NIFEPIDINADOC
DOC GENERICI SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Nifedipina.
ECCIPIENTI:
Saccarosio, amido di mais, lattosio, povidone K30, copolimero delli`acido metacrili-co, talco. Costituenti della capsula: gelatina, ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro giallo
(E 172), titanio biossido (E 171).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Calcio-antagonista.
INDICAZIONI:
Trattamento della cardiopatia ischemica: angina pectoris cronica stabile (anginada sforzo). Trattamento delli`ipertensione arteriosa.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` nota al principio attivo o ad altri componenti della formula-zione. Gravidanza accertata o presunta ed in corso di allattamento. Shock cardiovascolare. Terapia concomitante con rifampicina (in quanto li`induzione enzimatica non consente di ottenerelivelli plasmatici efficaci di nifedipina).
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati della nifedipina sono, in genere, transitori e di lieve entita`e sono da attribuire alla sua azione vasodilatatrice; raramente si rende necessario ricorrere alla sospensione del trattamento o ad un adeguamento posologico. Effetti indesiderati che si pos-sono manifestare in piu` delli`1% dei pazienti sono: astenia (stanchezza), vasodilatazione (arrossamento, vampate di calore), palpitazioni, nausea, edema periferico, capogiro, cefalea. Effettiindesiderati che si possono manifestare in meno delli`1% dei pazienti sono: sintomatologia simil-anginosa, dolore toracico, ipotensione, tachicardia, sincope, stipsi, diarrea, mialgia, irrita-bilita`, paretesia, tremore, vertigine, prurito, rash (esantema, eritema), alterazione della vista, dispnea, aumento delli`escrezione urinaria giornaliera. Effetti indesiderati che si possono mani-festare in casi sporadici sono: iperglicemia, disturbi gastroenterici (sensazione di ingombro gastro-enterico), alterazione degli indici di funzionalita` epatica (aumento delle transaminasi,colestasi intraepatica), orticaria, dermatite fotosensibile, porpora, iperplasia gengivale, agranulocitosi, ginecomastia, eritromelalgia, dermatite esfoliativa Sono stati, occasionalmente, se-gnalati anche: anemia, leucopenia, trombocitopenia, epatite, aumento della fosfatasi alcalina o LDH, disturbi della sfera sessuale, ipotensione, pirosi gastrica, flatulenza, crampi intestinali, in-sonnia, congestione nasale, mal di gola, tosse, asma, rigidita` ed infiammazioni articolari, sudorazione, brivido, febbre. Altre formulazioni di nifedipina: reazione allergica (reazioneanafilattica). Nei pazienti dializzati con ipertensione maligna ed ipovolemia si puo` verificare una importante caduta dei valori pressori a causa della vasodilatazione periferica.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Per gli effetti della nifedipina sulle resistenze vascolari periferiche e` rac-comandabile prudenza in caso di marcata ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90
mmHg) ed e` necessario controllare attentamente la pressione arteriosa alli`inizio della terapia efino a quando non sia stata raggiunta la posologia di mantenimento. Per lo stesso motivo la nifedipina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca, stenosi aorticae in quelli in trattamento con beta-bloccanti o farmaci ipotensivi. Particolare attenzione dovra` essere prestata nelle donne gravide. In situazioni di emergenza ipertensiva, quale ad esempioli`eclampsia, il farmaco deve essere utilizzato sotto la responsabilita` e lo stretto controllo del medico. Si raccomanda particolare cautela quando si somministri nifedipina in associazione a sol-fato di magnesio per via endovenosa, a causa di una possibile eccessiva caduta pressoria. Nei pazienti con funzionalita` epatica compromessa puo` rendersi necessario un accurato controlloe, nei casi gravi, una riduzione del dosaggio.
AVVERTENZE SPECIALI:
La comparsa di edema periferico in pazienti affetti da insufficienza cardiacacongestizia rende necessaria la differenziazione degli edemi dovuti alla nifedipina da quelli conseguenti ad un peggioramento della funzionalita` ventricolare sinistra. Durante il trattamento dipazienti diabetici o a rischio diabetico, la glicemia deve essere accuratamente controllata; se compare iperglicemia la terapia deve essere sospesa.
