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MADOPAR

ROCHE SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Capsule 125 - compresse 125 - capsule
HBS :
100 mg di levodopa e 28,5mg di benserazide cloridrato (pari a 25 mg di benserazide base). Compresse
250:
200 mg di
levodopa e 57 mg di benserazide cloridrato (pari a 50 mg di benserazide base).
ECCIPIENTI:
Capsule
125:
polivinilpirrolidone, talco, magnesio stearato, cellulosa microgranula-re, gelatina, titanio biossido, E172. Compresse
250:
mannite, calcio fosfato bibasico, cellulosa
microgranulare, amido, polivinilpirrolidone, magnesio stearato, etilcellulosa, E172, silice preci-pitata, sodio diottilsolfosuccinato. Capsule
HBS:
idrossipropil metilcellulosa, olio di ricino idrogenato, calcio fosfato bibasico anidro, mannitolo, talco, polivinilpirrolidone, magnesio stearato,gelatina, titanio biossido, E172, E132. Compresse
125:
aido citrico anidro, amido di mais pregelatinizzato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Apartiene alla categoria terapeutica dei farmaci anti-Parkin-son.
INDICAZIONI:
Morbo di Parkinson. Parkinsonismo sintomatico (post-encefalitico, arteriosclero-tico, tossico), escluso quello di origine medicamentosa. Madopar 125 compresse dispersibili e` particolarmente adatto a quei pazienti che hanno difficolta` ad ingerire capsule o compresse.Madopar HBS trova indicazione in tutti quei pazienti che presentino un andamento oscillante nella risposta alla terapia con levodopa, specialmente quando tale andamento risulti legato avariazioni dei livelli plasmatici (ad esempio: "con discinesia al picco della dose" e "deterioramento da fine dose") e per meglio controllare la sintomatologia notturna. Saranno necessari ul-teriori studi per determinare se sia vantaggioso l`uso di Madopar HBS anche nella terapia iniziale di pazienti parkinsoniani, che non siano stati trattati in precedenza con levodopa da sola o inassociazione con un inibitore della decarbossilasi in una forma di dosaggio convenzionale.
CONTROINDICAZIONI:
Madopar presenta le stesse controindicazioni dei simpaticomimetici (adre-nalina, noradrenalina e loro derivati). E` inoltre controindicato nelle malattie endocrine, renali, epatiche e cardiache gravemente scompensate, nella fase acuta dell`infarto miocardico, nellepsicosi e psiconevrosi gravi, nel melanoma maligno (possibile attivazione da parte della levodopa) e lesioni cutanee sospette non diagnosticate, nel glaucoma ad angolo acuto e in caso diipersensibilita` al prodotto o a qualcuno degli eccipienti. Non va somministrato a pazienti di eta` inferiore a 25 anni (a causa della incompletezza dello sviluppo scheletrico) ed in caso di gravi-danza. Nelle donne che allattano e` prudente ricorrere all`allattamento artificiale.
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati dovuti all`attivita` periferica della dopamina ed osservatiin corso di terapia con levodopa risultano sensibilmente ridotti come frequenza e gravita` con l`uso di Madopar; cio` vale soprattutto per i disturbi digestivi (nausea, vomito, anoressia) e car-diovascolari (aritmie, ipotensione ortostatica). Le suddette reazioni secondarie possono comunque subentrare nella fase di aggiustamento della posologia: e` possibile limitareconsiderevolmente queste reazioni somministrando Madopar al momento dei pasti e, in ogni caso, con qualche cibo o bevanda; e` inoltre indicato raggiungere la dose ottimale del farmacoin modo graduale. Si possono osservare taluni disturbi psichici (insonnia, agitazione, piu` raramente depressione e reazioni psicotiche). In una fase piu` tardiva del trattamento, possono com-parire movimenti anormali, di tipo coreiforme o atetosico. Tutti questi effetti secondari sono legati alla posologia e scompaiono o si riducono sensibilmente diminuendo le dosi, mentre l`in-terruzione del farmaco e` una misura solo raramente necessaria. Se, in seguito a questi provvedimenti, la risposta al trattamento divenisse insoddisfacente, si dovra` tentare un nuovoaumento della dose o la ripresa della terapia in caso di sospensione. La tolleranza biologica di Madopar e` identica a quella osservata per la levodopa somministrata da sola. E` stato talora re-gistrato un aumento, generalmente modico e comunque non oltre ai limiti superiori della norma, delle transaminasi e fosfatasi alcalina. Sono stati pure segnalati alcuni casi di leucopenia etrombocitopenia, modesti e transitori. Senza parlare di assuefazione nel senso stretto della parola si e` constatato dopo vari anni di trattamento continuativo con Madopar una diminuzionedell`efficacia terapeutica del prodotto. Allo stato attuale delle conoscenze si ritiene che questa riduzione di efficacia non debba attribuirsi ad una perdita di attivita` di Madopar, bensi` all`evolu-zione della malattia di Parkinson. In caso di trattamento con Madopar puo` comparire una colorazione bruno-nera delle urine, che non ha alcun significato patologico e che di conseguenzanon deve portare a modifiche dello schema terapeutico adottato. In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilita`.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
I pazienti con anamnesi d`infarto miocardico, alterazioni del ritmo, co-ronariti e modificazioni pressorie, vanno sottoposti a periodici controlli cardiocircolatori, in particolare ECGrafico. Rigorosi controlli vanno effettuati anche in caso di pazienti con anamnesipositiva per ulcera gastro-duodenale e per osteomalacia. I pazienti affetti da glaucoma ad angolo aperto vanno sottoposti a regolari controlli della pressione endooculare. Ad eccezione deicasi urgenti, si deve interrompere la somministrazione di Madopar 2-3 giorni prima di un intervento chirurgico. In seguito il trattamento sara` ripreso raggiungendo la precedente posologiadel farmaco attraverso un aumento progressivo delle dosi. In caso di intervento di urgenza, occorre astenersi dall`uso di ciclopropano e di alotano nel corso dell`anestesia. Durante l`interven-to, i pazienti debbono essere attentamente sorvegliati.
AVVERTENZE SPECIALI:
Nei trattamenti prolungati con Madopar e` opportuno praticare periodici esamidella formula ematica e della funzionalita` epatica, renale e cardiocircolatoria. In caso di trattamento con Madopar puo` comparire una colorazione bruno-nera delle urine, che non ha alcunsignificato patologico e che di conseguenza non deve portare a modifiche dello schema terapeutico adottato.
INTERAZIONI:
Gli inibitori della MAO irreversibili e non selettivi non vanno associati a Madopar; iltrattamento con quest`ultimo non deve essere iniziato prima che siano trascorse almeno 2 settimane dalla sospensione degli anti-MAO irreversibili e non selettivi. In caso di contemporaneaassociazione con simpaticomimetici, l`attivita` di questi ultimi puo` risultare potenziata: in tale circostanza si richiede quindi l`adozione di misure prudenziali (controllo della funzione cardiocir-colatoria, eventuale riduzione della dose dei simpaticomimetici). Il passaggio a Madopar non deve comportare la brusca interruzione degli anticolinergici antiparkinsoniani in precedenza uti-lizzati, dato che l`effetto del prodotto si manifesta dopo un periodo di latenza di alcuni giorni; le dosi degli anticolinergici potranno essere eventualmente ridotte in un tempo successivo. Lacontemporanea assunzione di levodopa e Madopar va effettuata sotto controllo medico in quanto la levodopa somministrata aggiuntivamente potrebbe risultare anch`essa potenziata dal-la benserazide con conseguente rischio di surdosaggio. Solo se la pressione arteriosa viene regolarmente controllata e` consentito associare Madopar con gli antiipertensivi; fra essi, lareserpina e l`alfa-metildopa possono influenzare l`attivita` della dopamina e comportarsi da antagonisti della levodopa, cosi` come i fenotiazinici e i derivati del butirrofenone. La vitamina B6a dosi medie o elevate non va somministrata insieme a Madopar in quanto antagonizza gli effetti della levodopa: questa attivita` antagonista non ha significato clinico nel caso di vitamina B6 abasse dosi, come quelle contenute in preparati polivitaminici.
POSOLOGIA:
Le capsule devono essere inghiottite intere e non aperte o disciolte in liquidi. Lecompresse dispersibili possono essere deglutite sia intere sia dopo essere state mescolate con
un quarto di bicchiere d`acqua (non utilizzare succo d`arancia, perche` l`efficacia del prodottoverrebbe diminuita); le compresse si disperdono completamente entro pochi minuti, dando al liquido un aspetto opalescente. Bere il liquido entro mezz`ora da quando e` stato preparato, ri-cordandosi di mescolare bene prima dell`assunzione. Con Madopar e` indispensabile determinare individualmente la posologia giornaliera ottimale e raggiungerla con un aumento gradualedelle singole dosi. A questo scopo converra` iniziare la somministrazione con una capsula o una compressa dispersibile di Madopar 125 o con 1/2 compressa di Madopar 250 una volta al gior-no e aumentare poi questa posologia con una capsula o una compressa dispersibile di Madopar 125 o 1/2 compressa di Madopar 250 ogni 3 giorni fino al raggiungimento della doseindividuale efficace. Nei rari casi in cui sopravvengano effetti collaterali mal tollerati si cessera` di aumentare la posologia o si ridurra` la dose. Alla scomparsa o all`attenuazione degli effetti col-laterali si riprendera` l`aumento a ritmo piu` lento: per esempio si aumentera` di una sola capsula o di una compressa dispersibile di Madopar 125 o di 1/2 compressa di Madopar 250 per set-timana. La dose efficace media di mantenimento si situa abitualmente tra 600 mg di levodopa + 150 mg di benserazide e 800 mg di levodopa + 200 mg di benserazide pro/die, cioe` tra 3-4 capsule di Madopar 250 pro/die o 3-4 compresse di Madopar 250, ripartibili in 3-4 somministrazioni. Tuttavia, la dose va strettamente adattata alla risposta del singolo paziente. Nel casofosse necessario oltrepassare questa dose media, si raccomanda di attendere qualche settimana, perche` prima che l`effetto del medicamento si manifesti puo` trascorrere un periodo abba-stanza lungo. Solo raramente si rende necessario somministrare piu` di 5 compresse di Madopar 250. Per la determinazione della posologia ottimale puo` valere come orientamento ilseguente schema posologico. T
ERAPIA INIZIALE:
schema esemplificativo con Madopar 125 cap-sule e compresse dispersibili o con Madopar 250 compresse divisibili.
* le due somministrazioni a mezzogiorno e alle ore 16 sono sostituibili con un`unica somministrazione a mezzogiorno di 1 compressa di Madopar 250 compresse divisibili. **sostituibilicon una capsula di Madopar 250 compresse divisibili. Terapia di mantenimento. Non appena
raggiunta la dose ottimale diviene utile il passaggio da Madopar 125 a Madopar 250. Quando cioe` detta dose ottimale equivale a 6 o 8 (o piu`) capsule o compresse dispersibili di Madopar125, queste possono essere sostituite con 3 o 4 (o piu`) capsule di Madopar 250 o con 3 o 4
(o piu`) compresse di Madopar 250. Poiche` il miglioramento ottenibile con la terapia puo` subire delle oscillazioni, la ripartizione della dose pro/die in 3 o 4 somministrazioni va adattata alle esi-genze individuali, sia come numero di singole somministrazioni che come loro distribuzione durante la giornata. Passaggio dalla levodopa a Madopar . Quando Madopar deve essere somministrato a malati trattati fino a quel momento con sola levodopa, sara` opportuno attenersial seguente schema: diminuire la dose di levodopa progressivamente fino a quando i sintomi
parkinsoniani ricompaiono o si accentuano; sostituire allora ogni singola dose di 500 mg di levodopa con una capsula o una compressa dispersibile di Madopar 125 o con 1/2 compressadi Madopar 250 compresse divisibili, la cui efficacia corrisponde appunto a quella di 500 mg
di levodopa; osservare il malato per una settimana e, se necessario, aumentare poi la dose di Madopar fino al conseguimento di un soddisfacente miglioramento (schema identico a quellovalido per i malati mai trattati con levodopa). Passaggio alla terapia con Madopar HBS. In tutti
quei pazienti che presentano ampie oscillazioni nella risposta terapeutica durante il corso della giornata si raccomanda di suddividere la dose giornaliera in un maggior numero di sommini-strazioni o preferibilmente di usare Madopar HBS. Il passaggio alla terapia con Madopar HBS
puo` essere effettuato da un giorno all`altro, mantenendo la stessa dose giornaliera e la stessa frequenza di assunzione. Dopo 2-3 giorni la dose va gradualmente incrementata di circa il 50%a causa della minore biodisponibilita` di questa speciale forma a lento rilascio. I pazienti devono
essere informati della possibile comparsa di un peggioramento momentaneo delle loro condizioni. Madopar HBS per le sue proprieta` farmacocinetiche, inizia la sua attivita` in circa 3 ore. Sipossono raggiungere livelli plasmatici efficaci piu` rapidamente somministrando Madopar HBS
in associazione con capsule o compresse convenzionali. Questo puo` portare giovamento in particolare nella somministrazione della dose del mattino, che deve essere preferibilmente unpo` piu` alta di quelle successive. La ricerca della dose individuale ottimale di Madopar HBS deve
essere effettuata lentamente e con molta attenzione, attendendo almeno 2-3 giorni prima di variare le dosi. Qualora la risposta a Madopar HBS risultasse insoddisfacente anche a dosi gior-naliere corrispondenti a 1500 mg di levodopa, e` preferibile tornare al trattamento precedente
con capsule o compresse convenzionali. Nel caso di pazienti che rispondano in maniera eccessiva al trattamento, piuttosto che intervenire riducendo le singole dosi, andra` aumentato l`inter-vallo tra le somministrazioni. In pazienti con ipo-acinesia notturna sono stati riportati risultati
positivi a seguito del graduale incremento dell`ultima dose serale fino a 3 capsule di Madopar HBS da assumersi prima di coricarsi. I pazienti devono essere attentamente controllati allo sco-po di evidenziare la possibile insorgenza di effetti collaterali a carico della sfera psichica. Lo
schema posologico deve essere attentamente valutato a livello individuale in particolare nei pazienti anziani. La somministrazione di Madopar deve durare almeno sei mesi prima che possaessere espresso un giudizio di inefficacia alle dosi medie. Come per tutte le terapie di sostituzione il trattamento deve essere continuo.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di iperdosaggio con levodopa puo` verificarsi il seguente quadro clinico:scomparsa totale dei segni del parkinsonismo; ipertensione iniziale seguita da una fase ipotensiva della durata di qualche ora e successivamente da ipotensione ortostatica; tachicardia si-nusale, confusione mentale e anoressia. Gli effetti da iperdosaggio durano circa 1 settimana. In tali casi si consiglia il rapido svuotamento gastrico, un controllo dell`ECG, della funzione respi-ratoria e cardiaca; puo` essere necessario somministrare stimolanti respiratori e/o antiaritmici o neurolettici.
MINSAN Confezioni Euro CL N023142019 30CPS 125MG 4,81 A 023142033 50CPR 250MG 18,11 A 023142045 30CPS HBS 125MG 5,98 A
Giorni mattino mezzogiorno ore 16 sera totale
M. 125
M. 250
co divis.
M. 125
M. 250
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M. 125
M. 250
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1-o-3-o 1o1/2 -- -- -- 1o1/2 4-o-6-o 1o1/2 -- -- 1o1/2 2o1
7 -9-o 1o1/2 1o1/2 -- 1o1/2 3o11/2 10-o-12-o 1o1/2 (1o1/2 1o1/2) * 1o1/2 4o2 13-o-15-o 2 **o1 (1o1/2 1o1/2) * 1o1/2 5o21/2
dal 16-o 2 **o1 (1o1/2 1o1/2) * 2 **o1 6o3
Mantenere questa posologia fino al 23-o giorno. Se il miglioramento non e` soddisfacente,conviene aumentare la posologia ad un ritmo piu` lento secondo questo schema:
23-o-29-o 2 **o1 2 **o1 1o1/2 2 **o1 7o31/2
dal 30-o 2 **o1 2 **o1 2 **o1 2 **o1 8o4