METOPROLOLOEG
EG SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Metoprololo tartrato.
ECCIPIENTI:
Compresse 100 mg
:
lattosio, poli(1-vinil-2-pirrolidone), croscaramellosio sodico,magnesio stearato, talco, diossido di silicio ad elevata dispersione. Compresse 200 mg: lattosio, fecola di mais, poliacrilato, magnesio stearato, talco, diossido di silicio ad elevata disper-sione, metil idrossi propil cellulosa, macrogol, E 171.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Beta bloccanti.
INDICAZIONI:
Ipertensione arteriosa (ipertonia arteriosa). Cardiopatia coronarica (angina pecto-ris). Disturbi funzionali cardiovascolari (sindromi cardiache ipercinetiche). Forma rapide di aritmie cardiache (aritmie tachicardiche). Trattamento preventivo dell`emicrania. Trattamentoacuto e di lunga durata durante e dopo l`infarto cardiaco.
CONTROINDICAZIONI:
Il Metoprololo e` controindicato nei seguenti casi: disturbi nella conduzionedell`eccitazione dagli atri ai ventricoli (blocco atrio ventricolare di 2-o e 3-o grado); sindrome del nodo senoatriale (sindrome del nodo di Keith - Flack ); disturbo nella conduzione dell`eccita-zione tra il nodo senoatriale e gli atri (gravi blocchi senoatriali); shock; astenia miocardica (insufficienza cardiaca manifesta); polso a riposo prima del trattamento inferiore a 50 pulsazionial minuto (bradicardia); pressione arteriosa eccessivamente bassa (ipotonia); iperacidificazione del sangue (acidosi); stadi tardivi di disturbi circolatori periferici; tendenza agli spasmi bron-chiali (ipereccitabilita` bronchiale); somministrazione concomitante di sostanze inibitrici MAO (eccezione: sostanze inibitrici MAO-B); ipersensibilita` ai componenti o sostanze strettamentecorrelate dal punto di vista chimico; generalmente controindicato in gravidanza e durante l`allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
In particolare all`inizio del trattamento possono verificarsi occasionalmente di-sturbi nervosi centrali come stanchezza, vertigini, stati depressivi, stati confusionali, leggere
cefalee, sudorazione, dispnea, accentuazione dell`attivita` onirica o allucinazioni. Questi fenome-ni sono abitualmente lievi e passeggeri. Occasionalmente possono verificarsi disturbi gastrointestinali passeggeri, come malessere, vomito, dolori addominali, stipsi, o diarrea. Si puo`verificare occasionalmente una dispnea da sforzo e raramente un broncospasmo. Occasionalmente possono verificarsi formicolio e sensazione di freddo agli arti e, raramente, anche debo-lezza muscolare o crampi muscolari. E` stata osservata un`accentuazione dei disturbi nei pazienti con claudicazione intermittente (claudicatio intermittens) o con crampi vasali nella re-gione delle dita dei piedi e delle mani (sindrome di Raynaud). Raramente si puo` osservare anche un accentuato abbassamento della pressione arteriosa, anche quando si passa dallaposizione orizzontale a quella verticale (ipotonia ortostatica), occasionalmente accompagnata da perdita dei sensi, riduzione della frequenza del polso, disturbi della conduzione atrio-ventri-colare, accentuazione di un`astenia miocardica con edemi periferici (concentrazioni di liquido), dolori cardiaci e palpitazioni cardiache. Raramente possono verificarsi secchezza della bocca,congiuntivite e riduzione del flusso lacrimale (tale circostanza deve essere presa in considerazione per i soggetti che portano lenti a contatto). In rari casi possono determinarsi disturbi dellalibido e della potenza, aumento di peso, sensibilita` alla luce, accompagnati da efflorescenze cutanee dopo l`azione della luce, nonche` caduta dei capelli, disturbi visivi, disturbi dell`udito o ron-zii auricolari. Inoltre possono verificarsi reazioni da ipersensibilita` come, per esempio, prurito, arrossamento della pelle, efflorescenza cutanea (per esempio lesioni cutanee distrofiche) e, inrari casi, alterazione dei valori funzionali epatici, infiammazioni epatiche (epatiti), infiammazioni articolari (artriti), una distruzione delle piastrine (trombocitopenia) o dei leucociti (leucopenia),un raffreddore allergico o un`induratio penis plastica (Peyronie`s disease). Sono stati descritti un`accentuazione dei disturbi circolatori periferici gia` esistenti (fino alla cancrena), nonche` al-terazioni della personalita` (come variabilita` dello stato emotivo, perdita temporanea della memoria). I bloccanti dei