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METOPLOROLO


METOPROLOLO

RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1)
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE:
------------------------------------------
METOPROLOLO HEXAN
2) COMPOSIZIONE QUALI-
QUANTITATIVA:
-------------------------------
Ogni compressa da 100 mg di sostanza contiene:
PRINCIPIO ATTIVO:
metoprololo tartrato mg 100.
3)
FORMA FARMACEUTICA:
------------------
Compresse.
30 compresse da 100 mg.
4)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
-------------------------
PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:
Il metoprolo, principio attivo del Metoprololo Hexan, e` un Beta-
bloccante cardioselettivo che agisce sui Beta-recettori
prevalentemente caridaci a dosi piu` basse di quelle che
influenzano i b2-recettori situati prevalentemente nei bronchi e
nei vasi periferici.
Il metoprololo non ha effetto stabilizzante di membrana, ne`
esplica attivita` agonistica parziale (ISA).
L`effetto stimolante delle catecolamine sul cuore viene ridotto o
inibito dal metoprololo. Questo determina una diminuzione della
frequenza, della contrattilita` e della gittata cardiache.
Il metoprololo abbassa l`elevata pressione arteriosa sia in orto
che in clinostatismo. Inoltre riduce l`entita` degli innalzamenti
pressori che si manifestino in risposta allo stress fisico e
mentale.
Il trattamento con metoprololo determina un iniziale aumento delle
resistenze periferiche, che nel corso delle terapie a lungo
termine si normalizza o anche diminuisce.
Nell`angina pectoris il metoprololo riduce frequenza e gravita`
degli attacchi ed aumenta la tolleranza allo sforzo.
In caso di tachicardia sopraventricolare o fibrillazione atriale
e, in presenza di extrasistoli ventricolari, il metoprololo ha un
effetto regolatore sulla frequenza cardiaca. La sua azione
antiaritmica e` dovuta principalmente all`inibizione
dell`automatismo del nodo del senoatriale ed al prolungamento del
tempo di conduzione atriventricolare. Nei pazienti con infarto
miocardio conclamato o sospetto, il metoprololo riduce la
mortalita`. Questo effetto puo` essere attribuibile ad una
diminuzione della frequenza di gravi aritmie, ventricolari,
nonche` alla limitazione delle dimensioni dell`infarto. E` stato
dimostrato inoltre che il metoprololo riduce l`incidenza di
reinfarto, di morte improvvisa e la mortalita` nel post infarto
particolarmente nei casi piu` gravi.
Grazie al suo effetto Beta.bloccante, il metoprololo e` indicato
per il trattamento di turbe cardiache funzionali con palpitazioni
per la prevenzione dell`emicrania e per l`uso nellipertiroidismo
come farmaco supplementare.
L`interferenza del metoprololo con rilascio dell`insulina ed il
metabolismo dei carboidrati e` inferiore rispetto ai Beta-
bloccanti non selettivi. Al contrario di questi, il metoprololo
maschera solo parzialmente i sintomi dell`ipoglicemia nei
diabetici.
Negli studi a breve termine, e` stato dimostrato che il
metoprololo puo` esercitare un`influenza sui lipidi ematici,
causando un aumento dei trigliceridi ed una diminuzione degli
acidi grassi liberi; in alcuni casi e` osservata una piccola
diminuzione della frazione HDL, sebbene di minore entita` rispetto
ai Beta-bloccanti non selettivi. In uno studio a lungo termine,
durato alcuni anni, livelli di colesterolo si sono ridotti.
TOSSICOLOGIA:
DL50 nel topo per os: 1550 mg/kg. DL50 nel ratto per os: 1350
mg/kg. Nessun dato di particolare rilievo nella tossicita`
cronica.
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
Il metoprololo, somministrato per via orale, viene assorbito
completamente. Naturalmente circa il 95 per cento di una dose
orale viene escreto nell`urina come metoprololo e suoi metaboliti.
La quantita` di farmaco eliminata in forma immodificata, nella
maggioranza dei soggetti, inferiore al 5 per cento ca., ma puo`
arrivare al 30 per cento negli idrossilatori poveri. L`emivita di
eliminazione del metoprololo e` di 3,5 ore ca. (range: 1 - 9 ore).
Concentrazioni di picco plasmatiche si raggiungono dopo 1,5 - 2
ore ca. con Metoprololo Hexan. A causa di una massiccia
eliminazione di primo passaggio, solo il 50 per cento ca. di una
dose singola orale di metoprololo raggiunge la circolazione
sistemica. In seguito a somministrazioni ripetuta, la percentuale
della dose disponibile sistemicamente e` superiore a quella
ottenuta con dose singola ed aumenta in maniera dose dipendente.