G RAVIDANZA:
La nifedipina e` controindi-cata in corso di gravidanza. Non esistono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La nifedipina si e` dimostrata in grado di provocare effetti teratogeni, embriotossici efetotossici in alcune specie animali a dosi di molte volte superiori la posologia massima indicata per li`impiego umano.
ALLATTAMENTO:
La nifedipina passa nel latte materno. Poiche` non esistonodati sui possibili effetti sul neonato, qualora dovesse rendersi necessario un trattamento con nifedipina durante questo periodo, li`allattamento dovrebbe essere interrotto.
FERTILITA`:
In singolicasi di fertilizzazione in vitro i calcio-antagonisti come la nifedipina sono stati associati ad alterazioni biochimiche reversibili in corri-spondenza della parte apicale dello spermatozoo, conpossibile alterazione funzionale dello sperma. Nei casi di ripetuto insuccesso della fertilizzazione in vitro, non riconducibili ad altri motivi, i calcio-antagonisti come la nifedipina dovrebberoessere considerati come possibile causa. E
FFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI:
Le reazioni al farmaco, che variano da individuo ad individuo, possono compromettere lacapacita` di guidare o di usare macchinari. Cio` si riferisce particolarmente alli`inizio del trattamento, al cambio del farmaco ed in relazione alli`assunzione di bevande alcoliche.
INTERAZIONI:
La terapia concomitante con farmaci beta-bloccanti e` generalmente ben tollerata;tuttavia ci`e` il rischio di ipotensione, esacerbazione delli`angina e insufficienza cardiaca. La contemporanea somministrazione di nifedipina e di digossina puo` condurre ad un aumento dei li-velli plasmatici di digossina, legata ad una riduzione della sua clearance. A scopo precauzionale il paziente dovrebbe percio` essere controllato per rilevare li`eventuale comparsa di sintomi di so-vradosaggio di digossina e, se necessario, per aggiustare il dosaggio di digossina sulla base dei suoi livelli plasmatici. La concomitante somministrazione di nifedipina con agenti ipotensivi(metil-dopa, idralazina, captopril ecc.) puo` favorire li`incidenza di grave ipotensione. In caso di somministrazione contemporanea di nifedipina e cimetidina puo` riscontrarsi una piu` marcatariduzione pressoria. In singoli casi durante la contemporanea somministrazione di nifedipina e chinidina sono stati osservati livelli ridotti di chinidina oppure, dopo sospensione di nifedipina,un netto aumento dei livelli plasmatici di chinidina. Per questa ragione, qualora la nifedipina sia impiegata contemporaneamente o venga sospesa, si raccomanda di mantenere controllata laconcentrazione di chinidina e, se necessario, di aggiustarne il dosaggio. La rifampicina, per il suo effetto di`induzione enzimatica, accelera il metabolismo della nifedipina, riducendone poten-zialmente li`efficacia; per tale motivo li`impiego di nifedipina in combinazione con rifampicina risulta controindicato. Il diltiazem diminuisce la clearance della nifedipina per cui i due principiattivi dovrebbero essere associati con cautela considerando, eventualmente, la riduzione del dosaggio di nifedipina. Li`assunzione contemporanea di succo di pompelmo inibisce il metabo-lismo ossidativo della nifedipina con conseguente aumento della sua concentrazione plasmatica che puo` causare un maggiore effetto antiipertensivo. La valutazione dei valori urinaridelli`acido vanililmandelico effettuata con il metodo spettrofotometrico, in presenza di nifedipina, puo` evidenziare falsi incrementi delli`acido stesso; tali valori non vengono, invece, modificatiutilizzando il metodo HPLC.
