NOANFIALE
ABBOTT SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Diazepam.
ECCIPIENTI:
Acqua per preparazioni iniettabili, alcool benzilico, glicole propilenico, tetraidrofurfu-rilpolietilenglicol etere.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Ansiolitico.
INDICAZIONI:
Stati d`ansia endogeni o reattivi. Disturbi del sonno. Come coadiuvante nella terapiadel dolore. Nel trattamento delle forme morbose organiche che riconoscono una componente
psicogena, Noan Fiale ricopre un ruolo importante, esercitando attivita` regolatrice sul sistemaneurovegetativo. Esso risulta pertanto indicato negli stati ipersecretivi, spastici e discinetici del tubo digerente, nelle turbe del ritmo cardiaco, nei disturbi della menopausa. Noan Fiale ha tro-vato largo e soddisfacente impiego in anestesia; la sua somministrazione, inoltre, in previsione di manovre strumentali o di piccoli interventi, si e` dimostrata molto utile, consentendo la co-sciente cooperazione del paziente. In neuropsichiatria, infine, e` indicato nell`agitazione psicomotoria, nel delirium tremens, nelle forme fobiche ed ossessive, nell`epilessia e in generale intutte le forme nevrotiche e psicotiche a componente ansiosa. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo e` grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` alle benzodiazepine. Miastenia. Gravis. Grave insufficienzarespiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna. Per la presenza di alcool
benzilico, Noan fiale non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei due anni.
EFFETTI INDESIDERATI:
In genere e` ben tollerato. Tuttavia, come con altre benzodiazepine, si potreb-bero manifestare effetti indesiderati quali sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione
della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, vi-sione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all`inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altrereazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute. Per via parenterale non provoca in genere modificazioni significative dellapressione arteriosa, del polso e del respiro. Tuttavia sono stati segnalati leggeri abbassamenti della pressione, che solo raramente hanno superato i 20 mm di Hg per i valori sistolici e i 10mm di Hg per quelli diastolici. Molto rare sono le segnalazioni di compromissione della funzione respiratoria; queste manifestazioni sono risultate in genere di breve durata e si sono riscontratesoprattutto dopo iniezione endovenosa, in particolare in pazienti arteriosclerotici o in malati che presentavano gia` una insufficienza respiratoria. Nella maggior parte di questi casi, si trattava dipazienti ai quali erano state somministrate dosi troppo elevate o nei quali l`iniezione era stata praticata troppo rapidamente. Per tale ragione devono essere disponibili misure per soste-nere il circolo od il respiro. L`iniezione endovenosa puo` provocare occasionalmente singhiozzo. Ipotonia e ipotermia sono state osservate in neonati la cui madre aveva ricevuto durante il partole piu` alte dosi indicate nella tossiemia preeclamptica e nell`eclampsia. Ipotensione grave, collasso cardiocircolatorio, dispnea e bradicardia possono richiedere l`interruzione del trattamen-to. Amnesia. Amnesia anterograda puo` avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi piu` alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comporta-mento. Depressione. Durante l`uso di benzodiazepine puo` essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causarereazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi.Sono piu` probabili nei bambini e negli anziani. Dipendenza. L`uso continuato di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo` condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensionedella terapia puo` provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Puo` verificarsi dipendenza psichica. E` stato segnalato abuso di benzodiazepine.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Il trattamento con benzodiazepine deve essere eseguito sotto direttocontrollo medico. G
RUPPI SPECIFICI DI PAZIENTI. Le benzodiazepine non dovrebbero essere date aibambini senza valutazione attenta dell`effettiva necessita` del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu` breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta.Egualmente, una dose piu` bassa e` suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienticon grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l`encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepinenon dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l`ansia connessa con la depressione (il suicidio puo` essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero es-sere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. AMNESIA. Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio` accade piu` spesso pa-recchie ore dopo l`ingestione del farmaco. Pertanto, per ridurre il rischio, e` opportuno che i pazienti abbiano un sonno ininterrotto di 7-8 ore. R EAZIONI PSICHIATRICHE E PARADOSSE. Quando siusano benzodiazepine e` noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comporta-mento. Se cio` dovesse avvenire l`uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono piu` frequenti nei bambini e negli anziani. Nei malati anziani ed in quelli con labilita` cardio-circolatoria, e` necessario ricorrere con prudenza alla somministrazione parenterale soprattutto per via endovenosa. I pazienti trattati ambulatoriamente per via parenterale, e soprattutto pervia endovenosa, debbono essere attentamente controllati per almeno un`ora dopo l`iniezione e, se possibile, non dovrebbero essere dimessi se non accompagnati. Occorre anche informarliche non debbono guidare un veicolo durante la giornata (o per lo meno nelle 12 ore successive la somministrazione).