L`ingestione contemporanea di cibo puo` aumentare del 20 per cento
- 40 per cento ca. la biodisponibilita` sistemica di una singola
dose orale. Sebbene i profili plasmatici abbiano un ampia
variabilita` intersoggettiva, sono ben riproducibili in un singolo
individuo. La clearance sistemica di una dose endovenosa e` ca. 1
l/min.; il legame proteico e` del 10 per cento ca. Nei soggetti
anziani non si evidenziano significative variazioni delle
concentrazioni plasmatiche rispetto ai giovani. Difficilmente la
biodisponibilita` o l`eliminazione del metoprololo vengono
influenzate in caso di funzionalita` renale ridotta, mentre e`
minore l`escrezione dei mataboliti. Un accumulo significativo dei
metaboliti e` stato osservato in pazienti con GRF di 5 ml/min.
ca., ma questo accumulo non influenza le proprieta` Beta-bloccanti
del farmaco. La cirrosi epatica puo` aumentare la
biodisponibilita` del metoprololo immodificato e ridurre la sua
clearance totale.
Pazienti con anastomosi orta-cava, in caso di somministrazione
endovenosa, hanno una clearance sistemica di ca. 0,3 l/min. e
valori di AUC fino a 6 volte maggiori ai volontari sani.
5)
INFORMAZIONI CLINICHE:
---------------------
5.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri
farmaci antipertensivi, preferibilmente saluretici e/o un
vasodilatatore periferico. Angina pectoris: profilassi a lungo
termine delle crisi anginose. Per troncare le crisi anginose, si
continuera` come sempre ad usare la trinitroglicerina.
Infarto miocardico conclamato o sospetto.
Turbe cardiache funzionali.
Trattamento profilattico dell`emicrania.
5.2)
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` nota al metoprololo e ai farmaci ad esso
correlati, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado,
insufficienza cardiaca scompensata, bradicardia sinusale
clinicamente rilevante, sindrome del nodo del seno, gravi disturbi
del circolo periferico arterioso, shock cardiogeno.
L`uso del Metoprololo Hexan e` controindicato in pazienti
infartuati con frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti/minuto,
intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pressione sistolica
inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.
Generalmente controindicato in gravidanza e durante l`allattamento
(V. "Gravidanza e allattamento").
5.3)
EFFETTI INDESIDERATI:
La terapia Beta-bloccante e` in generale ben tollerata.
In rari casi si sono manifestati disturbi a carico del sistema
nervoso centrale, quali depressione, catatonia, confusione, turbe
della memoria.
La comparsa occasionale di bradicardia e ipotensione marcata, di
porpora trombocitopenica, di granulocitopenia, di eruzioni
eritematose (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi
e distrofiche) o di broncospasmo (anche in pazienti senza anamnesi
di affezioni ostruttive polmonari) richiede l`interruzione del
trattamento e l`adozione di adeguate misure terapeutiche.
Occasionalmente possono manifestarsi affaticamento, vertigini,
cefalea e, piu` raramente, parestesie e crampi muscolari, nonche`
diminuzione della velocita` mentale, turbe del sonno, incubi; a
livello del sistema cardiovascolare: bradicardia, disordini
posturali (occasionalmente con sincope) e, raramente insufficienza
cardiaca, edema, palpitazioni, fenomeno di Raynaud; a livello del
tratto gastrointestinale nausea, vomito, dolore addominale,
diarrea o costipazione; a livello del tratto respiratorio dispnea
da sforzo.
Sono stati segnalati casi isolati di turbe della conduzione
cardiaca, dolore precordiale, cancrena in pazienti con gravi
disturbi circolatori periferici pregressi, disturbi della
personalita`, allucinazioni, secchezza della mucosa orale,
animalie nei test di funzionalita` epatica, epatite,
fotosensibilita`, aumento della sudorazione, alopecia, rinite,
turbe della libido e della potenza sessuale, irritazione e/o
secchezza oculare, turbe della visione, tinnito, difficolta`
uditive in caso di superamento delle dosi consigliate, aumento di
peso, trombocitopenia, artrite.
5.4)
SPECIALI AVVERTENZE E PRECAUZIONI PER L`USO:
Generalmente non si dovrebbero somministrare Beta-bloccanti a
pazienti con affezioni ostruttive polmonari. Tuttavia, nei casi in
cui altri farmaci adatti non sono tollerati o si sono dimostrati
inefficaci, si puo` somministrare il metoprololo, poiche` esso e`
cardioselettivo. Si deve prescrivere la dose minima efficace e il
paziente va ristabilizzato con un Beta2-stimolante.
Nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca si dovrebbe
trattare lo scompenso sia prima che durante il trattamento con
Metoprololo Hexan.
Quando il Metoprololo Hexan viene prescritto ad un paziente
affetto da feocromocitoma, si dovrebbe somministrare
contemporaneamente un alfa-bloccante.
Nel trattamento di pazienti anziani e` opportuna una certa
cautela. Una eccessiva diminuzione della pressione arteriosa o
della frequenza del polso puo` determinare una inadeguata
irrorazione degli organi vitali.
Prima di eventuali operazioni chirurgiche l`anestesista deve
essere informato che il paziente e` in trattamento con un Beta-
bloccante.
Durante il trattamento con bloccanti del recettore B1, il rischio
della loro interferenza con il metabolismo dei carboidrati o del
mascheramento dell`ipoglicemia e` inferiore rispetto al
trattamento con Beta-bloccanti non selettivi.
Molto raramente si puo` aggravere un preesistente disordine della
conduzione atrio-ventricolare di grado moderato (che puo` portare
a blocco atrio-ventricolare). Se il paziente manifesta bradicardia
progressiva, il Metoprololo Hexan va somministrato in dosi
inferiori o sospeso gradualmente.
Il metoprololo puo` aggravere i sintomi di disturbi circolatori
periferici arteriosi.
In presenza di cirrosi epatica puo` aumentare la biodisponibilita`
de Beta-bloccanti.
E` da evitare la brusca interruzione del trattamento. Ove
possibile il Metoprololo Hexan deve essere sospeso gradualmente in
un periodo di 10 giorni. Durante la sospensione il paziente va
mantenuto sotto stretta sorveglianza medica.
Nei pazienti che assumono Beta-bloccanti lo shock assume un grado
piu` severo.
TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI.
5.5)
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
Come regola generale, nessun farmaco dovrebbe essere assunto
durante i primi tre mesi di gravidanza ed i rischi e i benefici
dell`assunzione dovrebbero essere attentamente considerati durante
l`intero periodo.
L`esperienza con Metoprololo Hexan in donne gravide e` limitata,
ma non sono ancora state segnalate malformazioni.
Gli esperimenti sull`animale non hanno mostrato ne` potenziale
teratogeno ne` altri effetti collaterali sull`embrione e/o il feto
relativi alla valutazione dell`innocuita` del prodotto. Utilizzare
solo se la terapia farmacologica durante la gravidanza e`
essenziale.
Nel normale dosaggio la quantita` di metoprololo assorbito tramite
l`allattamento sembra essere trascurabile per quanto riguarda
l`effetto Beta-bloccante nell`infante. Tuttavia, durante
l`allattamento e` opportuno tenere sotto stretto controllo il
neonato per manifestazioni e sintomi di beta-blocco.
5.6)
INTERAZIONI:
Il Metoprololo Hexan aumenta l`effetto degli altri farmaci
antiipertensivi. Particolare cautela e` richiesta in caso di
somministrazione di un Beta-bloccante associato al parazosin per
la prima volta.
I pazienti in trattamento contemporaneo con inibitori del sistema
nervoso simpatico, altri Beta-bloccanti (anche in forma di gocce
oftalmiche) o inibitori delle monoaminossidasi devono essere
mantenuti sotto sorveglianza.
Se deve essere interrotto un concomitante trattamento con
clonidina, la terapia con il Beta-bloccante va sospesa parecchi
giorni prima della clonidina. La nitroglicerina puo` aumentare
l`effetto ipotensivo del Metoprololo Hexan.
Il metoprololo puo` modificare i parametri farmacocinetici
dell`alcool in caso di assunzione contemporanea.
E` richiesta cautela per i possibili effetti inotropi e cronotropi
negativi quando il metoprololo viene somministrato con calcio
antagonisti e/o agenti antiaritmici (del tipo chinidina e
amiodarone).
L`adrenalina o altre sostanze ad attivita` simpaticomimetica (p.
es. quelle contenute negli antitosse o nelle gocce nasali e
oftalmiche) hanno meno probabilita` di provocare reazioni
ipertensive se somministrate contemporaneamente a beta-bloccanti
cardioselettivi alle dosi terapeutiche rispetto ai beta-bloccanti
non cardioselettivi.
E` indicata cautela nei pazienti diabetici in trattamento con
beta-bloccanti, e il dosaggio dell`antidiabetico va raggiustato.
Il trattamento concomitante con indometacina puo` diminuire
l`effetto antiipertensivo del metoprololo.
La concentrazione plasmatica del metoprololo viene abbassata dalla
rifampicina e puo` essere aumentata dalla cimetidina.
