METOPROLOLOHEXAN
HEXAN SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Metoprololo tartrato.
ECCIPIENTI:
Compresse 100 mg: lattosio, amido di mais, magnesio stearato, silice colloidale,idrossipropilcellulosa, calcio monofosfato, crospovidone. Compresse a rilascio prolungato
200 mg: eudragit RS PO, lattosio monoidrato, magnesio stearato, amido di mais, biossido disilice colloidale. Rivestimento: idrossipropilmetilcellulosa, macrogol 4000, talco, biossido di titanio (E171).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antiipertensivo, antianginoso con attivita` betabloccante car-dioselettiva.
INDICAZIONI:
Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri farmaci antiper-tensivi, preferibilmente saluretici e/o un vasodilatatore periferico. Angina pectoris: profilassi a lungo termine delle crisi anginose. Per troncare le crisi anginose, si continuera` come sempread usare la trinitroglicerina. Infarto miocardico conclamato o sospetto. Turbe cardiache funzionali. Trattamento profilattico dell`emicrania.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` nota al metoprololo e ai farmaci ad esso correlati, bloccoatrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca scompensata, bradicardia sinusale clinicamente rilevante, sindrome del nodo del seno, gravi disturbi del circolo perifericoarterioso, shock cardiogeno. L`uso del metroprololo e` controindicato in pazienti infartuati con frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti/minuto, intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pres-sione sistolica inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.
EFFETTI INDESIDERATI:
La terapia beta-bloccante e` in genere ben tollerata. In rari casi si sono mani-festati disturbi a carico del sistema nervoso centrale, quali depressione, catatonia, confusione, turbe della memoria. La comparsa occasionale di bradicardia e ipotensione marcata, porporatrombocitopenica, granulocitopenia, eruzioni eritematose (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi e distrofiche) o broncospasmo (anche in pazienti senza anamnesi di affezioniostruttive polmonari), richiede l`interruzione del trattamento e l`adozione di adeguate misure terapeutiche. Occasionalmente possono manifestarsi: affaticamento, vertigini, cefalea e piu` rara-mente, parestesie e crampi muscolari, nonche` diminuzione della vivacita` mentale, turbe del sonno, incubi; a livello del sistema cardiovascolare: bradicardia, disordini posturali (occasio-nalmente con sincope) e raramente, insufficienza cardiaca, edema, palpitazioni, fenomeno di Raynaud; a livello del tratto gastrointestinale: nausea, vomito, dolore addominale, diarrea e co-stipazione; a livello del tratto respiratorio: dispnea da sforzo. Sono stati segnalati casi isolati di turbe della conduzione cardiaca, dolore precordiale, gangrena in pazienti con gravi disturbi cir-colatori periferici pregressi, disturbi della personalita`, allucinazioni, secchezza della mucosa orale, anomalie nei test di funzionalita` epatica, epatite, fotosensibilita`, aumento della sudorazio-ne, alopecia, rinite, turbe della libido e della potenza sessuale, irritazione e/o secchezza oculare, turbe della visione, tinnito, difficolta` uditive in caso di superamento delle dosi consigliate, au-mento di peso, trombocitopenia, artrite.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Generalmente non si dovrebbero somministrare beta-bloccanti a pa-zienti con affezioni ostruttive polmonari. Tuttavia, nei casi in cui altri farmaci adatti non sono tollerati o si sono dimostrati inefficaci, si puo` somministrare il metoprololo, poiche` esso e` car-dioselettivo. Si deve prescrivere la dose minima efficace e il paziente va ristabilizzato con un beta2-stimolante. Durante il trattamento con bloccanti del recettore beta1, il rischio della lorointerferenza con il metabolismo dei carboidrati o del mascheramento dell`ipoglicemia e` inferiore rispetto al trattamento con beta-bloccanti non selettivi. Nei pazienti affetti da insufficienza car-diaca si dovrebbe trattare lo scompenso sia prima che durante il trattamento con metoprololo. Molto raramente si puo` aggravare un preesistente disordine della conduzione atrio-ventricolaredi grado moderato (che puo` portare a blocco atrio-ventricolare). Se il paziente manifesta bradicardia progressiva, il metoprololo va somministrato in dosi inferiori o sospeso gradualmente. Ilmetoprololo puo` aggravare i sintomi di disturbi circolatori periferici arteriosi. Quando il metoprololo viene prescritto ad un paziente affetto da feocromocitoma, si dovrebbe somministrarecontemporaneamente un alfa-bloccante. In presenza di cirrosi epatica puo` aumentare la biodisponibilita` dei beta-bloccanti. Nel trattamento di pazienti anziani e` opportuna una certa cautela.Una eccessiva diminuzione della pressione arteriosa o della frequenza del polso puo` determinare una inadeguata irrorazione degli organi vitali. Prima di eventuali operazioni chirurgiche,l`anestesista deve essere informato che il paziente e` in trattamento con un beta-bloccante. E` da evitare la brusca interruzione del trattamento. Ove possibile la somministrazione di metoprololodeve essere sospesa gradualmente in un periodo di 10 giorni. Durante la sospensione il paziente va mantenuto sotto stretta sorveglianza medica. Nei pazienti che assumono beta-bloccantilo shock anafilattico assume un grado piu` severo.
