NIFEDIPINAEG
EG SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Nifedipina.
ECCIPIENTI:
Saccarosio, amido di mais, lattosio monoidrato, povidone (K30), copolimerodell`acido metacrilico (Eudragit L), talco. Componenti dell`involucro: colorante giallo tramonto
(E110), biossido di titanio (E171), gelatina.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Calcio-antagonista.
INDICAZIONI:
Trattamento della cardiopatia ischemica: angina pectoris cronica stabile (anginada sforzo). Trattamento dell`ipertensione arteriosa.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` nota verso il principio attivo o verso altri componenti dellaformulazione. Gravidanza accertata o presunta ed in corso di allattamento. Shock cardiovascolare. Terapia concomitante con rifampicina (in quanto l`induzione enzimatica non consente diottenere livelli plasmatici efficaci di nifedipina).
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati della nifedipina sono generalmente transitori e di lieve en-tita` e sono da attribuire all`azione vasodilatatrice del farmaco; raramente e` necessario ricorrere alla sospensione del trattamento o ad un adeguamento posologico. Effetti indesiderati che sipossono manifestare in piu` dell`1% dei pazienti sono: astenia (stanchezza), vasodilatazione (arrossamento, vampate di calore), palpitazioni, nausea, edema periferico, capogiro, cefalea. Ef-fetti indesiderati che si possono manifestare in meno dell`1% dei pazienti sono: sintomatologia simil-anginosa, dolore toracico, ipotensione, tachicardia, sincope, stipsi, diarrea, mialgia, irri-tabilita`, parestesia, tremore, vertigine, prurito, rash (esantema, eritema), alterazione della vista, dispnea, aumento dell`escrezione urinaria giornaliera. Effetti indesiderati che si possono mani-festare in casi sporadici sono: iperglicemia, disturbi gastroenterici (sensazione di ingombro gastro-enterico), alterazione degli indici di funzionalita` epatica (aumento delle transaminasi,colestasi intraepatica), orticaria, dermatite fotosensibile, porpora, iperplasia gengivale, agrunolocitosi, ginecomastia, eritromelalgia, dermatite esfoliativa. Sono stati, occasionalmente, se-gnalati anche: anemia, leucopenia, trombocitopenia, aumento della fosfatasi alcalina o LDH, disturbi della sfera sessuale, ipotensione, pirosi gastrica, flatulenza, crampi intestinali, insonnia,congestione nasale, mal di gola, tosse, asma, rigidita` ed infiammazioni articolari, sudorazione, brivido, febbre. Altre formulazioni di nifedipina: reazione allergica (reazione anafilattica). Nei pa-zienti dializzati con ipertensione maligna ed ipovolemia si puo` verificare una importante caduta dei valori pressori a causa della vasodilatazione periferica.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Per gli effetti della nifedipina sulle resistenze vascolari periferiche e` rac-comandabile prudenza in caso di marcata ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90
mmHg) ed e` necessario controllare attentamente la pressione arteriosa all`inizio della terapia efino a quando non sia stata raggiunta la posologia di mantenimento. Per lo stesso motivo la nifedipina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia,stenosi aortica e in quelli in trattamento con Beta-bloccanti o farmaci ipotensivi. Particolare attenzione dovra` essere prestata nelle donne gravide. In situazioni di emergenza ipertensiva, qua-le ad esempio l`eclampsia, il farmaco deve essere utilizzato sotto la responsabilita` e lo stretto controllo del medico. Si raccomanda particolare cautela quando si somministri nifedipina in as-sociazione a solfato di magnesio per via endovenosa, a causa di una possibile eccessiva caduta pressoria. Nei pazienti con funzionalita` epatica compromessa puo` rendersi necessario unaccurato controllo e, nei casi gravi, una riduzione del dosaggio.
AVVERTENZE SPECIALI:
La comparsa di edema periferico in pazienti affetti da insufficienza cardiacacongestizia rende necessaria la differenziazione degli edemi dovuti alla nifedipina da quelli conseguenti ad un peggioramento della funzionalita` ventricolare sinistra. Durante il trattamento dipazienti diabetici o a rischio diabetico, la glicemia deve essere accuratamente controllata; se compare iperglicemia la terapia deve essere sospesa.
GRAVIDANZA:
la nifedipina e` controindicatain corso di gravidanza. E` pertanto opportuno che le donne in eta` fertile avvisino il proprio medico dell`intenzione di avere un figlio. In casi singoli di fertilizzazione in vitro, i calcio-antagonisticome la nifedipina sono stati associati ad alterazioni biochimiche reversibili in corrispondenza della parte apicale dello spermatozoo, con possibile alterazione funzionale dello sperma. Neicasi di ripetuto insuccesso della fertilizzazione in vitro, non riconducibili ad altri motivi, i calcioantagonisti come la nifedipina dovrebbero essere considerati come possibili causa.
A LLATTAMENTO:
la nifedipina passa nel latte materno. Poiche` non esistono dati sui possibili effetti sulneonato, qualora dovesse rendersi necessario un trattamento con nifedipina durante questo periodo l`allattamento dovrebbe essere interrotto.
E FFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI MACCHINARI:
il prodotto, specie se assunto contemporaneamente a bevande alcooliche, puo` ri-durre la capacita` di reazione; di cio` devono tener conto coloro che guidano autoveicoli o eseguono operazioni che richiedono integrita` del grado di vigilanza.
