NALOREX
DUPONT PHARMA ITALIA SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Naltrexone cloridrato
ECCIPIENTI:
Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, crospovidone, silice colloidale, ma-gnesio stearato. Costituenti del rivestimento: Opadry
(R) giallo chiaro.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antidoto.
INDICAZIONI:
Consente di bloccare gli effetti farmacologici degli oppiacei somministrati per viaesogena, favorendo cosi` il mantenimento della non dipendenza dagli oppiacei in individui disintossicati ex-tossicodipendenti. L`impiego del prodotto e` pure indicato nel programma di tratta-mento globale per la dipendenza da alcol al fine di ridurre il rischio di recidiva, di favorire l`astinenza e di ridurre il bisogno di assumere bevande alcoliche.
CONTROINDICAZIONI:
Controindicato in pazienti con epatite acuta, insufficienza epatica o cirrosiepatica scompensata. E` generalmente controindicato in gravidanza e durante l`allattamento.
Non deve essere somministrato in eta` pediatrica. Non deve essere somministrato a pazienti infase di dipendenza da oppiacei in quanto potrebbe scatenarsi una crisi di astinenza. Non deve essere somministrato congiuntamente ad altre terapie farmacologiche contenenti oppiacei. Nondeve essere somministrato a pazienti che risultino positivi agli oppiacei o che hanno un test al Narcan negativo. Non deve essere somministrato a pazienti con ipersensibilita` verso i compo-nenti, o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati osservati con naltrexone sono simili sia nella popolazionedi alcolisti che in quella di tossicodipendenti; non sono comuni gli effetti collaterali indesiderati gravi. Durante la terapia con naltrexone sono state riportate piu` frequentemente le seguenti re-azioni avverse: nausea, cefalea, vertigine, irritabilita`, astenia, vomito, ansieta`, sonnolenza, disturbi del sonno, crampi o dolori addominali, spossatezza, dolori muscolari o alle articolazioni,perdita di appetito, diarrea, stipsi, senso di sete, irrequietezza o depressione, rash cutanei, eiaculazione ritardata, diminuzione della potenza sessuale, senso di freddo, gocciolamento nasale,dolore toracico, aumento della sudorazione e lacrimazione aumentata. Depressione, idee suicide e tentativi di suicidio sono stati riportati in pazienti che assumevano Nalorex, placebo e ingruppi di controllo che si sottoponevano a trattamento di dissuefazione. Sebbene non sia stato sospettato alcun nesso causale con Nalorex, il medico deve essere avvertito che il trattamentocon Nalorex non riduce il rischio di suicidio in questi pazienti. Sono state anche riportate occasionali anormalita` dei test di funzionalita` epatica. E` stato segnalato un caso di porpora trombo-citopenica idiopatica in un paziente che assumeva naltrexone.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
I soggetti dipendenti da alcol o da oppiacei possono non infrequente-mente presentare una alterata funzionalita` epatica. Alterazioni dei test di funzionalita` epatica sono stati riportati in pazienti obesi o di eta` avanzata che assumevano naltrexone a dosi piu` ele-vate (fino a 300 mg/die) di quelle raccomandate. Esami che accertino la funzionalita` epatica dovrebbero essere condotti sia prima che durante il trattamento. Dato che Nalorex viene preva-lentemente metabolizzato a livello epatico ed escreto per la maggior parte con le urine, occorre una particolare cautela nella sua somministrazione a pazienti con alterazioni della funzionalita`epatica o renale. Nalorex puo` precipitare una crisi di astinenza in pazienti tossicodipendenti; segni e sintomi di tale crisi possono manifestarsi entro 5 minuti e durare fino a 48 ore. In questocaso occorre instaurare un trattamento sintomatico. I pazienti devono essere avvertiti del pericolo, a volte fatale, di aumentare le dosi di oppiacei al fine di contrastare il loro blocco causatodal farmaco. Nelle situazioni di emergenza in cui occorre somministrare un trattamento analgesico oppiaceo ad un paziente che assume Nalorex, la dose di oppiaceo richiesta potrebbe risul-tare maggiore del normale, con una piu` prolungata e profonda depressione respiratoria. Oltre a cio`, potrebbero verificarsi effetti non mediati dai recettori, ad esempio edema facciale, prurito,eritema generalizzato, presumibilmente dovuti ad un rilascio di istamina. In tale circostanza, il paziente deve essere attentamente monitorizzato da personale qualificato in ambiente ospeda-liero. E` noto che in pazienti tossicodipendenti, indipendentemente da un concomitante stato depressivo, e` aumentato il rischio di suicidio. Tale rischio non viene diminuito dal trattamento conNalorex. Il test di provocazione con Narcan (Naloxone cloridrato) viene raccomandato per verificare l`eventuale uso di oppiacei; una sindrome di astinenza precipitata dal Narcan sara` di du-rata minore rispetto a quella causata da Nalorex. Di seguito si riportano le procedure raccomandate. TEST DI PROVOCAZIONE PER VIA ENDOVENOSA. Iniezione endovenosa di 0.2 mg diNarcan; se dopo 30 secondi non si notano reazioni avverse, puo` essere somministrata una ulteriore dose endovenosa di 0.6 mg di Narcan; continuare l`osservazione del paziente per almeno20 minuti al fine di monitorare gli effetti di astinenza. T
EST DI PROVOCAZIONE PER VIA SOTTOCUTANEA.Iniezione sottocutanea di 0.8 mg di Narcan; continuare l`osservazione del paziente per almeno
20 minuti al fine di monitorare gli effetti di astinenza. R IPETIZIONE DEL TEST DI PROVOCAZIONE. Seesiste un dubbio che il paziente assuma oppioidi, il trattamento deve essere sospeso per 24 ore. Quindi puo` essere ripetuto il test di provocazione con 1.6 mg di Narcan.