Il metoprololo puo` ridurre la clearance di altri farmaci (p. es.
lidocaina). Nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti, gli
anestetici per inalazione possono aumentare l`effetto
cardiodepressivo.
5.7)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
Le compresse non devono essere masticate. Si consiglia di
individualizzare la posologia e di seguire il seguente schema
posologico:
IPERTENSIONE
1 o 2 Compresse 8100-200 mg) al giorno, sia come somminsitrazione
singola che in 2 dosi frazionate (mattina e pomeriggio). Se
necessario, puo` essere prescritto un ulteriore antipertensivo.
Nel caso di dosaggi giornalieri elevati la somministrazione di
Metoprololo Hexan in 2 dosi frazxionate contribuisce a mantenere
una buona tollerabilita`.
ANGINA PECTORIS
1 o 2 Compresse (100 - 200 mg) al giorno, in 2 dosi frazionate. Se
necessario, il dosaggio giornaliero puo` essere elevato a 400 mg.
TURBE DEL RITMO CARDIACO
100 - 150 mg, in 2- 3 somministrazioni; se necessario, il dosaggio
giornaliero puo` essere elevato a 300 mg.
INFARTO MIOCARDICO
Il dosaggio raccomandato puo` essere adattato sulla base dello
stato emodinamico del paziente.
La dose orale e` 200 mg al giorno, in due dosi frazionate. Il
trattamento va continuato per almeno 3 mesi.
TURBE CARDIACHE FUNZIONALI CON PALPITAZIONI
1 compressa (100 mg al giorno), in somministrazione unica al
mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo` essere
elevato a 200 mg, somministrati in 2 dosi refratte (mattino e
sera).
PREVENZIONE DELL`EMICRANIA
Come per le turbe cardiache funzionali con palpitazioni.
5.8)
SOVRADOSAGGIO:
SEGNI E SINTOMI
Un sovradosaggio del farmaco puo` determinare l`insorgenza di una
spiccata ipotensione, bradicardia sinusale, blocco
atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno,
arresto cardiaco, broncospasmo, deterioramento dello stato di
coscienza (o anche coma), nausea, vomito, cianosi.
TRATTAMENTO
I pazienti con sovradosaggio di beta-bloccanti dovrebbe essere
sempre ospedalizzati in modo da monitorare le funzioni vitali.
Induzione di vomito.
In presenza grave ipotensione, bradicardia e incombente
insufficienza cardiaca somministrare un beta1-stimolante (p. es.
prenalterolo, isoprenalina) per via endovenosa ad intervalli di 2-
5 minuti finche` si ottenga l`effetto desiderato.
In caso non sia disponibile una Beta1-stimolante, si provveda ad
iniettare per via endovenosa 0,5-2,0 mg solfato di atropina, per
bloccare il nervo vago. Qualora il suo effetto non risultasse
sufficiente, somministrare farmaci quali dopamina, dobutamina o
noradrenalina.
ULTERIORI MISURE:
1-5 (10) mg di glucagonr; peacemaker transvenoso
intracardiaco.
Per constatare il broncospasmo si puo` somministrare un beta2-
stimolante (p. es. salbutamolo) o aminofillina per via endovenosa.
5.10)
EFFETTI SULLA GUIDA E SULL`USO DI MACCHINE:
I beta-bloccanti possono interferire sulla capacita` di guidare e
sull`uso di macchine.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
--------------------------
LISTA DEGLI ECCIPIENTI:
Lattosio (49,75 mg); amido di mais (25 mg); magnesio stearato
(3,75 mg); silice colloidale (9,5 mg); idrossipropilcellulosa (2
mg); calcio monofosfato (25 mg); crospovidone (10 mg).
6.1)
INCOMPATIBILITA`:
Nessuna.
6.2)
VALIDITA`:
36 mesi. Non utilizzare il farmaco dopo la scadenza indicata sulla
confezione.
6.3)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Proteggere dall`umidita`.
6.4) CONTENITORE,
CONFEZIONI E PREZZO:
Metoprololo Hexan astuccio litografato contenente 3 blister di
PVC/Al da 10 compresse 100 mg ciascuno. Lit. 7.600
ISTRUZIONI PER L`USO:
Nessuna istruzione particolare salvo quanto indicato in
precedenza.
6.5)
RAGIONE SOCIALE DEL TITOLARE AIC:
HEXAN S.p.A.
Viale Amelia, 70
00181 Roma
6.6)
NUMERO DI AUTORIZZAZIONE:
30 compresse 100 mg AIC n. 032019010/G
6.8)
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO:
Medicinale soggetto a prescrizione medica.
DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE O RINNOVO:
28/07/1998.
DATA DI REVISIONE DEL TESTO:
28/07/1998.


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