventricolare superiore al
primo grado. Shock cardiogeno. Insufficienza cardiaca non
controllata da una terapia adeguata. Accidenti cerebrovascolari
recenti. Feocromocitoma e sindrome di Conn.
Speciali avvertenze e precauzioni per l`uso
Nei pazienti con insufficienza cardiaca, il trattamento con
Norpa puo` essere attuato se la stessa viene adeguatamente
controllata da farmaci speicifici. Qualora comparisse
insufficienza cardiaca congestizia, si dovra` sospendere
temporaneamente la terapia fino a che la manifestazione sia stata
controllata.
La riduzione della frequenza cardiaca e` una evenienza comune
ai farmaci con le caratteristiche di Norpa. Nel caso compaiano
sintomi riconducibili ad una sua eccessiva diminuzione, dovra`
essere considerata una riduzione della posologia.
La cardioselettivita`, caratteristica di Norpa, consente il suo
impiego, con cutela, nei pazienti con malattie ostruttive croniche
delle vie aeree. Tuttavia, nei soggetti asmatici si puo`
determinare un aumento delle resistenze delle vie respiratorie ma,
a differenza di quanto indotto dai beta-bloccanti non selettivi,
tale broncospasmo puo` essere risolto mediante l`impiego di comuni
broncodilatatori.
Norpa viene escreto per via renale e, di conseguenza, il suo
dosaggio deve essere regolato con particolare attenzione nei
pazienti con compromissione della funzionalita` renale.
Qualora il paziente in trattamento con Norpa dovesse essere
sottoposto ad anestesia genrale, occorre che gli anestesisti siano
informati di tale terapia, in quanto il blocco beta-adrenergico
puo` ridurre l`effetto inotropo di quegli anestetici che
necessitano di una adeguata mobilizzazione catecolaminica per il
mantenimento della funzionalita` cardiaca.
Nei pazienti diabetici, in particolare in quelli affetti da
diabete labile o in pazienti soggetti ad ipoglicemia, Norpa puo`
prevenire la comparsa di segni e sintomi premonitori
dell`ipoglicemia acuta, quali le modificazioni della frequenza
cardiaca e della pressione arteriosa.
Nei trattamenti prolungati e` pertanto consigliabile un
controllo periodico dei relativi parametri ematochimici.
Per la presenza dell`indapamide, Norpa puo` determinare effetti
sul metabolismo del potassio con riduzione della kaliemia specie
negli anziani, nei soggetti sottoposti a restrizioni dietetiche,
nei portatori di affezioni epatorenali o in caso di vomito e
diarrea persistenti; per questo motivo e` necessario praticare
durante la terapia periodiche determinazioni del livello ematico
del potassio.
Per le caratteristiche dell`indapamide e` inoltre opportuno
controllare regolarmente i valori dell`uricemia e della calcemia e
seguire la terapia con particolare cautela nei soggetti con
malattie epatiche o renali.
Come per gli altri farmaci che inibiscono i beta-recettori, il
trattamento con Norpa non deve essere sospeso bruscamente.
Interazioni
Norpa, come tutti i farmaci contenenti beta-bloccanti, non
dovra` essere associato a verapam,ile per la possibilita` che si
manifestino marcata bradicardia, ipotensione, insufficienza
cardiaca, blocco atrioventricolare e arresto cardiocircolatorio.
E` necessario che trascorra un ragionevole periodo di tempo
dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare
l`altra terapia. I beta-bloccanti inoltre possono potenziare
l`effetto cariodepressivo di altri farmaci antiaritmici e
interferire con l`azione degli ipoglicemizzanti orali.
Se Norpa e clonidina vengono somministrati contemporaneamente,
la somministrazione di clonidina non deve essere interrotta se non
parecchi giorni dopo la sospensione di Norpa.
Per la presenza dell`indapamide, Norpa non andra` associato a
sali di litio o a diuretici potassio-disperdenti.
Cautela richiede l`impiego di Norpa nei soggetti in terapia
digitalica, cortisonica ovvero in quelli che assumono cronicamente
lassativi.
Gravidanza e allattamento
Sebbene gli studi di farmaco-tossicologia non abbiano rilevato
effetti teratogeni, l`impiego di Norpa viene sconsigliato in
gravidanza e nell`allattamento.
Effetti sulla guida e sull`uso di macchine
Il farmaco non interferisce sul tali capacita`.
Effetti indesiderati
In corso di trattamento con Norpa possono comparire effetti
indesiderati segnalati con i singoli componenti l`associazione
(Atenololo e Indapamide); tali effetti indesiderati comprendono:
senso di freddo alle estremita`, astenia, affaticamento muscolare,
crampi muscolari, vertigini, disturbi del sonno, bradicardia,
palpitazioni, ipotensione ortostatica, disturbi gastrointestinali
(nausea, intolleranza digestiva), reazioni allergiche comprendenti
prurito, orticaria, eritemi, eruzioni maculopapulose e secchezza
degli occhi, moderato aumento dell`uricemia (occorre controllare
l`uricemia nei gottosi), ipokaliemia, iponatriemia, alcalosi
ipocloremica, lieve aumento dell`azoto ureico.