AVVERTENZE SPECIALI:
Puo` menomare le capacita` mentali e/o fisiche richieste per lo svolgimento dicompiti potenzialmente pericolosi come la guida di un`autovettura o l`uso di altri macchinari.
USO IN PEDIATRIA:
Non e` stato stabilito un impiego sicuro nei bambini.
PAZIENTI ANZIANI:
Non e` stato stabilito un impiego sicuro nei pazienti anziani per il trattamentodell`alcolismo o della dipendenza da oppiacei.
USO IN GRAVIDANZA:
Il naltrexone ha dimostrato di possedere un effetto embriocida nel ratto e nelconiglio quando venga somministrato in dosi approssimativamente 140 volte superiori a quelle impiegate in terapia nell`uomo. Studi condotti su animali da esperimento non suggeriscono uneffetto teratogeno. Data l`assenza di un`esperienza clinica documentata, dovrebbe essere impiegato in donne che allattano al seno o durante la gravidanza solo quando, a giudizio del me-dico curante, i potenziali benefici superino i possibili rischi.
INTERAZIONI:
I pazienti che assumono naltrexone potrebbero diventare insensibili all`attivita` dimedicinali contenenti oppiacei, quali i preparati contro la tosse e le malattie da raffreddamento, le preparazioni antidiarroiche e gli analgesici oppiacei. I pazienti devono essere avvertiti del pe-ricolo, a volte fatale, di aumentare le dosi di oppiacei al fine di contrastare il loro blocco causato dal farmaco. In una situazione di emergenza che richieda un trattamento analgesico oppiaceo,potrebbe essere necessaria una dose piu` elevata di quest`ultimo per controllare efficacemente il dolore. Il paziente deve essere attentamente monitorato per l`eventuale comparsa di depres-sione respiratoria o di altri effetti avversi. Dopo la somministrazione di naltrexone e tioridazina e` stata riportata l`insorgenza di letargia e sonnolenza.
POSOLOGIA:
La dose raccomandata di naltrexone e` di 50 mg al di` (1 compressa). Puo` essereconsiderata una somministrazione per tre volte alla settimana, ad esempio 100 mg il Lunedi`,
100 mg il Mercoledi` e 150 mg il venerdi`, se cio` induce una migliore aderenza del paziente alregime terapeutico. I pazienti in cui si sospetti l`uso, o la dipendenza, di oppiacei devono sottoporsi al test del Narcan (Naloxone cloridrato) oppure si deve essere certi di un periodo di asti-nenza da oppiacei di 7-10 giorni, prima dell`inizio del trattamento. Dato che Nalorex e` una terapia di supporto e la completa remissione dalla dipendenza da oppiacei o dall`alcol e` varia-bile, non puo` essere raccomandata alcuna durata standard del trattamento; dovrebbe essere
considerato un periodo iniziale di terapia pari a tre mesi. Tuttavia, si potrebbero rendere neces-sari periodi piu` prolungati.
SOVRADOSAGGIO:
Vi e` una limitata esperienza clinica del sovradosaggio con naltrexone. Sebbenenon vi sia stato alcun segno di tossicita` in volontari sani che avevano assunto 800 mg/die di naltrexone per 7 giorni, in caso di sovradosaggio, i pazienti dovrebbero essere monitorati e trat-tati in maniera sintomatica in un ambiente specializzato.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura ambiente.