INTERAZIONI:
La terapia concomitante con farmaci beta-bloccanti e` generalmente ben tollerata;tuttavia c`e` il rischio di ipotensione, esacerbazione dell`angina e insufficienza cardiaca. La contemporanea somministrazione di nifedipina con digossina, legata ad una riduzione della suaclearance. A scopo precauzionale il paziente dovrebbe percio` essere controllato per rilevare l`eventuale comparsa di sintomi di sovradosaggio di digossina e, se necessario, per aggiustareil dosaggio di digossina sulla base dei suoi livelli plasmatici. La concomitante somministrazione di nifedipina con agenti ipotensivi (metildopa, idralazina, captopril ecc.) puo` favorire l`incidenzadi grave ipotensione. In singoli casi durante la contemporanea somministrazione di nifedipina e chinidina sono stati osservati livelli ridotti di chinidina oppure, dopo sospensione di nifedipina,un netto aumento dei livelli plasmatici di chinidina. Per questa ragione, qualora la nifedipina sia impiegata contemporaneamente o venga sospesa, si raccomanda di mantenere controllata laconcentrazione di chinidina e, se necessario, di aggiustarne il dosaggio. La rifampicina, per il suo effetto d`induzione enzimatica, accelera il metabolismo della nifedipina, riducendone poten-zialmente l`efficacia; per tale motivo l`impiego di nifedipina in combinazione con rifampicina risulta controindicato. Il diltiazem diminuisce la clearance della nifedipina per cui i due principiattivi dovrebbero essere associati con cautela considerando, eventualmente, la riduzione del dosaggio di nifedipina. L`assunzione contemporanea di succo di pompelmo inibisce il metabo-lismo ossidativo della nifedipina con conseguente aumento della sua concentrazione plasmatica che puo` causare un maggiore effetto antiipertensivo. La valutazione dei valori urinaridell`acido vanililmandelico effettuata con il metodo spettrofotometrico, in presenza di nifedipina, puo` evidenziare falsi incrementi dell`acido stesso; tali valori non vengono, invece, modificati uti-lizzando il metodo HPLC.
POSOLOGIA:
Il trattamento va possibilmente adattato alle necessita` individuali in funzione dellagravita` della malattia e della risposta del paziente. Nei pazienti con funzionalita` epatica compromessa, puo` rendersi necessario un accurato controllo della situazione pressoria e, nei casi gra-vi una riduzione del dosaggio. Salvo diversa prescrizione medica, valgono le seguenti direttive posologiche:Adulti Dose Orientativa 1. IN CASO DI CARDIOPATIA ISCHEMICA angina pectoris cronicamente stabile 1 capsula 2 volte al di` (angina da sforzo)
2. IN CASO DI IPERTENSIONE 1 capsula 2 volte al di`In alcuni casi puo` risultare opportuno incrementare la dose fino ad un massimo di 60 mg al di` (1 capsula 3 volte al di`).
DURATA DEL TRATTAMENTO:
la durata del trattamento deve essere stabilitadal medico curante. In relazione alla pronunciata attivita` antiischemica ed antiipertensiva. Nifedipina EG dovrebbe essere sospesa gradualmente, in particolare quando vengono impiegati dosagggi elevati.
MODALITA` DI SOMMINISTRAZIONE:
In genere le capsule vanno deglutite intere, con poco liquido, prefe-ribilmente lontano dai pasti. L`ingestione contemporanea di alimenti ritarda l`assorbimento ma
non lo riduce. L`intervallo di tempo fra due assunzioni delle capsule e` di circa 12 ore e non do-vrebbe essere inferiore a 4 ore. Qualora in pazienti affetti da angina pectoris non si ottenga un sufficiente risultato terapeutico dopo circa 14 giorni di trattamento si consiglia, su prescrizione medica, la somministrazione di Nifedipina capsule (10 mg) a rapida azione.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di ingestione accidentale di una quantita` eccessiva del farmaco, avvertireil proprio medico o recarsi al piu` vicino ospedale. S
INTOMATOLOGIA:
nei casi di grave intossica-zione di nifedipina sono stati osservati i seguenti sintomi: disturbi della coscienza fino al coma,
calo della pressione arteriosa, alterazioni del ritmo cardiaco di tipo tachi/bradicardico, ipergli-cemia, acidosi metabolica, ipossia, shock cardiogeno con edema polmonare. T
RATTAMENTO:
per quanto riguarda il trattamento, hanno la priorita` l`eliminazione della sostanza attiva e la stabilizzazione delle condizioni cardiovascolari. Per l`ingestione orale e` indicata la lavanda gastricaeventualmente associata all`irrigazione del piccolo intestino. Particolare nei casi di intossicazione con le formulazioni di nifedipina a lento rilascio, l`eliminazione deve essere la piu` completapossibile, compreso l`intestino tenue, al fine di prevenire l`assorbimento del principio attivo. L`emodialisi e` inutile in quanto la nifedipina non e` dializzabile ma e` consigliabile la plasmaferesi(per l`elevato legame proteico ed il relativamente basso volume di distribuzione). I disturbi bradicardici del ritmo cardiaco possono essere trattati con (beta-simpaticomimetici, mentre per lealterazioni di questo tipo pericolose per la vita dev`essere preso in considerazione l`impiego di un "pacemaker" temporaneo. L`ipotensione come risultato dello shock cardiogeno e della va-sodilatazione arteriosa puo` essere trattata con il calcio (10-20 ml di soluzione calcio gluconato al 10% da somministrarsi lentamente per via endovenosa, eventualmente da ripetersi). Comerisultato, la calcemia puo` raggiungere i valori alti della norma o superarli di poco. Qualora l`effetto del calcio sulla pressione sanguigna dovesse rivelarsi insufficiente dovranno essere som-ministrati anche dei vasocostrittori simpaticomimetici, quali la dopamina o la noradrenalina, il cui dosaggio dovra` essere determinato esclusivamente dal risultato ottenuto. Infusioni di liquidio plasma expanders andranno effettuati con cautela a causa del rischio di sovraccaricare il cuore.