MYSOLINE
SITLABORATORIO FARMAC. SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Primidone
ECCIPIENTI:
Polivinilpirrolidone; gelatina; calcio carbossimetilcellulosa; magnesio stearato; acidostearico.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Anticonvulsivante - antiepilettico.
INDICAZIONI:
Il Mysoline e` indicato nel trattamento del grande male e dell`epilessia psicomotoria(epilessia del lobo temporale). L`elevata efficacia del Mysoline in queste forme e` stata clinicamente documentata anche in pazienti resistenti ad altre terapie, affetti da forme idiopatiche,post-traumatiche, associate a chiari segni di lesione cerebrale o con modificazioni specifiche del tracciato EEG. Il Mysoline puo` anche essere utilizzato nella terapia delle crisi focali o Jack-soniane, delle crisi miocloniche e acinetiche.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` o reazioni allergiche verso il prodotto e verso i barbituri ci ingenere. Pazienti con porfiria.
EFFETTI COLLATERALI:
Se si verificano effetti collaterali in genere sono limitati alle prime fasi deltrattamento: i pazienti possono presentare sonnolenza, irritabilita`, disattenzione. Sono stati segnalati sintomi di tipo neurotossico quali atassia, vertigini, cefalea, nistagmo, disturbi visivi, nausea e vomito, ma sono di solito transitori anche quando intensi. Tuttavia nei casi di idiosin-crasia, si possono presentare sintomi neurotossici in forma acuta e grave tali da imporre la sospensione del trattamento. Sono state segnalate reazioni dermatologiche, incluse gravi eruzioni cutanee, e raramente alterazioni sistemiche quali il lupus eritematoso sistemico. Raramentesono stati segnalati casi di artralgia e modificazioni della personalita`, ivi incluse reazioni psicotiche. Altri effetti collaterali rari comprendono edema agli arti inferiori, sete, poliuria e riduzione della potenza sessuale. In casi eccezionali si puo` presentare una anemia megaloblastica, comecon fenitoina e con fenobarbitale. Tale anemia puo` generalmente essere corretta somministrando contemporaneamente acido folico o vitamina B12, ma in rari casi puo` essere necessario sospendere la terapia. In alcuni casi sono stati ottenuti risultati migliori somministrando con-temporaneamente sia acido folico sia vitamina B12. Sono stati riportati isolati casi di altre discrasie ematiche.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Gravidanza e allattamento: e` stato segnalato un aumentato rischio dianomalie congenite nei figli di donne affette da epilessia. Si deve tenere presente quindi l`eventuale responsabilita` della terapia anticonvulsivante e valutare la prosecuzione del trattamentodurante la gravidanza sulla base del lieve rischio di anomalie fetali e dei rischi derivanti alla madre dalla sospensione del trattamento. La terapia anticonvulsivante prolungata puo` essere as-sociata a una riduzione dei livelli sierici di folati. Poiche` in corso di gravidanza le richieste di acido folico sono aumentate, si consiglia di sottoporre le pazienti a rischio a regolari controlli esi dovrebbe prendere in considerazione, sebbene la cosa sia controversa, la somministrazione di acido folico e di vitamina B12. Nei neonati, alle cui madri e` stato somministrato Mysolinedurante l`ultimo periodo di gravidanza, si possono verificare sintomi da sospensione del trattamento. La terapia anticonvulsivante in corso di gravidanza e` stata alle volte associata a disordinidella coagulazione nei neonati. Per tale motivo le pazienti gravide devono essere trattate durante l`ultimo mese di gravidanza e fino al momento del parto con vitamina K1. In assenza di questopretrattamento, e` consigliabile somministrare alla partoriente 10 mg di vitamina K1 al momento del parto e 1 mg al neonato subito dopo la nascita. Il primidone passa nel latte materno, per-tanto se si osserva sonnolenza o debolezza nei bambini allattati, sospendere l`allattamento.
AVVERTENZE:
Osservare le comuni precauzioni della terapia anticonvulsivante con derivati barbitu-rici; dopo somministrazione prolungata si puo` sviluppare tolleranza e farmacodipendenza. La brusca sospensione del trattamento in pazienti epilettici puo` indurre uno stato di male epilettico.L`associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. Il farmaco deve essere usato con cau-tela e puo` essere necessaria una riduzione del dosaggio nei bambini, negli anziani, nei pazienti debilitati o con compromissione della funzionalita` renale, epatica o respiratoria. In donne cheassumono contraccettivi orali e farmaci anticonvulsivanti sono stati rilevati sanguinamento intermestruale ed insuccesso della terapia contraccettiva: cio` e` probabilmente determinatodall`azione induttrice degli enzimi epatici provocata dagli anticonvulsivanti, a cui puo` conseguire un accelerato metabolismo ormonale.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
Il trattamento con Mysoline, come con altri anticonvulsivanti,puo` determinare una riduzione dello stato di vigilanza; pertanto la prontezza di riflessi, come ad
esempio quella richiesta al guidatore di autoveicoli, puo` essere attenuata.