POSOLOGIA:
Il trattamento va possibilmente adattato alle necessita` individuali in funzione dellagravita` della malattia e della risposta del paziente. Nei pazienti con funzionalita` epatica compromessa, puo` rendersi necessario un accurato controllo della situazione pressoria e, nei casi gra-vi una riduzione del dosaggio. Salvo diversa prescrizione medica, per li`adulto valgono le seguenti direttive posologiche: Adulti (Dosi orientative): 1) In caso di cardiopatia ischemica -
angina pectoris cronica stabile (angina da sforzo): 1 capsula di nifedipina 2 volte al di. In alcunicasi puo` risultare opportuno incrementare la dose fino ad un massimo di 60 mg al di`. In genere le capsule vanno deglutite intere, con poco liquido, indipendentemente dai pasti. Li`ingestionecontemporanea di alimenti ritarda li`assorbimento ma non lo riduce. 2) In caso di ipertensione arteriosa 1 capsula di nifedipina 2 volte al di`. In alcuni casi puo` risultare opportuno incrementarela dose fino ad un massimo di 60 mg al di`. In genere le capsule vanno deglutite intere, con poco liquido, indipendentemente dai pasti. Li`ingestione contemporanea di alimenti ritarda li`assorbi-mento ma non lo riduce. Li`intervallo di tempo fra due assunzioni di capsule e` di circa 12 ore e non dovrebbe essere inferiore a 4 ore. Qualora in pazienti affetti da angina pectoris non si ot-tenga un sufficiente risultato terapeutico dopo circa 14 giorni di trattamento, si consiglia su prescrizione medica la somministrazione di nifedipina capsule (10 mg) a rapida azione. Durata deltr attamento: La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico curante. In relazione alla pronunciata attivita` antiischemica ed antiipertensiva, Nifedipina Doc Generici dovrebbe esseresospesa gradualmente, in particolare quando vengono impiegati dosaggi elevati.
SOVRADOSAGGIO:
Sintomatologia. Nei casi di grave intossicazione da nifedipina sono stati osservatii seguenti sintomi: disturbi della coscienza fino al coma, calo della pressione arteriosa, alterazioni del ritmo cardiaco di tipo tachi/bradicardico, iperglicemia, acidosi metabolica, ipossia,shock cardiogeno con edema polmonare. Trattamento: Per quanto riguarda il trattamento, hanno la priorita` li`eliminazione della sostanza attiva e la stabilizzazione delle condizioni cardiova-scolari. Dopo ingestione orale e` indicata una accurata lavanda gastr ica associ ata, se necessario, ad ir rigazi one del piccolo intestino. Particolarmente nei casi di intossicazione conle formulazioni di nifedipina a lento rilascio, li`eliminazione deve essere la piu` completa possibile, compreso li`intestino tenue, al fine di prevenire li`assorbimento del principio attivo. Li`emodialisie` inutile in quanto la nifedipina non e` dializzabile, ma e` consigliabile la plasmaferesi (per li`elevato legame proteico ed il relativamente basso volume di distribuzione). I disturbi bradicardicidel ritmo cardiaco possono essere trattati con beta-simpaticomimetici mentre per le alterazioni di questo tipo pericolose per la vita devi`essere preso in considerazione li`impiego di un pace-maker temporaneo. Li`ipotensione come risultato dello shock cardiogeno e della vasodilatazione arteriosa puo` essere trattata con il calcio (10-20 ml di soluzione di calcio gluconato al 10% dasomministrarsi lentamente per via endovenosa, eventualmente da ripetersi). Come risultato, la calcemia puo` raggiungere i valori alti della norma o superarli di poco. Qualora li`effetto del calciosulla pressione sanguigna dovesse rivelarsi insufficiente dov ranno essere somministrati anche dei vasocostrittori simpaticomimetici, quali la dopamina o la noradrenalina, il cui dosaggio do-vra` essere determinato esclusivamente dal risultato ottenuto. Infusioni di liquidi o plasma expanders andranno effettuate con cautela a causa del rischio di sovraccaricare il cuore.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
La sostanza attiva fotosensibile contenuta nelle capsulee` sostanzialmente protetta dalla luce. Si consiglia tuttavia di non esporre per lungo tempo le
capsule alla luce solare diretta.