beta-recettori possono provocare in alcuni casi una psoriasi, aggravarei sintomi di questa affezione o determinare l`insorgenza di esantemi psoriasiformi. In rari casi si puo` manifestare un diabete mellito non evidente (diabete mellito latente), oppure puo` peggiora-re un diabete gia` esistente; possono essere dissimulati segni di bassi valori glicemici (per esempio polso veloce). I pazienti che assumono bloccanti dei beta-recettori, evidenziano unagrave forma evolutiva di shock anafilattico. Il trattamento dell`ipertensione arteriosa con questi farmaci deve essere effettuato sotto il diretto controllo del medico. A causa delle differenti rea-zioni che si verificano a livello intellettuale puo` essere compromessa l`idoneita` a partecipare attivamente alla circolazione stradale o alla manovra di macchine. Questo vale in modoparticolare all`inizio del trattamento e quando si cambia preparato, nonche` in combinazione con il consumo di alcool.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Una vigilanza medica particolarmente accurata si rende necessaria neiseguenti casi: pazienti diabetici con valori glicemici fortemente oscillanti, nonche` nel caso di
diete rigide; pazienti con un tumore del midollo surrenale che produce ormoni (feocromocito-ma, che richiede una precedente terapia con alfa-bloccanti); pazienti con ridotta funzionalita` epatica. Nei pazienti che presentano un`anamnesi familiare o personale di psoriasi, i bloccantidei betarecettori dovrebbero essere prescritti soltanto dopo un`accurata valutazione dei vantaggi realizzabili rispetto ai rischi possibili. Gli agenti bloccanti dei recettori adrenergici beta pos-sono aumentare la sensibilita` agli allergeni e la gravita` delle reazioni anafilattiche. L`uso di questi farmaci in pazienti che presentano un`anamnesi di gravi reazioni di ipersensibilita` e in pazientiche seguono una terapia desensibilizzante (rischio di eccessive reazioni anafilattiche) dovrebbe, pertanto, essere limitato ai pazienti in cui e` assolutamente necessaria una terapia a base dibeta-bloccanti. Soprattutto in pazienti che presentano cardiopatie ischemiche il trattamento non dovrebbe essere interrotto bruscamente. Il dosaggio dovrebbe essere ridotto gradualmen-te, nell`arco di 1-2 settimane, iniziando, se necessario, una contemporanea terapia sostitutiva al fine di prevenire un aggravamento dell`angina pectoris. Inoltre possono svilupparsi iperten-sione e aritmie. Una volta che si sia deciso di interrompere il trattamento beta-bloccante per la preparazione di un intervento chirurgico, la terapia dovrebbe essere sospesa per almeno 24 ore.Una prosecuzione del trattamento beta-bloccante riduce il rischio di aritmie durante l`induzione dell`anestesia e l`intubazione; tuttavia puo` essere aumentato il rischio di ipertensione. Se il trat-tamento viene proseguito occorre usare cautela nell`uso di alcuni farmaci anestetici. Il paziente puo` essere protetto contro reazioni vagali mediante somministrazione intravenosa di atropina.Nei pazienti che presentano affezioni della circolazione periferica (morbo o sindrome di Raynaud, claudicazione intermittente), i beta-bloccanti dovrebbero essere impiegati con grandecautela in quanto puo` verificarsi un aggravamento di questi disturbi. I beta-bloccanti non dovrebbero essere impiegati in pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia non sottopostaa trattamento. In questi casi occorre prima stabilizzare questa condizione. I beta-bloccanti possono indurre bradicardia. Se la frequenza del polso scende al di sotto di 50/55 battiti al minutoa riposo e se il paziente avverte sintomi riferibili alla bradicardia, il dosaggio dovrebbe essere ridotto. In pazienti affetti da disturbi polmonari ostruttivi cronici puo` verificarsi un aggravamentodelle ostruzioni alle vie respiratorie. Pertanto i beta-bloccanti non selettivi non dovrebbero essere impiegati per questa categoria di pazienti, mentre i beta-1 bloccanti selettivi dovrebberoessere impiegati soltanto con la massima cautela. A causa del loro effetto negativo sul tempo
di conduzione degli stimoli, i beta-bloccanti dovrebbero essere somministrati con cautela neipazienti che presentano un blocco cardiaco di primo grado. Nel trattamento delle persone anziane si deve usare cautela, partendo da bassi dosaggi, anche se la tollerabilita` nelle personeanziane e` normalmente buona.
