NALOXONE
NARCAN
1. DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA`
NALOXONE
2. COMPOSIZIONE QUALI-QUANTITATIVA IN PRINCIPI ATTIVI ED
ECCIPIENTI
Ogni fiala contiene:
Principio attivo:
Naloxone cloridrato mg 0,4
Eccipienti:
sodio cloruro mg 8,6
p-idrossibenzoato di metile mg 1,80
p-idrossibenzoato di propile mg 0,20
acqua distillata q.b. a ml 1
3. FORMA FARMACEUTICA
Preparazione parenterale in soluzione acquosa.
4. PROPRIETA` FARMACOLOGICHE, TOSSICOLOGICHE ED ELEMENTI DI
FARMACOCINETICA
Proprieta` farmacologiche
Il naloxone e` una molecola di sintesi derivata
dall`ossimorfone tramite la sostituzione del gruppo metilico
sull`atomo di azoto con un gruppo allilico. Il naloxone e` un
antagonista degli stupefacenti naturali e sintetici,
intervenendo con un meccanismo di tipo competitivo a livello
dei recettori su cui agiscono le sostanze morfino simili, non
possiede cioe` proprieta` agonistiche o morfino simili,
caratteristiche di altri antagonisti degli stupefacenti.
Naloxone non determina effetti psicotomimetici, depressione
respiratoria o miosi.
In soggetti che non abbiano assunto stupefacenti o prodotti
antagonisti degli stessi, il naloxone non manifesta alcun
effetto farmacologico. La necessita` di somministrare dosi
ripetute del farmaco pur dipendere dal tipo, dalla quantita`
e dalla via di somministrazione dello stupefacente che si
desidera antagonizzare.
Proprieta` tossicologiche
DL50 (mg/kg):
topo: i.v. = 150, i.p. = 80, s.c. = 286
ratto: i.v. = 109, s.c. = 640
La somministrazione s.c. per tre settimane di 10 mg/kg/die
nel ratto non ha evidenziato effetti tossici.
Non sono state inoltre rilevate alterazioni della fertilita`
(nel ratto) o effetti teratogeni o embriotossici dopo
iniezione s.c. di 2-10 mg/kg/die.
Farmacocinetica
A seguito di somministrazione per via endovenosa, l`attivita`
del naloxone e` in generale evidente dopo 2 minuti. La
comparsa dell`attivita` farmacologica e` lievemente rallentata
se il prodotto viene somministrato per via sottocutanea o
intramuscolare. La durata dell`attivita` e` dose-dipendente e
correlata alla via di somministrazione; gli effetti
farmacologici sono comunque piu` prolungati dopo
somministrazione per via intramuscolare rispetto a quelli
ottenibili per via endovenosa.
5. INFORMAZIONI CLINICHE
5.1.Indicazioni terapeutiche
Antidoto nel trattamento delle intossicazioni acute da
analgesici, narcotici. Si tenga presente che i sintomi
dell`intossicazione acuta da oppioidi sono rappresentati da:
depressione respiratoria, stato comatoso (precoma o coma vigile
e nei casi piu` gravi di tipo profondo) miosi pupillare
(assente in caso di assunzione contemporanea di sostanze ad
effetto midriatico, nei casi di intossicazione acuta da
meperidina e negli stati terminali del coma).
NARCAN NEONATAL
Depressioni respiratorie del neonato causate da uso di sostanze
oppioide da parte della madre tossicodipendente prima del parto
5.2. Controindicazioni
Ipersensibilita` al farmaco.
5.3. Effetti indesiderati
Non sono stati segnalati effetti collaterali importanti, ma
soltanto la comparsa di nausea e vomito in soggetti sottoposti
ad intervento chirurgico, trattati con NARCAN a dosi superiori
a quelle raccomandate.
Il farmaco non determina alcuna dipendenza o assuefazione di
tipo fisico e psicologico.
5.4. Speciali precauzioni per l`uso
NALOXONE deve essere somministrato con cautela in pazienti con
disturbi cardiaci.
La somministrazione di farmaci vasopressori e tecniche di
rianimazione, quali il mantenimento della pervieta` delle vie
aeree, alla respirazione artificiale e il massaggio cardiaco,
possono essere associate per contrastare l`avvelenamento acuto
da stupefacenti.
5.5 Uso in caso di gravidanza e di allattamento
Nelle donne in stato di gravidanza somministrare solo in caso
di effettiva necessita` e sotto il diretto controllo del
medico.
5.6. Interazioni medicamentose
Non sono note interazioni con altri farmaci.
