NEBILOX
LUSOFARMACO SpACONCESSIONARIO:
DUNCAN FARMACEUTICI SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Nebivololo cloridrato 5,45 mg pari a 5 mg di nebivololo.
ECCIPIENTI:
Polisorbato 80, metilidrossipropilcellulosa (E 464), lattosio monoidrato, amido dimais, sodio croscaramellosio, cellulosa microcristallina (E 460), silice anidra colloidale, magnesio stearato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Beta-bloccante selettivo ad attivita` antiipertensiva.
INDICAZIONI:
Trattamento dell`ipertensione essenziale.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` a Nebilox. Insufficienza epatica o alterazione della funziona-lita` epatica. Gravidanza e allattamento. In generale gli antagonisti beta adrenergici sono controindicati in: shock cardiogenico; insufficienza cardiaca incontrollata; malattia del nodo del seno,compreso il blocco seno-atriale; blocco cardiaco di secondo e terzo grado; storia di broncospasmo e asma bronchiale; feocromocitoma non trattato; acidosi metabolica; bradicardia (fre-quenza cardiaca <50 bpm); ipotensione; gravi patologie circolatorie periferiche.
EFFETTI INDESIDERATI:
La maggior parte degli effetti indesiderati sono di intensita` lieve o moderata. Ipiu` frequenti (incidenza tra l`1% e il 10%) sono: cefalea, vertigini, affaticamento e parestesia. Altri eventi avversi riportati da almeno l`1% dei pazienti trattati con Nebilox sono: diarrea, stipsi,nausea, dispnea e edema. li eventi avversi, tipici degli antagonisti beta adrenergici, riportati in una percentuale inferiore all`1% dei pazienti trattati con Nebilox sono: bradicardia, rallentataconduzione AV / blocco AV, ipotensione, insufficienza cardiaca, (aumento della) claudicatio intermittens, alterazione della vista, impotenza, depressione, incubi, dispepsia, flatulenza, vomi-to, broncospasmo, rash cutanei. noltre si possono osservare i seguenti eventi avversi con alcuni antagonisti beta adrenergici: allucinazioni, psicosi, confusione, estremita` fredde/cianoti-che, fenomeno di Raynaud, secchezza agli occhi e tossicita` oculo-muco-cutanea practololo simile.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Le seguenti avvertenze e precauzioni per l`uso riflettono quelle general-mente riferibili ai farmaci antagonisti beta adrenergici. Anestesia. Il mantenimento del beta blocco riduce il rischio di aritmie durante l`induzione e l`intubazione. Qualora, in previsione di unintervento chirurgico si decida di interrompere il beta blocco, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere interrotta almeno 24 ore prima. Va usata particolare attenzione nell`usodi certi farmaci anestetici che possono causare depressione del miocardio, quali ciclopropano, etere o tricloroetilene. Il paziente puo` essere protetto contro le reazioni vagali con somministra-zione endovenosa di atropina. Sistema Cardiovascolare. In generale gli antagonisti beta adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia non trattatafino a quando le loro condizioni non si sono stabilizzate. In pazienti con cardiopatia ischemica il trattamento con gli antagonisti beta adrenergici deve essere interrotto gradualmente, ad es. in1-2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un`esacerbazione dell`angina pectoris. Gli antagonisti beta adrenergici possonoindurre bradicardia: se la frequenza cardiaca scende al di sotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi riconducibili alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto. Gli an-tagonisti beta adrenergici devono essere usati con precauzione in: pazienti con patologie circolatorie periferiche (sindrome o malattia di Raynaud, claudicatio intermittens), poiche` potrebbeverificarsi un peggioramento di questi disturbi; pazienti con blocco cardiaco di primo grado a causa dell`effetto negativo dei beta-bloccanti sul tempo di conduzione; pazienti con angina diPrinzmetal a causa della vasocostrizione coronarica mediata dai recettori alfa: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina. Metabolismoe sistema endocrino. Nebilox, nei pazienti diabetici, non interferisce con la glicemia. Tuttavia va usato con precauzione nei pazienti diabetici in quanto potrebbe mascherare alcuni sintomi diipoglicemia (tachicardia, palpitazioni). I farmaci antagonisti beta-adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia in corso di ipertiroidismo. La brusca sospensione del trattamentopuo` intensificare questi sintomi. Apparato respiratorio. Nei pazienti affetti da broncopneumopatie croniche ostruttive gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela in quantola costrizione delle vie respiratorie puo` essere aggravata. Altri. In pazienti con storia di psoriasi gli antagonisti beta adrenergici devono essere somministrati solo dopo attenta valutazione. Gliantagonisti beta adrenergici possono aumentare la sensibilita` verso gli allergeni e la gravita` delle reazioni anafilattiche.