AVVERTENZE SPECIALI:
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI MACCHINE:
a causa delle diffe-renti reazioni che si verificano a livello individuale puo` essere compromessa l`idoneita` a partecipare attivamente alla circolazione stradale o alla manovra di macchine. Questo vale in modoparticolare all`inizio del trattamento e quando si cambia preparato, nonche` in combinazione con il consumo di alcool.
USO DURANTE LA GRAVIDANZA E L`ALLATTAMENTO:
il Metoprololo deve essereimpiegato durante la gravidanza (soprattutto durante i primi tre mesi) soltanto nei casi strettamente necessari e dopo aver accuratamente valutato il parametro rischio beneficio, in quantofinora non si dispone di esperienze sufficienti circa l`impiego soprattutto nei primi mesi di gravidanza. A causa del possibile verificarsi di bradicardia, ipotonia e ipoglicemia nel neonato, laterapia deve essere interrotta da 48 a 72 ore, prima della data prevista del parto. Se cio` non e` possibile, i neonati debbono essere sottoposti a rigido controllo per un periodo che va dalle 48alle 72 ore dopo il parto. Il Metoprololo passa nel latte materno. Nonostante la quantita` di sostanza attiva assunta con il latte non rappresenti probabilmente un rischio per il bambino, i lat-tanti dovrebbero essere sottoposti a controllo per verificare segni di un blocco beta.
INTERAZIONI:
Si deve tener conto delle seguenti interazioni tra il Metoprololo ed altre sostanze:nel caso di un impiego concomitante di Metoprololo e insulina o di farmaci ipoglicemizzanti orali, l`azione di questi ultimi puo` essere accentuata; in questo caso si determina una dissimula-zione o attenuazione dei sintomi di una ridotta concentrazione glicemica (ipoglicemia), in modo particolare l`accelerazione cardiaca (tachicardia). Di conseguenza, si rendono necessari rego-lari controlli della glicemia. Il metoprololo puo` accentuare l`effetto di farmaci ipotensivi somministrati contemporaneamente (antiipertensivi). Si deve fare la massima attenzione nel caso delPrazosin. Nel caso di impiego concomitante di nitroglicerina o calcio-antagonisti del tipo della nifedipina, si puo` verificare un forte abbassamento della pressione arteriosa. Nel caso di impie-go concomitante di calcio-antagonisti del tipo verapamil o diltiazem, oppure di altri antiaritmici, e` opportuno sottoporre a un accurato controllo il paziente in quanto possono verificarsi un ab-bassamento della pressione arteriosa (ipotonia), un rallentamento del polso (bradicardia), o altre aritmie cardiache. Durante il trattamento con il Metoprololo si dovrebbe, pertanto, evitare lasomministrazione intravenosa di calcio-antagonisti o di altri antiaritmici. Nel caso di somministrazione concomitante con adrenalina o con altre sostanze ad azione simpatomimetica (peresempio contenute in farmaci contro la tosse, gocce per istillazione nasale e collirio a gocce), i bloccanti cardioselettivi dei beta_recettori in dosi terapeutiche provocano modeste reazioniipertensive, in qualita` di bloccanti non selettivi e beta-recettori. Nel caso di impiego concomitante di Metoprololo e reserpina, alfa_metildopa, clonidina, guanfacina, oppure glicosidi cardi-aci, si puo` verificare un forte abbassamento della frequenza cardiaca o un ritardo nella conduzione dell`eccitazione al cuore. Nel caso di un trattamento concomitante