MYOTENLIS
PHARMACIA& UPJOHN SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Suxametonio cloruro biidrato 550 mg pari a suxametonio cloruro 500 mg.
ECCIPIENTI:
Acido succinico, sodio tartrato neutro biidrato. Fiala solvente: 10 ml di acqua p.p.i.con lo 0,9% di alcool benzilico.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Miorilassante.
INDICAZIONI:
L`azione miorilassante viene utilizzata come coadiuvante dell`anestesia nel corsodegli interventi chirurgici, nella terapia elettroconvulsivante e nei trattamenti ortopedici. Per la
sua rapidita` di azione, si adatta particolarmente all`intubazione tracheale, all`endoscopia e ad al-tre pratiche manipolative, in cui occorre un rilasciamento muscolare profondo, ma di breve durata. Trova particolarmente indicazione nei miastenici, che non tollerano i pachicurari (e` datener presente tuttavia che tali pazienti sono in generale piuttosto resistenti all`azione del Myotenlis).
CONTROINDICAZIONI:
Controindicato in casi di glaucoma, negli interventi di oftalmochirurgia abulbo aperto e nei soggetti con accertata ipersensibilita` verso il prodotto.
EFFETTI INDESIDERATI:
Consistono essenzialmente negli effetti farmacologici del farmaco che si ma-nifestano in eccesso; potra` cioe` verificarsi un profondo e prolungato rilasciamento muscolare, che si manifestera` con depressione respiratoria fino all`apnea. In rari casi puo` esserci ipersen-sibilita` al farmaco. Sono state segnalate le seguenti reazioni secondarie da suxametonio: bradicardia, tachicardia, ipertensione, ipotensione, aritmie, arresto cardiaco, prolungatadepressione respiratoria o apnea, ipertermia, aumento della pressione endoculare, fascicolazioni muscolari, dolori muscolari post-operatori, mioglobinemia e salivazione eccessiva.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Pazienti con bassi livelli o varianti anomale di colinesterasi plasmaticapossono presentare, a seguito dell`uso di suxametonio, depressione respiratoria prolungata o
apnea. Bassi livelli di colinesterasi plasmatica possono verificarsi nei pazienti con gravi malattieepatiche o cirrosi, anemia grave, malnutrizione, grave disidratazione, alterazioni della temperatura corporea, in soggetti esposti a insetticidi neurotossici o in trattamento con sostanze anti-malariche. In questi pazienti il suxametonio deve essere iniettato con estrema prudenza e ai dosaggi piu` bassi. Se si sospetta una bassa attivita` di colinesterasi plasmatica, si potra` iniettareuna piccola dose di prova, variante da 5 a 10 mg, o si potra` ottenere un effetto rilassante somministrando cautamente la sostanza in soluzione allo 0,1% per fleboclisi. Contemporaneamenteal suxametonio non si dovranno iniettare sostanze che possano inibire la colinesterasi plasmatica come neostigmina o ecotiopato ioduro, o competere per l`enzima come la procaina endo-vena. Il suxametonio deve essere iniettato con grande cautela in pazienti gravemente ustionati o con gravi traumi o con squilibri elettrolitici o in trattamento con chinidina o digitalizzati recen-temente o con possibile intossicazione digitalica, potendosi verificare gravi aritmie o arresto cardiaco. Si deve usare molta prudenza anche nei pazienti con iperpotassiemia o paraplegici oche abbiano subito lesioni del midollo spinale o portatori di malattie neuromuscolari di tipo degenerativo o distrofico, dato che questi malati, con la somministrazione di suxametonio, tendo-no a diventare fortemente iperpotassiemici. Se il suxametonio viene somministrato per un lungo periodo, il caratteristico blocco da depolarizzazione della giunzione neuromuscolare puo` tra-sformarsi in blocco non depolarizzante, che si manifestera` con depressione respiratoria prolungata o apnea. In questi casi, piccole dosi ripetute di neostigmina possono agire da antagonista.Per accertare il tipo di blocco neuromuscolare si potra` impiegare uno stimolatore dei nervi periferici; nel caso si tratti di blocco da depolarizzazione sia i ritmi veloci (tetano) che lenti (scos-se) saranno prolungati, e sara` assente il fenomeno della facilitazione post-tetanica. Se vi e` blocco non depolarizzante, ci sara` facilitazione post-tetanica e "dissolvenza" di stimoli succes-sivi sia sui ritmi veloci che su quelli di stimolazione. Il suxametonio deve essere usato con cautela in pazienti con fratture o spasmi muscolari, dato che le fascicolazioni muscolari da essoprodotte potrebbero provocare ulteriori traumi. Le fascicolazioni muscolari e l`iperpotassiemia potranno venir ridotte iniettando una piccola dose di un rilassante non depolarizzante. In casodi uso contemporaneo di altri farmaci rilassanti occorre prendere in considerazione l`eventualita` di effetti sinergici o antagonisti. Negli ultimi anni, alcuni studi hanno richiamato l`attenzione suuna sindrome fulminante osservata durante l`anestesia, l`ipertemia maligna. La sua eziologia non e` stata del tutto chiarita. L`ipertemia maligna si osserva su individui geneticamente predi-sposti, di tutte le eta` e di entrambi i sessi, durante la somministrazione di potenti anestetici come l`alotano, il metossiflurano, il ciclopropano, l`etere. Pur potendo insorgere indipendente-mente dall`uso concomitante di un rilassante muscolare, la sindrome puo` essere scatenata dal suxametonio. Data la gravita` di questa sindrome e la necessita` di un pronto ed efficace tratta-mento, il continuo monitoraggio della temperatura corporea puo` servire per una diagnosi precoce.
AVVERTENZE SPECIALI:
Il suxametonio deve essere usato soltanto da persone esperte nella praticadella respirazione artificiale e solo quando siano immediatamente disponibili le attrezzature necessarie all`intubazione tracheale e ad un`adeguata ventilazione del paziente, inclusa la sommi-nistrazione di ossigeno a pressione positiva e l`eliminazione di anidride carbonica. Il medico deve essere pronto ad attuare una respirazione assistita o controllata. Per la presenza di alcoolbenzilico il prodotto non deve essere somministrato al di sotto dei 2 anni. U
SO IN CASO DI GRAVIDANZA E D`ALLATTAMENTO. Non e` stato accertato se il suxametonio ha effetti negativi sullo svilup-po del feto. Il farmaco non dovrebbe quindi essere impiegato in donne in eta` fertile e
particolarmente nelle prime fasi di gravidanza, a meno che a giudizio del medico i potenziali be-nefici superino i rischi. E
FFETTI SULLA GUIDA E SULL`USO DI MACCHINARI. Non pertinenti dato l`usoesclusivamente ospedaliero del farmaco.
INTERAZIONI:
Il suxametonio non deve essere miscelato nella stessa siringa con barbiturici adazione breve o iniettata simultaneamente, durante un`infusione endovenosa, mediante lo stesso ago. Le soluzioni di suxametonio hanno infatti un pH acido, mentre quelle dei barbiturici sonoalcaline; a seconda pertanto del pH risultante della miscela delle due soluzioni, potrebbe verificarsi o una precipitazione di acido barbiturico libero o un`idrolisi del suxametonio.
POSOLOGIA:
Viene somministrato per via endovenosa con singole iniezioni ripetute o con infu-sione continua goccia a goccia; la via intramuscolare deve essere riservata a casi eccezionali
(per es. bambini molto piccoli) e richiede una maggiore sorveglianza, intervenendo l`effetto adistanza variabile dalla somministrazione. Quando si voglia produrre in un soggetto anestetizzato un rilasciamento muscolare di media entita`, senza apnea, la dose media e` di 0,3 mg/kg dipeso. Quando ci si propone di ottenere una curarizzazione piu` intensa, con apnea, la dose media e` invece di 0,6 mg/kg. Queste dosi possono venir ripetute ogni qualvolta l`effetto tende ascomparire. Il rilasciamento muscolare necessario per espletare qualsiasi tipo di intervento chirurgico puo` essere finemente graduato somministrando a velocita` variabile una soluzione delfarmaco; a tale scopo sciogliere 500 mg di Myotenlis in 500 ml di soluzione glucosata o clorurata, isotoniche, ed iniettare endovena goccia a goccia con apparecchio per fleboclisi. Rego-lando opportunamente la velocita` di infusione, si puo` facilmente ottenere il rilasciamento muscolare desiderato; in particolare si puo` ottenere anche un rilasciamento "chirurgico" eccel-lente pur mantenendo la respirazione spontanea, che tuttavia deve essere sempre assistita. E` consigliabile, quando e` necessario ottenere col Myotenlis lunghi periodi di paralisi muscolare
totale, controllare di tanto in tanto l`inattivazione del farmaco da parte dell`organismo; cio` si ot-tiene rallentando il ritmo delle gocce fino a ricomparsa della respirazione spontanea.
SOVRADOSAGGIO:
I sintomi iniziali da sovradosaggio comprendono pallore, nausea e vomito. Dopo24 ore e fino a 6 giorni dalla somministrazione puo` comparire danno epatico. Il sovradosaggio dovrebbe pertanto essere trattato prontamente mediante lavanda gastrica seguita da N-acetil-cisteina e.v. o metionina per via orale.
STABILITA`:
Le soluzioni devono essere preparate al momento dell`uso; possono tuttavia essere conservate per 24 ore a temperatura ambiente o preferibilmente a temperatura non superiore a8-oC.