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NIFEDIN10

BENEDETTI SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Nifedipina
ECCIPIENTI:
Glicerina, sodio saccarinato, polietilenglicole 400, essenza di menta piperita, acquadepurata. Involucro: gelatina, glicerina, eritrosina, titanio biossido, sodio etile paraidrossibenzoato, sodio propile paraidrossibenzoato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Calcio-antagonista
INDICAZIONI:
Trattamento della cardiopatia ischemica: angina pectoris cronica-stabile (anginada sforzo) e angina pectoris vasospastica (angina di Prinzmetal, angina variante); trattamento
dell` ipertensione arteriosa; trattamento delle crisi ipertensive; trattamento della Sindrome diRaynaud (primaria e secondaria).
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` nota al principio attivo o ad altri componenti della formula-zione. Gravidanza accertata o presunta ed in corso di allattamento. Marcata stenosi aortica. Shock cardiovascolare. Terapia concomitante con rifampicina (in quanto l`induzione enzimaticanon consente di ottenere livelli plasmatici efficaci di nifedipina). Nella formulazione a rilascio immediato e` controindicato nell`angina instabile e dopo infarto recente (almeno 4 settimanedall`infarto miocardico).
EFFETTI INDESIDERATI:
Sono, in genere, transitori e di lieve entita` e sono da attribuire all`azione vaso-dilatatrice del farmaco; raramente e` necessario ricorrere alla sospensione del trattamento o ad un adeguamento posologico. Effetti indesiderati che si possono manifestare in piu` dell`1% deipazienti sono: astenia (stanchezza), vasodilatazione (vampate, sensazione di calore), edema periferico (gonfiore alle estremita`), giramento di testa, cefalea. Effetti indesiderati che si posso-no manifestare in meno dell`1% dei pazienti sono: sintomatologia pseudo-anginosa, dolore toracico, ipotensione, palpitazioni, tachicardia, stipsi, diarrea, nausea, nervosismo, prurito, rash(esantema), alterazione della vista. Effetti indesiderati che si possono manifestare in casi sporadici sono: reazione allergica, sincope, mialgia (dolore muscolare), tremore, vertigine, dispnea(difficolta` nel respiro), aumento dell`escrezione urinaria giornaliera, iperplasia (rigonfiamento) gengivale, disturbi gastro-enterici, alterazione degli indici di funzionalita` epatica, agranulocitosi,porpora, iperglicemia, parestesia (formicolio), ginecomastia, dermatite fotosensibile, orticaria.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
E` necessario controllare attentamente la pressione arteriosa all`iniziodella terapia e fino a quando non sia stata raggiunta la posologia di mantenimento. Si raccomanda prudenza in caso di marcata ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg), ma-nifesta insufficienza cardiaca ed in pazienti in trattamento con farmaci beta-bloccanti o farmaci ipotensivi. La nifedipina dev`essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza epatica. Incorso di gravidanza, in situazioni di emergenza ipertensiva, quali ad esempio l`eclampsia, il farmaco deve essere utilizzato sotto la responsabilita` e lo stretto controllo del medico e si racco-manda particolare cautela quando si somministri nifedipina in associazione a solfato di magnesio per via endovenosa a causa di una possibile eccessiva caduta pressoria.
AVVERTENZE SPECIALI:
Il principio attivo, nella formulazione a rilascio immediato, puo` indurre un`ec-cessiva caduta pressoria con tachicardia riflessa che potrebbe dare luogo a complicanze cardiovascolari. Inoltre, come con altre sostanze vasoattive, molto raramente puo` manifestarsiangina pectoris, in particolare all`inizio del trattamento. In tale evenienza deve essere consultato il medico curante. In casi isolati e` stata riportata l`insorgenza di infarto miocardico, sebbene nonsia stato possibile distinguere tali episodi dal corso naturale della malattia di base. Esistono alcune segnalazioni relative all`aumento di mortalita` e morbilita` nel trattamento della cardiopatiaischemica con dosaggi superiori a 60 mg/die. Il trattamento con nifedipina nella formulazione a breve durata d`azione puo` aggravare l`angina pectoris. Non esistono evidenze che l`uso dellanifedipina a rilascio immediato sia efficace nella prevenzione secondaria dell`infarto miocardico. Nei pazienti con funzionalita` epatica compromessa puo` rendersi necessario un accurato con-trollo della situazione pressoria e, nei casi gravi, una riduzione del dosaggio. La nifedipina e` controindicata in corso di gravidanza. Avvertire il proprio medico dell`intenzione di avere