con la clonidina,la somministrazione della clonidina stessa puo` essere sospesa soltanto se alcuni giorni prima e` stata interrotta la somministrazione del Metoprololo. La rifampicina abbassa la concentrazio-ne di Metoprololo nel plasma, mentre la cimetidina lo alza. L`indometacina puo` ridurre l`azione ipotensiva del Metoprololo. Il Metoprololo puo` ridurre l`eliminazione di altri farmaci (per esempiolidocaina). Gli effetti soporiferi del Metoprololo e dell`alcool si possono accentuare reciprocamente. Gli effetti debilitanti della potenza cardiaca del Metoprololo e di un anestetico possonosommarsi. Per questo motivo l`anestesista dovrebbe essere informato circa il trattamento con il Metoprololo.
POSOLOGIA:
Il dosaggio dovrebbe essere determinato individualmente, soprattutto sulla basedelle pulsazioni o della risposta terapeutica, e non puo` essere modificato senza l`autorizzazione
del medico. Salvo prescrizione diversa, valgono le seguenti indicazioni di dosaggio: COMPRESSE100
MG. Ipertensione arteriosa (ipertonia): 100 mg di Metoprololo tartrato al giorno in unicasomministrazione (1 compressa 1 volta al giorno); Cardiopatia coronarica (angina pectoris):
100 mg di Metoprololo tartrato al giorno in unica somministrazione (1 compressa 1 volta algiorno); Disturbi cardiovascolari funzionali (sindrome cardiaca ipercinetica): 100 mg di Metoprololo tartrato al giorno in unica somministrazione (1 compressa 1 volta al giorno); Formeaccelerate di aritmie cardiache (aritmie tachicardiche); Trattamento terapeutico dell`emicrania: da 100 a 200 mg di Metoprololo tartrato al giorno in 1-2 somministrazioni (1 compressa 1-2volte al giorno); Trattamento acuto e di lunga durata durante e dopo l`infarto cardiaco: a) Trattamento acuto: nel caso di infarto cardiaco acuto si deve avviare entro il piu` breve tempo pos-sibile, dopo il ricovero ospedaliero, il trattamento con 5 mg di Metoprololo i.v. sotto controllo continuo della situazione cardiocircolatoria (pressione arteriosa, polso, elettrocardiogramma).Nel caso di un`adeguata tollerabilita` vengono somministrate, a intervalli di 2 minuti, altre dosi singole da 5 mg di Metoprololo tartrato, fino a raggiungere una dose complessiva di 15 mg. Seviene ben tollerata la dose completa di 15 mg di Metoprololo tartrato i.v., si somministrano (a partire da 15 minuti dopo l`ultima iniezione) ogni 6 ore da 25 a 50 mg di Metoprololo tartratoper via orale e per una durata di 48 ore. b) Dose di mantenimento (trattamento di lunga durata): per la successiva terapia di mantenimento si somministrano da 100 a 200 mg di Metoprololo100 EG in 1-2 dosi singole. La durata del trattamento deve essere stabilita individualmente dal medico. In base ai risultati clinici di cui si dispone si suggerisce una durata minima del tratta-mento di 3 mesi; si consiglia di continuare il trattamento per un periodo compreso da 1 a 3 anni. Nel caso di funzionalita` epatica molto ridotta, il dosaggio dovrebbe essere individualmente ri-dotto. C
OMPRESSE 100 MG. Ipertensione arteriosa (ipertonia): da 1/2 a 1 cpr a rilascio prolun-gato da 200 mg di Metoprololo tartrato in unica somministrazione; Cardiopatia coronarica