INTERAZIONI:
Il fenobarbitale, metabolita del primidone, e` un induttore enzimatico, pertanto l`ef-ficacia di alcuni farmaci (anticoagulanti, steroidi surrenali, antibiotici, contraccettivi orali e anticonvulsivanti come la fenitoina) puo` essere ridotta per accelerazione progressiva delmetabolismo. Gli effetti di altre sostanze aventi un`azione depressiva sul sistema nervoso centrale, come l`alcool ed i barbiturici, possono essere potenziati dalla somministrazione di primi-done.
POSOLOGIA:
Il trattamento con Mysoline deve essere sempre condotto su base individuale in re-lazione alla risposta clinica del paziente. In genere, la valutazione dell`efficacia del farmaco puo` essere effettuata dopo alcune settimane di terapia. In molti pazienti il Mysoline si e` dimostratoefficace da solo; in caso contrario e` opportuno associarlo ad altri anticonvulsivanti. Il trattamento deve essere iniziato gradualmente.
ADULTI:
per i primi 3 giorni iniziare con mezza compressaal giorno a tarda sera. Aumentare ogni 3 giorni la posologia giornaliera di mezza compressa fino ad una dose di 2 compresse al giorno, da assumere mattina e sera. Successivamente aumen-tare ogni 3 giorni di una compressa fino al raggiungimento della posologia ottimale per il controllo delle crisi (dose massima 6 compresse/die).
B AMBINI FINO A 9 ANNI:
per i primi 3 giorniiniziare con mezza compressa al giorno; successivamente la posologia giornaliera puo` essere aumentata di mezza compressa ad intervalli di 3 giorni, fino al raggiungimento dell`effetto tera-peutico (dose massima 4 compresse/die). Bambino fino a 2 anni: 1-2 compresse/die. Bambini da 2 a 5 anni: 2-3 compresse/die. Bambini da 6 a 9 anni: 3-4 compresse/die. Adulti e bambinioltre i 9 anni
:
3-6 compresse/die. Conviene suddividere la posologia giornaliera in due dosi uguali, da assumere mattina e sera. In alcuni pazienti, puo` essere conveniente somministraredosi maggiori quando le crisi sono piu` frequenti. Per esempio: somministrazione in dose unica serale, o con dosaggi maggiori serali, nel caso di attacchi notturni; nel caso gli attacchi sianoassociati a particolari situazioni, come il ciclo mestruale, e` spesso utile aumentare leggermente il dosaggio in tale periodo. Il dosaggio giornaliero non deve comunque superare i 2 g. Puo` es-sere necessaria una riduzione del dosaggio negli anziani e nei pazienti debilitati o con compromissione della funzionalita` renale, epatica o respiratoria. Pazienti gia` in trattamento con altrifarmaci anticonvulsivanti. Nel caso la sintomatologia del paziente non sia sufficientemente controllata da altri farmaci anticonvulsivanti o siano insorti rilevanti effetti collaterali, il Mysoline puo`venire associato o sostituire il trattamento in corso. Si consiglia di associare inizialmente il Mysoline al farmaco gia` in uso seguendo lo schema di somministrazione graduale descritto. Unavolta raggiunto un effetto clinico apprezzabile ed un dosaggio di Mysoline ritenuto sufficiente,
si puo` sospendere, sempre gradualmente, la terapia precedente nell`arco di due settimane: unasospensione troppo rapida potrebbe provocare l`insorgenza di uno stato di male. Talora, sospendendo la cura precedente, occorre aumentare la dose di Mysoline. Tuttavia, se il trattamen-to precedente e` rappresentato in gran parte da fenobarbitale, sia la sua sospensione che la sostituzione della terapia con Mysoline, per prevenire un`eccessiva sonnolenza da interazione,devono avvenire in un modo piu` rapido e nel contempo e` opportuno effettuare una valutazione accurata del dosaggio ottimale di Mysoline.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di sovradosaggio si possono manifestare vari gradi di depressione delSNC che, in base alla dose ingerita, si manifesta con atassia, perdita della coscienza, depressione respiratoria e coma. Il trattamento del sovradosaggio prevede l`aspirazione del contenutogastrico e le misure di supporto consuete. Non vi e` un antidoto specifico.