5.7. Posologia e modo di somministrazione
NALOXONE pur essere somministrato per via endovenosa,
sottocutanea o intramuscolare.
La somministrazione per via endovenosa, raccomandabile in
situazioni di emergenza, determina una piu` rapida comparsa
dell`attivita` farmacologica. Poiche` la durata degli effetti
farmacologici di alcuni stupefacenti potrebbe superare quella
di NARCAN, il paziente dovrebbe essere costantemente
sorvegliato e, se necessario, la somministrazione del farmaco
dovrebbe essere ripetuta.
Si raccomanda comunque di avviare sempre il paziente, il piu`
presto possibile, ad un pronto soccorso attrezzato.
Adulti
Superdosaggio da stupefacenti (noto o sospetto):
La dose iniziale di NALOXONE, somministrato per via endovenosa,
intramuscolare o sottocutanea e` 0,4 mg (1 ml). Nel caso in cui
dopo somministrazione endovenosa non si determini un
sufficiente miglioramento della funzione respiratoria, e`
consigliabile ripetere la dose ad intervalli di 2-3 minuti.
Uno scarso miglioramento dopo somministrazione di 2-3 dosi di
NALOXONE, potrebbe essere causato da eventuali processi morbosi
concomitanti o dalla presenza di farmaci non oppiacei.
Depressione post-operatoria da stupefacenti:
Per ottenere un parziale o completo antagonismo degli effetti
deprimenti degli oppiacei a seguito di interventi chirurgici,
e` necessaria una dose minore di NALOXONE. Questa deve essere
comunque stabilita in relazione con la risposta del paziente.
NARCAN deve essere somministrato per via endovenosa, a dosi
crescenti comprese tra 0,1 0,2 mg, con intervalli di 2-3
minuti, fino ad ottenere un adeguato antagonismo degli
effetti deprimenti indotti da stupefacenti. Entro 1-2 ore
dalla prima somministrazione, puo` essere necessario ripetere
la somministrazione di NALOXONE, in relazione al tipo, alla
quantita` ed all`intervallo di tempo intercorso dall`ultima
somministrazione di stupefacente.
Dosi supplementari per via intramuscolare,
determinano comunque un effetto piu` prolungato.
Dosi eccessive di NARCAN possono determinare una
significativa diminuzione dell`effetto analgesico indotto
dallo stupefacente ed aumentare la pressione arteriosa.
Analogamente un antagonismo troppo rapido potrebbe indurre
nausea, vomito, sudorazione o tachicardia.
Bambini
Superdosaggio da stupefacenti (noto o sospetto):
La dose iniziale e` 0,01 mg/kg somministrata per via endovenosa
intramuscolare o sottocutanea.
La dose puo` essere ripetuta secondo le indicazioni relative
alla somministrazione negli adulti.
Se necessario NARCAN pur essere diluito in acqua distillata
sterile.
5.8. Sovradosaggio
NALOXONE e` sprovvisto di effetti agonisti sui recettori oppiacei
In assenza di sostanze ad effetto morfino-simile, nell`uomo,
non sono stati notati effetti soggettivi od obiettivi fino a
dosi di 12 mg (30 fiale), mentre fino a dosi di 24 mg
(60 fiale) e` stata notata solo una leggera sonnolenza.
5.9. Avvertenze
NALOXONE non e` efficace contro la depressione respiratoria
dovuta a farmaci non oppiacei.
E` necessario tenere in osservazione accuratamente il paziente
dopo l`avvenuto risveglio fino a 3-6 ore in caso di
intossicazione acuta da eroina e fino a 24-48 ore in caso di
intossicazione acuta da metadone.
E` possibile infatti che ricompaia depressione respiratoria e
che il paziente ritorni in coma dopo somministrazione della
prima dose efficace di NARCAN, perche` la durata dell`azione
antagonista (20-30 minuti dopo somministrazione endovenosa;
2 ore e mezza-3 ore dopo somministrazione intramuscolare o
sottocutanea) puo` essere inferiore a quella della sostanza
oppiacea iniettata, di volta in volta variabile (eroina,
morfina, metadone, pentazocina, ecc.).
Si puo` quindi rendere necessaria la somministrazione di
ulteriori dosi di NARCAN dopo la prima somministrazione
efficace.
Dopo il primo intervento, si rende necessario, pertanto,
trasferire il paziente in ambiente ospedaliero anche per il
tempestivo trattamento
5.10. Effetti sulla capacita` di guidare e sull`uso di macchine
Nessuno.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1. Incompatibilita`
Nessuna.
6.2. Durata di stabilita` a confezionamento integro
3 anni.
6.3. Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna.