MEPICAIN
MEPICAIN
1)
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE:
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MEPICAIN (Mepivacaina cloridrato all`1 per cento - 2 per cento
- 3 per cento e 2 per cento con Adrenalina
1:
200.000).
2) COMPOSIZIONE QUALITATIVA-QUANTITATIVA IN PRINCIPI ATTIVI ED
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ECCIPIENTI:
----------
MEPICAIN 1 per cento 2 per cento 3 per cento 2 per cento con
con adrenalina
1:
200.000
1 ML CONTIENE:
mepivacaina cloridrato mg 10 20 30 20
adrenalina bitartrato
pari ad adrenalina mg - - - 0,005
ECCIPIENTI:
sodio cloruro mg 5 5 3 5
sodio metabisolfito mg - - - 0,5
acqua per preparazioni
iniettabili q.b. a ml 1 1 1 1
3)
FORMA FARMACEUTICA:
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Soluzione iniettabile in fiale da ml 2 e da ml 10.
MEPICAIN 1 PER CENTO FIALA DA 10 ML
MEPICAIN 2 PER CENTO FIALA DA 2 ML
MEPICAIN 2 PER CENTO FIALA DA 10 ML
MEPICAIN 3 PER CENTO FIALA DA 2 ML
MEPICAIN 2 PER CENTO
con adrenalina
1:
200.000 FIAL DA 2 ML
MEPICAIN 2 PER CENTO
con adrenalina
1:
200.000 FIALA DA 10 ML
4)
INFORMAZIONI CLINICHE:
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4.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Anestetico locale.
4.2)
POSOLOGIA E MODALITA` DI SOMMINISTRAZIONE:
La dose massima nell`adulto sano (non pretrattato con sedativi) in
una singola somministrazione o in piu` somministrazioni ripetute
in un tempo inferiore a 90 minuti, e` di 7 mg/kg, senza mai
superare i 550 mg. La dose totale nelle 24 ore non deve mai
superare i 1000 mg; in pediatria non superare mai i 5-6 mg/kg.
DOSI CONSIGLIATE
Chirurgia
- blocco peridurale e caudale: fino a 400 mg raggiungibili con 15-
30 ml di una soluzione all`1 per cento o con 10-20 ml di una
soluzione al 2 per cento.
- blocco paravertebrale: fino a 400 mg con soluzione 1 per cento
per il blocco del ganglio stellato e per i blocchi vegetativi;
all`1-2 per cento per il blocco paravertebrale dei nervi somatici.
- blocco nervoso periferico: cervicale, brachiale, intercostale,
paracervicale, pudendo e terminazioni nervose: fino a 400 mg,
raggiungibili con 5-20 ml di soluzione all`1 per cento o al 2 per
cento in relazione all`area e all`entita` del blocco.
- infiltrazioni: fino a 400 mg in relazione all`area
dell`intervento, ottenibili con volumi variabili fino a 40 ml di
una soluzione allo 0,5 per cento - 1 per cento.
Ostetricia
- blocco paracervicale: fino a 200 mg entro un periodo di 90
minuti, ottenibili con 10 ml di una soluzione all`1 per cento per
ciascun lato.
4.3)
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` accertata verso i componenti. Il prodotto che
contiene il vasocostrittore e` controindicato in linea di massima
nei cardiopatici, nei soggetti con gravi arteriopatie, negli
ipertesi, nei soggetti con manifestazioni ischemiche di qualsiasi
tipo o con emicrania essenziale, nei nefropatici, negli
ipertiroidei, nei diabetici, nei soggetti affetti da ipertrofia
prostatica, o glaucoma ad angolo acuto. Il prodotto e`
controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.
4.4)
AVVERTENZE E SPECIALI PRECAUZIONI PER L`USO:
Mepicain deve essere usato con assoluta cautela in soggetti
in corso di trattamento con farmaci MAO inibitori o antidepressivi
triciclici. Prima dell`uso il medico deve accertarsi dello stato
delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre
evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare
mai due dosi massime di quest`ultimo senza che sia trascorso un
intervallo minimo di 24 ore. La dose massima giornaliera e` di
1000 mg. E` necessario, comunque, usare le dosi e le
concentrazioni piu` basse che possano consentire di ottenere
l`effetto ricercato. La soluzione anestetica deve essere iniettata
con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una
preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare
zone molte vascolarizzate e` consigliabile lasciare trascorrere
circa due minuti prima di procedere al blocco locoregionale vero e
proprio.
Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo
sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di
allarme (p.es. modificazione del sensorio). E` necessario avere la
disponibilita` immediata dell`equipaggiamento, dei farmaci e del
personale idonei al trattamento di emergenza, poiche` in casi rari
sono stati riferiti, a seguito dell`uso di anestetici locali,
reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di
ipersensibilita` individuale nell`anamnesi.
Il prodotto con vasocostrittore contiene sodio metabisolfito. Tale
sostanza puo` provocare in soggetti sensibili e particolarmente
negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici
gravi.
Tenere fuori della portata dei bambini.
4.5)
INTERAZIONI:
La somministrazione di anestetici locali contenenti adrenalina a
pazienti in corso di trattamento con MAO inibitori o
antidepressivi triciclici puo` causare una grave e prolungata
ipertensione. L`uso concomitante di questi farmaci dovrebbe essere
evitato, ed in situazioni in cui sia necessario somministrarli
deve essere attuato un accurato monitoraggio del paziente.
4.6)
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
Da non usare in gravidanza accertata o presunta.
4.7)
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDA E SULL`USO DI MACCHINE:
Non sono stati riportati effetti negativi sulla capacita` di
guida, ne` sull`uso di macchine.
4.8)
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati che possono insorgere con la
somministrazione di mepivacaina sono analoghi a quelli osservabili
con altri anestetici locali di tipo amidico.
Si tratta di effetti dose-dipendenti che possono derivare da alti
livelli plasmatici conseguenti ad eccesso di dosaggio, al rapido
addorbimento, ad accidentale iniezione intravasale oppure possono
essere determinati da ipersensibilita`, idiosincrasia, diminuita
tolleranza da parte del paziente. Tra gli effetti tossici da
sovradosaggio vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa
centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini,
midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e,
per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se e` interessato il
midollo allungato si ha compartecipazione dei centri
cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie,
ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito.
Effetti di tipo periferico possono interessare l`apparato
cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni
allergiche si possono verificare soprattutto in soggetti
ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di
ipersenibilita` individuale all`anamnesi. Le manifestazioni a
carattere locale comprendono eruzioni cutanee di vario tipo,
orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo,
edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock
anafilattico.
Il vasocostrittore, per la sua azione sul circolo, puo`
determinare effetti non desiderati di vario tipo specialmente nei
soggetti non normali sotto il rpofilo cardiocircolatorio: ansia,
sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache,
ipertensione (particolarmente grave nei soggetti gia` ipertesi e
negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore
retrosternale e faringeo, vomito.
4.9)
SOVRADOSAGGIO:
Al primo segnale di allarme occorre interrompere la
somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed
assicurarne la pervieta` delle vie aeree, somministrandogli
ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione
artificiale. L`uso di analettici bulbari deve essere evitato per
non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno.
Eventuali convulsioni possono essere controllate con l`uso di
diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa: non e`
consigliabile l`uso di barbiturici che possono accentuare la
depressione bulbare. Il circolo puo` essere sostenuto con la
somministrazione di cortisonici, in dosi appropriate per via
endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta
stimolanti ad azione vaso-costrittrice (mefentermina, metaraminolo
ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico puo` essere
impiegato il sodio bicarbonato, in concentrazioni opportune, per
via endovenosa.
5)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
-------------------------
5.1)
PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:
La mepivacaina e` un anestetico locale di tipo amidico dotata di
un`azione rapida, di lunga durata, di maggior profondita` ed
estensione rispetto ad altri anestetici locali (lidocaina,
procaina) e massima tollerabilita`. Le sue proprieta` anestetiche
sono dovute al blocco della generazione e della propagazione
dell`impulso nervoso, per la riduzione della permeabilita` agli
ioni sodio, e per l`interferenza sull`azione degli ioni calcio a
livello della membrana cellulare. La mepivacaina non determina
vasodilatazione nella regione in cui viene applicata e puo`
pertanto essere usata senza vasocostrittore. Il vasocostrittore
(adrenalina) puo` essere impiegato insieme alla mepivacaina per
gli interventi di lunga durata e quando si desideri ischemia
assoluta della regione anestetizzata.
Gli studi di tossicita` acuta hanno dimostrato nel topo una DL50
s.c. di circa 300 mg/kg, mentre e.v. la DL50 e` di 40 mg/kg.
5.2)
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
Dopo somministrazione e.v. la mepivacaina e` rapidamente
metabolizzata a livello epatico mentre una piccola quantita`,
(inferiore al 10 per cento) e` escreta immodificata a livello
renale.
I metaboliti vengono escreti principalmente per via renale ed in
minima parte nelle feci.
Il legame con le sieroproteine varia tra il 60 per cento e l`80
per cento e l`emivita di eliminazione e` di 115 minuti negli
adulti.
Malattie epatiche e/o renali possono influire, in maniera anche
significativa, sui parametri farmacocinetici; altri fattori che
possono influire su tali parametri sono la presenza contemporanea
di adrenalina, fattori che influiscono sul pH urinario, il flusso
ematico renale, la via di somministrazione e l`eta` del paziente.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
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6.2)
INCOMPATIBILITA`:
Non sono noti casi di incompatibilita`.
6.3)
VALIDITA` A CONFEZIONAMENTO INTEGRO:
3 anni per MEPICAIN
2 anni per MEPICAIN con adrenalina
6.4)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Nessuna.
6.5)
NATURA E CAPACITA` DEL CONTENITORE:
Fiale in vetro neutro da 2 a 10 ml.
6.6) TABELLA DI APPARTENENZA SECONDO DPR 309 DEL 09/10/
90:
Non soggetta al DPR 309/90.
6.7)
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO:
Specialita` medicinale, di cui e` vietata la vendita al pubblico:
ad esclusivo uso del medico specialista.
7)
TITOLARE DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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Jacopo Monico Laboratorio Chimico Biologico SRL
Via Orlanda 10 VENEZIA/MESTRE.
8)
NUMERO DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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MEPICAIN 1 PER CENTO FIALA DA 10 ML AIC N. 029236015
MEPICAIN 2 PER CENTO FIALA DA 2 ML AIC N. 029236027
MEPICAIN 2 PER CENTO FIALA DA 10 ML AIC N. 029236039
MEPICAIN 3 PER CENTO FIALA DA 2 ML AIC N. 029236041
MEPICAIN 2 PER CENTO
con adrenalina
1:
200.000 FIALA DA 2 ML AIC N. 028984045
MEPICAIN 2 PER CENTO
con adrenalina
1:
200.000 FIALA DA 10 ML AIC N. 028984060
9)
DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE:
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31 ottobre 1994.
La scheda tecnica e` stata approvata dal Ministero della Sanita`
il 31 ottobre 1994.