Sono stati riferiti casi isolati di porpora trombocitopenica e
granulocitopenia.
Si tenga presente, inoltre, che con altri beta-bloccanti sono
stati riferiti: allucinazioni visive, aggravamento di sindromi
nervose con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe
della memoria.
Sulla base della gravita` degli effetti indesiderati
sopracitati, il medico valutera` l`opportunita` di una
sospensione, nei limiti del possibile, graduale, del trattamento.
Sovradosaggio
Qualora, eccezionalmente, compaia una spiccata bradicardia, il
trattamento con Norpa deve essere sospeso. E` consigliabile, in
tale evenieneza, somministrare 1-2 mg di solfato di atropina per
via endovenosa, eventualmente seguiti da uno stimolante i beta-
recettori, quali isoprenalina alla dose di 25 mg o orciprenalina,
alla dose di 0,5 mg somministrati entrambi per infusione lenta.
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE
Proprieta` faramcodinamiche
Norpa e` una specialita` antiipertensiva costituita dalla
associazione atenololo-indapamide.
L`atenololo e` un beta-bloccante dotato di cardioselettivita`
(azione specifica sui beta-recettori). Esso e` privo di attivita`
simpaticomimetica intrinseca e non attraversa, se non in minima
quota, la barriera emato-encefalica.
L`indapamide e` un derivato sulfamidico non tiazidico che
svolge la sua attivita` farmacologica attraverso un doppio
meccanismo d`azione: determina una contrazione del volume
plasmatico in seguito ad inibizione del riassorbimento del sodio a
livello dell`epitelio tubulare distale e riduce le resistenze
periferiche normalizzando la iperattivita` vasale attraverso un
azione diretta, probabilmente in seguito a riduzione degli scambi
ionici attraverso la membrana delle pareti vascolari. Una nuova
teoria propone che l`attivita` vasale e ipotensiva sia dovuta alla
stimolazione della sintesi delle prostaglandine PGE2.
Numerosi studi hanno recentemente dimostrato che, anche in
terapia a lungo termine, al dosaggio raccomandato, l`indapamide
non presenta effetti negativi ne` sul metabolismo lipidico (non
influenzando significativamente i livelli di trigliceridi, LDL o
il rapporto LDL/HDL), ne` sul metabolismo glucidico.
Il farmaco non modifica di solito la gittata ne` la frequenza
cardiaca e non riduce in maniera significativa il flusso ematico
renale e la filtrazione glomerulare.
Proprieta` farmacocinetiche
Le caratteristiche farmacocinetiche di atenololo e indapamide
garantiscono un effetto antiipertensivo della durata di 24 ore.
L`atenololo viene rapidamente assorbito dal tratto
gastrointestinale; il picco ematico si verifica dopo 2-4 ore, il
tempo di emivita e` di 6-9 ore.
Esso e` caratterizzato da scarsa metabolizzazione ematica
(assenza di first-pass-effect) che comporta tassi ematici
prevedibili e non trascurabili variazioni individuali.
L`eliminazione avviene per via renale in gran parte come
sostanza immodificata.
Anche l`idapamide e` rapidamente e totalmente assorbita dal
tratto digestivo.
Il picco ematico e` raggiunto nell`uomo entro le prime 2 ore,
l`emivita e` di 18 ore.
La sua distribuzione avviene nella totalita` dell`organismo.
L`indapamide e` escreto per via urinaria per circa il 60%.
La percentuale di legame alle proteine e` del 79%.
Studi condotti nell`uomo hanno evidenziato che la
somministrazione contemporanea dei due farmaci non provoca
interazioni farmacocinetiche tra i due componenti.
Dati preclinici di sicurezza
Studi di tossicita` acuta, subacuta e cronica hanno dimostrato
che l`associazione atenololo+indapamide somministrata nei piu`
comuni animali di laboratorio per via orale, anche a dosi elevate,
non ha provocato effetti tossici sistemici.
Tossicita` acuta:
DL50:
Mus musculus p.o.=3456 mg/kg; ratto
p.o.=3852 mg/kg; cane p.o. maggiore di 3000 mg/kg; Mus musculus
i.p.=392 mg/kg; ratto i.p.=436 mg/kg.
La somministrazione di Norpa non ha evidenziato nessun effetto
mutageno, teratogeno ed embriotossico.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
Lista degli eccipienti
Magnesio carbonato, amido di mais, sodio laurilsolfato,
gelatina, magnesio stearato.
Incompatibilita`
Dalla letteratura non sono note particolari incompatibilita`.
Validita`
60 mesi a confezionamento integro e correttamente conservato.
Speciali precauzioni per la conservazione
Non vi sono particolari precauzioni.
Contenitore, confezioni e prezzo
Astuccio da 30 compresse divisibili - prezzo L. 25.700.
Istruzioni per l`uso
Uso orale.
NUMERO DI AUTORIZZAZIONE
AIC n. 028023012.
TABELLA DI APPARTENENZA SECONDO IL DPR 309/90
Specialita` non soggetta al regime degli stupefacenti.
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.
RAGIONE SOCIALE DEL TITOLARE AIC
SALUS RESEARCHES S.p.A.
Via Aurelia 58 (Portacavalleggeri)
00165 Roma (RM).