AVVERTENZE SPECIALI:
TOLLERANZA. Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiaze-pine puo` svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane. D
IPENDENZA. L`uso protratto dibenzodiazepine puo` condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il
rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e` maggiore in pa-zienti con una storia di abuso di droga o alcool. Una volta che la dipendenza fisica si e` sviluppata, il termine brusco del trattamento sara` accompagnato dai sintomi di astinenza. Questipossono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilita`. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, de-personalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita`, ipersensibilita` alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. Insonnia ed ansia di rim-balzo: all`interruzione di un trattamento prolungato con benzodiazepine puo` presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento ricorrono in formaaggravata. Puo` essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiche` il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e` mag-giore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. DURATA DEL TRATTAMENTO. La durata del trattamento dovrebbe essere lapiu` breve possibile a seconda dell`indicazione. Nei casi in cui si renda necessario un trattamento prolungato, e` consigliabile l`uso di diazepam nelle forme orali. Nei rari casi in cui sia necessariol`uso continuato per via parenterale, la durata del trattamento non dovrebbe superare le quattro
settimane per l`insonnia ed otto-dodici settimane nel caso dell`ansia, compreso un periodo disospensione graduale. L`estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica da parte del medico. Durante l`uso prolungato e`sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiche` possono presentarsi sintomi da astinenza. In caso di trattamento prolungato e`consigliabile procedere a controlli del quadro ematico e della funzione epatica. G
RAVIDANZA E ALLATTAMENTO. Se il prodotto viene prescritto ad una donna in eta` fertile, ella deve mettersi in con-tatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere
incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale. Il farmaco non deve essere sommi-nistrato nel primo trimestre di gravidanza, mentre nell`ulteriore periodo, soltanto in caso di effettiva necessita` e sotto diretto controllo medico. Se, per gravi motivi medici, il prodotto e`somministrato durante l`ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respi-ratoria dovuti all`azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possonosviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Poiche` le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, essenon dovrebbero essere assunte dalle madri che allattano al seno. E` opportuno interrompere l`allattamento al seno se il prodotto deve essere preso regolarmente. EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI MACCHINARI. La sedazione, l`amnesia, l`alterazione della concentrazione e dellafunzione muscolare possono influenzare negativamente la capacita` di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno e` stata insufficiente, la probabilita` che la vigilanza sia alteratapuo` essere aumentata.
INTERAZIONI:
L`assunzione concomitante con alcool va evitata. L`effetto sedativo puo` essere au-mentato quando il medicinale e` assunto congiuntamente ad alcool. Cio` influenza negativamente la capacita` di guidare o di usare macchinari. Associazioni con i deprimenti del
SNC:
l`effetto de-pressivo centrale puo` essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici,anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici puo` avvenire aumento dell`euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. L`associazione con altri psi-cofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza e va eseguita solo dietro prescrizione medica ad evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. Composti che inibiscono determinati enzimiepatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l`attivita` delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltantoper coniugazione.
POSOLOGIA:
Da 1 a 3 fiale al giorno o piu`, secondo il parere del medico. Uso intramuscolare edendovenoso. L`iniezione intramuscolare deve essere effettuata in profondita`, allo scopo di ottenere i massimi livelli plasmatici e, di conseguenza, l`ottimale effetto terapeutico. La sommini-strazione endovenosa deve essere effettuata molto lentamente per evitare possibili insorgenze di irritazioni locali. Non iniettare in vene di piccolo calibro. Il trattamento dovrebbe essere il piu`breve possibile. Si raccomanda di non superare le dosi consigliate dal medico. La dose per gli anziani, per i soggetti debilitati o particolarmente sensibili, per i pazienti con funzione epatica e/o renale alterata e per quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza respiratoria, deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra` valutareuna eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Nell`uso prolungato il paziente dovrebbe essere controllato regolarmente dal medico all`inizio del trattamento per diminuire, se necessario,la dose o la frequenza dell`assunzione per prevenire l`iperdosaggio dovuto all`accumulo. Qualora sia necessario ricorrere ad una perfusione, il contenuto di 1 - 2 fiale dovra` essere diluito conalmeno 250 ml di soluzione glucosata al 5-10% o di soluzione fisiologica.
SOVRADOSAGGIO:
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentarerischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l`alcool). A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine, si raccomanda di contat-tare il medico. Nel trattamento dell`iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilita` che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze. Attenzionespeciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d`urgenza. L`iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressio-ne del sistema nervoso centrale che varia dall`obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi piu` gravi, i sintomi possonoincludere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma (dosaggi elevatissimi 450-600 mg) e molto raramente morte. Il "Flumazenil" puo` essere utile come anti-doto.