MONOPINA10
BIOINDUSTRIA FARMACEUTICI SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Amlodipina besilato 13,889 mg pari ad amlodipina base 10 mg.
ECCIPIENTI:
Cellulosa microcristallina, calcio fosfato bibasico anidro, amido glicolato sodico,magnesio stearato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antiipertensivi (calcio-antagonisti).
INDICAZIONI:
Trattamento dell`ipertensione e puo` essere usata nella maggior parte dei casi inmonoterapia. I pazienti non adeguatamente controllati con un solo antipertensivo possono trarre beneficio dall`aggiunta di Monopina. Il farmaco e` stato infatti usato in associazione con diu-retici tiazidici, beta-bloccanti o inibitori dell`enzima di conversione. E` indicata nel trattamento di primo impiego dell`angina pectoris, sia nei casi dovuti a stenosi cronica (angina stabile), e/o inquelli conseguenti a vasocostrizione o vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal o variante). Monopina puo` quindi essere usata nei casi in cui il quadro clinico suggerisce una possibilecomponente vasospastica anche se non vi sono evidenti conferme di tale situazione clinica. Monopina puo` essere usata in monoterapia, o in associazione con altri farmaci antianginosi,in pazienti con angina refrattaria al trattamento con nitrati o con beta-bloccanti.
CONTROINDICAZIONI:
Controindicata nei pazienti con ipersensibilita` verso i componenti o altresostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Mancano dati sperimentali sulla sicurezza di impiego del prodotto durante la gravidanza, l`allattamento e nell`eta` pediatrica. In talicondizioni, il farmaco e` controindicato.
EFFETTI COLLATERALI:
Monopina e` ben tollerata. Negli studi clinici controllati con placebo in pa-zienti ipertesi o anginosi, gli effetti collaterali piu` comunemente osservati sono stati: cefalea, edema, affaticabilita`, sonnolenza, nausea, dolori addominali, flushing, palpitazioni e stordimen-to. Nella fase post-marketing del prodotto sono stati riportati rari casi di prurito, rash, dispnea, astenia, crampi muscolari, dispepsia, iperplasia gengivale e raramente eritema multiforme. Come con altri calcio-antagonisti sono stati raramente riportati eventi avversi per i quali non sipuo` escludere una relazione con la storia naturale della malattia di base: infarto del miocardio,
aritmie (incluse tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale) e dolore toracico. Test ematochimici effettuati in pazienti trattati con Monopina non hanno mostrato alterazioni clinicamente si-gnificative rispetto ai valori standard.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
USO NEI PAZIENTI CON INSUFFICIENZA EPATICA:
come tutti i farmaci calcio-antagonisti, l`emivita plasmatica dell`amlodipina e` maggiore in pazienti con una ridotta funzionalita` epatica. Per questi pazienti non sono stati stabiliti specifici dosaggi. Il farmaco deve es-sere quindi usato con cautela in questo tipo di pazienti. U
SO NEI CASI DI INSUFFICIENZA RENALE:
e`ampiamente metabolizzata in forma inattiva e il 10% viene escreto come farmaco immodificato
nelle urine. Il grado di compromissione renale non e` correlato con variazioni delle concentra-zioni plasmatiche di Monopina la quale puo` essere usata in questa condizione ai dosaggi normali. Monopina non e` dializzabile.
AVVERTENZE SPECIALI:
Non e` stato riportato alcun effetto sulla capacita` di guidare e sull`uso di mac-chine.
PAZIENTI ANZIANI:
Il tempo necessario per raggiungere il picco di concentrazione plasmatica dell`amlodipina in pazienti anziani e in soggetti piu` giovani e` sovrapponibile. Nei pazienti anzianila clearance dell`amlodipina tende a diminuire causando aumenti dell`AUC e dell`emivita di eliminazione del farmaco. A parita` di dose, Monopina e` ugualmente ben tollerata nel paziente an-ziano e nel giovane. Nonostante cio` si raccomanda, anche nell`anziano, di non superare i dosaggi consigliati.
USO IN GRAVIDANZA:
Studi sulla riproduzione animale hanno dimostrato che l`amlodipina non ha ef-fetti tossici, ad eccezione di parti ritardati e prolungati nei ratti a dosi 50 volte maggiori della
dose massima raccomandata nell`uomo. Non essendo pero` stata ancora accertata la tollerabi-lita` dell`amlodipina nelle donne in gravidanza o durante l`allattamento, l`uso del prodotto, in tali circostanze, e` controindicato.
INTERAZIONI:
Monopina e` stata somministrata senza che si siano manifestate interazioni indesi-derate, in combinazione con diuretici tiazidici, beta-bloccanti, inibitori dell`enzima di conversione, nitrati a lunga emivita, nitroglicerina sublinguale, farmaci antiinfiammatori non steroidei,antibiotici ed ipoglicemizzanti orali. Studi specifici effettuati su volontari sani hanno dimostrato che la somministrazione di Monopina non modifica i livelli plasmatici della digossina ne` la suaclearance renale. La contemporanea somministrazione di cimetidina non altera la farmacocinetica della Monopina . Studi condotti in vitro su plasma umano, dimostrano che Monopina noninterferisce con il legame proteico di digossina, fenitoina, warfarina ed indometacina. In volontari sani maschi la co-somministrazione di amlodipina non modifica in modo significativo glieffetti della warfarina sul tempo di protrombina. Uno studio di farmacocinetica effettuato con la ciclosporina ha dimostrato che l`amlodipina non altera in modo significativo la farmacocineticadella ciclosporina.
POSOLOGIA:
Sia per l`ipertensione che per l`angina, la dose iniziale consigliata e` di 5 mg una voltaal di
`:
questa dose puo` essere portata a 10 mg/die a seconda della risposta individuale. Non sono richiesti adattamenti del dosaggio in caso di somministrazione concomitante di diureticitiazidici, beta-bloccanti o inibitori dell`enzima di conversione.
SOVRADOSAGGIO:
Nell`uomo, l`esperienza relativa a casi di sovradosaggio intenzionali con la Mono-pina e` limitata. La lavanda gastrica puo` essere utile in alcuni casi. A seguito di sovradosaggio i dati disponibili suggeriscono il manifestarsi di una forte vasodilatazione periferica con conse-guente marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica. Un`ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio richiede il monitoraggio frequente della funzione cardiacae respiratoria, l`elevazione delle estremita`, il monitoraggio dei fluidi circolanti e della diuresi. Per il ristabilimento del tono vascolare e della pressione arteriosa puo` essere di aiuto un vasoco-strittore, qualora non vi siano controindicazioni per il suo impiego. La somministrazione per via endovenosa di gluconato di calcio puo` rivelarsi utile nel neutralizzare gli effetti del blocco deicanali del calcio. Dal momento che la Monopina e` in massima parte legato alle proteine, la dialisi non sembra essere di utilita`.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Non sono previste speciali precauzioni per la conserva-zione del prodotto.