AVVERTENZE SPECIALI:
Non esistono studi sugli effetti sulla capacita` di guidare. Studi farmacodina-mici hanno dimostrato che Nebilox non ha effetti sulla funzione psicomotoria. Durante la guida
di autoveicoli o l`impiego di macchinari va tenuto presente che occasionalmente si potrebberoverificare vertigini e affaticamento. Non esistono studi particolari sui bambini. Pertanto non e` consigliato l`impiego nei bambini. Uso in gravidanza Non esistono dati sufficienti sull`uso in gra-vidanza per stabilire la sua potenziale dannosita`. Studi sugli animali non hanno dimostrato effetti dannosi diversi da quelli attribuibili alle sue proprieta` farmacologiche. I beta-bloccanti riduconola perfusione placentare e cio` puo` causare immaturita` o morte fetale intrauterina e parto pretermine. Inoltre nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti avversi (ipoglicemia e bradi-cardia). Per il neonato esiste un accresciuto rischio di complicazioni polmonari e cardiache nel periodo postnatale. Pertanto non deve essere usato in gravidanza. Uso durante l`allattamento.La maggior parte dei beta-bloccanti, in particolare i composti lipofili quali ad es. il nebivololo e i suoi metaboliti attivi, sono secreti nel latte materno anche se in maniera variabile. Poiche` none` noto se il nebivololo venga escreto nel latte materno, la somministrazione di Nebilox in corso di allattamento e` controindicata. Studi negli animali hanno dimostrato che il nebivololo e` escretonel latte materno.
INTERAZIONI:
Le seguenti interazioni riflettono quelle che generalmente vengono descritte per gliantagonisti beta adrenergici. Calcioantagonisti. La somministrazione di farmaci antagonisti beta adrenergici associata a calcioantagonisti, tipo verapamil o diltiazem, deve essere usatacon cautela a causa dell`effetto negativo sulla contrattilita` e sulla conduzione atrio-ventricolare. E` controindicato l`impiego di verapamil per via endovenosa nel paziente in trattamento con Ne-bilox. Antiaritmici. La somministrazione di farmaci antagonisti beta adrenergici associata con farmaci antiaritmici di Classe I e amiodarone va usata con cautela poiche` puo` potenziare l`ef-fetto sul tempo di conduzione atriale e l`effetto inotropo negativo. Clonidina. I farmaci antagonisti beta adrenergici aumentano il rischio di ipertensione arteriosa da rebound in seguito adimprovvisa sospensione di un trattamento cronico con clonidina. Digitale. I glicosidi della digitale associati agli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare. Studi con Nebilox non hanno fornito alcuna evidenza clinica di interazione. Il nebivololo non ha effetto sulla cinetica della digossina. Insulina e farmaci antidiabetici orali. Nono-stante non ci sia interazione tra Nebilox e il controllo glicemico, la manifestazione di certi sintomi di ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia) puo` esserne mascherata. Anestetici. L`usoconcomitante di antagonisti beta adrenergici e farmaci anestetici puo` attenuare la tachicardia riflessa ed aumentare il rischio di ipotensione. L`anestesista deve essere informato sull`assun-zione di Nebilox da parte del paziente. Altri. L`impiego concomitante di farmaci FANS non interferisce con l`effetto antiipertensivo di Nebilox. La concomitante somministrazione di cimetidina
aumenta i livelli plasmatici del nebivololo senza modificarne l`effetto clinico. La concomitantesomministrazione di ranitidina non influenza la farmacocinetica del nebivololo. Se Nebilox viene assunto durante i pasti ed i farmaci antiacidi vengono assunti fra i pasti, i due trattamenti pos-sono essere prescritti contemporaneamente. L`associazione del nebivololo con la nicardipina aumenta debolmente il livello plasmatico di entrambi i farmaci senza modificarne l`effetto clini-co. L`assunzione concomitante di alcool, furosemide o idroclorotiazide non ha effetto sulla farmacocinetica del nebivololo. Il nebivololo non ha effetto sulla farmacocinetica e lafarmacodinamica di warfarin. Le sostanze simpaticomimetiche possono contrastare l`effetto bloccante beta-adrenergico. I farmaci beta adrenergici possono determinare la prevalenzadell`attivita` alfa-adrenergica dei farmaci simpaticomimetici, con conseguenti effetti alfa- e betaadrenergici (rischio di ipertensione, bradicardia severa e arresto cardiaco). La somministrazio-ne concomitante di antidepressivi triciclici, barbiturici e fenotiazine puo` aumentare l`effetto antiipertensivo. Poiche` il metabolismo del nebivololo coinvolge l`isoenzima CYP2D6, lasomministrazione concomitante di inibitori del reuptake della serotonina o di altri farmaci metabolizzati prevalentemente attraverso questa via, puo` rendere i soggetti metabolizzatori rapidisimili ai soggetti metabolizzatori lenti.