un fi-glio. La nifedipina si e` dimostrata in grado di provocare effetti teratogeni nel ratto e nel coniglio, comprese le anomalie digitali. Tali anomalie sono, verosimilmente, il risultato della compromis-sione del flusso ematico uterino. La somministrazione del principio attivo ha comportato una varieta` di effetti tossici a carico dell`embrione, della placenta e del feto, come scarso sviluppofetale (ratto, topo, coniglio), ridotte dimensioni placentari ed ipotrofia dei villi coriali (scimmia), morte degli embrioni e dei feti (ratto, topo, coniglio) e prolungamento della gestazione/ridottasopravvivenza neonatale (ratto; non valutati in altre specie). Tutti i dosaggi associati ad effetti teratogeni, embriotossici e fetotossici erano tossici per l`organismo materno e, comunque, ri-sultavano di molte volte superiori alla posologia massima indicata per l`impiego umano. Non esistono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. In casi singoli di fertilizza-zione in vitro, i calcio-antagonisti come la nifedipina sono stati associati ad alterazioni biochimiche reversibili in corrispondenza della parte apicale dello spermatozoo, con possibilealterazione funzionale dello sperma. Nei casi di ripetuto insuccesso della fertilizzazione in vitro, non riconducibili ad altri motivi, i calcio-antagonisti come la nifedipina dovrebbero essere con-siderati come possibile causa. La nifedipina passa nel latte materno. Poiche` non esistono dati sui possibili effetti sul neonato, qualora dovesse rendersi necessario un trattamento con nife-dipina durante questo periodo, l`allattamento dovrebbe essere interrotto. Durante il trattamento di pazienti diabetici o a rischio diabetico, la glicemia deve essere accuratamente controllata; secompare iperglicemia la terapia deve essere sospesa. Nei pazienti sotto dialisi, affetti da ipertensione maligna e insufficenza renale irreversibile con ipovolemia, occorre prestare attenzionedurante la terapia, in quanto si puo` verificare un notevole calo pressorio a causa della vasodilatazione. Le reazioni al farmaco, che variano da individuo a individuo, possono comprometterela capacita` di guidare o di usare macchinari. Cio` si riferisce particolarmente all`inizio del trattamento, al cambio del farmaco ed in relazione all`assunzione di bevande alcoliche.
INTERAZIONI:
L`effetto della nifedipina sulla pressione arteriosa puo` essere potenziato da quellodi altri farmaci antiipertensivi. Qualora essa si associ a farmaci beta-bloccanti, il paziente dovrebbe essere accuratamente sorvegliato poiche` potrebbe manifestarsi ipotensione di gradoelevato. E` anche noto che, in casi isolati, si e` verificato un peggioramento dell`insufficienza cardiaca. La contemporanea somministrazione di nifedipina e di digossina puo` condurre ad un au-mento dei livelli plasmatici di digossina, legato ad una riduzione della sua clearance. A scopo precauzionale il paziente dovrebbe percio` essere controllato per rilevare l`eventuale comparsadi sintomi di sovradosaggio di digossina e, se necessario, aggiustare il dosaggio di digossina sulla base dei suoi livelli plasmatici. In singoli casi, durante la contemporanea somministrazionedi nifedipina e chinidina, sono stati osservati livelli ridotti di chinidina oppure, dopo sospensione di nifedipina, un netto aumento dei livelli plasmatici di chinidina. Per questa ragione, qualora lanifedipina sia impiegata contemporaneamente alla chinidina o venga sospesa, si raccomanda di mantenere controllata la concentrazione di chinidina e, se necessario, aggiustarne il dosag-gio. La cimetidina eleva il livello plasmatico di nifedipina e puo` potenziarne l`effetto antiipertensivo. La rifampicina, per il suo effetto d`induzione enzimatica, accelera il metabolismo dellanifedipina, riducendone potenzialmente l`efficacia; per tale motivo l`impiego di nifedipina in combinazione con rifampicina risulta controindicato. Il diltiazem diminuisce la clearance della
nifedipina, per cui i due principi attivi dovrebbero essere associati con cautela considerando,eventualmente, la riduzione del dosaggio di nifedipina. L`assunzione contemporanea di succo di pompelmo inibisce il metabolismo ossidativo della nifedipina con conseguente aumento del-la sua concentrazione plasmatica, che puo` quindi causare un maggiore effetto antiipertensivo. La valutazione dei valori urinari dell`acido vanilil-mandelico effettuata con il metodo spettrofo-tometrico, in presenza di nifedipina, puo` evidenziare falsi incrementi dell`acido stesso; tali valori non vengono, invece, modificati utilizzando il metodo HPLC.
POSOLOGIA:
Il trattamento va possibilmente adattato alle necessita` individuali in funzione dellagravita` della malattia e della risposta del paziente. Inoltre, in relazione al quadro clinico individuale, la dose basale deve essere raggiunta gradualmente. Qualsiasi aggiustamento ai dosaggisuperiori o inferiori deve essere effettuato solo sotto controllo medico. Nei pazienti con funzionalita` epatica compromessa puo` rendersi necessario un accurato controllo della situazionepressoria e, nei casi gravi, una riduzione del dosaggio. Salvo diversa prescrizione medica, per l`adulto valgono le seguenti direttive posologiche: 1) In caso di cardiopatia ischemica
:
anginapectoris cronica-stabile (angina da sforzo): 1 capsula 3 volte al di`. Angina pectoris vasospastica (angina di Prinzmetal, angina variante): 1 capsula 3 volte al di`. Se necessario, il dosaggiopuo` essere incrementato gradualmente in funzione delle esigenze individuali fino ad un massimo di 60 mg al giorno, 2 capsule 3 volte al di` (3 x 20 mg). 2) In caso di ipertensione: 1-2 ca-spule 3 volte al di`. Se necessario, il dosaggio puo` essere incrementato gradualmente in funzione delle esigenze individuali fino ad un massimo di 60 mg al giorno, 2 capsule 3 volte aldi` (3 x 20 mg). 3) In caso di crisi ipertensive: la dose singola e` pari a 1-2 caspule al di` (10-20 mg). Qualora l`effetto sulla pressione arteriosa fosse insufficiente, puo` essere somministrataun`ulteriore capsula (10 mg), dopo circa 30 minuti. Se gli intervalli tra le dosi dovessero essere piu` brevi e/o la dose piu` elevata, si potrebbero manifestare pericolose condizioni d`ipotensione.4) In caso di Sindrome di Raynaud: 1 capsula 3 volte al di`. Se necessario, il dosaggio puo` essere incrementato gradualmente in funzione delle esigenze individuali fino ad un massimo di 60mg al giorno, 2 capsule 3 volte al di` (3 x 20 mg).
MODALITA` DI SOMMINISTRAZIONE:
In genere le capsule vanno deglutite intere con poco liquido indipen-dentemente dai pasti. La contemporanea assunzione di alimenti determina un ritardo, ma non una riduzione, dell`assorbimento. In caso di dosi singole di 20 mg, l`intervallo di tempo compreso tra due assunzioni delle capsule non dovrebbe essere inferiore a 2 ore. Qualora si rendessenecessaria un`azione particolarmente rapida, ad esempio in caso di crisi ipertensiva, la capsula
va masticata e quindi deglutita. Durata del trattamento: Il dosaggio e la durata del trattamento devono essere stabiliti dal medico curante. In relazione alla pronunciata attivita` antiischemicaed antiipertensiva, dovrebbe essere sospeso gradualmente, in particolare quando vengano impiegati dosaggi elevati. La sostanza fotosensibile contenuta nella capsula e` sostanzialmente protetta dalla luce, sia all`interno che all`esterno della confezione; tuttavia si consiglia di nonesporre a lungo le capsule alla luce solare diretta.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di ingestione accidentale di una quantita` eccessiva del farmaco, avvertireil proprio medico o recarsi al piu` vicino ospedale. Sintomatologia: nei casi di grave intossicazione da nifedipina sono stati osservati i seguenti sintomi: alterazione della coscienza fino alcoma, calo della pressione arteriosa, disturbi del ritmo cardiaco di tipo tachi/bradicardico, iperglicemia, acidosi metabolica, ipossia, shock cardiogeno con edema polmonare. Trattamento:per quanto riguarda il trattamento, hanno la priorita` l`eliminazione della sostanza attiva e la stabilizzazione della condizioni cardiovascolari. Per l`ingestione orale e` indicata la lavanda gastrica,eventualmente associata all`irrigazione del piccolo intestino. In caso d`intossicazione, l`eliminazione deve essere la piu` completa possibile, anche dall`intestino tenue, al fine di prevenire l`as-sorbimento del principio attivo. L`emodialisi e` inutile in quanto la nifedipina non e` dializzabile, ma e` consigliabile la plasmaforesi (per l`elevato legame proteico ed il relativamente basso vo-lume di distribuzione). I disturbi bradicardici del ritmo cardiaco possono essere trattati con beta-simpaticomimetici mentre per le alterazioni di questo tipo, pericolose per la vita, deve es-sere preso in considerazione l`impiego di un "pacemaker" temporaneo. L`ipotensione, come risultato dello shock cardiogeno e della vasodilatazione arteriosa, puo` essere trattata con il calcio(10 - 20 ml di soluzione di calcio gluconato al 10%, da somministrarsi lentamente per via endovenosa, eventualmente da ripetersi). Come risultato, la calcemia puo` raggiungere i valori altidella norma o superarli di poco. Qualora l`effetto del calcio sulla pressione sanguigna dovesse rilevarsi insufficiente, dovranno essere somministrati anche dei vasocostrittori simpaticomime-tici, quali la dopamina o la noradrenalina, il cui dosaggio dovra` essere determinato esclusivamente dal risultato ottenuto. L`ulteriore somministrazione di liquidi o di espansori plasmaticiandra` effettuata con prudenza per il pericolo di sovraccarico cardiaco.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Dicembre 1996