USO IN GRAVIDANZA:
Come regola generale, nessun farmaco dovrebbe essere assunto durante i pri-mi tre mesi di gravidanza ed i rischi e i benefici dell`assunzione dovrebbero essere attentamente considerati durante l`intero periodo. L`esperienza con metoprololo in donne gravide e` limitata,ma non sono ancora state segnalate malformazioni. Gli esperimenti sull`animale non hanno mostrato ne` potenziale teratogeno, ne` altri effetti collaterali sull`embrione e/o il feto, relativi alla va-lutazione dell`innocuita` del prodotto. Utilizzare solo se la terapia farmacologica durante la gravidanza e` essenziale. Nel normale dosaggio la quantita` di metoprololo assorbito tramite l`al-lattamento sembra essere trascurabile per quanto riguarda l`effetto beta-bloccante nell`infante. Tuttavia, durante l`allattamento e` opportuno tenere sotto stretto controllo il neonato per manife-stazioni e sintomi da beta-blocco.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
I beta-bloccanti possono interferire sulla capacita` di guidaree sull`uso di macchine.
INTERAZIONI:
Il metoprololo aumenta l`effetto degli altri farmaci antipertensivi. Particolare cautelae` richiesta in caso di somministrazione di un beta-bloccante associato al prazosin per la prima volta. I pazienti in trattamento contemporaneo con inibitori del sistema nervoso simpatico, altribeta-bloccanti (anche in forma di gocce oftalmiche) o inibitori delle monoaminossidasi, devono essere mantenuti sotto sorveglianza. Se deve essere interrotto un concomitante trattamentocon clonidina, la terapia con il beta-bloccante va sospesa parecchi giorni prima della clonidina. La nitroglicerina puo` aumentare l`effetto ipotensivo del metoprololo. Il metoprololo puo` modifi-care i parametri farmacocinetici dell`alcol in caso di assunzione contemporanea. E` richiesta cautela per i possibili effetti inotropi e cronotropi negativi quando il metoprololo viene sommi-nistrato con calcio-antagonisti e/o agenti antiaritmici in pazienti con ridotta funzione ventricolare sinistra e specialmente dopo somministrazione endovenosa di calcio-antagonisti del tipoverapamil. I beta-bloccanti possono aumentare l`effetto dromotropo negativo degli agenti antiaritmici (del tipo chinidina e amiodarone). L`adrenalina o altre sostanze ad attivita` simpaticomi-metica (p. es. quelle contenute negli antitosse o nelle gocce nasali e oftalmiche) hanno meno probabilita` di provocare reazioni ipertensive, se somministrate contemporaneamente a beta-bloccanti cardioselettivi alle dosi terapeutiche, rispetto ai beta-bloccanti non cardioselettivi. E` indicata cautela nei pazienti diabetici in trattamento con beta-bloccanti e il dosaggio dell`anti-diabetico va aggiustato. Il trattamento concomitante con indometacina puo` diminuire l`effetto antipertensivo del metoprololo. Gli induttori o inibitori enzimatici possono influire sui livelli plasmatici del metoprololo. La concentrazione plasmatica del metoprololo viene abbassata dallarifampicina e puo` essere aumentata dalla cimetidina. Il metoprololo puo` ridurre la clearance di altri farmaci (p. es. lidocaina). Nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti, gli anestetici perinalazione possono aumentare l`effetto cardiodepressivo.
POSOLOGIA:
Le compresse non devono essere masticate. Si consiglia di individualizzare la po-sologia e di seguire il seguente schema posologico. I
PERTENSIONE. Compresse 100 mg: 100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola che in 2 dosi frazionate (mattina e pomeriggio). Se necessario, puo` essere prescritto un ulteriore antipertensivo. Nel caso di dosaggigiornalieri elevati la somministrazione in 2 dosi frazionate contribuisce a mantenere una buona tollerabilita`. Compresse a rilascio prolungato 200 mg: 1 compressa al mattino. Se necessario,puo` essere prescritto un ulteriore antipertensivo. Nelle forme leggere di ipertensione puo` essere sufficiente mezza compressa al mattino. ANGINA PECTORIS. Compresse 100 mg: 100-200 mg algiorno, in 2 dosi frazionate. Se necessario, il dosaggio puo` essere elevato a 400 mg. Compresse a rilascio prolungato 200 mg: 3/4-1 compressa al mattino; se necessario, la somministrazio-ne puo` essere ripetuta la sera. T
URBE DEL RITMO CARDIACO. Compresse 100 mg: 100-150 mg, in2-3 somministrazioni; se necessario, il dosaggio giornaliero puo` essere elevato a 300 mg. I
NFARTO MIOCARDICO. Il dosaggio raccomandato puo` essere adattato sulla base dello stato emodi-namico del paziente. La dose orale di mantenimento e` 200 mg al giorno, in due dosi frazionate,
il trattamento va continuato per almeno 3 mesi. T URBE CARDIACHE FUNZIONALI CON PALPITAZIONI.Compresse 100 mg: 100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo` essere elevato a 200 mg, somministrati in due dosi refratte (mattinoe sera). Compresse a rilascio prolungato 200 mg: mezza compressa al giorno, al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo` essere elevato a 1 compressa, in somministrazione uni-ca al mattino. P
REVENZIONE DELL`EMICRANIA. Come per le turbe cardiache funzionali con palpita-zioni.
SOVRADOSAGGIO:
Un sovradosaggio del farmaco puo` determinare l`insorgenza di una spiccata ipo-tensione, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, arresto cardiaco, broncospasmo, deterioramento dello stato di coscienza (o anche coma),nausea, vomito, cianosi. L`assunzione contemporanea di alcool, antipertensivi, chinidina e barbiturici aggrava i segni e i sintomi. Le prime manifestazioni di sovradosaggio insorgono 20 mi-nuti-2 ore dopo la somministrazione del farmaco. I pazienti con sovradosaggio di betabloccanti dovrebbero essere sempre ospedalizzati. In attesa del medico indurre vomito.