POSOLOGIA:
ADULTI. La dose e` di 1 compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente sempre allastessa ora. Le compresse possono essere assunte anche durante i pasti. L`effetto antiipertensivo e` evidente dopo 1-2 settimane di trattamento. Occasionalmente l`effetto ottimale viene rag-giunto solo dopo 4 settimane di trattamento. Associazione con altri farmaci antiipertensivi . I beta bloccanti possono essere usati da soli o in associazione ad altri farmaci antiipertensivi. E`stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo associando Nebilox 5 mg con idroclorotiazide 12,5-25 mg. Pazienti con insufficienza renale. In pazienti con insufficienza renale la doseiniziale consigliata e` di 2,5 mg al giorno. Se necessario la dose giornaliera puo` essere aumentata a 5 mg. Pazienti con insufficienza epatica. I dati sull`impiego del nebivololo in pazienti coninsufficienza epatica o alterazione della funzionalita` epatica sono limitati. Percio` la somministrazione di Nebilox in questi pazienti e` controindicata. ANZIANI. Nei pazienti con eta` maggiore di 65anni, la dose raccomandata iniziale e` di 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera puo` essere aumentata a 5 mg. Tuttavia i dati riguardanti l`impiego del nebivololo in pazienti di eta`superiore a 75 anni sono limitati. Pertanto la somministrazione del nebivololo deve essere effettuata con cautela ed i pazienti devono essere attentamente controllati. BAMBINI. Non esistonostudi particolari sui bambini. Pertanto non e` consigliato l`impiego nei bambini.
SOVRADOSAGGIO:
Non sono disponibili dati sul sovradosaggio con Nebilox. Sintomi. Sintomi di so-vradosaggio con beta-bloccanti sono: bradicardia, ipotensione, broncospasmo ed insufficienza cardiaca acuta. Trattamento. In caso di sovradosaggio o in caso di ipersensibilita` il pazientedeve essere tenuto sotto stretta sorveglianza e deve essere trattato in un reparto di terapia intensiva. Vanno controllati i livelli ematici del glucosio. L`assorbimento di qualsiasi prodotto far-maceutico eventualmente presente nel tratto gastrointestinale puo` essere prevenuto con lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo e lassativi. Puo` essere necessario prati-care la respirazione artificiale. Fenomeni di bradicardia ed intense reazioni vagali vanno trattate con somministrazione di atropina o metilatropina. L`ipotensione e lo shock vanno trattati conplasma/succedanei del plasma e se necessario con catecolamine. L`effetto beta bloccante puo` essere contrastato da una lenta somministrazione endovenosa di cloridrato di isoprenalina, ini-ziando con una dose di circa 5 g/minuto o di dobutamina con dose iniziale di 2,5 g/minuto fino a quando si ottiene l`effetto richiesto. Nei casi refrattari l`isoprenalina puo` essere associata alladopamina. Se cio` non produce l`effetto desiderato, deve essere presa in considerazione la somministrazione endovenosa di 50-100 g/kg e.v. di glucagone. Se necessario, l`iniezione va ripe-tuta entro un`ora per essere seguita - eventualmente - da un`infusione e.v. di glucagone 70 g/ kg/h. Nei casi estremi di bradicardia resistente al trattamento si puo` procedere all`applicazionedi un pacemaker.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare fra 15 e 30-oC.