(angina pectoris): da 1/2 a 1 cpr a rilascio prolungato da 200 mg di Metoprololo tartrato in unicasomministrazione, nel caso di angina pectoris notturna puo` essere somministrata, la sera, 1/2 - 1 cpr a rilascio prolungato; Disturbi cardiovascolari funzionali (sindrome cardiaca ipercine-tica): da 1/2 a 1 cpr a rilascio prolungato da 200 mg di Metoprololo tartrato in unica somministrazione; Forme accelerate di aritmie cardiache (aritmie tachicardiche), Trattamentoterapeutico dell`emicrania: 1 cpr a rilascio prolungato da 200 mg di Metoprololo tartrato in unica somministrazione; Trattamento di lunga durata dopo l`infarto cardiaco: per la terapia di man-tenimento si somministrano 1/2 - 1 cpr a rilascio prolungato da 200 mg di Metoprololo tartrato 1 volta al giorno. La durata del trattamento deve essere stabilita individualmente dal medico.In base ai risultati clinici di cui si dispone si suggerisce una durata minima del trattamento di 3 mesi; si consiglia di continuare il trattamento per un periodo compreso da 1 a 3 anni. Nel casodi funzionalita` epatica molto ridotta, il dosaggio dovrebbe essere individualmente ridotto. T
IPO E DURATA DELL`IMPIEGO:
le compresse debbono essere ingerite senza masticarle con un po` di li-quido dopo i pasti. Nel caso di dose unica, il Metoprololo (salvo prescrizione contraria ) dovrebbe essere preso al mattino, mentre se sono previste due dosi, il Metoprololo dovrebbe esserepreso al mattino e alla sera. L`interruzione o la variazione del dosaggio puo` avvenire soltanto dietro prescrizione medica. La durata del trattamento viene decisa dal medico curante. Si deveevitare un`interruzione improvvisa della terapia. Questo vale in modo particolare nel caso delle cardiopatie coronariche in quanto, soprattutto nel caso di un lungo periodo di impiego, sussiste,la possibilita` di un aggravamento acuto. Eventualmente la somministrazione del Metoprololo deve essere sospesa gradualmente nel corso di 10 giorni; in questo caso il dosaggio dovra` essere di 25 mg nel corso degli ultimi 6 giorni. Durante questa fase, il paziente deve essere sot-toposto a rigido controllo.
SOVRADOSAGGIO:
a) Sintomi di intossicazione: i sovradosaggi possono provocare grave ipotonia,insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, bradicardia, fino all`arresto cardiaco. Si possono altresi` verificare disturbi respiratori, broncospasmi, vomito, disturbi della coscienza ed anche ac-cessi convulsivi generalizzati. b) Terapia delle intossicazioni: nel caso di sovradosaggi o di una pericolosa caduta del polso e/o della pressione arteriosa, il trattamento con il metoprololo deveessere interrotto. Oltre alle misure generali, in condizioni di terapia intensiva debbono essere controllati ed eventualmente corretti i parametri vitali. Come antidoti possono essere sommini-strate le seguenti sostanze: Atropina: 0,5 - 2 mg per via intravenosa, in forma di bolo. Glucagone: inizialmente 1 - 10 mg per via intravenosa, poi 2 - 2,5 mg ogni ora come infusionecontinua. Simpatomimetici in dipendenza del peso corporeo e dell`effetto: dobutammina, orciprenalina, adrenalina. Nel caso di bradicardia refrattaria a terapia, si dovrebbe effettuare una te-rapia con pace_maker. Nel caso di broncospasmi possono essere somministrati per via intravenosa beta-simpatomimetici in forma di aerosol (e, nel caso di scarsi effetti, anche pervia intravenosa), oppure amminofillina. Nel caso di eccessi convulsivi, si suggerisce una lenta somministrazione intravenosa di diazepam.